RU2012138043A - Агонисты а3аr для лечения увеита - Google Patents
Агонисты а3аr для лечения увеита Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012138043A RU2012138043A RU2012138043/15A RU2012138043A RU2012138043A RU 2012138043 A RU2012138043 A RU 2012138043A RU 2012138043/15 A RU2012138043/15 A RU 2012138043/15A RU 2012138043 A RU2012138043 A RU 2012138043A RU 2012138043 A RU2012138043 A RU 2012138043A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- agonist
- meca
- subject
- adenosine
- aar
- Prior art date
Links
- 239000000556 agonist Substances 0.000 title claims abstract 38
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 15
- HUJXGQILHAUCCV-MOROJQBDSA-N 3-iodobenzyl-5'-N-methylcarboxamidoadenosine Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C(=O)NC)O[C@H]1N1C2=NC=NC(NCC=3C=C(I)C=CC=3)=C2N=C1 HUJXGQILHAUCCV-MOROJQBDSA-N 0.000 claims abstract 11
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims abstract 8
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 8
- IPSYPUKKXMNCNQ-PFHKOEEOSA-N (2s,3s,4r,5r)-5-[2-chloro-6-[(3-iodophenyl)methylamino]purin-9-yl]-3,4-dihydroxy-n-methyloxolane-2-carboxamide Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C(=O)NC)O[C@H]1N1C2=NC(Cl)=NC(NCC=3C=C(I)C=CC=3)=C2N=C1 IPSYPUKKXMNCNQ-PFHKOEEOSA-N 0.000 claims abstract 7
- MWEQTWJABOLLOS-UHFFFAOYSA-L disodium;[[[5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-oxidophosphoryl] hydrogen phosphate;trihydrate Chemical compound O.O.O.[Na+].[Na+].C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1C1OC(COP(O)(=O)OP([O-])(=O)OP(O)([O-])=O)C(O)C1O MWEQTWJABOLLOS-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 6
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 claims abstract 6
- 125000003853 4-amino-3-iodobenzyl group Chemical group [H]N([H])C1=C(I)C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 5
- 208000008784 apnea Diseases 0.000 claims abstract 5
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims abstract 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 8
- XTPOZVLRZZIEBW-SCFUHWHPSA-N (2r,3r,4s,5r)-2-[6-[2-(4-aminophenyl)ethylamino]purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol Chemical compound C1=CC(N)=CC=C1CCNC1=NC=NC2=C1N=CN2[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 XTPOZVLRZZIEBW-SCFUHWHPSA-N 0.000 claims 3
- LDYMCRRFCMRFKB-MOROJQBDSA-N (2s,3s,4r,5r)-5-[6-[(4-aminophenyl)methylamino]purin-9-yl]-3,4-dihydroxy-n-methyloxolane-2-carboxamide Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C(=O)NC)O[C@H]1N1C2=NC=NC(NCC=3C=CC(N)=CC=3)=C2N=C1 LDYMCRRFCMRFKB-MOROJQBDSA-N 0.000 claims 3
- 229940122614 Adenosine receptor agonist Drugs 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000003379 purinergic P1 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 125000006482 3-iodobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(I)=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N adenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N 0.000 abstract 2
- 239000002126 C01EB10 - Adenosine Substances 0.000 abstract 1
- 229960005305 adenosine Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 abstract 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Применение агониста AAR для лечения увеита у субъекта.2. Применение по п.1 в дозированной форме, подходящей для перорального введения агониста AAR субъекту.3. Применение по п.2 в дозированной форме, подходящей для перорального введения агониста AAR два раза в день.4. Применение по п.1 в дозированной форме, подходящей для местного введения агониста AAR указанному субъекту.5. Применение по п.4 в дозированной форме, подходящей для местного введения агониста AAR в глаз субъекта.6. Применение по п.5, отличающееся тем, что агонист AAR приготовлен в форме глазных капель.7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что агонист AAR выбран из группы, состоящей