RU2003105463A - Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv - Google Patents

Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv

Info

Publication number
RU2003105463A
RU2003105463A RU2003105463/04A RU2003105463A RU2003105463A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A RU 2003105463/04 A RU2003105463/04 A RU 2003105463/04A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
amino acid
pro
gly
compound according
Prior art date
Application number
RU2003105463/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ханс Ульрих ДЕМУТ (DE)
Ханс Ульрих ДЕМУТ
Торстен ХОФФМАНН (DE)
Торстен Хоффманн
Зузанне МАНХАРТ (DE)
Зузанне МАНХАРТ
Маттиас ХОФФМАНН (DE)
Маттиас Хоффманн
Йохен ХАЙНС (DE)
Йохен ХАЙНС
Original Assignee
Пробиодруг Аг (De)
Пробиодруг Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пробиодруг Аг (De), Пробиодруг Аг filed Critical Пробиодруг Аг (De)
Publication of RU2003105463A publication Critical patent/RU2003105463A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/06Tripeptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/07Tetrapeptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0806Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0808Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms, e.g. Val, Ile, Leu
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/081Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing O or S as heteroatoms, e.g. Cys, Ser
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0812Tripeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (19)

1. Соединение, представленное общей формулой (I)
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли, где
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина,
D представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, и
Е представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, или где
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина, и кроме D-аминокислоты,
D представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты, и
Е представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиноаой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина,
D представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, и
Е представляет собой любую аминокислоту или отсутствует.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина, и кроме D-аминокислоты,
D представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты, и
Е представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой L-аминокислоту.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
С представляет собой L-аминокислоту.
6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
Е отсутствует.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
D и Е отсутствуют.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой т-бутил-Gly, Ile или Val.
9. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
В представляет собой Pro.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
С представляет собой т-бутил-Gly, Ile или Val.
11. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновую кислоту или пипеколиновую кислоту.
12. Соединение по п.1, а именно, т-бутил-Gly-Pro-Ile; т-бутил-Gly-Pro-Val; Val-Pro-т-бутил-Gly; Ile-Pro-т-бутил-Gly или т-бутил-Gly-Pro-т-бутил-Gly и их фармацевтически приемлемые соли.
13. Соединение по любому из предшествующих пп., отличающееся тем, что соединение представляет собой свободную ислую пептидную форму или пептидную форму с С-концевым амидом.
14. Соединение по п.13, отличающееся тем, что свободная кислая пептидная форма или пептидная форма с С-концевым амидом отличается модификацией боковой цепи, выбранной из следующей группы: добавление гомосерина, добавление пироглутаминовой кислоты, образование дисульфидной связи, дезамидирование остатков аспарагина или глутамина, метилирование, т-бутилирование, т-бутоксикарбонилирование, 4-метилбензилирование, тиоанизилирование, тиокрезилирование, бензилоксиметилирование, 4-нитрофенилирование, бензилоксикарбонилирование, 2-нитробензоилирование, 2-нитросульфенилирование, 4-толуолсульфонилирование, пентафторфенилирование, дифенилметилирование, 2-хлорбензилоксикарбонилирование, 2,4,5-трихлорфенилирование, 2-бромбензилоксикарбонилирование, 9-флуоренилметилоксикарбонилирование, трифенилметилирование, 2,2,5,7,8-пентаметилхроман-6-сульфонилирование, гидроксилирование, окисление метионина, формилирование, ацетилирование, анизилирование, бензилирование, бензоилирование, трифторацетилирование, карбоксилирование аспарагиновой кислоты или глутаминовой кислоты, фосфорилирование, сульфатирование, цистеинилирование, гликозилирование пентозами, дезоксигексозами, гексозаминами, гексозами или N-ацетилгексозаминами, фарнезилирование, миристолизирование, биотинилирование, пальмитоилирование, стеароилирование, геранилгеранилирование, глутатионилирование, 5’-аденозилирование, АДФ-рибозилирование, модификация с N-гликолилнейраминовой кислотой, N-ацетилнейраминовой кислотой, пиридоксальфосфатом, липоевой кислотой, 4’-фосфопантетеином или N-гидроксисукцинимидом.
15. Пролекарства соединения по любому из предшествующих пунктов.
16. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение или пролекарство по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
17. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание по меньшей мере одного соединения или пролекарства по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемого носителя и/или разбавителя.
18. Применение соединения, пролекарства или композиции по любому из пп.1-15 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, опосредованного модулированием активности дипептидилпептидазы IV.
19. Применение по п.17, отличающееся тем, что состояния выбирают из нарушенной толерантности к глюкозе, сахарного диабета, глюкозурии и метаболического ацидоза.
RU2003105463/04A 2001-06-27 2002-06-27 Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv RU2003105463A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01114796.4 2001-06-27
EP01114796 2001-06-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003105463A true RU2003105463A (ru) 2004-11-27

