RU2010144548A - Соединение индолинона - Google Patents

Соединение индолинона Download PDF

Info

Publication number
RU2010144548A
RU2010144548A RU2010144548/04A RU2010144548A RU2010144548A RU 2010144548 A RU2010144548 A RU 2010144548A RU 2010144548/04 A RU2010144548/04 A RU 2010144548/04A RU 2010144548 A RU2010144548 A RU 2010144548A RU 2010144548 A RU2010144548 A RU 2010144548A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indol
dihydro
compound
oxo
group
Prior art date
Application number
RU2010144548/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хидетака КАКУ (JP)
Хидетака КАКУ
Томофуми ТАКУВА (JP)
Томофуми ТАКУВА
Митихито КАГЕЯМА (JP)
Митихито КАГЕЯМА
Кацура НОДЗАВА (JP)
Кацура НОДЗАВА
Хитоси ДОИХАРА (JP)
Хитоси ДОИХАРА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2010144548A publication Critical patent/RU2010144548A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/38—Oxygen atoms in positions 2 and 3, e.g. isatin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его соль ! ! где R1 представляет собой -CO2H или ее биологический эквивалент, -СО2-R0, -CON(-R4)(-R5), -CN, -CO-(азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0) или азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0, ! R0 представляет собой С1-6-алкил, ! R4 и R5 являются одинаковыми или разными, представляющими собой -H, C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, -OH или -SO2-C1-6-алкил, ! X представляет собой С1-10-алкилен или -(C1-10-алкилен)-O-, ! R2 представляет собой (i) гетерокольцо, арил, C3-8-циклоалкил или -CO-R0, каждый из которых может быть замещенным группой (одной или более), выбранной из -O-R0, -O-R00-арила, -CO2R0, -CON(-R4)(-R5), -CO-(азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0), -CONHSO2-R0, -CONHOH, -CO2H, -NO2 и -CN, или (ii) -H или -R0, ! R00 представляет собой связь или C1-6-алкилен, ! R3 представляет собой -H, -R0, C1-6-алкил, который может быть замещенным одним или более галогенами, галоген, -NO2, -CN или -O-R0, ! пунктирная линия представляет собой Z-олефин или E-олефин или их смесь, ! при условии, что, (a) когда R1 представляет собой метоксикарбонил, этоксикарбонил, N,N-диметиламинокарбонил или N-фениламинокарбонил и -X-R2 представляет собой метил, R3 представляет собой группу, отличную от -H, и, (b) когда R1 представляет собой этоксикарбонил, -CO2H или -CON(CH3)2 и -X-R2 представляет собой бензил, R3 представляет собой группу, отличную от -H. ! 2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой -CO2H или ее биологический эквивалент, -CO2-R0, -CON(-R4)(-R5), -CN, -CO-(азотсодержащее гетерокольцо) или азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, представляющими собой -H или C1-6-алкил, и R2 представля

Claims (19)

