RU2012116003A - Макроциклические ингибиторы jak - Google Patents

Макроциклические ингибиторы jak Download PDF

Info

Publication number
RU2012116003A
RU2012116003A RU2012116003/04A RU2012116003A RU2012116003A RU 2012116003 A RU2012116003 A RU 2012116003A RU 2012116003/04 A RU2012116003/04 A RU 2012116003/04A RU 2012116003 A RU2012116003 A RU 2012116003A RU 2012116003 A RU2012116003 A RU 2012116003A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ness
group
hydroxyalkyl
hydroxy
alkyl
Prior art date
Application number
RU2012116003/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Алам ДЖАНАНГИР
Майкл СОТ
Ханьбяо ЯН
Стивен Мю ЛИНЧ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012116003A publication Critical patent/RU2012116003A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/22—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде Q обозначает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более Q';Q' обозначает галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш. )галогеналкоксигруппу;Qобозначает О или C(Q),каждый Qнезависимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;Qобозначает (C(Q)), N(Q) или С(Q)С(Q);каждый Qнезависимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;или Qи Qвместе образуют гетероциклическое кольцо;n равен 2, 3, 4 или 5;Qобозначает O, N(Q), C(Q), карбоциклил или гетероциклил;каждый Qнезависимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу, фенил, бензил или (низш.)галогеналкоксигруппу;или оба Qвместе образуют спироциклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; иQобозначает С(=O) или S(=O);при условии, что если Qобозначает N(Q), то Qне обозначает N(Q);или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1 формулы II:где Q обозначает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более Q';Q' обозначает галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;Qобозначает О или C(Q);каждый Qнезависимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)гало

Claims (14)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Q обозначает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более Q';
Q' обозначает галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш. )галогеналкоксигруппу;
Q1 обозначает О или C(Q1')2,
каждый Q1' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
Q2 обозначает (C(Q2')2)n, N(Q2”) или С(Q2')2С(Q2')2;
каждый Q2' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или Q2” и Q3' вместе образуют гетероциклическое кольцо;
n равен 2, 3, 4 или 5;
Q3 обозначает O, N(Q3'), C(Q3')2, карбоциклил или гетероциклил;
каждый Q3' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу, фенил, бензил или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или оба Q3' вместе образуют спироциклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; и
Q4 обозначает С(=O) или S(=O)2;
при условии, что если Q2 обозначает N(Q2”), то Q3 не обозначает N(Q3');
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1 формулы II:
Figure 00000002
где Q обозначает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более Q';
Q' обозначает галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
Q1 обозначает О или C(Q1')2;
каждый Q1' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
Q2 обозначает (C(O2')2)n, N(Q2”) или C(Q2')2C(Q2')2;
каждый Q2' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или Q2” и Q3' вместе образуют гетероциклическое кольцо;
n равно 2, 3, 4 или 5;
Q3 обозначает O, N(Q3”), C(Q3')2;
каждый Q3' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или оба Q3' вместе образуют спироциклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; и
Q4 обозначает С(=O) или S(=O)2;
при условии, что если Q2 обозначает N(Q2"), то Q3 не обозначает N(Q3');
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или п.2, где Q обозначает пиридин.
4. Соединение по п.1 формулы II:
Figure 00000003
где каждый Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает C(Z') или N;
каждый Z' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
Q1 обозначает О или C(Q1')2;
каждый Q1 независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
Q2 обозначает (C(Q2)2)n, N(Q2") или C(Q2')2C(Q2')2;
каждый Q2' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или Q2” и Q3' вместе образуют гетероциклическое кольцо;
n равен 2, 3 или 4;
Q3 обозначает О, N(Q3'), C(Q3')2, карбоциклил или гетероциклил;
каждый Q3' независимо обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)галогеналкил, (низш.)гидроксиалкил, аминогруппу, (низш.)алкоксигруппу, фенил, бензил или (низш.)галогеналкоксигруппу;
или оба Q3' вместе образуют спироциклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; и
при условии, что если Q2 обозначает N(Q2"), то Q3 не обозначает N(Q3');
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где Q4 обозначает С(=O).
6. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где Q3 обозначает С(СН3)2 или С(СН3)(СН2СН3).
7. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где Q1 обозначает СН2.
8. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где Q1 обозначает О.
9. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где Q2 обозначает С(СН2)n.
10. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где n равен 2.
11. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где n равен 3.
12. Соединение по любому из п.п.1, 2 и 4, где n равен 4.
13. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
14. Применение соединения по любому из п.п.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного нарушения.
RU2012116003/04A 2009-09-21 2010-09-17 Макроциклические ингибиторы jak RU2012116003A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24421609P 2009-09-21 2009-09-21
US61/244,216 2009-09-21
US37296910P 2010-08-12 2010-08-12
US61/372,969 2010-08-12
PCT/EP2010/063682 WO2011033053A1 (en) 2009-09-21 2010-09-17 Macrocyclic inhibitors of jak

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012116003A true RU2012116003A (ru) 2013-10-27

Family

ID=43034482

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012116003/04A RU2012116003A (ru) 2009-09-21 2010-09-17 Макроциклические ингибиторы jak

