RU2010146497A - Антагонисты рецептора 2 соматостатина - Google Patents

Антагонисты рецептора 2 соматостатина Download PDF

Info

Publication number
RU2010146497A
RU2010146497A RU2010146497/10A RU2010146497A RU2010146497A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A RU 2010146497/10 A RU2010146497/10 A RU 2010146497/10A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A RU 2010146497 A RU2010146497 A RU 2010146497A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thr
dcys
cys
lys
cpa
Prior art date
Application number
RU2010146497/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Джин Е.Ф. РИВЬЕР (US)
Джин Е.Ф. РИВЬЕР
Джудит ЭРЧЕДЖИ (US)
Джудит ЭРЧЕДЖИ
Жан Клод РОЙБИ (CH)
Жан Клод РОЙБИ
Гельмут Р. МЭКЕ (CH)
Гельмут Р. МЭКЕ
Original Assignee
Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us)
Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз
Университет Берн (Ch)
Университет Берн
Юниверсити Хоспитал Базель (Ch)
Юниверсити Хоспитал Базель
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us), Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз, Университет Берн (Ch), Университет Берн, Юниверсити Хоспитал Базель (Ch), Юниверсити Хоспитал Базель filed Critical Солк Инститьют Фор Байолоджикал Стадиз (Us)
Publication of RU2010146497A publication Critical patent/RU2010146497A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/575—Hormones
    • G01N2333/655—Somatostatins

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Антагонист соматостатина, который связывается с SSTR2, выбранный из группы, состоящей из ! (i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2; ! (xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2; ! (xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2; ! (xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2; ! (xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2; ! (xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH; !(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; !(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2; ! (xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; ! (xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и ! (xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2. ! 2. Антагонист соматостатина по п.1, который значительно не интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и снижает индуцированную остреотидом интернализацию SSTR2. ! 3. Антагонист соматостатина по п.1, дополнительно содержащий хелатообразующий агент, комплексообразующий агент, конъюгирующий агент или метку. ! 4. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 5. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью. ! 6. Антагонист соматостатина по п.1

Claims (17)

1. Антагонист соматостатина, который связывается с SSTR2, выбранный из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
2. Антагонист соматостатина по п.1, который значительно не интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и снижает индуцированную остреотидом интернализацию SSTR2.
3. Антагонист соматостатина по п.1, дополнительно содержащий хелатообразующий агент, комплексообразующий агент, конъюгирующий агент или метку.
4. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью.
5. Антагонист соматостатина по п.1, который предпочтительно поглощается опухолями по сравнению с другой тканью.
6. Антагонист соматостатина по п.1, где отношение антагониста, поглощенного в клетках опухоли, к антагонисту, поглощенному в клетках почек, измеренное спустя 4 часа после введения, составляет по меньшей мере приблизительно 2,0.
7. Способ получения радиоизображения раковой опухоли, содержащий
(a) введение композиции, содержащей антагонист соматостатина и радионуклид и
(b) детектирование радионуклида,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
8. Способ по п.7, где антагонист соматостатина связывает SSTR2.
9. Способ по п.8, где антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
10. Применение композиции для производства лекарственного средства для лечения опухоли, где композиция содержит антагонист соматостатина и радионуклид и где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cysj-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
11. Способ по п.7, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
12. Набор для получения диагностического радиоизображения раковой опухоли, содержащий
(a) антагонист соматостатина в подходящем контейнере, где антагонист соматостатина является либо
(i) меченым по меньшей мере одним радионуклидом;
(ii) немеченым и снабжен по меньшей мере одним радионуклидом в подходящем контейнере для мечения, либо
(iii) немеченым и способен затем метиться по меньшей мере одним радионуклидом; и
(b) инструкции для использования,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) Н2N-Сра-c[DСуs-Арh(Cbm)-DТrp-Lуs-Тhr-Cys]-Cha-NaН2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
13. Набор по п.12, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSRT2.
14. Набор для лечения рака, содержащий
(a) антагонист соматостатина в подходящем контейнере, где после мечения радионуклидом антагониста соматостатина антагонист присутствует в терапевтически эффективном количестве для лечения рака и где антагонист соматостатина является либо
(i) меченым по меньшей мере одним радионуклидом;
(ii) немеченым и снабжен по меньшей мере одним радионуклидом в подходящем контейнере для мечения, либо
(iii) немеченым и способен затем метиться по меньшей мере одним радионуклидом; и
(b) инструкции для использования,
где антагонист соматостатина выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm) DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
15. Набор по п.14, в котором антагонист соматостатина селективно связывает SSTR2.
16. Соединение для получения радиоизображения или лечения ракового заболевания, представляющее собой радионуклид, связанный в эффективном количестве с антагонистом соматостатина, в котором антагонист связывается с SSTR2 и выбран из группы, состоящей из
(i) DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii) H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv) H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v) H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.бензоил)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi) H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii) Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix) DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x) DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii) H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii) Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv) H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi) DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2; и
(xxviii) DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2.
17. Соединение по п.16, где антагонист селективно связывается с SSTR2, значительно интернализуется в клетки, экспрессирующие SSTR2, и уменьшает индуцированную октреотидом интернализацию SSTR2.
RU2010146497/10A 2008-04-16 2009-04-15 Антагонисты рецептора 2 соматостатина RU2010146497A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/104,318 US8691761B2 (en) 2006-10-16 2008-04-16 Somatostatin receptor 2 antagonists
US12/104,318 2008-04-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010146497A true RU2010146497A (ru) 2012-05-27