1. Соединение формулы (I) или его соль
Figure 00000001
где R1 представляет собой -CO2H или ее биологический эквивалент, -СО2-R0, -CON(-R4)(-R5), -CN, -CO-(азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0) или азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0,
R0 представляет собой С1-6-алкил,
R4 и R5 являются одинаковыми или разными, представляющими собой -H, C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, -OH или -SO2-C1-6-алкил,
X представляет собой С1-10-алкилен или -(C1-10-алкилен)-O-,
R2 представляет собой (i) гетерокольцо, арил, C3-8-циклоалкил или -CO-R0, каждый из которых может быть замещенным группой (одной или более), выбранной из -O-R0, -O-R00-арила, -CO2R0, -CON(-R4)(-R5), -CO-(азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0), -CONHSO2-R0, -CONHOH, -CO2H, -NO2 и -CN, или (ii) -H или -R0,
R00 представляет собой связь или C1-6-алкилен,
R3 представляет собой -H, -R0, C1-6-алкил, который может быть замещенным одним или более галогенами, галоген, -NO2, -CN или -O-R0,
пунктирная линия представляет собой Z-олефин или E-олефин или их смесь,
при условии, что, (a) когда R1 представляет собой метоксикарбонил, этоксикарбонил, N,N-диметиламинокарбонил или N-фениламинокарбонил и -X-R2 представляет собой метил, R3 представляет собой группу, отличную от -H, и, (b) когда R1 представляет собой этоксикарбонил, -CO2H или -CON(CH3)2 и -X-R2 представляет собой бензил, R3 представляет собой группу, отличную от -H.
2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой -CO2H или ее биологический эквивалент, -CO2-R0, -CON(-R4)(-R5), -CN, -CO-(азотсодержащее гетерокольцо) или азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, представляющими собой -H или C1-6-алкил, и R2 представляет собой (i) гетерокольцо, арил, циклоалкил или -CO-R0, каждый из которых может быть замещенным группой (одной или более), выбранной из -О-R0, -O-R00-арила, -CO2-R0, -CON(-R4)(-R5), -CO-(азотсодержащее гетерокольцо), -CONHSO2-R0, -CONHOH, -NO2 и -CN, или (ii) -H или -R0.
3. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой -CO2H, -CON(-R4)(-R5), -CN, -CO-(азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0) или азотсодержащее гетерокольцо, которое может быть замещенным группой -R0, R2 представляет собой (i) гетерокольцо, арил или циклоалкил, каждый из которых может быть замещенным группой (одной или более), выбранной из -O-R0, -O-R00-арила, -СО2-R0 и -CO2H, или (ii) -H и R3 представляет собой -H, -R0, галоген или -O-R0.
4. Соединение или его соль по п.3, где пунктирная линия представляет собой E-олефин.
5. Соединение или его соль по п.4, где R1 представляет собой -CO2H, -CONH2, -CON(CH3)2 или -CO-(циклическая аминогруппа, которая может быть замещенной группой -R0).
6. Соединение или его соль по п.5, где R3 представляет собой -H, -F или -Cl.
7. Соединение или его соль по п.6, где -X-R2 представляет собой С4-6-алкил.
8. Соединение или его соль по п.7, где -X-R2 представляет собой 2-метилпропан-1-ил, 2-метилбутан-1-ил, 2,2-диметилпропан-1-ил, 2-этилбутан-1-ил, 3-метилбутан-1-ил или 3-метилпентан-1-ил.
9. Соединение или его соль по п.6, где -X-R2 представляет собой С3-8-циклоалкилметил или бензил, в котором бензольное кольцо может быть замещенным группой (одной или более), выбранной из группы, состоящей из -O-R0 и -СО2-R0.
10. Соединение или его соль по п.9, где -X-R2 представляет собой циклопропилметил, циклобутилметил, циклопентилметил, циклогексилметил или бензил.
11. Соединение или его соль по п.8 или 10, где R1 представляет собой -CO2H.
12. Соединение или его соль по п.8 или 10, где R1 представляет собой -CONH2 или -CON(CH3)2.
13. Соединение или его соль по п.8 или 10, где R1 представляет собой пирролидин-1-илкарбонил, азетидин-1-илкарбонил или морфолин-4-илкарбонил.
14. Соединение или его соль, которое представляет собой
(2E)-[1-(циклогексилметил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-(1-бензил-5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)уксусную кислоту,
(2E)-(1-бензил-7-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)уксусную кислоту,
(2E)-[1-(циклопентилметил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-(7-фтор-1-изобутил-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)уксусную кислоту,
(2E)-[1-(циклопентилметил)-7-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-(7-хлор-1-изобутил-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)уксусную кислоту,
(2E)-[1-(циклобутилметил)-7-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-[1-(циклопропилметил)-7-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-2-[1-(циклопентилметил)-7-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]-N,N-диметилацетамид,
(3E)-1-(2-этилбутил)-7-фтор-3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтилиден)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
(2E)-{7-фтор-1-[(2S)-2-метилбутил]-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден}уксусную кислоту,
(2E)-[7-фтор-1-(3-метилбутил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(2E)-2-[1-(циклогексилметил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]-N,N-диметилацетамид,
(2E)-2-[1-(циклопентилметил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]-N,N-диметилацетамид,
(3E)-3-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтилиден)-1-(циклогексилметил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
(3E)-3-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтилиден)-1-(циклопентилметил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
(2E)-[1-(2-этилбутил)-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден]уксусную кислоту,
(3E)-1-(2-этилбутил)-3-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтилиден)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
(3E)-3-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтилиден)-1-(2-этилбутил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
(3E)-3-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтилиден)-1-(циклобутилметил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он или
(3E)-1-(циклобутилметил)-3-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтилиден)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он,
или его соль, из группы соединения или его соли по п.1.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соль по п.1 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
16. Фармацевтическая композиция для лечения синдрома раздраженной толстой кишки констипационного типа, атонического запора или функционального желудочно-кишечного расстройства, включающая соединение или его соль по п.1.
17. Применение соединения или его соли по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения синдрома раздраженной толстой кишки констипационного типа, атонического запора или функционального желудочно-кишечного расстройства.
18. Соединение или его соль по п.1 для применения при лечении синдрома раздраженной толстой кишки констипационного типа, атонического запора или функционального желудочно-кишечного расстройства.
19. Способ лечения синдрома раздраженной толстой кишки констипационного типа, атонического запора или функционального желудочно-кишечного расстройства, включающий введение субъекту эффективного количества соединения или его соли по п.1.
RU2010144548/04A 2008-04-01 2009-03-30 Соединение индолинона RU2010144548A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-095040 2008-04-01
JP2008095040 2008-04-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010144548A true RU2010144548A (ru) 2012-05-10

