RU2012128583A - 3,6-диазабицикло[3.1.1]гептаны в качестве лигандов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов - Google Patents

3,6-диазабицикло[3.1.1]гептаны в качестве лигандов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2012128583A
RU2012128583A RU2012128583/04A RU2012128583A RU2012128583A RU 2012128583 A RU2012128583 A RU 2012128583A RU 2012128583/04 A RU2012128583/04 A RU 2012128583/04A RU 2012128583 A RU2012128583 A RU 2012128583A RU 2012128583 A RU2012128583 A RU 2012128583A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
diazabicyclo
heptane
disease
carbonyl
compound
Prior art date
Application number
RU2012128583/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сриниваса Рао АКИРЕДДИ
Балвиндер Сингх БХАТТИ
Рональд Джозеф ХИМСТРА
Сриниваса В. МЕРТИ
Джон-Пол СТРАХАН
Юньдэ СЯО
Original Assignee
Таргасепт, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43608875&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012128583(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Таргасепт, Инк. filed Critical Таргасепт, Инк.
Publication of RU2012128583A publication Critical patent/RU2012128583A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I:Формула Iгдекаждое m является одинаковым и равно 0 или 1;каждое n является одинаковым и равно 0 или 1;когда каждое m равно 0, каждое n равно 1;когда каждое m равно 1, каждое n равно 0;Rпредставляет собой-C(O)-R,-C(O)O-R,-C(O)NH-R,-C(O)-(CH)-X-R,-C(O)O-(CH)-X-Rили-C(O)NH-(CH)-X-R;q равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6;X представляет собой -O-, -S-, -NH- или -NHC(O)-;Rпредставляет собой H или алкил;Rпредставляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;каждый Rнезависимо может быть необязательно замещен одним или несколькими алкильными, алкенильными, алкинильными, арильными, арилокси, амино, амидо, гетероарильными, галогенными, гидроксильными, алкокси, циклоалкильными, циклоалкенильными, циклоалкинильными, гетероциклическими или алкиламидозаместителями;при условии, что формула I не включает следующие соединения3-этилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан,6-этилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан,6-трет-бутоксикарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы I:Формула Iгдекаждое m является одинаковым и равно 0 или 1;каждое n является одинаковым и равно 0 или 1;когда каждое m равно 0, каждое n равно 1;когда каждое m равно 1, каждое n равно 0;Rпредставляет собой-C(O)-R,-C(O)O-R,-C(O)NH-R,-C(O)-(CH)-X-R,-C(O)O-(CH)-X-Rили-C(O)NH-(CH)-X-R;q равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6;X представляет собой -O-, -S-, -NH- или -NHC(O)-;Rпредставляет собой H или алкил;когда Rпредставляет собой H, тогда Rпредставляет собой метил, пропил, бутил, пентил, гексил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;когда Rпредставляет собой алкил, тогда Rпредставляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, ал

Claims (18)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
Формула I
где
каждое m является одинаковым и равно 0 или 1;
каждое n является одинаковым и равно 0 или 1;
когда каждое m равно 0, каждое n равно 1;
когда каждое m равно 1, каждое n равно 0;
R1 представляет собой
-C(O)-R3,
-C(O)O-R3,
-C(O)NH-R3,
-C(O)-(CH2)q-X-R3,
-C(O)O-(CH2)q-X-R3 или
-C(O)NH-(CH2)q-X-R3;
q равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
X представляет собой -O-, -S-, -NH- или -NHC(O)-;
R2 представляет собой H или алкил;
R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
каждый R3 независимо может быть необязательно замещен одним или несколькими алкильными, алкенильными, алкинильными, арильными, арилокси, амино, амидо, гетероарильными, галогенными, гидроксильными, алкокси, циклоалкильными, циклоалкенильными, циклоалкинильными, гетероциклическими или алкиламидозаместителями;
при условии, что формула I не включает следующие соединения
3-этилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан,
6-этилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан,
6-трет-бутоксикарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы I:
Figure 00000002
Формула I
где
каждое m является одинаковым и равно 0 или 1;
каждое n является одинаковым и равно 0 или 1;
когда каждое m равно 0, каждое n равно 1;
когда каждое m равно 1, каждое n равно 0;
R1 представляет собой
-C(O)-R3A,
-C(O)O-R3B,
-C(O)NH-R3C,
-C(O)-(CH2)q-X-R3C,
-C(O)O-(CH2)q-X-R3C или
-C(O)NH-(CH2)q-X-R3C;
q равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
X представляет собой -O-, -S-, -NH- или -NHC(O)-;
R2 представляет собой H или алкил;
когда R2 представляет собой H, тогда R3A представляет собой метил, пропил, бутил, пентил, гексил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
когда R2 представляет собой алкил, тогда R3A представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
когда R2 представляет собой H и каждое m равно 0 и каждое n равно 1, тогда R3B представляет собой метил, этил, пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, пентил, гексил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
когда R2 представляет собой H и каждое m равно 1 и каждое n равно 0, или когда R2 представляет собой алкил, тогда R3B представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
каждый R3C независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил, гетероарил или гетероциклил;
каждый R3 независимо может быть необязательно замещен одним или несколькими алкильными, алкенильными, алкинильными, арильными, арилокси, амино, амидо, гетероарильными, галогенными, гидроксильными, алкокси, циклоалкильными, циклоалкенильными, циклоалкинильными, гетероциклическими или алкиламидозаместителями;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или 2, где m равно 0.