Family

ID=8177756

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105463/04A RU2003105463A (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv
RU2003105464/15A RU2299066C2 (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv и их применение в качестве противораковых агентов

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105464/15A RU2299066C2 (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv и их применение в качестве противораковых агентов

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP1399469A2 (ru)
JP (1) JP2004530729A (ru)
CN (2) CN1471538A (ru)
CA (1) CA2419888A1 (ru)
NO (1) NO20030900L (ru)
RU (2) RU2003105463A (ru)
WO (1) WO2003002593A2 (ru)
ZA (3) ZA200300833B (ru)

Families Citing this family (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY140561A (en) 2002-02-20 2009-12-31 Nycomed Gmbh Dosage form containing pde 4 inhibitor as active ingredient
DE10211555A1 (de) * 2002-03-15 2003-10-02 Imtm Inst Fuer Medizintechnolo Verwendung der Inhibitoren von Enzymen mit Aktivitäten der Aminopeptidase N und/oder der Dipeptidylpeptidase IV und pharmazeutischen Zubereitungen daraus zur Therapie und Prävention dermatologischer Erkrankungen mit sebozytärer Hyperproliferation und veränderten Differenzierungszuständen
US7105526B2 (en) 2002-06-28 2006-09-12 Banyu Pharmaceuticals Co., Ltd. Benzimidazole derivatives
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
CA2518465A1 (en) 2003-03-25 2004-10-14 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
EP1961416B1 (en) 2003-05-05 2013-01-23 Probiodrug AG Use of inhibitors of glutaminyl cyclase for treating psoriasis, rheumatoid arthritis or atherosclerosis.
WO2004098591A2 (en) 2003-05-05 2004-11-18 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase and their use in the treatment of neurological diseases
CN1784220B (zh) 2003-05-05 2011-08-03 前体生物药物股份公司 谷氨酰胺酰基和谷氨酸环化酶效应物的应用
JP2007511467A (ja) 2003-05-14 2007-05-10 タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
US7678909B1 (en) 2003-08-13 2010-03-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
KR20060041309A (ko) 2003-08-13 2006-05-11 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 4-피리미돈 유도체 및 펩티딜 펩티다제 저해제로서의 그의용도
US7169926B1 (en) 2003-08-13 2007-01-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
EP1699777B1 (en) 2003-09-08 2012-12-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
BRPI0415409A (pt) 2003-10-15 2006-12-05 Probiodrug Ag uso de efetuadores de ciclases de glutaminila e glutamato
AU2004290499C1 (en) 2003-11-03 2011-02-24 Probiodrug Ag Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
WO2005049022A2 (en) 2003-11-17 2005-06-02 Novartis Ag Use of dipeptidyl peptidase iv inhibitors
RU2766487C2 (ru) 2004-01-20 2022-03-15 Новартис Аг Композиция и способ прямого прессования
CA2554809C (en) 2004-02-05 2014-04-29 Probiodrug Ag Novel n-alkyl thiourea- and thioamide-substituted imidazolyl inhibitors of glutaminyl cyclase
US7732446B1 (en) 2004-03-11 2010-06-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
UA85871C2 (ru) 2004-03-15 2009-03-10 Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед Ингибиторы дипептидилпептидазы
WO2005097759A1 (en) 2004-03-29 2005-10-20 Merck & Co., Inc. Diaryltriazoles as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
US7687638B2 (en) 2004-06-04 2010-03-30 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2006019965A2 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7842707B2 (en) 2004-07-23 2010-11-30 Nuada, Llc Peptidase inhibitors
JP2008509146A (ja) 2004-08-06 2008-03-27 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1の阻害剤としてのスルホニル化合物
JP2008524331A (ja) 2004-12-21 2008-07-10 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤
KR101331777B1 (ko) 2004-12-23 2013-11-21 캄피나 네덜란드 홀딩 베.붸. Dpp-iv를 억제하는 펩타이드가 풍부한 단백질가수분해물 및 이의 용도
DOP2006000008A (es) 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
BRPI0610580B8 (pt) 2005-05-30 2021-05-25 Banyu Pharma Co Ltd composto derivado de piperidina
JP2011201923A (ja) * 2005-07-01 2011-10-13 Snow Brand Milk Products Co Ltd ジペプチジルペプチダーゼiv阻害剤
WO2007024004A1 (ja) 2005-08-24 2007-03-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. フェニルピリドン誘導体
