RU2012140690A - Композиции апиксабана - Google Patents

Композиции апиксабана Download PDF

Info

Publication number
RU2012140690A
RU2012140690A RU2012140690/15A RU2012140690A RU2012140690A RU 2012140690 A RU2012140690 A RU 2012140690A RU 2012140690/15 A RU2012140690/15 A RU 2012140690/15A RU 2012140690 A RU2012140690 A RU 2012140690A RU 2012140690 A RU2012140690 A RU 2012140690A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
mixture
composition
apixaban
microns
Prior art date
Application number
RU2012140690/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2685724C2 (ru
Inventor
Джатин ПАТЕЛ
Чарльз ФРОСТ
Цзинпинь ЦЗЯ
Чандра ВЕМАВАРАПУ
Original Assignee
Бристол-Майерс Сквибб Компани
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43901603&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012140690(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Майерс Сквибб Компани, Пфайзер Инк. filed Critical Бристол-Майерс Сквибб Компани
Publication of RU2012140690A publication Critical patent/RU2012140690A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2685724C2 publication Critical patent/RU2685724C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Polyurethanes Or Polyureas (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая кристаллические частицы апиксабана, имеющие средний размер частиц, равный или меньший, чем около 89 мкм и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.2. Композиция по п.1, в которой указанная композиция содержит Форму N-1 апиксабана.3. Композиция по п.1, в которой частицы имеют D, равный или меньше чем 89 мкм.4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D, равный или меньше чем 50 мкм.5. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D, равный или меньше чем 30 мкм.6. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D, равный или меньше чем 25 мкм.7. Композиция по п.1, которая демонстрирует AUC и/или C, которые составляют по меньшей мере 80% от средних AUC и/или C, наблюдаемых для эквивалентной композиции, отличающаяся только тем, что среднее значение размера частиц апиксабана составляет 89 мкм.8. Композиция по п.1, которая демонстрирует AUC и/или C, которые составляют по меньшей мере 80% от средних AUC и/или C, наблюдаемых для эквивалентной композиции, отличающаяся только тем, что среднее значение размера частиц апиксабана составляет 85 мкм.9. Композиция по любому из пп.1-3, 7, 8, дополнительно содержащая от 1% до 2% по массе поверхностно-активного вещества.10. Композиция по п.9, в которой поверхностно-активное вещество является лаурилсульфатом натрия.11. Композиция по любому из пп.1-3, 7, 8, 10 для применения в лечении тромбоэмболического осложнения.12. Композиция, содержащая кристаллические частицы апиксабана, имеющие средний размер частиц, равный или меньший чем около 85 мкм и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.13. Композиция по п.12, в которой указанная композиция содержит Форму N-1 апиксабана

Claims (30)