из N-2-(4-аминофенил)этиладенозина (APNEA), N-(4-амино-3-йодбензил)аденозин-5'-(N-метилуронамида) (АВ-МЕСА), N-(3-йодбензил)-аденозин-5'-N-метилуронамида (IB-MECA) и 2-хлор-N-(3-йодбензил)аденозин-5'-N-метилуронамида (Cl-IB-MECA).8. Применение по п.7, отличающееся тем, что агонист AAR представляет собой IB-MECA.9. Способ лечения увеита, включающий введение субъекту агониста аденозинового рецептора A(AAR) в количестве, эффективном для лечения или предотвращения увеита.10. Способ по п.9, отличающийся тем, что агонист AAR вводят перорально.11. Способ по п.10, отличающийся тем, что агонист AAR вводят два раза в день.12. Способ по п.9, отличающийся тем, что агонист AAR вводят указанному субъекту местно.13. Способ по п.12, отличающийся тем, что агонист AAR вводят местно в глаз субъекта.14. Способ по п.13, отличающийся тем, что агонист AAR вводят в глаз субъекта в форме глазных капель.15. Способ по любому из пп.9-14, отличающийся тем, что агонист AAR выбран из группы, состоящей из N-2-(4-аминофенил)этиладенозина (APNEA), N-(4-амино-3-йодбензил)аденозин-5'-(N-метилурона�
Claims (24)
1. Применение агониста A3AR для лечения увеита у субъекта.
2. Применение по п.1 в дозированной форме, подходящей для перорального введения агониста A3AR субъекту.
3. Применение по п.2 в дозированной форме, подходящей для перорального введения агониста A3AR два раза в день.
4. Применение по п.1 в дозированной форме, подходящей для местного введения агониста A3AR указанному субъекту.
5. Применение по п.4 в дозированной форме, подходящей для местного введения агониста A3AR в глаз субъекта.
6. Применение по п.5, отличающееся тем, что агонист A3AR приготовлен в форме глазных капель.
7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что агонист A3AR выбран из группы, состоящей из N6-2-(4-аминофенил)этиладенозина (APNEA), N6-(4-амино-3-йодбензил)аденозин-5'-(N-метилуронамида) (АВ-МЕСА), N6-(3-йодбензил)-аденозин-5'-N-метилуронамида (IB-MECA) и 2-хлор-N6-(3-йодбензил)аденозин-5'-N-метилуронамида (Cl-IB-MECA).
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что агонист A3AR представляет собой IB-MECA.
9. Способ лечения увеита, включающий введение субъекту агониста аденозинового рецептора A3 (A3AR) в количестве, эффективном для лечения или предотвращения увеита.
10. Способ по п.9, отличающийся тем, что агонист A3AR вводят перорально.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что агонист A3AR вводят два раза в день.
12. Способ по п.9, отличающийся тем, что агонист A3AR вводят указанному субъекту местно.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что агонист A3AR вводят местно в глаз субъекта.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что агонист A3AR вводят в глаз субъекта в форме глазных капель.
15. Способ по любому из пп.9-14, отличающийся тем, что агонист A3AR выбран из группы, состоящей из N6-2-(4-аминофенил)этиладенозина (APNEA), N6-(4-амино-3-йодбензил)аденозин-5'-(N-метилуронамида) (АВ-МЕСА), N6-(3-йодбензил)аденозин-5'-N-метилуронамида (IB-MECA) и 2-хлор-N6-(3-йодбензил)аденозин-5'-N-метилуронамида (Cl-IB-MECA).
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что агонист A3AR представляет собой IB-MECA.
17. Фармацевтическая композиция для лечения увеита, содержащая в качестве активного ингредиента некоторое количество агониста A3AR и физиологически приемлемый носитель, при этом указанное количество агониста A3AR является эффективным для лечения увеита.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что физиологически приемлемый носитель подходит для перорального введения агониста A3AR.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, отличающаяся тем, что агонист A3AR представлен в количестве, подходящем для перорального введения два раза в день.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что физиологически приемлемый носитель подходит для местного введения агониста A3AR.
