RU2012127675A - Суспензии наночастиц, содержащие карбоксивиниловый полимер - Google Patents
Суспензии наночастиц, содержащие карбоксивиниловый полимер Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012127675A RU2012127675A RU2012127675/15A RU2012127675A RU2012127675A RU 2012127675 A RU2012127675 A RU 2012127675A RU 2012127675/15 A RU2012127675/15 A RU 2012127675/15A RU 2012127675 A RU2012127675 A RU 2012127675A RU 2012127675 A RU2012127675 A RU 2012127675A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- concentration
- composition according
- aforementioned
- vol
- Prior art date
Links
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 title claims abstract 12
- 239000000725 suspension Substances 0.000 title claims abstract 3
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 40
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 9
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical group OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical group [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 6
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims abstract 6
- QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N nepafenac Chemical compound NC(=O)CC1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1N QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229960001002 nepafenac Drugs 0.000 claims abstract 6
- OMDQUFIYNPYJFM-XKDAHURESA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2r,3s,4r,5s,6r)-4,5,6-trihydroxy-3-[(2s,3s,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]methoxy]oxane-3,4,5-triol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O1 OMDQUFIYNPYJFM-XKDAHURESA-N 0.000 claims abstract 5
- 229920000926 Galactomannan Polymers 0.000 claims abstract 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910001510 metal chloride Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims abstract 4
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000003841 chloride salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 244000007835 Cyamopsis tetragonoloba Species 0.000 claims 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 3
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical group [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000001344 Macular Edema Diseases 0.000 claims 2
- 206010025415 Macular oedema Diseases 0.000 claims 2
- 208000002367 Retinal Perforations Diseases 0.000 claims 2
- 206010039705 Scleritis Diseases 0.000 claims 2
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 201000010230 macular retinal edema Diseases 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 2
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 claims 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010011715 Cyclitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012688 Diabetic retinal oedema Diseases 0.000 claims 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 claims 1
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 claims 1
- 206010015084 Episcleritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000035719 Maculopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010029113 Neovascularisation Diseases 0.000 claims 1
- 206010061876 Obstruction Diseases 0.000 claims 1
- 206010061323 Optic neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010038935 Retinopathy sickle cell Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 claims 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical group [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005619 boric acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011190 diabetic macular edema Diseases 0.000 claims 1
- 206010014801 endophthalmitis Diseases 0.000 claims 1
- -1 hydroxyl compound Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000642 iatrogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000003142 neovascular glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 229940100654 ophthalmic suspension Drugs 0.000 claims 1
- 208000020911 optic nerve disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 1
- 239000000790 retinal pigment Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1611—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pigments, Carbon Blacks, Or Wood Stains (AREA)
Abstract
1. Офтальмологические композиции суспензии на водной основе для местного применения, содержащие:карбоксивиниловый полимер в концентрации от 0,1 до 0,5% (вес./об.);галактоманнан в концентрации от 0,1 до 0,4% (вес./об.);борат в концентрации от 0,4 до 2,0% (вес./об.); иумеренно растворимое соединение в виде частиц, причем вышеупомянутое соединение обладает растворимостью в воде при 25°C от 0,001 до 0,1% (вес./об.) и размером частиц от 50 до 700 нм.2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство для регулирования pH в количестве, достаточном для того, чтобы композиция имела рН от 5,0 до 7,2.3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство для регулирования тоничности в количестве, достаточном, чтобы композиция имела осмолярность от 250 до 350 мОсмоль/кг.4. Композиция по п.1, в которой вышеуказанные плохо растворимое соединение в виде частиц представляет собой непафенак в концентрации от 0,1 до 1,0% (вес./об).5. Композиция по п.1, в которой вышеуказанный карбоксивиниловый полимер представляет собой карбомер в концентрации 0,4% (вес./об.).6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая измельчающее средство в концентрации от 0,005 до 0,1% (вес./об.).7. Композиция по п.6, в которой вышеуказанное измельчающее средство представляет собой поверхностно-активное вещество или полимер.8. Композиция по п.7, в которой вышеуказанное измельчающее средство представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу.9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство, регулирующее тоничность, представляющее собой соль хлорида металла.10. Композиция по п.9, в которой вышеуказанная соль хлорида металла, является хлоридом натрия в концентрации 0,4% (вес./об.).11. Композиция по п.1, дополнит�
Claims (23)
1. Офтальмологические композиции суспензии на водной основе для местного применения, содержащие:
карбоксивиниловый полимер в концентрации от 0,1 до 0,5% (вес./об.);
галактоманнан в концентрации от 0,1 до 0,4% (вес./об.);
борат в концентрации от 0,4 до 2,0% (вес./об.); и
умеренно растворимое соединение в виде частиц, причем вышеупомянутое соединение обладает растворимостью в воде при 25°C от 0,001 до 0,1% (вес./об.) и размером частиц от 50 до 700 нм.