WO2007029847A1 (ja) 2005-09-07 2007-03-15 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 二環性芳香族置換ピリドン誘導体
EP1940842B1 (en) 2005-09-29 2012-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Acylated spiropiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
EP1944301A4 (en) 2005-10-27 2012-01-04 Msd Kk NEW BENZOXATHIIN DERIVATIVES
ES2381205T3 (es) 2005-11-10 2012-05-24 Msd K.K. Derivado espiro aza-sustituido
WO2007054577A1 (en) 2005-11-14 2007-05-18 Probiodrug Ag Cyclopropyl-fused pyrrolidine derivatives as dipeptidyl peptidase iv inhibitors
JP2009517464A (ja) 2005-11-30 2009-04-30 カンピーナ ネーダーランド ホールディング ビー.ブイ. グルカゴン様ペプチド1の活性を増強するタンパク質加水分解物の使用
EP1801098A1 (en) 2005-12-16 2007-06-27 Merck Sante 2-Adamantylurea derivatives as selective 11B-HSD1 inhibitors
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
AU2007235876A1 (en) 2006-04-12 2007-10-18 Probiodrug Ag Enzyme inhibitors
US8173629B2 (en) 2006-09-22 2012-05-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Method of treatment using fatty acid synthesis inhibitors
US20090247560A1 (en) 2006-09-28 2009-10-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl ketimine derivative
US8278345B2 (en) 2006-11-09 2012-10-02 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
ATE554085T1 (de) 2006-11-30 2012-05-15 Probiodrug Ag Neue inhibitoren von glutaminylcyclase
EP1935420A1 (en) 2006-12-21 2008-06-25 Merck Sante 2-Adamantyl-butyramide derivatives as selective 11beta-HSD1 inhibitors
JP5319518B2 (ja) 2007-04-02 2013-10-16 Msd株式会社 インドールジオン誘導体
EP2142514B1 (en) 2007-04-18 2014-12-24 Probiodrug AG Thiourea derivatives as glutaminyl cyclase inhibitors
AU2008248186B2 (en) 2007-05-07 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Method of treatment using fused aromatic compounds having anti-diabetic activity
MX354786B (es) 2007-06-04 2018-03-21 Synergy Pharmaceuticals Inc Agonistas de guanilato ciclasa utiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamacion, cancer y otros trastornos.
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
EP2264026A4 (en) 2008-03-06 2012-03-28 Msd Kk ALKYLAMINOPYRIDINDERIVATE
WO2009119726A1 (ja) 2008-03-28 2009-10-01 萬有製薬株式会社 メラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用を有するジアリールメチルアミド誘導体
EP2108960A1 (en) 2008-04-07 2009-10-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditons modulated by PYY
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
ES2522968T3 (es) 2008-06-04 2014-11-19 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos
JPWO2009154132A1 (ja) 2008-06-19 2011-12-01 Msd株式会社 スピロジアミン−ジアリールケトオキシム誘導体
AU2009270833B2 (en) 2008-07-16 2015-02-19 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
EP2319841A1 (en) 2008-07-30 2011-05-11 Msd K.K. (5-membered)-(5-membered) or (5-membered)-(6-membered) fused ring cycloalkylamine derivative
EP2348857B1 (en) 2008-10-22 2016-02-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
MX2011004551A (es) 2008-10-30 2011-05-25 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de orexina de isonicotinamida.
US8329914B2 (en) 2008-10-31 2012-12-11 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
EP2358200A4 (en) 2008-11-17 2012-05-16 Merck Sharp & Dohme SUBSTITUTED BICYCLIC AMINES FOR THE TREATMENT OF DIABETES
AR077642A1 (es) 2009-07-09 2011-09-14 Arena Pharm Inc Moduladores del metabolismo y el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo
WO2011011506A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Schering Corporation Spirocyclic oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
CA2768577A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Schering Corporation Benzo-fused oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
JP5934645B2 (ja) 2009-09-11 2016-06-15 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
WO2011058193A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Mellitech [1,5]-diazocin derivatives
CN102791701B (zh) 2009-12-30 2014-02-12 深圳信立泰药业股份有限公司 作为二肽基肽酶iv(dpp-iv)抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物
JP2013520502A (ja) 2010-02-25 2013-06-06 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 有用な抗糖尿病薬である新規な環状ベンズイミダゾール誘導体
