RU2012103538A - Композиции и способы ингибирования пути jak - Google Patents
Композиции и способы ингибирования пути jak Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012103538A RU2012103538A RU2012103538/15A RU2012103538A RU2012103538A RU 2012103538 A RU2012103538 A RU 2012103538A RU 2012103538/15 A RU2012103538/15 A RU 2012103538/15A RU 2012103538 A RU2012103538 A RU 2012103538A RU 2012103538 A RU2012103538 A RU 2012103538A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- eye disease
- salt
- violation
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 title 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 claims abstract 14
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims abstract 11
- HTSGKJQDMSTCGS-UHFFFAOYSA-N 1,4-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methylphenyl)sulfonylbutane-1,4-dione Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)C(C(=O)C=1C=CC(Cl)=CC=1)CC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 HTSGKJQDMSTCGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 6
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract 6
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims abstract 4
- 241001303601 Rosacea Species 0.000 claims abstract 4
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 4
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims abstract 4
- 239000004381 Choline salt Substances 0.000 claims abstract 2
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims abstract 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000001384 anti-glaucoma Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 claims abstract 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000637 arginyl group Chemical class N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)* 0.000 claims abstract 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 235000019417 choline salt Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims abstract 2
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 150000003248 quinolines Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 230000002207 retinal effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims abstract 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Способ лечения глазного заболевания и/или нарушения, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемой солевой формы2. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение выбрано из синдрома сухого глаза, диабетической ретинопатии, макулярного разрыва сетчатки, аллергического конъюнктивита, глаукомы, розацеа и их комбинаций.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой синдром сухого глаза.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой увеит.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой аллергический конъюнктивит.6. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой глаукому.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой розацеа.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая солевая форма представляет собой соль соединения II.9. Способ по п.8, отличающийся тем, что соль соединения II выбрана из натриевой соли, калиевой соли, кальциевой соли, соли аргинина и соли холина.10. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемую солевую форму вводят в комбинации с или дополнительно к противовоспалительному средству, противогистаминному средству, антибиотику, противовирусному средству и средству против глаукомы.11. Фармацевтический состав, содержащий соединение I и/или соединение II, где состав выбран из раствора, геля, мази, крема и суспензии12. На
Claims (12)
1. Способ лечения глазного заболевания и/или нарушения, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемой солевой формы
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение выбрано из синдрома сухого глаза, диабетической ретинопатии, макулярного разрыва сетчатки, аллергического конъюнктивита, глаукомы, розацеа и их комбинаций.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой синдром сухого глаза.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой увеит.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой аллергический конъюнктивит.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой глаукому.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой розацеа.
8. Способ по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая солевая форма представляет собой соль соединения II.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что соль соединения II выбрана из натриевой соли, калиевой соли, кальциевой соли, соли аргинина и соли холина.
10. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемую солевую форму вводят в комбинации с или дополнительно к противовоспалительному средству, противогистаминному средству, антибиотику, противовирусному средству и средству против глаукомы.
11. Фармацевтический состав, содержащий соединение I и/или соединение II, где состав выбран из раствора, геля, мази, крема и суспензии
12. Набор, содержащий фармацевтический состав, содержащий соединение I и/или соединение II или его фармацевтически приемлемую солевую форму, для введения фармацевтического состава в глаз
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US22919109P | 2009-07-28 | 2009-07-28 | |
| US61/229,191 | 2009-07-28 | ||
| PCT/US2010/043592 WO2011017178A1 (en) | 2009-07-28 | 2010-07-28 | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012103538A true RU2012103538A (ru) | 2013-09-10 |
| RU2557982C2 RU2557982C2 (ru) | 2015-07-27 |
Family
ID=42676842
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012103538/15A RU2557982C2 (ru) | 2009-07-28 | 2010-07-28 | Композиции и способы ингибирования пути jak |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110028503A1 (ru) |
| EP (1) | EP2459195A1 (ru) |
| JP (1) | JP5738292B2 (ru) |
| KR (1) | KR101740076B1 (ru) |
| CN (2) | CN106420756A (ru) |
| AU (3) | AU2010281404A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012002001A2 (ru) |
| CA (1) | CA2768543C (ru) |
| MX (1) | MX337849B (ru) |
| RU (1) | RU2557982C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011017178A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2857189A1 (en) * | 2011-12-08 | 2013-06-13 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Topical formulation for administering a compound |
| CN104902892A (zh) * | 2012-02-02 | 2015-09-09 | 悉尼大学 | 泪液膜稳定性的改进 |
| JP2015528501A (ja) * | 2012-09-12 | 2015-09-28 | ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 白斑の治療法 |
| CA2898644A1 (en) * | 2013-01-24 | 2014-07-31 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Composition for ophthalmic administration |
| CN105073112B (zh) * | 2013-03-13 | 2017-12-29 | 参天制药株式会社 | 睑板腺功能障碍的治疗剂 |
| WO2015019365A1 (en) | 2013-08-07 | 2015-02-12 | Cadila Healthcare Limited | N-cyanomethylamides as inhibitors of janus kinase |
| JP6427497B2 (ja) * | 2013-10-21 | 2018-11-21 | 日本たばこ産業株式会社 | 眼疾患の治療剤又は予防剤 |
| UA123633C2 (uk) | 2015-11-03 | 2021-05-05 | Тереванс Байофарма Ар Енд Ді Айпі, Елелсі | Сполуки інгібітору jak-кінази для лікування респіраторного захворювання |
| WO2018204233A1 (en) * | 2017-05-01 | 2018-11-08 | Theravance Biopharma R&D Ip, Llc | Methods of treatment using a jak inhibitor compound |
| CN107805212B (zh) * | 2017-11-03 | 2021-08-20 | 宿迁德威化工股份有限公司 | 一种2-甲基-5-氨基苯磺酰胺的制备方法 |
| MX2022001596A (es) | 2019-08-08 | 2022-03-11 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Compuestos y metodos para tratar sindrome de liberacion de citocinas. |
| CN111973599A (zh) * | 2020-08-07 | 2020-11-24 | 杭州邦顺制药有限公司 | 用于眼部疾病治疗的化合物 |
| EP4359402B1 (en) | 2021-06-25 | 2026-03-11 | Theravance Biopharma R&D IP, LLC | Imidazolo indazole compounds as jak inhibitors |
Family Cites Families (75)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US723561A (en) * | 1902-03-28 | 1903-03-24 | Helen M Van Etten | Artificial fuel. |
| US4166452A (en) * | 1976-05-03 | 1979-09-04 | Generales Constantine D J Jr | Apparatus for testing human responses to stimuli |
| US4256108A (en) * | 1977-04-07 | 1981-03-17 | Alza Corporation | Microporous-semipermeable laminated osmotic system |
| US4265874A (en) | 1980-04-25 | 1981-05-05 | Alza Corporation | Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use |
| US4738851A (en) | 1985-09-27 | 1988-04-19 | University Of Iowa Research Foundation, Inc. | Controlled release ophthalmic gel formulation |
| US4882150A (en) | 1988-06-03 | 1989-11-21 | Kaufman Herbert E | Drug delivery system |
| US5521222A (en) | 1989-09-28 | 1996-05-28 | Alcon Laboratories, Inc. | Topical ophthalmic pharmaceutical vehicles |
| US5077033A (en) | 1990-08-07 | 1991-12-31 | Mediventures Inc. | Ophthalmic drug delivery with thermo-irreversible gels of polxoxyalkylene polymer and ionic polysaccharide |
| JP2594486B2 (ja) | 1991-01-15 | 1997-03-26 | アルコン ラボラトリーズ インコーポレイテッド | 局所的眼薬組成物 |