2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство для регулирования pH в количестве, достаточном для того, чтобы композиция имела рН от 5,0 до 7,2.
3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство для регулирования тоничности в количестве, достаточном, чтобы композиция имела осмолярность от 250 до 350 мОсмоль/кг.
4. Композиция по п.1, в которой вышеуказанные плохо растворимое соединение в виде частиц представляет собой непафенак в концентрации от 0,1 до 1,0% (вес./об).
5. Композиция по п.1, в которой вышеуказанный карбоксивиниловый полимер представляет собой карбомер в концентрации 0,4% (вес./об.).
6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая измельчающее средство в концентрации от 0,005 до 0,1% (вес./об.).
7. Композиция по п.6, в которой вышеуказанное измельчающее средство представляет собой поверхностно-активное вещество или полимер.
8. Композиция по п.7, в которой вышеуказанное измельчающее средство представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу.
9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство, регулирующее тоничность, представляющее собой соль хлорида металла.
10. Композиция по п.9, в которой вышеуказанная соль хлорида металла, является хлоридом натрия в концентрации 0,4% (вес./об.).
11. Композиция по п.1, дополнительно содержащая неионное гидроксильное соединение в качестве средства, регулирующего тоничность.
12. Композиция по п.1, дополнительно содержащая как консервант, так и хелатирующий агент.
13. Композиция по п.12, в которой консервант представляет собой хлорид бензалкония в концентрации 0,005% (вес./об.) и хелатирующий агент представляет собой эдетат динатрия в концентрации 0,01% (вес./об.).
14. Композиция по п.1, в которой вышеказанный карбоксивиниловый полимер представляет собой карбомер, вышеуказанный галактоманнан представляет собой гуар, вышеупомянутый борат представляет собой борную кислоту и вышеупомянутое плохо растворимое соединение в виде частиц представляет собой непафенак в концентрации от 0,1 до 1,0% (вес./об.).
15. Композиция по п.14, содержащая 0,4% (вес./об.) карбомера, 0,2% (вес./об.) гуара, 0,5% (вес./об.) борной кислоты и 0,3% (вес./об.) непафенака.
16. Композиция по п.15, в которой вышеупомянутый непафенак обладает средним размером частиц 400 нм.
17. Способ лечения офтальмологических нарушений у пациента, включающий местное введение пациентом композиции по п.1.
18. Способ по п.17, в котором вышеуказанное офтальмологическое нарушение выбирают из группы, состоящей из нарушения поверхности глаза и сетчатки, глаукомы, синдрома сухого глаза, боли поверхности глаза, увеита, склерита, воспаления эписклеральной соединительной ткани (эписклерита), кератита, воспаления, вызванного хирургическим вмешательством, эндофтальмита, воспаления радужной оболочки глаза, атрофической дегенерации желтого пятна, пигментной дистрофии сетчатки, ятрогенной ретинопатии, разрывов и дыр в сетчатке, макулярного отека, цистозного макулярного отека, диабетического макулярного отека, диабетической ретинопатии, серповидно-клеточной ретинопатии, закупорки вен и артерий сетчатки, невропатии зрительного нерва, эксудативной макулярной дистрофии, неоваскулярной глаукомы, неоваскуляризации роговицы, (циклита), серповидно-клеточной ретинопатии и птеригия глаза.
