RU2010146497A - Антагонисты рецептора 2 соматостатина - Google Patents

Антагонисты рецептора 2 соматостатина Download PDF

Info

Publication number
RU2010146497A
RU2010146497A RU2010146497/10A RU2010146497A RU2010146497A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A RU 2010146497/10 A RU2010146497/10 A RU 2010146497/10A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thr
dcys
cys
lys
cpa
Prior art date
Application number
RU2010146497/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Джин Е.Ф. РИВЬЕР (US)
Джин Е.Ф. РИВЬЕР
Джудит ЭРЧЕДЖИ (US)
Джудит ЭРЧЕДЖИ
Жан Клод РОЙБИ (CH)
Жан Клод РОЙБИ
Гельмут Р. МЭКЕ (CH)
Гельмут Р. МЭКЕ
Original Assignee
Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us)
Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз
Университет Берн (Ch)
Университет Берн
Юниверсити Хоспитал Базель (Ch)
Юниверсити Хоспитал Базель
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us), Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз, Университет Берн (Ch), Университет Берн, Юниверсити Хоспитал Базель (Ch), Юниверсити Хоспитал Базель filed Critical Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us)
Publication of RU2010146497A publication Critical patent/RU2010146497A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/575—Hormones
    • G01N2333/655—Somatostatins

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Антагонист соматостатина, который связывается с SSTR2, выбранный из группы, состоящей из ! (i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2; ! (xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2; ! (xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2; ! (xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2; ! (xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2; ! (xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH; !(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; !(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и ! (xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2. ! 2. Антагонист соматостатина по п.1, который значительно не интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и снижает индуцированную остреотидом интернализацию SSTR2. ! 3. Антагонист соматостатина по п.1, дополнительно содержащий хелатообразующий агент, комплексообразующий агент, конъюгирующий агент или метку. ! 4. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 5. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 6. Антагонист соматостатина по п.1

Claims (17)

1. Антагонист соматостатина, который связывается с SSTR2, выбранный из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
2. Антагонист соматостатина по п.1, который значительно не интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и снижает индуцированную остреотидом интернализацию SSTR2.
3. Антагонист соматостатина по п.1, дополнительно содержащий хелатообразующий агент, комплексообразующий агент, конъюгирующий агент или метку.
4. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью.
5. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью.
6. Антагонист соматостатина по п.1, где отношение антагониста, поглощенного в клетках опухоли, к антагонисту, поглощенному в клетках почек, измеренное спустя 4 часа после введения, составляет по меньшей мере приблизительно 2,0.
7. Способ получения радиоизображения раковой опухоли, содержащий
(a) введение композиции, содержащей антагонист соматостатина и радионуклид и
(b) детектирование радионуклида,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
8. Способ по п.7, где антагонист соматостатина связывает SSTR2.
9. Способ по п.8, где антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
10. Применение композиции для производства лекарственного средства для лечения опухоли, где композиция содержит антагонист соматостатина и радионуклид и где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cysj-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
11. Способ по п.7, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
12. Набор для получения диагностического радиоизображения раковой опухоли, содержащий
(a) антагонист соматостатина в подходящем контейнере, где антагонист соматостатина является либо
(i) меченым по меньшей мере одним радионуклидом;
(ii) немеченым и снабжен по меньшей мере одним радионуклидом в подходящем контейнере для мечения, либо
(iii) немеченым и способен затем метиться по меньшей мере одним радионуклидом; и
(b) инструкции для использования,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) Н2N-Сра-c[DСуs-Арh(Cbm)-DТrp-Lуs-Тhr-Cys]-Cha-NaН2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
13. Набор по п.12, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSRT2.
14. Набор для лечения рака, содержащий
(a) антагонист соматостатина в подходящем контейнере, где после мечения радионуклидом антагониста соматостатина антагонист присутствует в терапевтически эффективном количестве для лечения рака и где антагонист соматостатина является либо
(i) меченым по меньшей мере одним радионуклидом;
(ii) немеченым и снабжен по меньшей мере одним радионуклидом в подходящем контейнере для мечения, либо
(iii) немеченым и способен затем метиться по меньшей мере одним радионуклидом; и
(b) инструкции для использования,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm) DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
15. Набор по п.14, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
16. Соединение для получения радиоизображения или лечения ракового заболевания, представляющее собой радионуклид, связанный в эффективном количестве с антагонистом соматостатина, в котором антагонист связывается с SSTR2 и выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
17. Соединение по п.16, где антагонист селективно связывается с SSTR2, значительно интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и уменьшает индуцированную октреотидом интернализацию SSTR2.
RU2010146497/10A 2008-04-16 2009-04-15 Антагонисты рецептора 2 соматостатина RU2010146497A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/104,318 2008-04-16
US12/104,318 US8691761B2 (en) 2006-10-16 2008-04-16 Somatostatin receptor 2 antagonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010146497A true RU2010146497A (ru) 2012-05-27