4. Соединение по п.1 или 2, где m равно 1.
5. Соединение, выбранное из следующих:
3-метилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-изопропилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-циклопропилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-пропоксикарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-изопропоксикарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан:
3-метоксиэтоксикарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(2-фторэтокси)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(2-бромфуран-5-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(3-бромфуран-5-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(3-хлорфуран-2-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(изоксазол-5-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(2-метоксиэтил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(2,2,2-трифторэтил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
3-(тетрагидрофуран-3-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
6-(2-хлорфуран-5-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
6-(2-бромфуран-5-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
6-циклобутилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
6-(2-метоксиэтил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
цис-3-(2-фторциклопроп-1-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
транс-3-(2-фторциклопроп-1-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан;
цис-6-(2-фторциклопроп-1-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан и
транс-6-(2-фторциклопроп-1-ил)карбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение 3-циклопропилкарбонил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, опосредованного нейрональными никотиновыми рецепторами, включающий введение соединения по любому из пп.1-6.
9. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, опосредованного нейрональными никотиновыми рецепторами.
10. Соединение по пп.1-6 для применения в качестве активного терапевтического вещества.
11. Соединение по пп.1-6 для применения при лечении или предупреждении заболевания или состояния, опосредованного нейрональными никотиновыми рецепторами.
12. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где нейрональные никотиновые рецепторы относятся к α4β2 подтипу.
13. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где нейрональные никотиновые рецепторы относятся к α6-содержащему подтипу.
14. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где нейрональные никотиновые рецепторы относятся как к α4β2, так и α6-содержащему подтипу.
15. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где заболевание или состояние является расстройством ЦНС.
16. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где заболевание или состояние, выбирают из группы, состоящей из следующих: возрастное нарушение памяти, умеренные когнитивные нарушения, возрастное снижение когнитивных способностей, пресенильная деменция, раннее начало болезни Альцгеймера, старческое слабоумие, деменция альцгеймеровского типа, болезнь Альцгеймера, когнитивные расстройства, не достигающие степени деменции (CIND), деменция с тельцами Леви, ВИЧ-деменция, комплекс слабоумия при СПИД, сосудистая деменция, синдром Дауна, травма головы, черепно-мозговая травма (ЧМТ), деменция боксеров, болезнь Крейтцфельдта-Якоба и прионные болезни, инсульт, ишемия, синдром дефицита внимания, синдром дефицита внимания и гиперактивности, дислексия, шизофрения, шизофрениформное расстройство, шизоаффективное расстройство, когнитивная дисфункция при шизофрении, когнитивные расстройства при шизофрении, Паркинсонизм, включая болезнь Паркинсона, постэнцефалитический паркинсонизм, комплекс острова Гуам (сочетание бокового амиотрофического склероза с деменцией и паркинсонизмом), лобно-височная деменция при болезни Паркинсона (ЛВДП), болезнь Пика, болезнь Ниманна-Пика, болезнь Гентингтона, хорея Гентингтона, дискинезии, L-допа-индуцированная дискинезия, поздняя дискинезия, гиперкинезия, прогрессирующий надъядерный паралич, прогрессирующий надъядерный парез, синдром усталых ног, болезнь Крейтцфельдта-Якоба, рассеяный склероз, боковой амиотрофический склероз (БАС), болезнь моторных нейронов (БМН), множественная системная атрофия (МСА), корково-базальная дегенерация, синдром Гийома-Барре (СГБ), хроническая воспалительная демиелинизирующая полинейропатия (ХВДП), эпилепсия, аутосомно-доминантная ночная лобная эпилепсия, мания, тревога, депрессия, предменструальная дисфория, панические расстройства, булимия, анорексия, нарколепсия, повышенная сонливость в дневное время, биполярные расстройства, генерализованное тревожное расстройство, невроз навязчивых состояний, приступы ярости, вызывающее оппозиционное расстройство, синдром Туретта, аутизм, лекарственная и алкогольная зависимость, табакозависимость, острая боль, хроническая боль и одна или несколько невропатий.