1. Композиция, содержащая кристаллические частицы апиксабана, имеющие средний размер частиц, равный или меньший, чем около 89 мкм и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
2. Композиция по п.1, в которой указанная композиция содержит Форму N-1 апиксабана.
3. Композиция по п.1, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 89 мкм.
4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 50 мкм.
5. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 30 мкм.
6. Композиция по любому из пп.1-3, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 25 мкм.
7. Композиция по п.1, которая демонстрирует AUC и/или Cmax, которые составляют по меньшей мере 80% от средних AUC и/или Cmax, наблюдаемых для эквивалентной композиции, отличающаяся только тем, что среднее значение размера частиц апиксабана составляет 89 мкм.
8. Композиция по п.1, которая демонстрирует AUC и/или Cmax, которые составляют по меньшей мере 80% от средних AUC и/или Cmax, наблюдаемых для эквивалентной композиции, отличающаяся только тем, что среднее значение размера частиц апиксабана составляет 85 мкм.
9. Композиция по любому из пп.1-3, 7, 8, дополнительно содержащая от 1% до 2% по массе поверхностно-активного вещества.
10. Композиция по п.9, в которой поверхностно-активное вещество является лаурилсульфатом натрия.
11. Композиция по любому из пп.1-3, 7, 8, 10 для применения в лечении тромбоэмболического осложнения.
12. Композиция, содержащая кристаллические частицы апиксабана, имеющие средний размер частиц, равный или меньший чем около 85 мкм и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
13. Композиция по п.12, в которой указанная композиция содержит Форму N-1 апиксабана.
14. Композиция по п.12, в которой частицы имеют D90 равный или меньше чем 85 мкм.
15. Композиция по любому из пп.12-14, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 50 мкм.
16. Композиция по любому из пп.12-14, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 30 мкм.
17. Композиция по любому из пп.12-14, в которой частицы имеют D90, равный или меньше чем 25 мкм.
18. Композиция по любому из пп.12-14, дополнительно содержащая от 1% до 2% по массе поверхностно-активного вещества.
19. Композиция по п.18, в которой поверхностно-активное вещество является лаурилсульфатом натрия.
20. Композиция по любому из пп.12-14, 19 для применения в лечении тромбоэмболического осложнения.
21. Применение композиции по любому из пп.1-11 в лечении тромбоэмболического осложнения.
22. Применение композиции по любому из пп.12-20 в лечении тромбоэмболического осложнения.
23. Применение композиции по любому из пп.1-11 в приготовлении лекарства для применения в лечении тромбоэмболического осложнения.
24. Применение композиции по любому из пп.12-20 в приготовлении лекарства для применения в лечении тромбоэмболического осложнения.
25. Способ производства таблеток апиксабана, имеющие композицию по любому из пп.1-11, включающий стадии:
(1) смешивания сырья до гранулирования;
(2) дробления сырья от стадии (1) с использованием процессов влажного или сухого гранулирования;
(3) смешивания гранул, полученных на стадии (2), с экстрагранулярным сырьем (вспомогательным веществом для таблетирования гранулята);
(4) прессования смеси со стадии (3) в таблетки; и
(5) покрытия пленкой таблеток со стадии (4).
26. Способ производства таблеток апиксабана, имеющие композицию по любому из пп.12-20, включающий стадии:
(1) смешивания сырья до гранулирования;
(2) дробления сырья от стадии (1) с использованием процессов влажного или сухого гранулирования;
(3) смешивания гранул, полученных на стадии (2), с экстрагранулярным сырьем (вспомогательным веществом для таблетирования гранулята);
(4) прессования смеси со стадии (3) в таблетки; и
(5) покрытия пленкой таблеток со стадии (4).
27. Способ производства таблеток апиксабана, имеющих композицию по любому из пп.1-11, содержащий стадии:
(1) смешивания сырья с апиксабаном с контролируемым размером частиц для образования смеси;
(2) добавления интрагранулярных порций связующего вещества, разрыхлителя и по меньшей мере одного наполнителя к смеси со стадии (1) для образования смеси;
(3) дробление материалов со стадии (2) с использованием процессов влажного или сухого гранулирования,
где процесс сухого гранулирования включает:
распределение интрагранулярного лубриканта с использованием решетки или мельницы; добавление интрагранулярного лубриканта к смеси со стадии (2) и смешивание для формирования пластифицированной смеси;
прессование (уплотнение) пластифицированной смеси на ленты с плотностью в диапазоне 1,1 к 1,2 г/см3 и калибровка уплотненных лент с использованием роликового пресса, и
где процесс влажного гранулирования включает:
влажное гранулирование смеси со стадии (2) с использованием воды для целевой конечной точки и, при необходимости, калибруя влажные гранулы путем пропускания через решетку или мельницу;
удаление воды из гранулята путем высушивания в конвекционной сушильной камере или в сушилке с псевдоожиженным слоем; и калибровка высушенных гранул, путем пропускания через решетку или мельницу;
(4) смешивание гранул, полученных на стадии (3) и экстрагранулярных разрыхлителей в блендере;
(5) распределение интрагранулярного лубриканта с использованием решетки или мельницы и
смешивание с гранулами со стадии (4);
(6) прессование смеси со стадии (5) в таблетки; и
(7) покрытие пленкой таблеток со стадии (6).
28. Способ производства таблеток апиксабана по п.27, в котором применяется процесс сухого гранулирования.
29. Способ производства таблеток апиксабана, имеющих композицию по любому из пп.12-20, содержащий стадии:
(1) смешивания сырья с апиксабаном с контролируемым размером частиц для образования смеси;
(2) добавления интрагранулярных порций связующего вещества, разрыхлителя и по меньшей мере одного наполнителя к смеси со стадии (1) для образования смеси;
(3) дробление материалов со стадии (2) с использованием процессов влажного или сухого гранулирования,
где процесс сухого гранулирования включает:
распределение интрагранулярного лубриканта с использованием решетки или мельницы; добавление интрагранулярного лубриканта к смеси со стадии (2) и смешивание для формирования пластифицированной смеси;
прессование (уплотнение) пластифицированной смеси на ленты с плотностью в диапазоне 1,1 к 1,2 г/см3 и калибровка уплотненных лент с использованием роликового пресса, и
где процесс влажного гранулирования включает:
влажное гранулирование смеси со стадии (2) с использованием воды для целевой конечной точки и, при необходимости, калибруя влажные гранулы путем пропускания через решетку или мельницу;
удаление воды из гранулята путем высушивания в конвекционной сушильной камере или в сушилке с псевдоожиженным слоем; и калибровка высушенных гранул, путем пропускания через решетку или мельницу;
(4) смешивание гранул, полученных на стадии (3) и экстрагранулярных разрыхлителей в блендере;
(5) распределение интрагранулярного лубриканта с использованием решетки или мельницы и
смешивание с гранулами со стадии (4);
(6) прессование смеси со стадии (5) в таблетки; и
(7) покрытие пленкой таблеток со стадии (6).
30. Способ производства таблеток апиксабана по п.29, в котором применяется процесс сухого гранулирования.
RU2012140690A 2010-02-25 2011-02-24 Композиции апиксабана RU2685724C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30805610P 2010-02-25 2010-02-25
US61/308,056 2010-02-25
PCT/US2011/025994 WO2011106478A2 (en) 2010-02-25 2011-02-24 Apixaban formulations