21. Фармацевтическая композиция по п.20 для местного введения агониста A3R в глаз.
22. Фармацевтическая композиция по п.21 в форме глазных капель.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.17-22, отличающаяся тем, что агонист A3AR выбран из группы, состоящей из N6-2-(4-аминофенил)этиладенозина (APNEA), N6-(4-амино-3-йодбензил)аденозин-5'-(N-метилуронамида) (АВ-МЕСА), N6-(3-йодбензил)-аденозин-5'-N-метилуронамида (IB-MECA) и 2-хлор-N6-(3-йодбензил)аденозин-5'-N-метилуронамида (Cl-IB-MECA).
24. Фармацевтическая композиция по п.23, отличающаяся тем, что указанный агонист A3AR представляет собой IB-MECA.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31004310P | 2010-03-03 | 2010-03-03 | |
| US61/310,043 | 2010-03-03 | ||
| PCT/IL2011/000193 WO2011107981A1 (en) | 2010-03-03 | 2011-02-27 | A3ar agonists for the treatment of uveitis |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012138043A true RU2012138043A (ru) | 2014-04-10 |
Family
ID=43867186
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012138043/15A RU2012138043A (ru) | 2010-03-03 | 2011-02-27 | Агонисты а3аr для лечения увеита |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130045943A1 (ru) |
| EP (1) | EP2542242A1 (ru) |
| JP (1) | JP2013521274A (ru) |
| KR (1) | KR20130072189A (ru) |
| CN (1) | CN102905708A (ru) |
| CA (1) | CA2790869A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012010006A (ru) |
| RU (1) | RU2012138043A (ru) |
| WO (1) | WO2011107981A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2737157C2 (ru) * | 2016-01-14 | 2020-11-25 | Хандок Инк. | Соединения, являющиеся антагонистами а3-аденозинового рецептора, способ их получения и их медицинское применение |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5443836A (en) | 1993-03-15 | 1995-08-22 | Gensia, Inc. | Methods for protecting tissues and organs from ischemic damage |
| WO1995002604A1 (en) | 1993-07-13 | 1995-01-26 | The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | A3 adenosine receptor agonists |
| US5688774A (en) | 1993-07-13 | 1997-11-18 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | A3 adenosine receptor agonists |
| WO1997027173A2 (en) | 1996-01-24 | 1997-07-31 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Dihalopropene compounds, their use as insecticides/acaricides and intermediates for their production |
| JP2003517423A (ja) | 1997-07-29 | 2003-05-27 | メドコ リサーチ、インコーポレイテッド | アデノシンレセプターモジュレーターとしてのｎ６−置換アデノシン−５′−ウロナミド |
| US6048865A (en) | 1997-07-29 | 2000-04-11 | Medco Research, Inc. | N6 -substituted-adenosine-5'-uronamides as adenosine receptor modulator |
| AU1363699A (en) | 1997-10-23 | 1999-05-10 | National Institute Of Health | Methods for reducing ischemic injury of the heart via the sequential administ ration of monophosphoryl lipid a and adenosine receptor agents |
| US6217896B1 (en) | 1999-04-01 | 2001-04-17 | Uab Research Foundation | Conjunctival inserts for topical delivery of medication or lubrication |
| IL133680A0 (en) | 1999-09-10 | 2001-04-30 | Can Fite Technologies Ltd | Pharmaceutical compositions comprising an adenosine receptor agonist or antagonist |
| US7825102B2 (en) * | 2004-07-28 | 2010-11-02 | Can-Fite Biopharma Ltd. | Treatment of dry eye conditions |
| KR20070100261A (ko) * | 2004-12-02 | 2007-10-10 | 캔-파이트 바이오파마 리미티드 | 염증 치료법 |
| JP2009519236A (ja) * | 2005-11-30 | 2009-05-14 | キャン−ファイト・バイオファーマ・リミテッド | Ａ３アデノシンレセプター抗体の治療的使用 |