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8318764B2 (ru)
EP (1) EP2480554B1 (ru)
JP (1) JP5540100B2 (ru)
KR (1) KR101438293B1 (ru)
CN (1) CN102498113B (ru)
BR (1) BR112012006176A2 (ru)
CA (1) CA2771176A1 (ru)
ES (1) ES2509590T3 (ru)
MX (1) MX2012002385A (ru)
RU (1) RU2012116003A (ru)
WO (1) WO2011033053A1 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT2760453T (pt) * 2011-09-30 2016-08-02 Ipsen Pharma Sas Inibidores macrocíclicos da cinase lrrk2
CN102617599B (zh) * 2012-04-10 2014-04-16 江苏先声药物研究有限公司 大环类化合物及其应用
US9165142B1 (en) * 2013-01-30 2015-10-20 Palo Alto Networks, Inc. Malware family identification using profile signatures
WO2018153546A1 (en) * 2017-02-27 2018-08-30 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Tetrahydropyran and tetrahydrothiopyran methanone derivatives having multimodal activity against pain
US11159538B2 (en) 2018-01-31 2021-10-26 Palo Alto Networks, Inc. Context for malware forensics and detection
US10764309B2 (en) 2018-01-31 2020-09-01 Palo Alto Networks, Inc. Context profiling for malware detection
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
CN113735856A (zh) * 2020-05-29 2021-12-03 百极弘烨(南通)医药科技有限公司 大环jak抑制剂及其应用
US11956212B2 (en) 2021-03-31 2024-04-09 Palo Alto Networks, Inc. IoT device application workload capture
US12212583B2 (en) 2021-09-30 2025-01-28 Palo Alto Networks, Inc. IoT security event correlation
WO2023208244A1 (zh) * 2022-04-29 2023-11-02 南京明德新药研发有限公司 大环类化合物及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6235740B1 (en) * 1997-08-25 2001-05-22 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors
DE69940808D1 (de) 1998-03-04 2009-06-10 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclen substituierte imidazopyrazine als protein- tyrosin-kinase-inhibitoren
WO2005030776A1 (en) * 2003-09-23 2005-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors
BRPI0718266A2 (pt) * 2006-10-30 2014-01-07 Novartis Ag Compostos heterocíclicos como agentes anti-inflamatórios.
KR20090082453A (ko) * 2006-11-01 2009-07-30 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 야누스 키나제의 억제제로서 유용한 트리사이클릭 헤테로아릴 화합물
WO2008060248A1 (en) 2006-11-15 2008-05-22 S*Bio Pte Ltd. Indole sustituted pyrimidines and use thereof in the treatment of cancer
ES2415863T3 (es) 2006-12-22 2013-07-29 Incyte Corporation Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas
AU2009257602B2 (en) 2008-06-10 2015-10-08 Abbvie Inc. Novel tricyclic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CN102498113A (zh) 2012-06-13
EP2480554A1 (en) 2012-08-01
KR101438293B1 (ko) 2014-09-05
US8318764B2 (en) 2012-11-27
WO2011033053A1 (en) 2011-03-24
KR20120068940A (ko) 2012-06-27
BR112012006176A2 (pt) 2015-09-08
ES2509590T3 (es) 2014-10-17
MX2012002385A (es) 2012-04-02
CN102498113B (zh) 2014-11-26
JP5540100B2 (ja) 2014-07-02
JP2013505219A (ja) 2013-02-14
US20110071179A1 (en) 2011-03-24
CA2771176A1 (en) 2011-03-24
EP2480554B1 (en) 2014-08-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JOP20250289A1 (ar) صور بلورية جديدة
JOP20210001B1 (ar) مشتقات 3-(5- هيدروكسي -1- أوكسو أيزو إندولين -2- يل) بيبريدين -2، 6- دايون واستخدامها لمعالجة أمراض مرتبطة ببروتين ذات أصبع الزنك من عائلة (ikaros 2 (ikzf2
CY1118721T1 (el) Παραγωγα 2,3 διϋδρο-1η-ινδεν-1-υλ-2,7-διαζασπειρο[3.6]εννεανιου και η χρηση αυτων ως ανταγωνιστες ή αντιστροφοι αγωνιστες του υποδοχεα γκρελινης
CY1119049T1 (el) Υποκατεστημενα πυρρολιδινο-2-καρβοξαμιδια
EA201170922A1 (ru) Производные сульфонамида
EA201071264A1 (ru) Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера
AR091786A1 (es) Inhibidores de la produccion de leucotrienos
EA201290260A1 (ru) Бензимидазол-имидазольные производные
PE20131343A1 (es) Derivados de acido benzoico
EA201791271A1 (ru) ТИАЗОЛЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОКСАМИДОМ ИЛИ СУЛЬФОНАМИДОМ, И РОДСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДЛЯ ОРФАННОГО ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА RORγ
EA201790715A1 (ru) Новые соединения
EA201270149A1 (ru) Ингибиторы bace
EA201490357A1 (ru) Индазолы
PE20170127A1 (es) Indazol-3-carboxamidas 5-sustituidas y preparacion y uso de las mismas
EA201690019A1 (ru) Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция
EA201170096A1 (ru) Замещенные производные пиримидона
AR077977A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
RU2021109549A (ru) ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ
RU2016135922A (ru) Терапевтические соединения и композиции
EA201591486A1 (ru) Соединения имидазопиридина
PE20141598A1 (es) Derivados de dihidro-benzo-oxazina y dihidro-pirido-oxazina
MX2009010909A (es) Derivados de ftalazino y su uso como medicamento para tratar el cancer.
AR086100A1 (es) Compuestos de cromenona y composiciones farmaceuticas que los contienen
EA201190293A1 (ru) Пролекарства триптолида
CY1117688T1 (el) Ενωσεις τετραϋδροπυρρολοθειαζινης

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150521