RU2012102247A - Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением - Google Patents

Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением Download PDF

Info

Publication number
RU2012102247A
RU2012102247A RU2012102247/15A RU2012102247A RU2012102247A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A RU 2012102247/15 A RU2012102247/15 A RU 2012102247/15A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
asenapine
particles
concentration
hemipamoate
Prior art date
Application number
RU2012102247/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Веренфридус Андрианус ФАССЕН
Герардус Йоханнес КЕМПЕРМАН
ЛАРХОВЕН Йоханнес Антониус Хендрикус ВАН
Original Assignee
Мсд Осс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мсд Осс Б.В. filed Critical Мсд Осс Б.В.
Publication of RU2012102247A publication Critical patent/RU2012102247A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где гемипамоат асенапина находится в композиции в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 10 мг/мл.2. Композиция по п. 1, где композиция включает фосфатный буфер и асенапин находится в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.3. Композиция по п. 2, где частицы суспендированного гемипамоата асенапина имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм при измерении посредством лазерной дифрактометрии.4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль в качестве диспергирующего средства и где указанная композиция имеет pH, равный приблизительно 7,0.5. Композиция, содержащая(i) от более чем приблизительно 100 мг/мл до приблизительно 300 мг/мл несортированных частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где частицы имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии;(ii) воду;(iii) до приблизительно 30 мг полиэтиленгликоля/мл присутствующей воды; и(iv) буфер.6. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где(i) указанные частицы имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии; и(ii) концентрация находящегося в композиции гемипамоата асенапина является, по меньшей мере, достаточной для того, чтобы в случае введения депо композиции в достаточном количестве пациенту посредством ВМ инъекции, она обеспечивала терапевтически эффективную концентрацию в плазме; определяемая в пла�

Claims (12)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где гемипамоат асенапина находится в композиции в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 10 мг/мл.
2. Композиция по п. 1, где композиция включает фосфатный буфер и асенапин находится в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
3. Композиция по п. 2, где частицы суспендированного гемипамоата асенапина имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм при измерении посредством лазерной дифрактометрии.
4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль в качестве диспергирующего средства и где указанная композиция имеет pH, равный приблизительно 7,0.
5. Композиция, содержащая
(i) от более чем приблизительно 100 мг/мл до приблизительно 300 мг/мл несортированных частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где частицы имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии;
(ii) воду;
(iii) до приблизительно 30 мг полиэтиленгликоля/мл присутствующей воды; и
(iv) буфер.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где
(i) указанные частицы имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии; и
(ii) концентрация находящегося в композиции гемипамоата асенапина является, по меньшей мере, достаточной для того, чтобы в случае введения депо композиции в достаточном количестве пациенту посредством ВМ инъекции, она обеспечивала терапевтически эффективную концентрацию в плазме; определяемая в плазме концентрация не зависит от размера частиц.
7. Композиция по п. 5, где концентрация гемипамоата асенапина свыше, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
8. Композиция по п. 5, где указанный буфер получают посредством объединения гидрофосфата натрия в количестве приблизительно от 1,0 мг/мл до приблизительно 1,2 мг/мл присутствующей воды, дигидрофосфата натрия в количестве приблизительно 0,5 мг/мл присутствующей воды, хлорида натрия в количестве приблизительно 7,6 мг/мл присутствующей воды и титрования смеси аликвотами гидроксида натрия и фосфорной кислоты до достижения смесью pH приблизительно равного 7,0.
9. Обеспечение лекарственного средства в болюсной дозируемой форме для лечения шизофрении или биполярного расстройства, обеспечиваемой посредством ВМ инъекции композиции по любому из пп. 1-8.
10. Депо дозируемая форма по п. 9, которая содержит объем, обеспечивающий терапевтически эффективную концентрацию асенапина в плазме на период 2 недели, 3 недели или 4 недели.
11. Соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.
12. Композиция, подходящая для депо введения, содержащая соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.
RU2012102247/15A 2009-06-24 2010-06-24 Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением RU2012102247A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22002709P 2009-06-24 2009-06-24
US61/220,027 2009-06-24
PCT/EP2010/058960 WO2010149727A2 (en) 2009-06-24 2010-06-24 Injectable formulations containing asenapine and method of treatment using same