Family

ID=41100782

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010146497/10A RU2010146497A (ru) 2008-04-16 2009-04-15 Антагонисты рецептора 2 соматостатина

Country Status (10)

Country Link
US (1) US8691761B2 (ru)
EP (2) EP2268667A2 (ru)
JP (2) JP2011520787A (ru)
CN (1) CN102089321B (ru)
AU (1) AU2009236211B2 (ru)
BR (1) BRPI0910592B1 (ru)
CA (1) CA2721470C (ru)
ES (1) ES2646192T3 (ru)
RU (1) RU2010146497A (ru)
WO (1) WO2009129311A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014116144A2 (ru) 2013-01-25 2014-07-31 Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" Циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2118123T3 (pl) 2007-01-31 2016-06-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Stabilizowane peptydy p53 i ich zastosowania
JP5631201B2 (ja) 2007-03-28 2014-11-26 プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ ステッチングされたポリペプチド
KR102104762B1 (ko) 2010-08-13 2020-04-24 에일러론 테라퓨틱스 인코포레이티드 펩티도미메틱 거대고리
GB201117428D0 (en) * 2011-10-07 2011-11-23 Bicycle Therapeutics Ltd Structured polypeptides with sarcosine linkers
EP2768518A4 (en) 2011-10-18 2015-05-27 Aileron Therapeutics Inc PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES
RU2642299C2 (ru) 2012-02-15 2018-01-24 Эйлерон Терапьютикс, Инк. P53 пептидомиметические макроциклы
CA2864120A1 (en) 2012-02-15 2013-08-22 Aileron Therapeutics, Inc. Triazole-crosslinked and thioether-crosslinked peptidomimetic macrocycles
BR112015009470A2 (pt) 2012-11-01 2019-12-17 Aileron Therapeutics Inc aminoácidos dissubstituídos e seus métodos de preparação e uso
CA2972058C (en) 2014-01-03 2022-05-24 British Columbia Cancer Agency Branch Compositions and methods for imaging cancer
EP3197478A4 (en) 2014-09-24 2018-05-30 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
JP2018516844A (ja) 2015-03-20 2018-06-28 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドＡｉｌｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ． ペプチド模倣大環状分子およびその使用
US11279732B2 (en) 2016-02-09 2022-03-22 Cdrd Ventures Inc. Somatostatin receptor antagonist compounds and methods of using the same
KR20190020341A (ko) * 2016-06-28 2019-02-28 젠코어 인코포레이티드 소마토스타틴 수용체 2에 결합하는 이종이량체 항체
US10849955B2 (en) 2016-09-28 2020-12-01 City Of Hope Methods of treating pancreatic cancer using GPCR antagonists
JP7693317B2 (ja) * 2017-05-05 2025-06-17 センター・フォー・プローブ・デベロップメント・アンド・コマーシャライゼイション 二官能性キレートの薬物動態増強及びその使用
MA49398A (fr) 2017-05-05 2020-04-22 Eric Steven Burak Anticorps monoclonaux anti-igf-1r et utilisations de ceux-ci
WO2019222851A1 (en) 2018-05-23 2019-11-28 Provincial Health Services Authority Radiolabeled melanocortin 1 receptor-specific alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues for imaging or therapy
TW202015744A (zh) * 2018-06-21 2020-05-01 法商艾普森藥品公司 用於放射性醫藥之含有體抑素類似物之組成物
TW202547563A (zh) * 2018-06-21 2025-12-16 德商愛利穆治療有限公司 用於放射性醫藥之含有體抑素類似物之組成物
KR20210110834A (ko) 2018-12-18 2021-09-09 프로빈셜 헬스 서비시즈 오쏘리티 이중 방식의 18f-표지된 테라노스틱 화합물 및 그 용도
US11396535B2 (en) 2019-03-01 2022-07-26 Provincial Health Services Authority Cyclic peptide analogs of melanocortin and amanitin and methods of making such
US12472272B2 (en) 2019-04-17 2025-11-18 Provincial Health Services Authority Radiolabelled compounds for diagnosis or treatment of prostate-specific membrane antigen- expressing cancer
CA3144094A1 (en) 2019-06-21 2020-12-24 Provincial Health Services Authority Radiolabeled compounds targeting the prostate-specific membrane antigen
IL301342A (en) 2020-10-21 2023-05-01 Provincial Health Services Authority Novel CXCR4-targeting compounds
DE102021111452B3 (de) 2021-05-04 2022-07-28 Positron Precision GmbH Markierungsvorläufer und Radiotracer für neuroendokrine Theranostik
EP4232097A1 (en) * 2021-09-30 2023-08-30 Universität Basel [161Tb]-BASED RADIOPEPTIDES
US20260053958A1 (en) * 2022-08-30 2026-02-26 Grafton Therapeutics Sàrl Halogenated somatostatin analogs with multiple somatostatin receptor subtype selectivity
WO2024064969A2 (en) 2022-09-23 2024-03-28 Nuclidium Ag High-purity copper radiopharmaceutical compositions and diagnostic and therapeutic uses thereof
TW202426433A (zh) 2022-09-23 2024-07-01 瑞士商紐利迪姆股份公司 成纖維細胞活化蛋白（ｆａｐ）抑制劑、ｆａｐ結合物及其診斷與治療用途
CN119708199A (zh) * 2023-09-27 2025-03-28 钱杭江医药科技(嘉兴)有限公司 生长抑素肽类类似物、螯合物及其应用