19. Офтальмологическая композиция суспензии для местного применения, состоящая по существу из:
a) 0,3% (вес./об.) непафенака, имеющего размеры частиц от 50 до 700 нм;
b) 0,4% (вес./об.) карбомера;
c) 0,2% (вес./об.) гуара;
d) 0,5% (вес./об.) борной кислоты;
e) 0,06% (вес./об.) натрий карбоксиметилцеллюлозы;
f) 0,4% (вес./об.) хлорида натрия;
g) 0,5% (вес./об.) пропиленгликоля;
h) средства, регулирующего рН в количестве, достаточном для того чтобы композиция имела рН 7,0;
i) 0,005% (вес./об.) хлорида бенхалкония;
j) 0,01% эдетата динатрия; и
k) очищенной воды.
20. Способ поддержания вязкости наносимой местно офтальмологической композиции, содержащей от 0,1 до 0,5% (вес./об.) карбомера, когда вышеуказанную композицию местно наносят на глаз, включающий:
добавление галактоманнана, достаточного для обеспечения концентрации от 0,1% (вес./об.) до 0,4% (вес./об.) галактоманнана в вышеуказанной композиции, и бората, достаточного для обеспечения концентрации от 0,4% (вес./об.) до 0,6% (вес./об.) в вышеуказанной композиции.
21. Способ по п.20, в котором вышеупомянутая композиция обладает pH от 5,0 до 7,2.
22. Способ по п.20, в котором вышеуказанная композиция дополнительно содержит плохо растворимое соединение в виде частиц.
23. Способ по п.22, в котором вышеуказанное плохо растворимое соединение в виде частиц представляет собой непафенак в концентрации 0,3% (вес./об.).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US26636809P | 2009-12-03 | 2009-12-03 | |
| US61/266,368 | 2009-12-03 | ||
| PCT/US2010/058563 WO2011068872A2 (en) | 2009-12-03 | 2010-12-01 | Carboxyvinyl polymer-containing nanoparticle suspension |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012127675A true RU2012127675A (ru) | 2014-01-20 |
| RU2571078C2 RU2571078C2 (ru) | 2015-12-20 |
Family
ID=43425837
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012127675/15A RU2571078C2 (ru) | 2009-12-03 | 2010-12-01 | Суспензии наночастиц, содержащие карбоксивиниловый полимер |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8921337B2 (ru) |
| EP (3) | EP2965749B1 (ru) |
| JP (3) | JP5864433B2 (ru) |
| KR (2) | KR101543613B1 (ru) |
| CN (1) | CN102724965B (ru) |
| AR (2) | AR080572A1 (ru) |
| AU (1) | AU2010326099B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012013503B8 (ru) |
| CA (1) | CA2781254C (ru) |
| CL (1) | CL2012001402A1 (ru) |
| CY (1) | CY1120585T1 (ru) |
| DK (3) | DK2586426T3 (ru) |
| ES (3) | ES2550942T3 (ru) |
| HR (2) | HRP20140016T1 (ru) |
| HU (2) | HUE025838T2 (ru) |
| LT (1) | LT2965749T (ru) |
| MX (1) | MX2012006231A (ru) |
| PH (1) | PH12012501111A1 (ru) |
| PL (3) | PL2586426T3 (ru) |
| PT (3) | PT2506831E (ru) |
| RS (2) | RS53085B (ru) |
| RU (1) | RU2571078C2 (ru) |
| SI (3) | SI2965749T1 (ru) |
| TW (1) | TWI486178B (ru) |
| UY (1) | UY33081A (ru) |
| WO (1) | WO2011068872A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201203770B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8435631B2 (en) * | 2010-04-15 | 2013-05-07 | Ppg Industries Ohio, Inc. | Microporous material |