17. Способ, применение или соединение по пп.8-11, где заболевание или состояние представляет собой Паркинсонизм, включая болезнь Паркинсона.
18. Фармацевтическая композиция по п.7, где композиция составлена для интраназального, буккального или сублингвального введения.
RU2012128583/04A 2009-12-07 2010-12-03 3,6-диазабицикло[3.1.1]гептаны в качестве лигандов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов RU2012128583A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26721809P 2009-12-07 2009-12-07
US61/267,218 2009-12-07
PCT/US2010/058836 WO2011071758A1 (en) 2009-12-07 2010-12-03 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012128583A true RU2012128583A (ru) 2014-01-20

Family

ID=43608875

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012128583/04A RU2012128583A (ru) 2009-12-07 2010-12-03 3,6-диазабицикло[3.1.1]гептаны в качестве лигандов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8802694B2 (ru)
EP (1) EP2509982A1 (ru)
JP (1) JP2013512922A (ru)
KR (1) KR20120120190A (ru)
CN (1) CN102648202A (ru)
AR (1) AR079271A1 (ru)
AU (1) AU2010328419A1 (ru)
BR (1) BR112012013765A2 (ru)
CA (1) CA2782409A1 (ru)
CL (1) CL2012001483A1 (ru)
CO (1) CO6541649A2 (ru)
EC (1) ECSP12012023A (ru)
IL (1) IL219960A0 (ru)
MX (1) MX2012006484A (ru)
PE (1) PE20121556A1 (ru)
PH (1) PH12012501068A1 (ru)
RU (1) RU2012128583A (ru)
SG (1) SG181109A1 (ru)
TW (1) TW201138776A (ru)
WO (1) WO2011071758A1 (ru)
ZA (1) ZA201204143B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3205644A1 (en) 2005-12-29 2017-08-16 Celtaxsys Inc. Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
AU2010328419A1 (en) * 2009-12-07 2012-06-21 Targacept, Inc. 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands
WO2012125518A1 (en) 2011-03-14 2012-09-20 Targacept, Inc. Salt forms of 3 - cyclopropylcarbonyl - 3, 6 - diazabicyclo [3.1.1] heptane
CN102875556B (zh) * 2011-07-12 2016-03-30 天津药明康德新药开发有限公司 (4s)-1-取代-2,5-二氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物及制备方法
TW201311698A (zh) * 2011-08-22 2013-03-16 Targacept Inc 作為神經元菸鹼乙醯膽鹼受體配位體之１，４－二氮雜雙環［３．２．２］壬烷
WO2014011863A1 (en) * 2012-07-12 2014-01-16 Targacept, Inc. Method of treatment with 3-cyclopropylcarbonyl-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane
AU2014249168B2 (en) 2013-03-12 2018-07-12 Celltaxis, Llc Methods of inhibiting leukotriene A4 hydrolase
MX2015011678A (es) 2013-03-14 2016-07-08 Celtaxsys Inc Inhibidores de leucotrieno a4 hidrolasa.