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US3904594A (en) 1973-07-02 1975-09-09 Salk Inst For Biological Studi Somatostatin and acylated des-(ala' 1', gly' 2') derivatives thereof
US4372884A (en) 1975-08-06 1983-02-08 The Salk Institute For Biological Studies Pharmaceutically active peptides
US4428942A (en) 1982-05-17 1984-01-31 The Salk Institute For Biological Studies Analogs of somatostatin
US4725577A (en) 1985-04-25 1988-02-16 Administrators Of The Tulane Educational Fund Biologically active lysine containing octapeptides
US5776894A (en) * 1988-12-05 1998-07-07 Novartis Ag Chelated somatostatin peptides and complexes thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating tumors
US7238340B1 (en) * 1991-11-27 2007-07-03 Cis Bio International Monoamine, diamide, thiol-containing metal chelating agents
US5590656A (en) 1992-09-15 1997-01-07 The Ohio State University Research Foundation Application of peptide/cell receptor kinetics utilizing radiolabeled somatostatin congeners in the in situ, in vivo detection and differentiation of neoplastic tissue
US5879657A (en) 1993-03-30 1999-03-09 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
CA2183421A1 (en) 1994-02-18 1995-08-24 John Mertens Labelled peptide compounds
US5663292A (en) 1994-12-12 1997-09-02 The Salk Institute For Biological Studies Cyclic CRF analogs
US5688489A (en) 1995-09-15 1997-11-18 Resolution Pharmaceuticals, Inc. Non-receptor mediated imaging agents
US5708135A (en) 1995-09-29 1998-01-13 Biomeasure Incorporated Cyclic peptide analogs of somatostatin
US5846934A (en) * 1996-02-20 1998-12-08 American Cyanamid Company Pure somatostatin antagonist and methods of use thereof
US6262229B1 (en) 1996-12-04 2001-07-17 Biomeasure Incorporated Somatostatin antagonists
IL130166A0 (en) 1996-12-04 2000-06-01 Sod Conseils Rech Applic Somatostatin antagonists
US5925618A (en) 1997-03-06 1999-07-20 American Cyanamid Company Peptides useful as somatostatin antagonists
CA2246791A1 (en) 1998-09-01 2000-03-01 Alison Buchan Treatment of endothelium with somatostatin analogues
CN1124281C (zh) * 1999-02-13 2003-10-15 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所 生长抑素多肽类似物及其应用
US6579967B1 (en) 1999-12-14 2003-06-17 The Salk Institute For Biological Studies Receptor-selective somatostatin analogs
AU3290302A (en) 2000-10-20 2002-04-29 Univ Tulane Urotensin-ii agonists and antagonists
RU2263678C2 (ru) 2001-03-08 2005-11-10 Дзе Администрейторс Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд Антагонисты соматостатина
US7019109B2 (en) 2001-03-16 2006-03-28 The Salk Institute For Bilogical Studies SSTR1-selective analogs
EP1283216A1 (en) 2001-08-10 2003-02-12 Mallinckrodt Inc. Somatostatin analogues binding to all somatostatin receptor subtypes and their use
PL369336A1 (en) 2001-09-21 2005-04-18 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Diagnostic or therapeutic somatostatin or bombesin analog conjugates and uses thereof
WO2004009614A2 (en) 2002-07-24 2004-01-29 The Salk Institute For Biological Studies Receptor (sstr4)- selective somatostatin analogs
DK1603598T3 (da) 2003-03-19 2009-01-26 Univ Bern Radiomærkede konjugater baseret på substans P og anvendelser heraf
PL2383289T3 (pl) 2006-10-16 2015-03-31 Salk Inst Biological Studies Antagoniści somatostatyny selektywni względem receptora (SSTR2)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014116144A2 (ru) 2013-01-25 2014-07-31 Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" Циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы