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012102247A true RU2012102247A (ru) 2013-07-27

Family

ID=43386952

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012102247/15A RU2012102247A (ru) 2009-06-24 2010-06-24 Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением

Country Status (13)

Country Link
US (2) US8658687B2 (ru)
EP (1) EP2453870A2 (ru)
JP (1) JP5801295B2 (ru)
KR (1) KR101435296B1 (ru)
CN (1) CN102596172A (ru)
AR (1) AR077225A1 (ru)
AU (1) AU2010264670A1 (ru)
BR (1) BRPI1011453A2 (ru)
CA (1) CA2766291C (ru)
MX (1) MX2012000061A (ru)
RU (1) RU2012102247A (ru)
TW (1) TW201113018A (ru)
WO (1) WO2010149727A2 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2524920A1 (en) 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Asenapine Hydrochloride Salt Forms
EP2524921A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Salts of Asenapine
JO3421B1 (ar) 2011-06-20 2019-10-20 H Lundbeck As طريقة لإعطاء 1-((1ار.3س)-6-كلورو-3-فينيل-اندان-1-ايل)-1.2.2-ترايميثيل- بيبيرازين واملاجها لمعالجة انفصام الشخصية
EP2878299B1 (en) * 2012-07-26 2018-05-16 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Adhesive patch
BR112015009839A2 (pt) * 2012-11-01 2017-07-11 Torrent Pharmaceuticals Ltd composição farmacêutica de tapentadol para administração parenteral
FR3020810B1 (fr) * 2014-05-06 2016-05-06 Servier Lab Nouveau sel de l'ivabradine et son procede de preparation.
CA2987081C (en) 2015-06-11 2022-08-30 Alrise Biosystems Gmbh Process for the preparation of drug loaded microparticles
CN110087641B (zh) 2016-12-20 2024-03-12 罗曼治疗系统股份公司 含有阿塞那平和聚硅氧烷或聚异丁烯的透皮治疗系统
PL3338768T3 (pl) 2016-12-20 2020-05-18 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermalny system terapeutyczny zawierający asenapinę
US10933014B2 (en) * 2017-01-09 2021-03-02 Asarina Pharma Ab Injectable suspension comprising 3-beta-hydroxy-5-alpha-pregnan-20-one, and a method for the manufacturing thereof
JP2020525545A (ja) 2017-06-26 2020-08-27 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー アセナピンおよびシリコーンアクリルハイブリッドポリマーを含有する経皮治療システム
ES2970570T3 (es) * 2017-11-07 2024-05-29 Intervet Int Bv Composiciones farmacéuticas inyectables de isoxazolina y su uso contra una infestación por parásitos
EP3707129A1 (en) 2017-11-07 2020-09-16 Intervet International B.V. Process for preparing large size isoxazoline particles
BR112020026099A2 (pt) 2018-06-20 2021-03-23 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag sistema terapêutico transdérmico que contém asenapina
CN118806732A (zh) 2018-06-20 2024-10-22 罗曼治疗系统股份公司 含有阿塞那平的透皮治疗系统
US20230355612A1 (en) * 2020-08-26 2023-11-09 Shanghai Bocimed Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutically acceptable salt of cariprazine and crystal form thereof, and preparation method therefor and use thereof
CN116675654B (zh) * 2022-02-22 2025-06-13 上海云晟研新生物科技有限公司 卡利拉嗪药用盐及其晶型、药物组合物、制备方法和用途

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7605526A (nl) * 1976-05-24 1977-11-28 Akzo Nv Nieuwe tetracyclische derivaten.
ZA933134B (en) * 1992-05-08 1993-11-30 Akzo Nv Depot preparation
EP0569096A1 (en) 1992-05-08 1993-11-10 Akzo Nobel N.V. Depot preparation
ATE167057T1 (de) 1994-03-02 1998-06-15 Akzo Nobel Nv Sublinguales oder bukkales arzneimittel
AU7767598A (en) * 1997-05-26 1998-12-30 Akzo Nobel N.V. Salts of aromatic sulphonic acids
AU752552C (en) 1997-09-30 2003-09-11 Eli Lilly And Company 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation
US6617321B2 (en) 1997-09-30 2003-09-09 Eli Lilly And Company 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation
MX2007004485A (es) * 2004-10-15 2007-06-13 Organon Nv Tratamiento de desordenes bipolares y sintomas asociados.
KR101422843B1 (ko) * 2005-04-07 2014-07-24 머크 샤프 앤 도메 비.브이. 아세나핀 말레에이트의 결정형
AU2006231281B2 (en) * 2005-04-07 2011-04-28 Msd Oss B.V. Intermediate compounds for the preparation of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole
TW200817414A (en) 2006-07-05 2008-04-16 Organon Nv Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process
WO2009087058A1 (en) 2008-01-04 2009-07-16 N.V. Organon Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process