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012140690A true RU2012140690A (ru) 2014-03-27
RU2685724C2 RU2685724C2 (ru) 2019-04-23

Family

ID=43901603

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012140690A RU2685724C2 (ru) 2010-02-25 2011-02-24 Композиции апиксабана

Country Status (31)

Country Link
US (5) US9326945B2 (ru)
EP (7) EP3017811B1 (ru)
JP (4) JP5846647B2 (ru)
KR (4) KR20170126016A (ru)
CN (3) CN109602716A (ru)
AU (1) AU2011220775B2 (ru)
BR (1) BR112012021337A8 (ru)
CA (1) CA2791171C (ru)
CO (1) CO6640207A2 (ru)
CY (5) CY1117434T1 (ru)
DK (5) DK3017811T3 (ru)
ES (5) ES2757603T3 (ru)
HK (2) HK1243945B (ru)
HR (5) HRP20160179T1 (ru)
HU (4) HUE043932T2 (ru)
IL (3) IL309564A (ru)
IN (1) IN2012DN06587A (ru)
LT (4) LT3246021T (ru)
MX (3) MX2012009244A (ru)
NZ (1) NZ601738A (ru)
PE (3) PE20210468A1 (ru)
PL (5) PL2538925T3 (ru)
PT (5) PT3251660T (ru)
RS (5) RS59593B1 (ru)
RU (1) RU2685724C2 (ru)
SG (2) SG182750A1 (ru)
SI (5) SI2538925T1 (ru)
SM (5) SMT201900650T1 (ru)
TR (1) TR201903195T4 (ru)
WO (1) WO2011106478A2 (ru)
ZA (1) ZA201205807B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2725153C1 (ru) * 2016-09-24 2020-06-30 Кбп Биосаенсес Ко., Лтд Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI2538925T1 (sl) 2010-02-25 2016-04-29 Bristol-Myers Squibb Company Apiksaban formulacije
US20150018386A1 (en) * 2012-03-06 2015-01-15 Cadila Healthcare Limited Amorphous form of apixaban, process of preparation and compositions thereof
CA2873949A1 (en) * 2012-05-24 2013-11-28 Ratiopharm Gmbh Dosage forms comprising apixaban and matrix former
SG10201702048VA (en) 2012-09-26 2017-04-27 Bristol Myers Squibb Holdings Ireland Apixaban liquid formulations
CN102908324A (zh) * 2012-10-31 2013-02-06 南京正科制药有限公司 一种阿哌沙班片
EP2752414A1 (en) 2013-01-04 2014-07-09 Sandoz AG Crystalline form of apixaban
CZ2013305A3 (cs) 2013-04-23 2014-11-05 Zentiva, K.S. Nové krystalické formy APIXABANU a způsob jejich přípravy
WO2014203275A2 (en) * 2013-06-18 2014-12-24 Cadila Healthcare Limited An improved process for the preparation of apixaban and intermediates thereof
EP2907507A1 (en) * 2014-02-17 2015-08-19 Sandoz Ag Pharmaceutical composition comprising apixaban
CN103830199A (zh) * 2014-03-24 2014-06-04 重庆东得医药科技有限公司 含阿哌沙班的药用制剂及其制备方法
CA2954840A1 (en) 2014-07-25 2016-01-28 Novartis Ag Tablet formulation of 2-fluoro-n-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
CN104316637B (zh) * 2014-10-30 2016-08-17 江苏宝众宝达药业有限公司 高效液相色谱法测定阿哌沙班清洗残留量
US9603846B2 (en) 2014-11-25 2017-03-28 Cadila Healthcare Limited Process for the preparation of apixaban
AU2016259897A1 (en) * 2015-05-08 2017-08-17 Wockhardt Limited Stable pharmaceutical compositions comprising antibacterial agent
WO2017088841A1 (en) 2015-11-26 2017-06-01 Zentiva, K.S. Preparation of a drug form containing amorphous apixaban
CN106913528A (zh) * 2015-12-25 2017-07-04 中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司 阿哌沙班微丸及其制备方法
CN108472261B (zh) * 2016-01-12 2021-12-03 广东东阳光药业有限公司 阿哌沙班固体组合物及其制备方法
EP3195860A1 (de) * 2016-01-22 2017-07-26 STADA Arzneimittel AG Verfahren zur herstellung eines apixaban-granulates
WO2017163170A1 (en) * 2016-03-21 2017-09-28 Sun Pharmaceutical Industries Limited Pharmaceutical composition comprising apixaban