Family

ID=41135456

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010144548/04A RU2010144548A (ru) 2008-04-01 2009-03-30 Соединение индолинона

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20110009379A1 (ru)
EP (1) EP2261206A4 (ru)
JP (1) JPWO2009123080A1 (ru)
KR (1) KR20100135248A (ru)
CN (1) CN101983188A (ru)
AU (1) AU2009232836A1 (ru)
BR (1) BRPI0909209A2 (ru)
CA (1) CA2720275A1 (ru)
IL (1) IL208164A0 (ru)
MX (1) MX2010010871A (ru)
RU (1) RU2010144548A (ru)
WO (1) WO2009123080A1 (ru)
ZA (1) ZA201006623B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012012498A2 (en) 2010-07-20 2012-01-26 Pulmatrix, Inc. Use of trp channel agonists to treat infections
WO2012078519A2 (en) * 2010-12-06 2012-06-14 Numerate, Inc. 3-acylidene-2-oxoindole derivatives for inhibition of transglutaminase 2
US9182233B2 (en) * 2012-05-17 2015-11-10 Robert Bosch Gmbh System and method for autocompletion and alignment of user gestures
US10482265B2 (en) * 2015-12-30 2019-11-19 International Business Machines Corporation Data-centric monitoring of compliance of distributed applications
CN113545316B (zh) * 2020-04-24 2022-05-17 中国科学院上海药物研究所 血根碱在制备trpa1通道激动剂中的应用
KR102620902B1 (ko) * 2020-04-24 2024-01-04 가천대학교 산학협력단 신규 알파-시누클레인 방사성 리간드 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 진단용 조성물
US20250009697A1 (en) 2021-11-16 2025-01-09 House Foods Group Inc. Composition for increasing amount of food ingested and/or improving anorexia, and composition for activating transient receptor potential ankyrin 1
EP4613111A1 (en) 2022-10-31 2025-09-10 House Foods Group Inc. Composition for activating transient receptor potential ankyrin 1, and composition for enhancing food consumption and/or ameliorating decreased appetite