EP2968265A4 (en) 2013-03-14 2016-12-28 Celtaxsys Inc INHIBITORS OF THE LEUKOTRIEN A4 HYDROLASE
AU2014240042C1 (en) 2013-03-14 2019-09-05 Celltaxis, Llc Inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
EP3801559B1 (en) 2018-05-31 2025-01-01 Celltaxis, LLC Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1989000158A1 (en) 1987-07-02 1989-01-12 Pfizer Inc. Bridged-diazabicycloalkyl quinolone carboxylic acids and esters
US4922901A (en) 1988-09-08 1990-05-08 R. J. Reynolds Tobacco Company Drug delivery articles utilizing electrical energy
US5187166A (en) 1990-07-31 1993-02-16 Nisshin Flour Milling Co., Ltd. Azabicyclo derivatives and their use as antiemetics
IL107184A (en) 1992-10-09 1997-08-14 Abbott Lab Heterocyclic ether compounds that enhance cognitive function
US5852041A (en) 1993-04-07 1998-12-22 Sibia Neurosciences, Inc. Substituted pyridines useful as modulators of acethylcholine receptors
US5493026A (en) 1993-10-25 1996-02-20 Organix, Inc. Substituted 2-carboxyalkyl-3-(fluorophenyl)-8-(3-halopropen-2-yl) nortropanes and their use as imaging for agents for neurodegenerative disorders
IT1274018B (it) 1994-02-23 1997-07-14 Riace Ets Derivati del 3,8-diazabiciclo(3.2.1.)ottano ad attivita' analgesica
GB2295387A (en) 1994-11-23 1996-05-29 Glaxo Inc Quinazoline antagonists of alpha 1c adrenergic receptors
US5604231A (en) 1995-01-06 1997-02-18 Smith; Carr J. Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of ulcerative colitis
US5597919A (en) 1995-01-06 1997-01-28 Dull; Gary M. Pyrimidinyl or Pyridinyl alkenyl amine compounds
US5585388A (en) 1995-04-07 1996-12-17 Sibia Neurosciences, Inc. Substituted pyridines useful as modulators of acetylcholine receptors
US5583140A (en) 1995-05-17 1996-12-10 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions for the treatment of central nervous system disorders
IL118279A (en) 1995-06-07 2006-10-05 Abbott Lab Compounds 3 - Pyridyloxy (or Thio) Alkyl Heterocyclic Pharmaceutical Compositions Containing Them and Their Uses for Preparing Drugs to Control Synaptic Chemical Transmission
US5616716A (en) 1996-01-06 1997-04-01 Dull; Gary M. (3-(5-ethoxypyridin)yl)-alkenyl 1 amine compounds
AT403803B (de) 1996-04-19 1998-05-25 Sanochemia Ltd Neue benzazepinderivate, diese enthaltende arzneimittel und verwendung derselben zum herstellen von arzneimitteln
US5663356A (en) 1996-04-23 1997-09-02 Ruecroft; Graham Method for preparation of aryl substituted alefinic secondary amino compounds
US5726189A (en) 1996-05-03 1998-03-10 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Method for imaging nicotinic acetylcholinergic receptors in the brain using radiolabeled pyridyl-7-azabicyclo 2.2.1!heptanes
US5629325A (en) 1996-06-06 1997-05-13 Abbott Laboratories 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission
US6437138B1 (en) 1996-06-06 2002-08-20 Abbott Laboratories 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission
ZA9711092B (en) 1996-12-11 1999-07-22 Smithkline Beecham Corp Novel compounds.
KR100607838B1 (ko) 1997-10-27 2006-08-04 뉴로서치 에이/에스 니코틴 작용성 아세틸콜린 수용체상의 콜린 작용성 리간드로서의 호모피페라진 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US5952339A (en) 1998-04-02 1999-09-14 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions and methods of using nicotinic antagonists for treating a condition or disorder characterized by alteration in normal neurotransmitter release
US6310043B1 (en) 1998-08-07 2001-10-30 Governors Of The University Of Alberta Treatment of bacterial infections
GB9821503D0 (en) 1998-10-02 1998-11-25 Novartis Ag Organic compounds
NZ513575A (en) * 1999-05-04 2003-07-25 Neurosearch As Heteroaryl diazabicycloalkanes useful for treating or preventing a disease or a disorder responsive to the activity of nAChR modulators
WO2000075110A1 (en) 1999-06-07 2000-12-14 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
EP1212319A2 (en) 1999-09-14 2002-06-12 Abbott Laboratories 3-pyrrolidinyloxy-3'-pyridyl ether compounds useful for controlling chemical synaptic transmission
JP2003513054A (ja) 1999-11-01 2003-04-08 ターガセプト，インコーポレイテッド アリールオレフィンアザ環式化合物及びアリールアセチレンアザ環式化合物、それらを含有する薬剤組成物、及び、ニコチンコリン作動性受容体の阻害薬としてのそれらの使用
US6624167B1 (en) 2000-08-04 2003-09-23 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
AU2002322562A1 (en) 2001-07-19 2003-03-03 Medical College Of Georgia Research Institute Novel analogs of choline for neuroprotection and cognitive enhancement in neurodegenerative disorders
MXPA04010966A (es) * 2002-05-07 2005-01-25 Neurosearch As Derivados novedosos de biarilo diazabiciclico.