JP6026284B2 (ja) 2010-03-03 2016-11-16 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼの阻害剤
NZ602312A (en) 2010-03-10 2014-02-28 Probiodrug Ag Heterocyclic inhibitors of glutaminyl cyclase (qc, ec 2.3.2.5)
CA2795513A1 (en) 2010-04-06 2011-10-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2011131748A2 (en) 2010-04-21 2011-10-27 Probiodrug Ag Novel inhibitors
WO2012027331A1 (en) 2010-08-27 2012-03-01 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating or preventing metabolic syndrome and related diseases and disorders
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
EP3323818A1 (en) 2010-09-22 2018-05-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
SG192941A1 (en) 2011-02-25 2013-09-30 Merck Sharp & Dohme Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
DK2681236T3 (en) 2011-03-01 2018-04-16 Synergy Pharmaceuticals Inc PROCEDURE FOR MANUFACTURING GUANYLATE CYCLASE-C-AGONISTS
EP2686313B1 (en) 2011-03-16 2016-02-03 Probiodrug AG Benzimidazole derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
US20140018371A1 (en) 2011-04-01 2014-01-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145361A1 (en) 2011-04-19 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140038889A1 (en) 2011-04-22 2014-02-06 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
US20140051714A1 (en) 2011-04-22 2014-02-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
AR088352A1 (es) 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
CN103987724A (zh) * 2011-11-04 2014-08-13 株式会社日皮 Dpp-4抑制剂
CN105833256A (zh) * 2012-03-09 2016-08-10 森永乳业株式会社 二肽基肽酶iv抑制剂
RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2016-09-27 Мерк Шарп И Доум Корп. Антидиабетические трициклические соединения
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
KR20150118158A (ko) 2013-02-22 2015-10-21 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 항당뇨병 비시클릭 화합물
WO2014139388A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
AU2014235215A1 (en) 2013-03-15 2015-10-01 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
AU2014235209B2 (en) 2013-03-15 2018-06-14 Bausch Health Ireland Limited Guanylate cyclase receptor agonists combined with other drugs
BR112015030326A2 (pt) 2013-06-05 2017-08-29 Synergy Pharmaceuticals Inc Agonistas ultrapuros de guanilato ciclase c, método de fabricar e usar os mesmos
DK3049428T3 (en) 2013-09-23 2019-03-04 Dr August Wolff Gmbh & Co Kg Arzneimittel ANTI-INFLAMMATORY TRIPEPTIDES
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
KR102431436B1 (ko) 2014-08-29 2022-08-10 테스 파마 에스.알.엘. α-아미노-β-카복시뮤콘산 세미알데히드 데카복실라제의 억제제
GB201415598D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 Univ Birmingham Elavated Itercranial Pressure Treatment
EA201791982A1 (ru) 2015-03-09 2020-02-17 Интекрин Терапьютикс, Инк. Способы лечения неалкогольной жировой болезни печени и/или липодистрофии
CN105362272A (zh) * 2015-12-14 2016-03-02 上海壹志医药科技有限公司 罗通定的药物用途
WO2018069532A1 (en) 2016-10-14 2018-04-19 Tes Pharma S.R.L. Inhibitors of alpha-amino-beta-carboxymuconic acid semialdehyde decarboxylase
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
EP3558298B1 (en) 2016-12-20 2026-03-11 Merck Sharp & Dohme LLC Antidiabetic spirochroman compounds
JP2020515639A (ja) 2017-04-03 2020-05-28 コヒラス・バイオサイエンシズ・インコーポレイテッド 進行性核上性麻痺の処置のためのPPARγアゴニスト
ES2812698T3 (es) 2017-09-29 2021-03-18 Probiodrug Ag Inhibidores de glutaminil ciclasa
AR117122A1 (es) 2018-11-20 2021-07-14 Tes Pharma S R L INHIBIDORES DE LA ÁCIDO a-AMINO-b-CARBOXIMUCÓNICO SEMIALDEHÍDO DESCARBOXILASA
WO2020167701A1 (en) 2019-02-13 2020-08-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine orexin receptor agonists
US11098029B2 (en) 2019-02-13 2021-08-24 Merck Sharp & Dohme Corp. 5-alkyl pyrrolidine orexin receptor agonists
WO2021026047A1 (en) 2019-08-08 2021-02-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl pyrrolidine and piperidine orexin receptor agonists
CN110551203B (zh) * 2019-09-25 2023-02-10 成都奥达生物科技有限公司 一种艾塞那肽类似物
BR112023002957A2 (pt) 2020-08-18 2023-04-04 Merck Sharp & Dohme Llc Composto, composição farmacêutica, e, métodos para tratar narcolepsia e para tratar hipersonia em um sujeito mamífero