-
2011
- 2011-02-27 US US13/581,884 patent/US20130045943A1/en not_active Abandoned
- 2011-02-27 EP EP11710888A patent/EP2542242A1/en not_active Withdrawn
- 2011-02-27 RU RU2012138043/15A patent/RU2012138043A/ru unknown
- 2011-02-27 JP JP2012555540A patent/JP2013521274A/ja not_active Withdrawn
- 2011-02-27 KR KR1020127024527A patent/KR20130072189A/ko not_active Withdrawn
- 2011-02-27 MX MX2012010006A patent/MX2012010006A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-02-27 CA CA2790869A patent/CA2790869A1/en not_active Abandoned
- 2011-02-27 WO PCT/IL2011/000193 patent/WO2011107981A1/en not_active Ceased
- 2011-02-27 CN CN2011800121918A patent/CN102905708A/zh active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2737157C2 (ru) * | 2016-01-14 | 2020-11-25 | Хандок Инк. | Соединения, являющиеся антагонистами а3-аденозинового рецептора, способ их получения и их медицинское применение |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2790869A1 (en) | 2011-09-09 |
| WO2011107981A1 (en) | 2011-09-09 |
| US20130045943A1 (en) | 2013-02-21 |
| JP2013521274A (ja) | 2013-06-10 |
| KR20130072189A (ko) | 2013-07-01 |
| MX2012010006A (es) | 2013-01-17 |
| EP2542242A1 (en) | 2013-01-09 |
| CN102905708A (zh) | 2013-01-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2013166789A (ja) | 骨関節炎の治療におけるａ３アデノシン受容体アゴニストの使用 | |
| US20180110780A1 (en) | Agent for alleviating side effect of antitumor drug | |
| JP2018109057A (ja) | メラトニンアゴニスト治療 | |
| EP4442321A3 (en) | Methods of treating sjögren's syndrome using a bruton's tyrosine kinase inhibitor | |
| RU2011122458A (ru) | Терапевтическое, пищевое или косметическое применение соединений со специфической антиапоптозной активностью для каспазы-3 и композиции, содержащие такие соединения | |
| EP4041750A1 (en) | Dosages for hdac treatment with reduced side effects | |
| JP2007291067A (ja) | 医薬組成物 | |
| US20200375990A1 (en) | Methods of treating virally associated cancers with histone deacetylase inhibitors | |
| IL191271A (en) | Pharmaceuticals for the treatment of dry eye conditions containing adenocin 3a receptor agonist | |
| McElroy et al. | Randomized, double-blind, placebo-controlled study of divalproex extended release loading monotherapy in ambulatory bipolar spectrum disorder patients with moderate-to-severe hypomania or mild mania | |
| RU2012138043A (ru) | Агонисты а3аr для лечения увеита | |
| DE602006017728D1 (de) | Krebsbehandlung mittels fts und 2-deoxyglucose | |
| CA2902050A1 (en) | Combined systemic and topical treatment of disordered tissues | |
| CA2727546A1 (en) | Methods of treatment of bipolar disorder | |
| RU2015105407A (ru) | Лиганды аденозинового рецептора а3 для применения при лечении половой дисфункции | |
| ES2965399T3 (es) | Suplemento a base de teacrina y método de utilización del mismo en una combinación sinérgica con cafeína | |
| US20030152643A1 (en) | Combination of an alpha-adrenergic antagonist and a nitrogen oxide donor for treating female sexual dysfunctions | |
| JP2012526798A5 (ru) | ||
| AU672022B2 (en) | Antiviral combinations | |
| JP2012116778A (ja) | 皮膚創傷治癒剤 | |
| JP2008520672A (ja) | チプラナビルとダルナビルの共投与によるｈｉｖ感染症の治療方法 | |
| KR20200086326A (ko) | 피부 병변의 치료 조성물 및 방법 | |
| CN118103072A (zh) | 利用抗胆碱能剂治疗神经系统病症的方法 | |
| JP2015524465A5 (ru) | ||
| CA2585663A1 (en) | Method for treating hiv infection through co-administration of tipranavir and sch-417690 |