| US5728536A (en) * | 1993-07-29 | 1998-03-17 | St. Jude Children's Research Hospital | Jak kinases and regulation of Cytokine signal transduction |
| BR9407799A (pt) * | 1993-10-12 | 1997-05-06 | Du Pont Merck Pharma | Composição de matéria método de tratamento e composição farmaceutica |
| IL114193A (en) | 1994-06-20 | 2000-02-29 | Teva Pharma | Ophthalmic pharmaceutical compositions based on sodium alginate |
| ES2094688B1 (es) | 1994-08-08 | 1997-08-01 | Cusi Lab | Manoemulsion del tipo de aceite en agua, util como vehiculo oftalmico y procedimiento para su preparacion. |
| US6316635B1 (en) * | 1995-06-07 | 2001-11-13 | Sugen, Inc. | 2-indolinone derivatives as modulators of protein kinase activity |
| GB9523675D0 (en) * | 1995-11-20 | 1996-01-24 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
| IT1283911B1 (it) | 1996-02-05 | 1998-05-07 | Farmigea Spa | Soluzioni oftalmiche viscosizzate con polisaccaridi della gomma di tamarindo |
| US6696448B2 (en) * | 1996-06-05 | 2004-02-24 | Sugen, Inc. | 3-(piperazinylbenzylidenyl)-2-indolinone compounds and derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors |
| US6784194B2 (en) * | 1996-12-06 | 2004-08-31 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R.A.S.) | Therapeutic use of a thienylcyclohexylamine derivative |
| US5800807A (en) | 1997-01-29 | 1998-09-01 | Bausch & Lomb Incorporated | Ophthalmic compositions including glycerin and propylene glycol |
| US6486185B1 (en) * | 1997-05-07 | 2002-11-26 | Sugen, Inc. | 3-heteroarylidene-2-indolinone protein kinase inhibitors |
| US6316429B1 (en) * | 1997-05-07 | 2001-11-13 | Sugen, Inc. | Bicyclic protein kinase inhibitors |
| GB9718913D0 (en) * | 1997-09-05 | 1997-11-12 | Glaxo Group Ltd | Substituted oxindole derivatives |
| US6133305A (en) * | 1997-09-26 | 2000-10-17 | Sugen, Inc. | 3-(substituted)-2-indolinones compounds and use thereof as inhibitors of protein kinase activity |
| US6261547B1 (en) | 1998-04-07 | 2001-07-17 | Alcon Manufacturing, Ltd. | Gelling ophthalmic compositions containing xanthan gum |
| US6197934B1 (en) | 1998-05-22 | 2001-03-06 | Collagenesis, Inc. | Compound delivery using rapidly dissolving collagen film |
| GB9828511D0 (en) * | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| US6841567B1 (en) * | 1999-02-12 | 2005-01-11 | Cephalon, Inc. | Cyclic substituted fused pyrrolocarbazoles and isoindolones |
| US6624171B1 (en) * | 1999-03-04 | 2003-09-23 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted aza-oxindole derivatives |
| US6080747A (en) * | 1999-03-05 | 2000-06-27 | Hughes Institute | JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders |
| GB9914258D0 (en) * | 1999-06-18 | 1999-08-18 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
| CA2392554A1 (en) * | 1999-11-30 | 2001-06-28 | Parker Hughes Institute | Inhibitors of thrombin induced platelet aggregation |
| CO5271715A1 (es) * | 1999-12-21 | 2003-04-30 | Sugen Inc | 7-aza-indolin-2-onas sustituidas en 4 y su uso como inhibidores de proteiuna quinasa |
| KR20010111298A (ko) * | 2000-02-05 | 2001-12-17 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Ｅｒｋ의 억제제로서 유용한 피라졸 조성물 |
| JP4739632B2 (ja) * | 2000-02-05 | 2011-08-03 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｅｒｋのインヒビターとして有用なピラゾール組成物 |
| GB0004886D0 (en) * | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
| US6608048B2 (en) * | 2000-03-28 | 2003-08-19 | Wyeth Holdings | Tricyclic protein kinase inhibitors |
| GB0016877D0 (en) * | 2000-07-11 | 2000-08-30 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| WO2002055517A2 (en) * | 2000-12-20 | 2002-07-18 | Jingrong Cui | 4-(hetero)aryl substituted indolinones |
| AUPR279101A0 (en) * | 2001-01-30 | 2001-02-22 | Cytopia Pty Ltd | Protein kinase signalling |
| CA2450769A1 (en) * | 2001-06-15 | 2002-12-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 5-(2-aminopyrimidin-4-yl) benzisoxazoles as protein kinase inhibitors |
| US6939874B2 (en) * | 2001-08-22 | 2005-09-06 | Amgen Inc. | Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use |
| US7115617B2 (en) * | 2001-08-22 | 2006-10-03 | Amgen Inc. | Amino-substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use |
| US6433018B1 (en) * | 2001-08-31 | 2002-08-13 | The Research Foundation Of State University Of New York | Method for reducing hypertrophy and ischemia |
| US6777417B2 (en) * | 2001-09-10 | 2004-08-17 | Sugen, Inc. | 3-(4,5,6,7-tetrahydroindol-2-ylmethylidiene-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors |
| ATE407678T1 (de) * | 2001-10-17 | 2008-09-15 | Boehringer Ingelheim Pharma | Pyrimidinderivate, arzneimittel enthaltend diese verbindungen, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| WO2003032994A2 (de) * | 2001-10-17 | 2003-04-24 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | 5-substituierte 4-amino-2-phenylamino-pyrimidinderivate und ihre verwendung als beta-amyloid modulatoren |
| TWI329105B (en) * | 2002-02-01 | 2010-08-21 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
| US6998391B2 (en) * | 2002-02-07 | 2006-02-14 | Supergen.Inc. | Method for treating diseases associated with abnormal kinase activity |
| US7288547B2 (en) * | 2002-03-11 | 2007-10-30 | Schering Ag | CDK-inhibitory 2-heteroaryl-pyrimidines, their production and use as pharmaceutical agents |
| JP2005528443A (ja) * | 2002-05-30 | 2005-09-22 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｊａｋキナーゼおよびｃｄｋ２プロテインキナーゼのインヒビター |
| HRP20050089B1 (hr) * | 2002-07-29 | 2015-06-19 | Rigel Pharmaceuticals | Upotreba 2,4 pirimidindiaminskog spoja za proizvodnju lijeka za lijeäśenje ili sprjeäśavanje autoimunosne bolesti |
| EP1542768A1 (en) * | 2002-09-20 | 2005-06-22 | Alcon, Inc. | Use of cytokine synthesis inhibitors for the treatment of dry eye disorders |
| AU2003286876A1 (en) * | 2002-11-01 | 2004-06-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions useful as inhibitors of jak and other protein kinases |
| TWI335913B (en) * | 2002-11-15 | 2011-01-11 | Vertex Pharma | Diaminotriazoles useful as inhibitors of protein kinases |
| WO2005012294A1 (en) * | 2003-07-30 | 2005-02-10 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | 2,4-pyrimidinediamine compounds for use in the treatment or prevention of autoimmune diseases |
| ATE506953T1 (de) * | 2003-08-07 | 2011-05-15 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidindiamin-verbindungen und verwendungen als antiproliferative mittel |
| DE10349423A1 (de) * | 2003-10-16 | 2005-06-16 | Schering Ag | Sulfoximinsubstituierte Parimidine als CDK- und/oder VEGF-Inhibitoren, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| WO2005063722A1 (en) * | 2003-12-19 | 2005-07-14 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Stereoisomers and stereoisomeric mixtures of 1-(2,4-pyrimidinediamino)-2-cyclopentanecarboxamide synthetic intermediates |
| US7754714B2 (en) * | 2004-05-18 | 2010-07-13 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Cycloalkyl substituted pyrimidinediamine compounds and their uses |
| JP2008511659A (ja) * | 2004-09-01 | 2008-04-17 | ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | ２，４−ピリミジンジアミン化合物の合成 |
| EP1794134A1 (de) * | 2004-09-29 | 2007-06-13 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte 2-anilinopyrimidine als zellzyklus -kinase oder rezeptortyrosin-kinase inhibitoren, deren herstellung und verwendung als arzneimittel |
| SI1814878T1 (sl) * | 2004-11-24 | 2012-06-29 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Spojine spiro-2,4-pirimidindiamina in njihova uporaba |
| AU2006206458B2 (en) * | 2005-01-19 | 2012-10-25 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
| BRPI0610876B8 (pt) * | 2005-06-08 | 2021-05-25 | Rigel Pharmaceuticals Inc | composto, formulação farmacêutica, e métodos de inibir uma atividade de uma jak cinase, e de inibir uma cascata de transdução de sinal em que jak3 cinase desempenha um papel |
| US20070203161A1 (en) * | 2006-02-24 | 2007-08-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
| JP2008543855A (ja) * | 2005-06-13 | 2008-12-04 | ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 変形性骨疾患を処置するための方法および組成物 |
| WO2007053844A2 (en) * | 2005-10-31 | 2007-05-10 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating inflammatory disorders |
| US7713987B2 (en) * | 2005-12-06 | 2010-05-11 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine-2,4-diamines and their uses |
| US7659280B2 (en) * | 2006-02-17 | 2010-02-09 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | 2,4-pyrimidinediamine compounds for treating or preventing autoimmune diseases |
| ES2622493T3 (es) * | 2006-02-24 | 2017-07-06 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK |
| GB0605691D0 (en) * | 2006-03-21 | 2006-05-03 | Novartis Ag | Organic Compounds |
| JP5161233B2 (ja) * | 2006-10-19 | 2013-03-13 | ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 自己免疫疾患の処置のためのｊａｋキナーゼの阻害剤としての２，４−ピリミジンアミン誘導体 |
