RU2004138079A - Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) - Google Patents

Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) Download PDF

Info

Publication number
RU2004138079A
RU2004138079A RU2004138079/04A RU2004138079A RU2004138079A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A RU 2004138079/04 A RU2004138079/04 A RU 2004138079/04A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
quinolinyl
methyl
propanediamine
methoxy
group
Prior art date
Application number
RU2004138079/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Асим Кумар РЭЙ (SE)
Асим Кумар РЭЙ
Эмма Маргарета ЭВЕРТССОН (SE)
Эмма Маргарета ЭВЕРТССОН
ЛИНУССОН Анна Стина Мари ЙОНССОН (SE)
ЛИНУССОН Анна Стина Мария ЙОНССОН
Пернилла Мари САНДБЕРГ (SE)
Пернилла Мари САНДБЕРГ
Тор ИНГХАРДТ (SE)
Тор ИНГХАРДТ
СВЕНССОН Анетт Мари ХЕНРИКССОН (SE)
СВЕНССОН Анетт Мари ХЕНРИКССОН
Кай БРИКМАНН (SE)
Кай Брикманн
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2004138079A publication Critical patent/RU2004138079A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (20)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой С1-4алкоксильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
n представляет собой 0 или 1;
R2 представляет собой С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или С1-4алкоксильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
m представляет собой 0 или 1;
R3 представляет собой Н или С1-4алкильную группу;
L1 представляет собой алкиленовую цепь (СН2)r, в которой r представляет собой 2 или 3, или L1 представляет собой циклогексильную группу, причем два атома азота, несущие R3 и R4, соответственно, присоединены к этой циклогексильной группе либо по положениям 1, 3, либо по положениям 1, 4 этой циклогексильной группы, или L1 представляет собой циклопентильную группу, причем два атома азота, несущие R3 и R4, соответственно, присоединены к этой циклопентильной группе по положениям 1, 3 этой циклопентильной группы, и, дополнительно, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, группа - L1-N(R4) - вместе представляет собой пиперидильное кольцо, которое присоединено к L2 через атом азота пиперидинила и к N-R3 по положению 4 пиперидильного кольца, при условии, что, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, тогда r равен только 2;
R4 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним из следующего: арильная группа или гетероарильная группа;
L2 представляет собой связь или алкиленовую цепь (CH2)s, в которой s представляет собой 1, 2 или 3, где алкиленовая цепь возможно замещена одним или более чем одним из следующего: С1-4алкильная группа, фенил или гетероарил;
R5 представляет собой арил, гетероциклическую группу или С3-8циклоалкильную группу, которая возможно конденсирована с фенильной или с гетероарильной группой;
а также его оптические изомеры и рацематы, а также его фармацевтически приемлемые соли;
при первом условии, что, когда n равен 0, m равен 1, R2 представляет собой метил, расположенный по 4 положению хинолинового кольца, R3 представляет собой Н, R4 представляет собой Н, L1 представляет собой (CH2)2 или (СН2)3 либо 1,4-циклогексил, и L2 представляет собой связь, тогда R5 не представляет собой 4-метилхинолин-2-ил;
и при втором условии, что, когда n равен 0, m равен 0 или 1, R2 представляет собой C1-3алкоксильную группу, расположенную по 4 положению хинолинового кольца, R3 представляет собой Н или C1-3алкильную группу, R4 представляет собой Н или С1-3алкильную группу, L1 представляет собой (СН2)3, и L2 представляет собой метилен, возможно замещенный одной или более чем одной C1-3алкильной группой или фенилом, тогда R5 не представляет собой фенил, тиенил или индолил, возможно замещенный одной, двумя или тремя C1-4алкильными группами или галогено.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой С1-4алкоксильную группу.
3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой С1-4алкильную группу.
4. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой триметилен, 1,3-циклогексил или 1,4-циклогексил, или, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, L1 дополнительно представляет собой этилен.
5. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой триметилен.
6. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,3-циклогексил.
7. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,4-циклогексил.
8. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,3-циклопентил.
9. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой Н.
10. Соединение по п.1, в котором L2 представляет собой метилен.
11. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой фенил, 2-нафтил или 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним из следующего: метил, хлоро, диметиламино или фенил.
13. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой 4,5,6,7-тетрагидротианафт-4-ил, бензо[b]тиен-3-ил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-фурил, 3-фурил, бензофуранил, пиридил, 1H-пиррол-2-ил, 1H-индол-3-ил или 2-хинолинил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним из следующего: нитро, метил, ацетил или хлоро.
14. Соединение, выбранное из:
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,2-этандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,4-циклогександиамина;
N-[(1-ацетил-1Н-индол-3-ил)метил]-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-циклогександиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-[1-(3-тиенил)этил]-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-циклогександиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(4,5,6,7-тетрагидротианафт-4-ил)-1,3-пропандиамина;
N-метил-N′-(2-хинолинил)-N-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′,N′-бис(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-[(2,4,6-триметилфенил)метил]-1,3-пропандиамина;
N-(2-фенилэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1-бензо[b]тиен-3-илэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-циклогександиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(2-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(3-фуранилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-4-пиперидинил]-2-хинолинамина;
N-(1H-индол-3-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-нафталинилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2,2-дифенилэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1Н-индол-3-илметил)-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N'-(2-хинолинил)-1,4-циклогександиамина;
N,N′-ди-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(2-хинолинилметил)-1,3-пропандиамина;
N-[(1-ацетил-1Н-индол-3-ил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(циклопропилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,4-циклогександиамина;
N-([1,1′-бифенил]-4-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-[3-(5-метил-2-фуранил)бутил]-1,3-пропандиамина;
N-[[4-(диметиламино)фенил]метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1Н-пиррол-2-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[3-(5-метил-2-фуранил)бутил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(5-нитро-3-тиенил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-[(5-нитро-3-тиенил)метил]-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-(1H-пиррол-2-илметил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N′-метил-N′-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(2,5-диметил-3-тиенил)этил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(2,5-дихлор-тиофен-3-ил)этил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(1-ацетил-1H-индол-3-ил)метил]-N′-хинолин-2-илциклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклопентан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N'-[(1-метил-1Н-индол-3-ил)метил]циклопентан-1,3-диамина;
(1S,3S)-N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-[(1-метил-1H-индол-3-ил)метил]циклопентан-1,3-диамина;
(1S,3S)-N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)-циклопентан-1,3-диамина;
N-[(1-ацетил-1H-индол-3-ил)метил]-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(1H-индол-3-илметил)-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-[(1-метил-1H-индол-3-ил)метил]циклогексан-1,3-диамина;
N-(1-бензофуран-2-илметил)-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(пиридин-2-илметил)циклогексан-1,3-диамина; и
N-(4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклогексан-1,3-диамина;
а также его фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединение формулы I по любому из пп.1-14 для применения в качестве лекарства.
16. Фармацевтический препарат, содержащий соединение формулы I по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемые адъювант, разбавитель или носитель.
17. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-14 в изготовлении лекарства для лечения или профилактики состояний, ассоциированных с ожирением.
18. Соединение по любому из пп.1-14 для применения в лечении ожирения.
19. Способ получения соединений формулы I, включающий взаимодействие соединения формулы II
Figure 00000002
в которой R1, R2, R3, R4, L1, n и m являются такими, как определено выше, с соединением формулы III
Figure 00000003
в которой R5 является таким, как определено выше, и L2 представляет собой группу, которая после взаимодействия соединений II и III дает L2 при восстановлении в условиях восстановительного алкилирования.
20. Промежуточные соединения формулы II
Figure 00000004
в которой R1, R2, R3, R4, L1, n и m являются такими, как определено в п.1.
RU2004138079/04A 2002-07-08 2003-07-04 Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) RU2004138079A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0202134-3 2002-07-08
SE0202134A SE0202134D0 (sv) 2002-07-08 2002-07-08 Therapeutic agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004138079A true RU2004138079A (ru) 2005-08-10