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1239553A (ru) * 1967-08-16 1971-07-21
US3428649A (en) 1968-01-23 1969-02-18 Mcneilab Inc Oxindole derivatives
BR9910095A (pt) * 1998-05-01 2000-12-26 Lilly Co Eli Compostos inibidores de spla2 para tratamento de doença
MY128450A (en) * 2000-05-24 2007-02-28 Upjohn Co 1-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-3-(pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives
US7244721B2 (en) 2000-07-21 2007-07-17 Schering Corporation Peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
EP1572647B1 (en) * 2002-12-20 2016-09-21 Basf Se Synthesis of amines and intermediates for the synthesis thereof
WO2006105796A1 (en) * 2005-04-08 2006-10-12 Leo Pharma A/S Novel indolinone derivatives
US8101580B2 (en) * 2005-04-21 2012-01-24 Astellas Pharma Inc. Therapeutic agent for irritable bowel syndrome
JP2007047770A (ja) * 2005-07-13 2007-02-22 Fujifilm Corp 感光性組成物
ATE541239T1 (de) * 2005-07-13 2012-01-15 Fujifilm Corp Lichtempfindliche zusammensetzung
JP5460054B2 (ja) * 2005-11-23 2014-04-02 ザ ボード オブ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティー オブ テキサス システム 腫瘍形成性ｒａｓ特異的細胞障害性化合物およびその使用法
US8884020B2 (en) 2006-08-07 2014-11-11 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Indole compounds
CA2653929C (en) * 2006-10-06 2012-09-25 Astellas Pharma Inc. Screening method for prokinetic agent
TW200914437A (en) * 2007-06-20 2009-04-01 Ironwood Pharmaceuticals Inc FAAH inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009232836A1 (en) 2009-10-08
WO2009123080A1 (ja) 2009-10-08
CA2720275A1 (en) 2009-10-08
MX2010010871A (es) 2010-10-26
CN101983188A (zh) 2011-03-02
BRPI0909209A2 (pt) 2015-08-25
ZA201006623B (en) 2011-11-30
KR20100135248A (ko) 2010-12-24
EP2261206A4 (en) 2011-08-17
EP2261206A1 (en) 2010-12-15
JPWO2009123080A1 (ja) 2011-07-28
US20110009379A1 (en) 2011-01-13
IL208164A0 (en) 2010-12-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010144548A (ru) Соединение индолинона
RU2338745C1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2459806C2 (ru) Замещенные гетероарильные производные
RU2008137612A (ru) Амидное производное или его соли
RU2011108563A (ru) Способы лечения талассемии
RU2009125019A (ru) Производные карбоновой кислоты
RU2424233C2 (ru) Производные бензимидазола, методы их получения, применение их в качестве агонистов фарнезоид-х-рецептора (fxr) и содержащие их фармацевтические препараты
UY29389A1 (es) Derivados sustituidos del ácido1-((4-((((3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1h-indol-1-il)carbonil)amino)metil)piperidin-1-il)metil)ciclobutanocarboxílico, sales farmaceuticamente aceptables, composiciones que los contienen y aplicaciones.
PE20050349A1 (es) Compuestos de aril o heteroaril amida
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
PE20090048A1 (es) Derivados de glicina n-sustituidos: inhibidores de prolil hidroxilasa
RU2005139525A (ru) N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы
RU97108980A (ru) Производные бензимидазола, антигистаминовая фармацевтическая композиция и способ лечения аллергических заболеваний
RU2008112683A (ru) Ингибиторы fap
RU2002126554A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
JP2007532651A5 (ru)
PE20061377A1 (es) Compuestos heterociclicos fusionados
AR044981A1 (es) Combinacion de un inhibidor alosterico de metaloproteinasa de matriz 13 (mmp-13) y un ligando de un receptor alfa-2- delta
RU2009141596A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГИДРОХИНАЗОЛИН-4-ОНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕАРОИЛ-СoА-ДЕСАТУРАЗЫ
AR074855A1 (es) Derivados aminoester de alcaloides y composicion medicinal de los mismos utilizadas en el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo de los receptores muscarinicos.
RU2009114747A (ru) Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний
JP2004535436A5 (ru)
PE20071177A1 (es) Derivados de 3,5-piridina como inhibidores de renina
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2371444C1 (ru) ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120808