Also Published As

Publication number Publication date
JP5801295B2 (ja) 2015-10-28
KR20120030561A (ko) 2012-03-28
US20120237561A1 (en) 2012-09-20
CA2766291C (en) 2016-06-21
JP2012530759A (ja) 2012-12-06
EP2453870A2 (en) 2012-05-23
AU2010264670A1 (en) 2012-01-19
US20140154322A1 (en) 2014-06-05
WO2010149727A2 (en) 2010-12-29
KR101435296B1 (ko) 2014-08-27
TW201113018A (en) 2011-04-16
CA2766291A1 (en) 2010-12-29
BRPI1011453A2 (pt) 2016-03-15
US8658687B2 (en) 2014-02-25
MX2012000061A (es) 2012-06-01
AR077225A1 (es) 2011-08-10
WO2010149727A3 (en) 2011-04-21
CN102596172A (zh) 2012-07-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10646460B2 (en) Pharmaceutical composition for inhibiting growth of cancer stem cells, containing aldehyde inhibitor and biguanide-based compound
IL283152B2 (en) Preparations containing a high dose of a tetracyclic compound, methods for their preparation and their uses
JP6101827B2 (ja) がん幹細胞の増殖抑制剤および細胞内活性酸素蓄積誘導剤
JP2014530601A5 (ru)
EA201200490A1 (ru) Стабильный совместный состав, содержащий хиалуронидазу и иммуноглобулин, и способы его применения
ME02520B (me) Farmaceutske kompozicije
RU2013123457A (ru) Непрерывное введение l-допа, ингибиторов допа-декарбоксилазы, ингибиторов катехол-о-метилтрансферазы и предназначенные для этого композиции
EA201391337A1 (ru) Ингибиторы hsp90
RU2016141449A (ru) Твердые фармацевтические композиции, содержащие производные биоптерина, и способы применения таких композиций
EP2983661A1 (en) Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
EA201490175A1 (ru) Составы дезоксихолевой кислоты и ее солей
Wang et al. Multifunctional nano-realgar hydrogel for enhanced glioblastoma synergistic chemotherapy and radiotherapy: a new paradigm of an old drug
RU2017129375A (ru) Интестинальный гель на основе леводопы и карбидопы и способы его применения
Chen et al. Precisely designed calcium-based nanomaterials: from regulation of cellular Ca2+ homeostasis to cancer therapy
Han et al. Crystallization and inhibition of monosodium urate monohydrate: advances in mechanistic understanding and perspectives for gout management
CN101991579A (zh) 熊果酸作为抗结肠肿瘤药物的应用
SG146687A1 (en) Drug containing (2r)-2-propyloctanoic acid as the active ingredient
Zhao et al. Multiple applications of metal-organic frameworks (MOFs) in the treatment of orthopedic diseases
AU2014274865A1 (en) Treatment of immune, inflammatory and degenerative arthritides with tin-117m
JP2017514831A5 (ru)
CN102727473A (zh) N,n'-1,2-亚乙基双[n-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制药中的用途
RU2019110955A (ru) ЛЕЧЕНИЕ НЕХОДЖКИНСКОЙ ЛИМФОМЫ ЛИЛОТОМАБОМ И 177Lu-ЛИЛОТОМАБ САТЕТРАКСЕТАНОМ
JP5922609B2 (ja) 2−アミノ−3−(4−ブロモベンゾイル)フェニル酢酸含有水性組成物
CN106138067A (zh) 蟾蜍二烯内酯类化合物在制备抗胃癌药物中的应用
US2132351A (en) Stable aqueous solutions of subtances having an anesthetic effect