| EP2596072B1 (en) * | 2010-07-20 | 2014-06-11 | C-Ip S.A. | Boron compound suspension |
| TW201336527A (zh) * | 2012-02-10 | 2013-09-16 | Alcon Res Ltd | 具增強的穩定性之水性藥學組成物 |
| JP2015526515A (ja) * | 2012-08-31 | 2015-09-10 | ボシュ・アンド・ロム・インコーポレイテッドBausch & Lomb Incorporated | オメガ3脂肪酸を有する眼用組成物 |
| US9630909B2 (en) | 2013-06-27 | 2017-04-25 | Mylan Laboratories Ltd | Process for the preparation of nepafenac |
| US20150191647A1 (en) * | 2014-01-07 | 2015-07-09 | Trican Well Service Ltd. | Stability of viscous fluids in low salinity environments |
| PL3250185T3 (pl) | 2015-01-26 | 2019-05-31 | Bausch & Lomb | Oftalmiczna kompozycja zawiesinowa |
| CN108367026A (zh) * | 2015-06-18 | 2018-08-03 | 常规制药股份公司 | 抗微生物配制品 |
| US11730699B2 (en) | 2018-02-21 | 2023-08-22 | Alcon Inc. | Lipid-based ophthalmic emulsion |
| TWI913170B (zh) * | 2018-02-21 | 2026-01-21 | 瑞士商愛爾康公司 | 基於脂質的眼用乳劑 |
| CN115770299A (zh) * | 2022-12-15 | 2023-03-10 | 佛山市正典生物技术有限公司 | 改善含瓜尔胶的水悬浮液颜色的组合物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3864183A (en) * | 1972-11-21 | 1975-02-04 | Tokyo Hat | Method for producing pen core from filament tows |
| US4313949A (en) * | 1979-09-26 | 1982-02-02 | A. H. Robins Company, Inc. | Method of producing an inhibitory effect on blood platelet aggregation |
| IL80298A (en) | 1986-10-14 | 1993-01-31 | Res & Dev Co Ltd | Eye drops |
| US5188826A (en) | 1988-02-08 | 1993-02-23 | Insite Vision Incorporated | Topical ophthalmic suspensions |
| US5192535A (en) | 1988-02-08 | 1993-03-09 | Insite Vision Incorporated | Ophthalmic suspensions |
| US5461081A (en) * | 1989-09-28 | 1995-10-24 | Alcon Laboratories, Inc. | Topical ophthalmic pharmaceutical vehicles |
| US5145684A (en) | 1991-01-25 | 1992-09-08 | Sterling Drug Inc. | Surface modified drug nanoparticles |
| US5429824A (en) | 1992-12-15 | 1995-07-04 | Eastman Kodak Company | Use of tyloxapole as a nanoparticle stabilizer and dispersant |
| US5475034A (en) | 1994-06-06 | 1995-12-12 | Alcon Laboratories, Inc. | Topically administrable compositions containing 3-benzoylphenylacetic acid derivatives for treatment of ophthalmic inflammatory disorders |
| FR2761959B1 (fr) * | 1997-04-15 | 1999-05-21 | Oreal | Ensemble de conditionnement et d'application d'un produit fluide |
| DK0999825T3 (da) * | 1997-07-29 | 2004-02-09 | Alcon Lab Inc | Oftalmiske sammensætninger indeholdende galactomannanpolymerer og borater |
| IT1306123B1 (it) | 1999-04-02 | 2001-05-30 | Technopharma Sa | Soluzione oftalmica viscosizzata con azione detergente sulle lenti acontatto. |
| ITMI991453A1 (it) | 1999-07-01 | 2001-01-01 | Farmila Farma Milano | Composizioni oftalmiche in forma di gel acquosi |
| GEP20053427B (en) | 1999-12-23 | 2005-01-25 | Pfizer Prod Inc | Pharmaceutical Compositions Providing Enhanced Drug Concentrations |
| PE20020146A1 (es) | 2000-07-13 | 2002-03-31 | Upjohn Co | Formulacion oftalmica que comprende un inhibidor de ciclooxigenasa-2 (cox-2) |
| PE20020578A1 (es) | 2000-10-10 | 2002-08-14 | Upjohn Co | Una composicion de antibiotico topico para el tratamiento de infecciones oculares |