WO2017182908A1 (en) * 2016-04-18 2017-10-26 Emcure Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical compositions of apixaban
EP3243505A1 (en) 2016-05-13 2017-11-15 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma SA A pharmaceutical composition comprising amorphous apixaban
CN106822006B (zh) * 2016-06-08 2020-08-28 北京普德康利医药科技发展有限公司 一种阿哌沙班片及其制备方法
WO2017221209A1 (en) 2016-06-23 2017-12-28 Lupin Limited Pharmaceutical formulations of apixaban
CN106420651B (zh) * 2016-09-28 2019-03-08 乐普药业股份有限公司 一种阿哌沙班片的制备方法
US11510909B2 (en) 2017-02-17 2022-11-29 Unichem Laboratories Ltd. Pharmaceutical composition of apixaban
CN111212859B (zh) 2017-11-27 2023-06-06 三菱化学株式会社 含橡胶接枝聚合物、含有含橡胶接枝聚合物的树脂组合物及其成形体
KR20190075566A (ko) 2017-12-21 2019-07-01 전자부품연구원 다중 센서를 활용한 용변 습관 모니터링 시스템 및 방법
TR201722523A2 (tr) 2017-12-28 2019-07-22 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Api̇ksaban i̇çeren kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlar
CN108236604A (zh) * 2018-02-07 2018-07-03 中国药科大学 阿哌沙班柔性脂质体
PL3781132T3 (pl) 2018-04-16 2024-05-20 Bristol-Myers Squibb Company Preparaty apiksabanu
KR20190130411A (ko) 2018-05-14 2019-11-22 신일제약주식회사 아픽사반 약제학적 제제 및 그의 제조방법
WO2020034989A1 (zh) 2018-08-14 2020-02-20 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种可注射的药物组合物及其制备方法
EP3666773A1 (en) 2018-12-11 2020-06-17 KRKA, D.D., Novo Mesto Process for preparing apixaban
EP3669866A1 (en) 2018-12-19 2020-06-24 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition comprising apixaban
CN111377915B (zh) * 2018-12-30 2023-10-24 鲁南制药集团股份有限公司 一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型d
CN109464415B (zh) * 2019-01-09 2021-08-17 常州恒邦药业有限公司 阿哌沙班药物组合物及其制备方法
HUE073416T2 (hu) 2019-11-13 2026-01-28 Unison Pharmaceuticals Pvt Ltd Az apixaban orálisan dezintegrálódó gyógyszerkészítményei
CN111214442B (zh) * 2020-02-13 2021-12-10 山东百诺医药股份有限公司 一种阿哌沙班共微粉化物
CN111494326A (zh) * 2020-04-11 2020-08-07 南京正大天晴制药有限公司 一种阿哌沙班片及其制备方法
WO2022115051A1 (en) 2020-11-27 2022-06-02 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. Direct compression method for non-micronised apixaban formulations
EP4251155A4 (en) 2020-11-27 2024-07-31 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. IMPROVED WET GRANULATION PROCESSES FOR APIXABAN WITH FORMULATIONS
WO2022150030A2 (en) 2021-01-08 2022-07-14 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A film coated tablet of apixaban
TR202100250A2 (tr) 2021-01-08 2022-07-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Api̇ksaban i̇çeren fi̇lm kapli tablet
JP2022112698A (ja) * 2021-01-22 2022-08-03 東和薬品株式会社 アピキサバン含有医薬組成物
GB202102575D0 (en) 2021-02-23 2021-04-07 Teva Pharmaceutical Industries Ltd Fixed-dose pharmaceutical compositions
US12036216B2 (en) * 2021-06-08 2024-07-16 Taho Pharmaceuticals Ltd. Apixaban film product and uses thereof
US12214075B2 (en) 2021-10-27 2025-02-04 Pharma-Data Research And Development Single Member S.A. Apixaban suspension and preparation method
JP7834007B2 (ja) * 2022-10-12 2026-03-23 日本ジェネリック株式会社 アピキサバンを含有する錠剤
KR102760108B1 (ko) 2024-04-09 2025-01-24 에바바이오 주식회사 수용해도와 투과도를 향상시켜 생체이용률이 개선된 무정형 아픽사반 고체분산체 제제 및 그의 서방성 정제
JP7854233B2 (ja) 2024-10-10 2026-05-01 富士化学工業株式会社 アピキサバン含有組成物、アピキサバン含有固形製剤、及びアピキサバン含有固形製剤の製造方法