Family

ID=20288471

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004138079/04A RU2004138079A (ru) 2002-07-08 2003-07-04 Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r)

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20060247439A1 (ru)
EP (1) EP1528924A1 (ru)
JP (1) JP2006501186A (ru)
CN (1) CN1665502A (ru)
AR (1) AR040476A1 (ru)
AU (1) AU2003281194A1 (ru)
BR (1) BR0312312A (ru)
CA (1) CA2491835A1 (ru)
CO (1) CO5680403A2 (ru)
IL (1) IL165841A0 (ru)
IS (1) IS7653A (ru)
MX (1) MXPA05000336A (ru)
NO (1) NO20045528L (ru)
PL (1) PL374674A1 (ru)
RU (1) RU2004138079A (ru)
SE (1) SE0202134D0 (ru)
TW (1) TW200412957A (ru)
WO (1) WO2004004726A1 (ru)
ZA (1) ZA200500030B (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100451004C (zh) * 2003-03-31 2009-01-14 大正制药株式会社 嘧啶衍生物
US20050197350A1 (en) * 2003-03-31 2005-09-08 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
GB0400193D0 (en) * 2004-01-07 2004-02-11 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
EP1706384A1 (en) * 2004-01-07 2006-10-04 AstraZeneca AB Therapeutic agents i
CN101693695A (zh) * 2004-03-30 2010-04-14 大正制药株式会社 嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法
WO2006015279A1 (en) * 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
WO2006035967A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-06 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridine derivatives and their use as medicaments for treating diseases related to mch receptor
WO2006066174A1 (en) * 2004-12-17 2006-06-22 Eli Lilly And Company Thiazolopyridinone derivates as mch receptor antagonists
AU2007208405B2 (en) 2006-01-25 2011-05-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
FR2902100A1 (fr) * 2006-06-13 2007-12-14 Sanofi Aventis Sa Molecules duales contenant un derive peroxydique, leur synthese et leurs applications en therapeutique
EP2076495B1 (en) * 2006-09-28 2010-08-18 F. Hoffmann-La Roche AG Quinoline derivatives with 5-ht-binding properties
EP2348857B1 (en) 2008-10-22 2016-02-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US8329914B2 (en) 2008-10-31 2012-12-11 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
SA110310332B1 (ar) 2009-05-01 2013-12-10 Astrazeneca Ab مركبات ميثانون (3 استبدال -ازيتيدين -1-يل )(5- فينيل -1، 3، 4- أوكساديازول -2-يل )
SG10201510665WA (en) 2009-12-04 2016-01-28 Sunovion Pharmaceuticals Inc Multicycle Compounds And Pharmaceutical Compositions Useful For The Treatment Of Neurological Disorders
JP2013520502A (ja) 2010-02-25 2013-06-06 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 有用な抗糖尿病薬である新規な環状ベンズイミダゾール誘導体
AU2011275547B2 (en) 2010-07-06 2015-10-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents 976
SG192941A1 (en) 2011-02-25 2013-09-30 Merck Sharp & Dohme Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
UY34194A (es) 2011-07-15 2013-02-28 Astrazeneca Ab ?(3-(4-(espiroheterocíclico)metil)fenoxi)azetidin-1-il)(5-(fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)metanona en el tratamiento de la obesidad?
RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2016-09-27 Мерк Шарп И Доум Корп. Антидиабетические трициклические соединения
KR20150118158A (ko) 2013-02-22 2015-10-21 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 항당뇨병 비시클릭 화합물
WO2014139388A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
PT3494119T (pt) 2016-07-29 2024-12-10 Pgi Drug Discovery Llc Compostos e composições e seus usos
MA45795A (fr) 2016-07-29 2019-06-05 Sunovion Pharmaceuticals Inc Composés et compositions, et utilisations associées
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
EP3558298B1 (en) 2016-12-20 2026-03-11 Merck Sharp & Dohme LLC Antidiabetic spirochroman compounds
CA3047404A1 (en) * 2016-12-23 2018-06-28 Aquinnah Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions and methods of use
MX390141B (es) 2017-02-16 2025-03-20 Sunovion Pharmaceuticals Inc Metodos para tratar esquizofrenia
CA3070993C (en) 2017-08-02 2025-05-20 Sunovion Pharmaceuticals Inc. ISOCHROMANE COMPOUNDS AND THEIR USES
UA130249C2 (uk) 2018-02-16 2025-12-31 Сумітомо Фарма Америка, Інк. Солі, кристалічні форми і способи їх отримання
EP3938045A1 (en) 2019-03-14 2022-01-19 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts of a isochromanyl compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
CA3180115A1 (en) 2020-04-14 2021-10-21 Sunovion Pharmaceuticals Inc. (s)-(4,5-dihydro-7h-thieno[2,3-c]pyran-7-yl)-n-methylmethanamine for treating neurological and psychiatric disorders
AR123185A1 (es) 2020-08-10 2022-11-09 Novartis Ag Compuestos y composiciones para inhibir ezh2
US20240217951A1 (en) 2022-09-23 2024-07-04 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
US20240228469A1 (en) 2022-09-23 2024-07-11 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
US20240239767A1 (en) 2022-12-16 2024-07-18 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
CN117486758B (zh) * 2023-10-30 2025-12-26 南京正济医药研究有限公司 一种(1s,3s)-3-氨基环戊基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
TW202602866A (zh) 2024-03-20 2026-01-16 瑞典商阿斯特捷利康公司 Ｐｃｓｋ９抑制劑及其使用方法
TW202539678A (zh) 2024-03-20 2025-10-16 瑞典商阿斯特捷利康公司 Ｐｃｓｋ９抑制劑及其使用方法
TW202602886A (zh) 2024-03-20 2026-01-16 瑞典商阿斯特捷利康公司 Ｐｃｓｋ９抑制劑及其使用方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3020283A (en) * 1958-10-20 1962-02-06 Abbott Lab Bis-lepidines
AU7997091A (en) * 1990-05-30 1991-12-31 American Home Products Corporation Substituted arylsulfonamides and benzamides
WO1997043278A1 (en) * 1996-05-14 1997-11-20 Novo Nordisk A/S Somatostatin agonists and antagonists
WO1998017267A1 (en) * 1996-10-23 1998-04-30 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
CA2330564A1 (en) * 1998-04-29 1999-11-04 John Stephen Elder Quinolones used as mrs inhibitors and bactericides
WO1999065897A1 (en) * 1998-06-19 1999-12-23 Chiron Corporation Inhibitors of glycogen synthase kinase 3
EP1285651B1 (en) * 2000-04-28 2010-09-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Melanin concentrating hormone antagonists
CA2433090A1 (en) * 2000-12-27 2002-07-04 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Dipeptidyl peptidase iv inhibitor
EP1359915A4 (en) * 2001-01-26 2004-07-21 Smithkline Beecham UROTENSIN-II RECEPTOR ANTAGONISTS