| WO2009003136A1 (en) * | 2007-06-26 | 2008-12-31 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Substituted pyrimidine-2, 4 -diamines for treating cell proliferative disorders |
| NZ582188A (en) * | 2007-07-11 | 2012-03-30 | Pfizer | Pharmaceutical compositions and methods of treating dry eye disorders |
| CN101903357A (zh) * | 2007-07-17 | 2010-12-01 | 里格尔药品股份有限公司 | 作为pkc抑制剂的环状胺取代的嘧啶二胺 |
-
2010
- 2010-07-28 CN CN201610848344.7A patent/CN106420756A/zh active Pending
- 2010-07-28 JP JP2012523011A patent/JP5738292B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-28 RU RU2012103538/15A patent/RU2557982C2/ru active
- 2010-07-28 CA CA2768543A patent/CA2768543C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-28 AU AU2010281404A patent/AU2010281404A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-28 KR KR1020127004991A patent/KR101740076B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-28 MX MX2012001134A patent/MX337849B/es active IP Right Grant
- 2010-07-28 BR BR112012002001A patent/BR112012002001A2/pt active Search and Examination
- 2010-07-28 EP EP10738139A patent/EP2459195A1/en not_active Withdrawn
- 2010-07-28 CN CN2010800344786A patent/CN102470135A/zh active Pending
- 2010-07-28 US US12/845,655 patent/US20110028503A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-28 WO PCT/US2010/043592 patent/WO2011017178A1/en not_active Ceased
-
2016
- 2016-09-08 AU AU2016225851A patent/AU2016225851A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-08-13 AU AU2018217196A patent/AU2018217196A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2010281404A1 (en) | 2012-02-09 |
| CA2768543C (en) | 2017-06-20 |
| AU2018217196A1 (en) | 2018-08-30 |
| JP2013500977A (ja) | 2013-01-10 |
| CN106420756A (zh) | 2017-02-22 |
| RU2557982C2 (ru) | 2015-07-27 |
| CA2768543A1 (en) | 2011-02-10 |
| CN102470135A (zh) | 2012-05-23 |
| KR20120089449A (ko) | 2012-08-10 |
| MX337849B (es) | 2016-03-09 |
| AU2016225851A1 (en) | 2016-09-29 |
| KR101740076B1 (ko) | 2017-06-08 |
| EP2459195A1 (en) | 2012-06-06 |
| JP5738292B2 (ja) | 2015-06-24 |
| US20110028503A1 (en) | 2011-02-03 |
| WO2011017178A1 (en) | 2011-02-10 |
| BR112012002001A2 (pt) | 2016-05-10 |
| MX2012001134A (es) | 2012-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012103538A (ru) | Композиции и способы ингибирования пути jak | |
| JP2013500977A5 (ru) | ||
| BR112015029491A2 (pt) | derivados de imidazopirrolidinona e seu uso no tratamento de doença | |
| AR069490A1 (es) | Agonistas de los receptores de glucocorticoides | |
| BR112015029512A2 (pt) | derivados de pirazolopirrolidina e seu uso no tratamento de doenças | |
| BR112015016911A2 (pt) | tiadiazol, análogos dos mesmos e métodos de tratamento de condições relacionadas à deficiência de smn | |
| UA114351C2 (uk) | Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування | |
| RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний | |
| EA201071040A1 (ru) | Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией mcp-1, cx3cr1 и p40 | |
| FI3504187T3 (fi) | Pridopidiinin käyttö toiminnallisen heikkenemisen hoitoa varten | |
| RU2016105581A (ru) | Способ лечения острого, хронического и подострого кашля и непреодолимого желания откашляться | |
| EA201500266A1 (ru) | Ингибиторы репликации вирусов гриппа | |
| BR112014004545A2 (pt) | inibidores leves de rock | |
| RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
| JP2011516477A5 (ru) | ||
| EA200971107A1 (ru) | Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона | |
| BR112015029401A8 (pt) | derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona, seus usos, e composição e combinação farmacêuticas | |
| BR112013026257A2 (pt) | derivados de glicosídeo e usos dos mesmos para o tratamento de diabetes | |
| JP2013519653A5 (ru) | ||
| RU2014140885A (ru) | Фармацевтическая композиция ибупрофена и трамадола для офтальмологического применения | |
| HRP20190561T1 (hr) | Postupci liječenja bolesti oka povezanih s upalom i vaskularnom proliferacijom | |
| BR112013026361A2 (pt) | derivados de glicosídeo e usos dos mesmos | |
| BRPI0519280A2 (pt) | composto, composiÇço farmacÊutica e uso de um composto | |
| RU2017141462A (ru) | Композиция, содержащая норбиксин, для защиты клеток пигментного эпителия сетчатки | |
| AR114216A1 (es) | Composiciones oftálmicas de compuestos de bencimidazol para uso único diario |