| KR20040011549A (ko) | 2001-06-22 | 2004-02-05 | 화이자 프로덕츠 인크. | 저용해도 및(또는) 산-민감성 약물 및 중화된 산성중합체를 포함하는 제약 조성물 |
| US20050049291A1 (en) | 2001-10-23 | 2005-03-03 | Mukesh Kumar | Process for the preparation of pharmaceutical compositions for topical delivery of cyclooxygenase-2-enzyme inhibitors |
| US7045121B2 (en) | 2001-12-14 | 2006-05-16 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions for lubricating eyes and methods for making and using same |
| EP1476135A1 (en) | 2002-02-22 | 2004-11-17 | Pharmacia Corporation | Ophthalmic formulation with gum system |
| US7947295B2 (en) | 2003-06-13 | 2011-05-24 | Alcon, Inc. | Ophthalmic compositions containing a synergistic combination of two polymers |
| TWI336257B (en) * | 2003-06-13 | 2011-01-21 | Alcon Inc | Ophthalmic compositions containing a synergistic combination of three polymers |
| CA2534484A1 (en) | 2003-08-07 | 2005-02-17 | Allergan, Inc. | Compositions for delivery of therapeutics into the eyes and methods for making and using same |
| FR2865648B1 (fr) | 2004-02-03 | 2006-06-30 | Philippe Perovitch | Procede de diffusion de molecules insolubles en milieu aqueux et composition mettant en oeuvre ce procede |
| TWI358290B (en) | 2004-12-02 | 2012-02-21 | Alcon Inc | Topical nepafenac formulations |
| WO2006062875A1 (en) | 2004-12-08 | 2006-06-15 | Merck & Co., Inc. | Ophthalmic nanoparticulate formulation of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor |
| TWI393567B (zh) | 2005-03-31 | 2013-04-21 | Bausch & Lomb | 治療乾眼之組合物及相關之製造方法及使用方法 |
| JP4257860B2 (ja) * | 2005-04-19 | 2009-04-22 | 中得工業株式会社 | 化粧材の塗布具 |
| CA2607608A1 (en) * | 2005-05-10 | 2006-11-16 | Alcon, Inc. | Suspension formulations of nepafenac and other ophthalmic drugs for topical treatment of ophthalmic disorders |
| PL1906916T3 (pl) * | 2005-05-10 | 2009-02-27 | Alcon Inc | Zawiesina do oczu obejmująca lek okulistyczny, poloksaminę i glikolowy środek regulujący toniczność, zastosowanie wymienionej kompozycji do wytwarzania leku do leczenia zaburzeń wzroku |
| NZ563984A (en) | 2005-06-08 | 2011-11-25 | Targegen Inc | Methods and compositions for the treatment of ocular disorders |
| JP5112669B2 (ja) | 2005-09-30 | 2013-01-09 | 富山化学工業株式会社 | 難溶性薬物のナノ微粒子を含有する水性懸濁液剤 |
| WO2007058935A2 (en) | 2005-11-14 | 2007-05-24 | Bausch & Lomb Incorporated | Ophthalmic composition for dry eye therapy |
| US20070297981A1 (en) | 2006-01-25 | 2007-12-27 | Ousler George W Iii | Formulations and methods for treating dry eye |
| AU2007208054A1 (en) | 2006-01-25 | 2007-08-02 | Aciex Therapeutics, Inc. | Formulations and methods for treating dry eye |
| US20080039398A1 (en) | 2006-01-25 | 2008-02-14 | Ousler George W Iii | Formulations and methods for treating dry eye |
| US20070299124A1 (en) | 2006-01-25 | 2007-12-27 | Ousler George W Iii | Formulations and methods for treating dry eye |
| WO2008002485A2 (en) | 2006-06-23 | 2008-01-03 | Alza Corporation | Increased amorphous stability of poorly water soluble drugs by nanosizing |