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6150366A (en) 1998-06-15 2000-11-21 Pfizer Inc. Ziprasidone formulations
NZ511674A (en) 1998-12-23 2003-11-28 Du Pont Pharm Co Nitrogen containing heterobicycles as factor Xa inhibitors
TWI320039B (en) 2001-09-21 2010-02-01 Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
CN104744461A (zh) * 2001-09-21 2015-07-01 百时美施贵宝公司 含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂
US20070025991A1 (en) * 2003-03-19 2007-02-01 Charalabos Pothoulakis Use of antagonists of ghrelin or ghrelin receptor to treat intestinal inflammation
US20050059719A1 (en) * 2003-09-16 2005-03-17 Badawy Sherif Ibrahim Farag Solid dosage formulation containing a Factor Xa inhibitor and method
DE10355461A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
US7434502B2 (en) 2004-07-21 2008-10-14 Husqvarna Outdoor Products Inc. Bar knob with cam-operated locking mechanism
US20060016084A1 (en) * 2004-07-24 2006-01-26 Ching-Lin Liao Laser-Based datum instrument
US7396932B2 (en) 2004-09-28 2008-07-08 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones
US20060160841A1 (en) * 2005-01-19 2006-07-20 Chenkou Wei Crystallization via high-shear transformation
GB0507577D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
US20070191306A1 (en) 2005-08-17 2007-08-16 Bristol-Myers Squibb Company FACTOR Xa INHIBITOR FORMULATION AND METHOD
EP1951197A4 (en) 2005-11-10 2011-12-21 Alphapharm Pty Ltd METHOD OF CHECKING THE PARTICLE SIZE
US20070259913A1 (en) 2006-05-04 2007-11-08 David Deitchman Prophylaxis of thromboembolic events in cancer patients
EA200970267A1 (ru) * 2006-09-12 2009-08-28 Глэксо Груп Лимитед ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ МНОЖЕСТВО МИНИ-ТАБЛЕТОК, СОДЕРЖАЩИХ ИНГИБИТОР ФАКТОРА Xa
FI20080351A0 (fi) 2008-05-09 2008-05-09 Atacama Labs Oy Prosessi matalan lääkepitoisuuden tabletin valmistamiseksi
KR101509829B1 (ko) * 2007-05-02 2015-04-06 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 혈소판 ａｄｐ 수용체 억제제로 작용하는 화합물을 이용한 병용요법
US8865692B2 (en) * 2007-11-13 2014-10-21 Meritage Pharma, Inc Compositions for the treatment of gastrointestinal inflammation
WO2009135946A1 (en) * 2008-05-09 2009-11-12 Atacama Labs Oy Method and apparatus for dry granulation
WO2010003811A1 (en) 2008-07-11 2010-01-14 Basf Se Amphiphilic proteins as morphology modifiers
US20100018486A1 (en) * 2008-07-22 2010-01-28 Hung-Tao Liu Cathode energy fuel-saving device
SG175390A1 (en) * 2009-04-29 2011-12-29 Amarin Corp Plc Pharmaceutical compositions comprising epa and a cardiovascular agent and methods of using the same
SMT202000093T1 (it) 2009-06-16 2020-03-13 Pfizer Forme di dosaggio di apixaban
SI2538925T1 (sl) 2010-02-25 2016-04-29 Bristol-Myers Squibb Company Apiksaban formulacije
EP2544660B1 (en) * 2010-03-10 2018-06-13 Lupin Limited Rifaximin ready-to-use suspension