Also Published As

Publication number Publication date
CO5680403A2 (es) 2006-09-29
TW200412957A (en) 2004-08-01
SE0202134D0 (sv) 2002-07-08
IS7653A (is) 2005-01-19
AU2003281194A1 (en) 2004-01-23
MXPA05000336A (es) 2005-03-31
PL374674A1 (en) 2005-10-31
NO20045528L (no) 2005-04-04
JP2006501186A (ja) 2006-01-12
ZA200500030B (en) 2005-11-11
AR040476A1 (es) 2005-04-06
CN1665502A (zh) 2005-09-07
EP1528924A1 (en) 2005-05-11
IL165841A0 (en) 2006-01-15
US20060247439A1 (en) 2006-11-02
CA2491835A1 (en) 2004-01-15
WO2004004726A1 (en) 2004-01-15
BR0312312A (pt) 2005-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004138079A (ru) Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r)
RU2007129090A (ru) Органические соединения
RU2472508C2 (ru) Производные 6-1н-имидазохиназолина и хинолина - ингибиторы мао для лечения депрессии
KR100299624B1 (ko) 축합벤조화합물
FR2825706A1 (fr) Nouveaux derives de benzothienyle ou d'indole, leur preparation et leur utilisation comme inhibiteurs de proteines prenyl transferase
JP2003527429A5 (ru)
RU2005133994A (ru) Оксимные производные и их применение в качестве фармацевтически активных агентов
RU2013150083A (ru) Новое пиразольное производное
RU2007139896A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
JP2005518365A5 (ru)
RU2007140737A (ru) Пиразолы
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2005122447A (ru) Энантиомеры производных тиофенгидроксамовой кислоты и их применение в качестве ингибиторов гдац
CA2234166A1 (en) N-¬2-substituted-3-(2-aminoethyl)-1h-indol-5-yl|-amides: new 5-ht1f agonists
JP2008266322A (ja) ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する眼圧下降剤
KR920002588A (ko) 신규 3-아릴인돌 및 3-아릴인다졸 유도체
JP2003505369A (ja) 偏頭痛を治療するための複素環式化合物
JP2004509083A (ja) 治療方法
RU2007149327A (ru) Гидантоиновые соединения
JP2010006813A (ja) うつ病および／又は不安症を治療するためのｇａｌ３受容体アンタゴニストの使用、およびこのような方法において有用な化合物
AR068065A1 (es) Derivados de tetrahidroquinolinas, antagonistas de receptores de tsh, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en enfermedades asociadas a desordenes tiroideos.
RU2404973C2 (ru) Производное соединение пропан-1,3-диона или его соль
CA2615611A1 (en) Indazole derivatives
EP4431505A1 (en) Isoindolinone derivative having glutarimide mother nucleus, and use thereof
CN1278256A (zh) 用作抗肿瘤剂的4－氨基－2(5h)－呋喃酮和4－氨基－2(5h)－噻吩酮的脲基和硫脲基衍生物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20061027