Family

ID=41100782

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010146497/10A RU2010146497A (ru) 2008-04-16 2009-04-15 Антагонисты рецептора 2 соматостатина

Country Status (10)

Country Link
US (1) US8691761B2 (ru)
EP (2) EP2801582B1 (ru)
JP (2) JP2011520787A (ru)
CN (1) CN102089321B (ru)
AU (1) AU2009236211B2 (ru)
BR (1) BRPI0910592B1 (ru)
CA (1) CA2721470C (ru)
ES (1) ES2646192T3 (ru)
RU (1) RU2010146497A (ru)
WO (1) WO2009129311A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014116144A2 (ru) 2013-01-25 2014-07-31 Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" Циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK2118123T3 (en) 2007-01-31 2016-01-25 Dana Farber Cancer Inst Inc Stabilized p53 peptides and uses thereof
US8592377B2 (en) 2007-03-28 2013-11-26 President And Fellows Of Harvard College Stitched polypeptides
ES2711526T3 (es) 2010-08-13 2019-05-06 Aileron Therapeutics Inc Macrociclos peptidomiméticos
GB201117428D0 (en) * 2011-10-07 2011-11-23 Bicycle Therapeutics Ltd Structured polypeptides with sarcosine linkers
TW201806968A (zh) 2011-10-18 2018-03-01 艾利倫治療公司 擬肽巨環化合物
BR112014020103A2 (pt) 2012-02-15 2018-10-09 Aileron Therapeutics, Inc. macrociclos peptidomiméticos
EP2819688A4 (en) 2012-02-15 2015-10-28 Aileron Therapeutics Inc TRIAZOL AND THIOETHER-COUPLED PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES
WO2014071241A1 (en) 2012-11-01 2014-05-08 Aileron Therapeutics, Inc. Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof
CA2972058C (en) 2014-01-03 2022-05-24 British Columbia Cancer Agency Branch Compositions and methods for imaging cancer
EP3197478A4 (en) 2014-09-24 2018-05-30 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
WO2016154058A1 (en) 2015-03-20 2016-09-29 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
KR20250158818A (ko) * 2016-02-09 2025-11-06 씨디알디 벤쳐스 인코포레이티드 소마토스타틴 수용체 길항제 화합물 및 이의 이용 방법
CN109715663B (zh) * 2016-06-28 2022-11-25 Xencor股份有限公司 结合生长抑素受体2的异源二聚抗体
US10849955B2 (en) 2016-09-28 2020-12-01 City Of Hope Methods of treating pancreatic cancer using GPCR antagonists
WO2018204872A2 (en) 2017-05-05 2018-11-08 Fusion Pharmaceuticals Inc. Igf-1r monoclonal antibodies and uses thereof
MA48861A (fr) * 2017-05-05 2020-04-01 Fusion Pharmaceuticals Inc Améliorations pharmacocinétiques de chélates bifonctionnels et leurs utilisations
AU2019273132B2 (en) 2018-05-23 2024-10-03 Provincial Health Services Authority Radiolabeled melanocortin 1 receptor-specific alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues for imaging or therapy
TW202547563A (zh) * 2018-06-21 2025-12-16 德商愛利穆治療有限公司 用於放射性醫藥之含有體抑素類似物之組成物
TW202015744A (zh) * 2018-06-21 2020-05-01 法商艾普森藥品公司 用於放射性醫藥之含有體抑素類似物之組成物
US12427209B2 (en) 2018-12-18 2025-09-30 Provincial Health Services Authority Dual mode 18F-labelled theranostic compounds and uses thereof
US11396535B2 (en) 2019-03-01 2022-07-26 Provincial Health Services Authority Cyclic peptide analogs of melanocortin and amanitin and methods of making such
AU2020257786B2 (en) 2019-04-17 2025-10-23 Provincial Health Services Authority Novel radiolabelled compounds for diagnosis or treatment of prostate-specific membrane antigen-expressing cancer
BR112021025810A2 (pt) 2019-06-21 2022-05-10 Provincial Health Services Authority Compostos radiomarcados direcionando o antígeno de membrana específico da próstata
DE102021111452B3 (de) 2021-05-04 2022-07-28 Positron Precision GmbH Markierungsvorläufer und Radiotracer für neuroendokrine Theranostik
AU2021466145B2 (en) * 2021-09-30 2026-03-26 Paul Scherrer Institut [161Tb]-BASED RADIOPEPTIDES
JP2025528439A (ja) * 2022-08-30 2025-08-28 グラフトン セラピューティクス エスアエールエル 複数のソマトスタチン受容体サブタイプ選択性を有するハロゲン化ソマトスタチン類似体
KR20250073273A (ko) 2022-09-23 2025-05-27 누클리디움 아게 고순도 구리 방사성 의약 조성물 및 이의 진단 및 치료 용도
TW202426433A (zh) 2022-09-23 2024-07-01 瑞士商紐利迪姆股份公司 成纖維細胞活化蛋白（ｆａｐ）抑制劑、ｆａｐ結合物及其診斷與治療用途
CN119708199A (zh) * 2023-09-27 2025-03-28 钱杭江医药科技(嘉兴)有限公司 生长抑素肽类类似物、螯合物及其应用