| US20080260837A1 (en) | 2007-04-20 | 2008-10-23 | Qpharma, L.L.C. | Physically stable aqueous suspensions of active pharmaceuticals |
| CN101754748A (zh) | 2007-05-24 | 2010-06-23 | 阿西克斯医疗公司 | 治疗干眼症的制剂和方法 |
| CL2009000985A1 (es) * | 2008-04-26 | 2010-01-15 | Alcon Res Ltd | Composicion oftalmica que comprende entre 0,16 y 0,19% p/v de un galactomanano, alrededor de 0,7% p/v de un borato, cis-diol y menos de 5 ppm de concentracion de cationes divalentes; y su uso para lubricar el ojo. |
| JP4395189B1 (ja) * | 2008-08-29 | 2010-01-06 | 株式会社ソリトン | 塗布具 |
| MX2011007714A (es) * | 2009-02-05 | 2011-12-06 | Alcon Res Ltd | Proceso para purificar goma guar. |
| JP5716960B2 (ja) * | 2011-05-23 | 2015-05-13 | オーベクス株式会社 | 塗布体用素材の製造方法及び塗布体用素材並びに塗布体及び塗布具 |
-
2010
- 2010-12-01 US US12/957,864 patent/US8921337B2/en active Active
- 2010-12-01 WO PCT/US2010/058563 patent/WO2011068872A2/en not_active Ceased
- 2010-12-01 SI SI201031730T patent/SI2965749T1/sl unknown
- 2010-12-01 RS RS20130564A patent/RS53085B/sr unknown
- 2010-12-01 CA CA2781254A patent/CA2781254C/en active Active
- 2010-12-01 AU AU2010326099A patent/AU2010326099B2/en active Active
- 2010-12-01 SI SI201031043T patent/SI2586426T1/sl unknown
- 2010-12-01 EP EP15179323.9A patent/EP2965749B1/en active Active
- 2010-12-01 PT PT107876500T patent/PT2506831E/pt unknown
- 2010-12-01 MX MX2012006231A patent/MX2012006231A/es active IP Right Grant
- 2010-12-01 RS RS20180836A patent/RS57465B1/sr unknown
- 2010-12-01 PL PL13152584T patent/PL2586426T3/pl unknown
- 2010-12-01 PL PL10787650T patent/PL2506831T3/pl unknown
- 2010-12-01 PL PL15179323T patent/PL2965749T3/pl unknown
- 2010-12-01 PH PH1/2012/501111A patent/PH12012501111A1/en unknown
- 2010-12-01 SI SI201030454T patent/SI2506831T1/sl unknown
- 2010-12-01 LT LTEP15179323.9T patent/LT2965749T/lt unknown
- 2010-12-01 EP EP10787650.0A patent/EP2506831B1/en active Active
- 2010-12-01 DK DK13152584.2T patent/DK2586426T3/en active
- 2010-12-01 KR KR1020127017237A patent/KR101543613B1/ko active Active
- 2010-12-01 HU HUE13152584A patent/HUE025838T2/en unknown
- 2010-12-01 KR KR1020157013045A patent/KR101809484B1/ko active Active
- 2010-12-01 PT PT131525842T patent/PT2586426E/pt unknown
- 2010-12-01 RU RU2012127675/15A patent/RU2571078C2/ru active
- 2010-12-01 HU HUE15179323A patent/HUE038821T2/hu unknown
- 2010-12-01 ES ES13152584.2T patent/ES2550942T3/es active Active
- 2010-12-01 DK DK15179323.9T patent/DK2965749T3/en active
- 2010-12-01 ES ES10787650.0T patent/ES2441420T3/es active Active
- 2010-12-01 JP JP2012542157A patent/JP5864433B2/ja active Active
- 2010-12-01 ES ES15179323.9T patent/ES2684752T3/es active Active
- 2010-12-01 HR HRP20140016AT patent/HRP20140016T1/hr unknown
- 2010-12-01 CN CN201080054514.5A patent/CN102724965B/zh active Active
- 2010-12-01 EP EP13152584.2A patent/EP2586426B1/en active Active
- 2010-12-01 DK DK10787650.0T patent/DK2506831T3/da active
- 2010-12-01 PT PT15179323T patent/PT2965749T/pt unknown