US7098331B2 (en) 2003-03-05 2006-08-29 Targacept, Inc. Arylvinylazacycloalkane compounds and methods of preparation and use thereof
PL1697378T3 (pl) * 2003-12-22 2008-04-30 Memory Pharm Corp Indole, 1h-indazole, 1,2-benzoizoksazole i 1,2-benzoizotiazole oraz ich wytwarzanie i zastosowania
ITMI20040954A1 (it) * 2004-05-12 2004-08-12 Univ Degli Studi Milano Derivati del 3,6-diazabiciclo 3.1.i.eptano ad attivita' analgesica
TW200840569A (en) * 2007-03-13 2008-10-16 Targacept Inc Sub-type selective amides of diazabicycloalkanes
US7547690B2 (en) * 2007-03-14 2009-06-16 Bristol-Myers Squibb Company Compounds for the treatment of Hepatitis C
US20110071180A1 (en) * 2008-03-05 2011-03-24 Targacept, Inc. Sub-type selective amides of diazabicycloalkanes
AU2010328419A1 (en) * 2009-12-07 2012-06-21 Targacept, Inc. 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands

Also Published As

Publication number Publication date
KR20120120190A (ko) 2012-11-01
AU2010328419A1 (en) 2012-06-21
AR079271A1 (es) 2012-01-04
WO2011071758A1 (en) 2011-06-16
CA2782409A1 (en) 2011-06-16
CO6541649A2 (es) 2012-10-16
TW201138776A (en) 2011-11-16
ZA201204143B (en) 2013-02-27
CL2012001483A1 (es) 2013-01-18
US20120309737A1 (en) 2012-12-06
ECSP12012023A (es) 2012-08-31
SG181109A1 (en) 2012-07-30
JP2013512922A (ja) 2013-04-18
EP2509982A1 (en) 2012-10-17
IL219960A0 (en) 2012-07-31
PH12012501068A1 (en) 2013-02-04
US8802694B2 (en) 2014-08-12
MX2012006484A (es) 2012-08-01
PE20121556A1 (es) 2012-12-05
BR112012013765A2 (pt) 2016-04-26
US20140315880A1 (en) 2014-10-23
CN102648202A (zh) 2012-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012140148A (ru) (2s,3r)-n-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид, новые солевые формы и способы их применения
AU2011305568B2 (en) Imidazotriazinone compounds
CN110088107B (zh) 化合物、组合物及其用途
Davis et al. Asymmetric synthesis of acyclic 1, 3-amino alcohols by reduction of N-sulfinyl β-amino ketones. Formal synthesis of (−)-pinidinol and (+)-epipinidinol
TN2009000331A1 (fr) Derives de 3-amino-pyrrolo [3,4-c]pyrazole -5- (1h,4h,6h) carbaldehyde servant d'inhibiteurs de pkc
KR101886945B1 (ko) 감마-세크레타제 조절제로서의 크로멘 및 1,1a,2,7b-테트라히드로시클로프로파[c]크로멘 피리도피라진디온
CN118696029A (zh) 化合物
ME00459B (me) Aril fuzirana azapoliciklična jedinjenja
AR062387A2 (es) El uso de un compuesto derivado de imidazo[1,2-a] piridina, y un medicamento que lo contiene
RU2009113612A (ru) Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона
JP2020186274A5 (ru)
HRP20161669T1 (hr) Kinolini kao inhbitori kalijevih ionskih kanala
JP2019534327A5 (ru)
RU2011140238A (ru) Имидазол-замещенные пиримидины, полезные в лечении заболеваний, ассоциированных с киназой-3 гликогенсинтазы, таких как болезнь альцгеймера
HRP20110015T1 (hr) DERIVATI IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-2-KARBOKSAMIDA, NJIHOVO DOBIVANJE I NJIHOVA UPOTREBA U TERAPIJI
MA26690A1 (fr) COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES DERIVES DE PYRIDO [1,2-a ] PYRAZINE ET PROCEDE POUR LEUR PREPARATION
HRP20211850T1 (hr) Farmakološki aktivni aliciklički supstituirani pirazolo[1,5-a]pirimidin derivati
Reddy et al. A short, efficient, and stereoselective total synthesis of a pyrrolidine alkaloid:(−)-codonopsinine
NZ591609A (en) Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv)
JP2014510122A5 (ru)
JP2009511525A5 (ru)
RU2016144410A (ru) Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
JP2012515152A5 (ru)
AR051919A1 (es) Compuesto derivado de benzazepina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la fabricacion de un medicamento y procedimientos para preparar el compuesto
JP2018526345A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150407