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US3904594A (en) 1973-07-02 1975-09-09 Salk Inst For Biological Studi Somatostatin and acylated des-(ala' 1', gly' 2') derivatives thereof
US4372884A (en) 1975-08-06 1983-02-08 The Salk Institute For Biological Studies Pharmaceutically active peptides
US4428942A (en) 1982-05-17 1984-01-31 The Salk Institute For Biological Studies Analogs of somatostatin
US4725577A (en) 1985-04-25 1988-02-16 Administrators Of The Tulane Educational Fund Biologically active lysine containing octapeptides
US5776894A (en) * 1988-12-05 1998-07-07 Novartis Ag Chelated somatostatin peptides and complexes thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating tumors
US7238340B1 (en) * 1991-11-27 2007-07-03 Cis Bio International Monoamine, diamide, thiol-containing metal chelating agents
US5590656A (en) 1992-09-15 1997-01-07 The Ohio State University Research Foundation Application of peptide/cell receptor kinetics utilizing radiolabeled somatostatin congeners in the in situ, in vivo detection and differentiation of neoplastic tissue
US5879657A (en) 1993-03-30 1999-03-09 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
WO1995022341A1 (en) 1994-02-18 1995-08-24 Mallinckrodt Medical, Inc. Labelled peptide compounds
US5663292A (en) 1994-12-12 1997-09-02 The Salk Institute For Biological Studies Cyclic CRF analogs
US5688489A (en) 1995-09-15 1997-11-18 Resolution Pharmaceuticals, Inc. Non-receptor mediated imaging agents
US5708135A (en) 1995-09-29 1998-01-13 Biomeasure Incorporated Cyclic peptide analogs of somatostatin
US5846934A (en) * 1996-02-20 1998-12-08 American Cyanamid Company Pure somatostatin antagonist and methods of use thereof
US6262229B1 (en) 1996-12-04 2001-07-17 Biomeasure Incorporated Somatostatin antagonists
EP0956296B1 (en) 1996-12-04 2006-06-21 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (Scras) S.A.S Somatostatin antagonists
US5925618A (en) 1997-03-06 1999-07-20 American Cyanamid Company Peptides useful as somatostatin antagonists
CA2246791A1 (en) 1998-09-01 2000-03-01 Alison Buchan Treatment of endothelium with somatostatin analogues
CN1124281C (zh) * 1999-02-13 2003-10-15 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所 生长抑素多肽类似物及其应用
US6579967B1 (en) 1999-12-14 2003-06-17 The Salk Institute For Biological Studies Receptor-selective somatostatin analogs
PT1355940E (pt) 2000-10-20 2007-11-08 Sod Conseils Rech Applic Agonistas e antagonistas da urotensina-ii
ES2306766T3 (es) 2001-03-08 2008-11-16 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Antagonistas de somatostatina.
US7019109B2 (en) 2001-03-16 2006-03-28 The Salk Institute For Bilogical Studies SSTR1-selective analogs
EP1283216A1 (en) 2001-08-10 2003-02-12 Mallinckrodt Inc. Somatostatin analogues binding to all somatostatin receptor subtypes and their use
CN1589151A (zh) 2001-09-21 2005-03-02 图兰恩教育基金管理人 诊断或治疗性促生长素抑制素或铃蟾肽类似物的连接物及其用途
WO2004009614A2 (en) 2002-07-24 2004-01-29 The Salk Institute For Biological Studies Receptor (sstr4)- selective somatostatin analogs
NZ542371A (en) 2003-03-19 2008-10-31 Universitatsspital Basel Radiolabeled conjugates based on substance P and the uses thereof
EP2383289B1 (en) 2006-10-16 2014-10-08 The Salk Institute for Biological Studies Receptor (SSTR2)-selective somatostatin antagonists

