RU2003103285A

RU2003103285A - Новые производные пиразина или их соли, фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения, и промежуточные соединения для их получения

Info

Publication number: RU2003103285A
Application number: RU2003103285/04A
Authority: RU
Inventors: Хироюки ЕГАВА; Йоусуке ФУРУТА; Дзун СУГИТА; Саюри УЕХАРА; Соити ХАМАМОТО; Кендзи ЙОНЕЗАВА
Original assignee: Тояма Кемикал Ко., Лтд.
Priority date: 2000-02-16
Filing date: 2003-02-04
Publication date: 2004-09-20

Claims

1. Производное пиразина, представленное следующей общей формулой:

где R¹ представляет собой атом водорода или атом галогена;

R² представляет собой атом водорода или защищенную или незащищенную группу монофосфорной, дифосфорной или трифосфорной кислоты;

R³, R⁴, R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, атом галогена, азидогруппу, замещенную или незамещенную, защищенную или незащищенную гидроксильную или аминогруппу, или R⁴ и R⁶, взятые вместе, образуют простую связь;

А представляет собой атом кислорода или метиленовую группу;

n = 0 или 1;

Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NH-группу,

или его соль, при условии, что соединения, в которых R¹ представляет водород или атом галогена, R² представляет водород, R³ и R⁵ представляют водород, R⁴ и R⁶ представляют замещенную или незамещенную, защищенную или незащищенную гидроксильную группу, А представляет атом кислорода, n = 0, и Y представляет атом кислорода, исключены.

2. Производное пиразина или его соль по п.1, где R³, R⁴, R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, атом галогена, замещенную или незамещенную, защищенную или незащищенную гидроксильную группу, или R⁴ и R⁶, взятые вместе, образуют простую связь.

3. Производное пиразина или его соль по пп.1 и 2, где R² представляет собой атом водорода или защищенную или незащищенную группу монофосфорной или трифосфорной кислоты.

4. Производное пиразина или его соль по любому из пп.1-3, где R² представляет собой атом водорода или защищенную или незащищенную группу монофосфорной кислоты, R³, R⁴, R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или защищенную или незащищенную гидроксильную группу, А представляет собой атом кислорода и n = 0.

5. Производное пиразина или его соль по любому из пп.1-4, где R² представляет собой атом водорода.

6. Производное пиразина или его соль по любому из пп.1-5, где Y представляет собой атом кислорода.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по любому из пп.1-6.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, где указанная фармацевтическая композиция является противовирусным агентом.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где вирус представляет собой вирус гриппа, вирус RS (саркомы Рауса), вирус СПИДа, вирус папилломы, аденовирус, вирус гепатита А, вирус гепатита В, вирус гепатита С, полиовирус, ЕСНО-вирус, вирус Коксаки, энтеровирус, риновирус, ротавирус, вирус ньюкаслской болезни, вирус паротита, вирус везикулярного стоматита и вирус японского энцефалита.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где указанный вирус представляет собой вирус гриппа.

11. Производное фторпиразина, представленное следующей общей формулой:

где R²¹ представляет собой атом водорода, метильную группу, галогенированную метильную группу, метильную группу, замещенную защищенной или незащищенной меркаптогруппой, формильную группу, нитрильную группу, галогенированную карбонильную группу или защищенную или незащищенную гидроксиметильную, аминометильную, карбамоильную или карбоксильную группу;

R²² представляет собой атом водорода, атом галогена, защищенную или незащищенную гидроксильную группу или аминогруппу, нитрогруппу, азидогруппу или замещенную или незамещенную фенилсульфанильную, фенилсульфинильную или фенилсульфонильную группу;

при условии, что соединение, где R²¹ представляет собой карбамоильную группу или карбамоильную группу, замещенную ацильной группой, и R²² представляет собой гидроксильную группу, а также соединение, где R²¹ представляет собой атом водорода и R²² представляет собой атом водорода, исключены, или его соль.

12. Производное фторпиразина или его соль по п.11, где R²¹ представляет собой атом водорода, метильную группу, галогенированную метильную группу, формильную группу, нитрильную группу, галогенированную карбонильную группу или защищенную или незащищенную гидроксиметильную, карбамоильную или карбоксильную группу.

13. Производное фторпиразина или его соль по п.11 или 12, где R²² представляет собой защищенную или незащищенную гидроксильную группу или аминогруппу, атом галогена, нитрогруппу или азидогруппу.

14. Производное фторпиразина или его соль по любому из пп.11-13, где R²¹ представляет собой метильную группу, галогенированную метильную группу, формильную группу, карбамоильную группу, нитрильную группу, галогенированную карбонильную группу или защищенную или незащищенную гидроксиметильную или карбоксильную группу.

15. Производное фторпиразина или его соль по любому из пп.11-14, где R²¹ представляет собой галогенированную метильную группу, формильную группу, карбамоильную группу, нитрильную группу, галогенированную карбонильную группу или защищенную или незащищенную гидроксиметильную или карбоксильную группу.

16. Производное фторпиразина или его соль по любому из пп.11-15, где R²¹ представляет собой карбамоильную группу, защищенную или незащищенную карбоксильную группу, нитрильную группу или галогенированную карбонильную группу.