- 2010-12-01 BR BR112012013503A patent/BR112012013503B8/pt active IP Right Grant
- 2010-12-02 TW TW099141906A patent/TWI486178B/zh active
- 2010-12-03 UY UY0001033081A patent/UY33081A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-03 AR ARP100104470A patent/AR080572A1/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-05-23 ZA ZA2012/03770A patent/ZA201203770B/en unknown
- 2012-05-30 CL CL2012001402A patent/CL2012001402A1/es unknown
-
2014
- 2014-11-12 US US14/539,996 patent/US9662398B2/en active Active
-
2015
- 2015-01-05 JP JP2015000073A patent/JP6055849B2/ja active Active
-
2016
- 2016-03-22 JP JP2016056630A patent/JP2016106155A/ja active Pending
- 2016-10-04 US US15/284,930 patent/US20170020818A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-08-21 HR HRP20181337TT patent/HRP20181337T1/hr unknown
- 2018-08-22 CY CY20181100875T patent/CY1120585T1/el unknown
-
2021
- 2021-05-03 AR ARP210101199A patent/AR122463A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012127675A (ru) | Суспензии наночастиц, содержащие карбоксивиниловый полимер | |
| JP7432654B2 (ja) | 人工涙液、コンタクトレンズ及び薬剤担体組成物並びにその使用方法 | |
| AU2008354558B2 (en) | Stable ophthalmic formulations | |
| US11617749B2 (en) | Ophthalmic formulations of cetirizine and methods of use | |
| US20110105450A1 (en) | Ophthalmic formulations of fluticasone and methods of use | |
| TW201630614A (zh) | 無刺激性眼用聚乙烯吡咯啶酮-碘組成物 | |
| MX2007014083A (es) | Formulaciones en suspension que comprenden un principio activo, un agente tensioactivo de poloxamero o meroxapol y un glicol, su uso en la fabricacion de un medicamento para tratar trastornos oftalmicos. | |
| CN101351199A (zh) | 软性接触镜用组合物及吸附抑制方法 | |
| ES2882116T3 (es) | Composición farmacéutica de tramadol para uso oftálmico | |
| WO2007108541A1 (ja) | キサンタンガムおよびブドウ糖を含有する眼科用組成物 | |
| WO2013008714A1 (ja) | 眼科用水性組成物 | |
| JP7787129B2 (ja) | 眼科組成物 | |
| CN106455567A (zh) | 用于治疗青光眼的组合物和方法 | |
| EP2217204B1 (en) | Compositions for the topical protection of the ocular tissues from the damaging effects of ultraviolet radiations | |
| JP5246182B2 (ja) | 点眼剤、防腐剤及び防腐力向上剤 | |
| JP2003206241A (ja) | 眼科用剤 | |
| US7820639B2 (en) | Ophthalmic compositions including lubricant, deturgescent agent, and glycosaminoglycan and methods of using the same | |
| KR20080029974A (ko) | 로플루밀라스트 점안액 | |
| JP2002316926A (ja) | コンタクトレンズ用眼科用組成物及び眼刺激性の緩和方法 | |
| TWI712429B (zh) | 水性醫藥組成物 | |
| US20210145861A1 (en) | Chitosan containing compositions and methods relating to same | |
| JP2006052160A (ja) | ドライアイ治療用眼科組成物 | |
| JP2012006962A (ja) | 眼科用組成物 | |
| EP4652992A1 (en) | Ophthalmic composition for preventing and treating conjunctiva epithelium damage and associated discomfort caused by hypotonizing formulations | |
| IT202000015457A1 (it) | Composizione oftalmica e suo uso nel trattamento di patologie dell’occhio |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC43 | Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions |
Effective date: 20200929 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20201109 |