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014116144A2 (ru) 2013-01-25 2014-07-31 Закрытое Акционерное Общество "Фарм-Синтез" Циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы

Also Published As

Publication number Publication date
EP2268667A2 (en) 2011-01-05
CA2721470C (en) 2017-03-07
CN102089321B (zh) 2017-03-22
US8691761B2 (en) 2014-04-08
CN102089321A (zh) 2011-06-08
WO2009129311A3 (en) 2010-07-22
EP2801582B1 (en) 2017-09-06
BRPI0910592B1 (pt) 2021-10-19
ES2646192T3 (es) 2017-12-12
AU2009236211A1 (en) 2009-10-22
JP2011520787A (ja) 2011-07-21
JP2014129382A (ja) 2014-07-10
AU2009236211B2 (en) 2013-12-19
CA2721470A1 (en) 2009-10-22
WO2009129311A2 (en) 2009-10-22
US20080299040A1 (en) 2008-12-04
EP2801582A1 (en) 2014-11-12
BRPI0910592A2 (pt) 2015-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010146497A (ru) Антагонисты рецептора 2 соматостатина
Sancho et al. Bombesin receptor-mediated imaging and cytotoxicity: review and current status
RU2523531C2 (ru) Конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина
CN109563128B (zh) 恶性肿瘤靶向肽
US11612667B2 (en) Enhanced in vivo targeting of radiolabelled peptides with the means of enzyme inhibitors
RU2693465C9 (ru) Антагонисты grpr для обнаружения, диагностики и лечения grpr-позитивного онкологического заболевания
DE69535638T2 (de) Peptid-chelator konjugate
RU2004123785A (ru) Конъюгаты, содержащие антитело, специфическое для ed-в-домена фибронектина, и их применение для обнаружения и лечения опухолей
US20200079858A1 (en) Antibody conjugate for treating and detecting bladder cancer
RU2013105491A (ru) Композиции пептидных радиоактивных индикаторов
CN103613671B (zh) 一种Al‑18F标记融合肽及其应用
EP1531846A2 (en) Conjugates of ligand, linker and cytotoxic agent and related compositions and methods of use
CN1462276A (zh) 肽基化合物
EP4613758A1 (en) Compounds targeting sstr2, preparation method therefor, and use thereof
WO2018232349A1 (en) Antibody-drug conjugates containing anti-globo h antibodies and uses thereof
US20210007997A1 (en) Nanoparticle-Based Liver-Targeting Therapy
JP5961191B2 (ja) テクネチウム標識ペプチド
US7919071B2 (en) Contrast agent
Fichna et al. Effect of 2′, 6′-dimethyl-L-tyrosine (Dmt) on pharmacological activity of cyclic endomorphin-2 and morphiceptin analogs
CA3211912A1 (en) New peptide-based diagnostic and therapeutic agents
JP2023544223A5 (ru)
Liu et al. In-vitro internalization and in-vivo tumor uptake of anti-EGFR monoclonal antibody LA22 in A549 lung cancer cells and animal model
WO2022023554A1 (en) Alpha radiolabeled gastrin analogue and use thereof in methods of treating cckb receptor positive disease
JP2007512321A (ja) 造影剤
CA2518406A1 (en) Thiol-mediated drug attachment to targeting peptides

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20120416