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL111785A0 (en) * 1993-12-03 1995-01-24 Ferring Bv Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
DE122010000020I1 (de) * 1996-04-25 2010-07-08 Prosidion Ltd Verfahren zur Senkung des Blutglukosespiegels in Säugern
DE19823831A1 (de) * 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19826972A1 (de) * 1998-06-18 1999-12-23 Univ Magdeburg Tech Verwendung von Enzyminhibitoren und pharmazeutische Zubereitung zur Therapie von dermatologischen Erkrankungen mit follikulären und epidermalen Hyperkeratosen und einer verstärkten Keratinozytenproliferation
JP2003535034A (ja) * 1999-11-12 2003-11-25 ギルフォード ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ジペプチジルペプチダーゼiv阻害剤並びにジペプチジルペプチダーゼiv阻害剤の製造及び使用法

Also Published As

Publication number Publication date
CN1471538A (zh) 2004-01-28
ZA200301312B (en) 2004-03-30
NO20030900D0 (no) 2003-02-26
CA2419888A1 (en) 2003-01-09
CN1688599A (zh) 2005-10-26
JP2004530729A (ja) 2004-10-07
EP1399469A2 (en) 2004-03-24
WO2003002593A2 (en) 2003-01-09
ZA200300595B (en) 2004-02-13
ZA200300833B (en) 2004-02-10
RU2299066C2 (ru) 2007-05-20
WO2003002593A3 (en) 2003-09-04
NO20030900L (no) 2003-04-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003105463A (ru) Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv
ES2572952T3 (es) Análogos de glucagón que muestran solubilidad y estabilidad fisiológicas
AU2017216533B2 (en) Improved peptide pharmaceuticals
RU2288232C9 (ru) Аналоги glp-1
ES2319936T3 (es) Metodos para regular la motilidad gastrointestinal.
CN101189021B (zh) 用于控制、预防和治疗肥胖和进食障碍的组合物和方法
JP2011001381A (ja) Glp−1医薬組成物
JP2005529862A5 (ru)
CN115697380A (zh) 用于治疗甲状旁腺功能减退症的pth类似物
JP2005530732A5 (ru)
JP2022517040A5 (ru)
RU2003109746A (ru) Синтетические белки, стимулирующие эритропоэз
JP2006213716A (ja) 新規アミリン作動薬ペプチドおよびその使用
AU2025205152A1 (en) Acylated calcitonin mimetics
CA2069943A1 (en) Synthetic calcitonin peptides
US20240116998A1 (en) Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists
ES2393335T3 (es) Análogos de GLP-1
WO2022063925A1 (en) Ham15-52 analogues with improved amylin receptor (hamy3r) potency
MX2022008748A (es) Administración oral de péptidos.
ES2356595T3 (es) Nuevos compuestos de actividad mixta de la amilina.
WO2015180634A1 (zh) 用于治疗2型糖尿病的长效肠激素多肽类似物及应用
WO2018211111A1 (en) Dual amylin and calcitonin receptor agonists for treating diseases and disorders
TW202415676A (zh) 升糖素樣肽-1受體拮抗劑
US20210371463A1 (en) Modified Netrin-1 Peptides and Compositions for Cardioprotection
DK2773365T3 (en) Peptide FOR THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20050722