Also Published As

Publication number Publication date
CA2721470A1 (en) 2009-10-22
CN102089321B (zh) 2017-03-22
EP2268667A2 (en) 2011-01-05
US8691761B2 (en) 2014-04-08
JP2011520787A (ja) 2011-07-21
ES2646192T3 (es) 2017-12-12
EP2801582A1 (en) 2014-11-12
US20080299040A1 (en) 2008-12-04
BRPI0910592B1 (pt) 2021-10-19
JP2014129382A (ja) 2014-07-10
CA2721470C (en) 2017-03-07
AU2009236211B2 (en) 2013-12-19
WO2009129311A3 (en) 2010-07-22
BRPI0910592A2 (pt) 2015-09-22
AU2009236211A1 (en) 2009-10-22
EP2801582B1 (en) 2017-09-06
WO2009129311A2 (en) 2009-10-22
CN102089321A (zh) 2011-06-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Sancho et al. Bombesin receptor-mediated imaging and cytotoxicity: review and current status
RU2523531C2 (ru) Конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина
RU2693465C9 (ru) Антагонисты grpr для обнаружения, диагностики и лечения grpr-позитивного онкологического заболевания
DE69535638T2 (de) Peptid-chelator konjugate
DE60111733T2 (de) Integrinbindende peptidderivate
US20220008565A1 (en) Enhanced in Vivo Targeting of Site-Specific Drugs
KR20110134510A (ko) 오피오이드의 신규한 디카르복실산 연결 아미노산 및 펩티드 프로드러그와 그 용도
RU2004123785A (ru) Конъюгаты, содержащие антитело, специфическое для ed-в-домена фибронектина, и их применение для обнаружения и лечения опухолей
US20200079858A1 (en) Antibody conjugate for treating and detecting bladder cancer
RU2013105491A (ru) Композиции пептидных радиоактивных индикаторов
CN103613671B (zh) 一种Al‑18F标记融合肽及其应用
EP1531846A2 (en) Conjugates of ligand, linker and cytotoxic agent and related compositions and methods of use
CN1462276A (zh) 肽基化合物
US11179344B2 (en) Nanoparticle-based liver-targeting therapy
EP3638306A1 (en) Antibody-drug conjugates containing anti-globo h antibodies and uses thereof
JP5961191B2 (ja) テクネチウム標識ペプチド
EP4142798A1 (en) Composition of scalable thyrointegrin antagonists with improved blood brain barrier penetration and retention in brain tumors
CA3245281A1 (en) Compound targeting sstr2, preparation method therefor and use thereof
CN109316609B (zh) 选择患者的方法
US7919071B2 (en) Contrast agent
CA3211912A1 (en) New peptide-based diagnostic and therapeutic agents
JP2023544223A5 (ru)
Liu et al. In-vitro internalization and in-vivo tumor uptake of anti-EGFR monoclonal antibody LA22 in A549 lung cancer cells and animal model
WO2022023554A1 (en) Alpha radiolabeled gastrin analogue and use thereof in methods of treating cckb receptor positive disease
JP2007512321A (ja) 造影剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20120416