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2725153C1 (ru) * 2016-09-24 2020-06-30 Кбп Биосаенсес Ко., Лтд Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201205807B (en) 2016-01-27
IL309564A (en) 2024-02-01
SG10201501349VA (en) 2015-04-29
SMT201900650T1 (it) 2020-01-14
SI3257500T1 (sl) 2019-12-31
CA2791171A1 (en) 2011-09-01
JP5846647B2 (ja) 2016-01-20
RS58699B1 (sr) 2019-06-28
US20170202825A1 (en) 2017-07-20
SI3017811T1 (sl) 2019-04-30
JP2013521226A (ja) 2013-06-10
SMT201600049B (it) 2016-04-29
BR112012021337A2 (pt) 2016-10-25
DK3257500T3 (da) 2019-11-25
DK2538925T3 (en) 2016-03-14
EP3251660B1 (en) 2019-10-16
ES2714363T3 (es) 2019-05-28
EP3246021A1 (en) 2017-11-22
HRP20190430T1 (hr) 2019-05-17
SMT201900649T1 (it) 2020-01-14
US9326945B2 (en) 2016-05-03
CY1122384T1 (el) 2021-01-27
CN109602716A (zh) 2019-04-12
CY1117434T1 (el) 2017-04-26
ES2562279T3 (es) 2016-03-03
PT2538925E (pt) 2016-03-18
RU2685724C2 (ru) 2019-04-23
IN2012DN06587A (ru) 2015-10-23
EP3251660A1 (en) 2017-12-06
EP2538925A2 (en) 2013-01-02
PL2538925T3 (pl) 2016-06-30
KR101796300B1 (ko) 2017-11-10
WO2011106478A2 (en) 2011-09-01
PT3257500T (pt) 2019-11-26
SI3246021T1 (sl) 2020-03-31
PE20130378A1 (es) 2013-03-30
CY1121597T1 (el) 2020-05-29
CN109602713A (zh) 2019-04-12
EP3257500B1 (en) 2019-10-16
RS59593B1 (sr) 2020-01-31
SG182750A1 (en) 2012-08-30
DK3251660T3 (da) 2019-11-25
EP3643301A1 (en) 2020-04-29
IL221064A0 (en) 2012-09-24
HUE047139T2 (hu) 2020-04-28
LT3246021T (lt) 2020-02-10
PL3251660T3 (pl) 2020-02-28
JP2017039768A (ja) 2017-02-23
ES2767848T3 (es) 2020-06-18
HRP20192069T1 (hr) 2020-02-07
PL3246021T3 (pl) 2020-04-30
EP2538925B1 (en) 2015-12-16
HRP20190430T8 (hr) 2019-06-14
JP2017226679A (ja) 2017-12-28
RS54559B1 (sr) 2016-06-30
HRP20200046T1 (hr) 2020-03-20
SMT202000034T1 (it) 2020-03-13
HK1243946A1 (en) 2018-07-27
SMT201900212T1 (it) 2019-05-10
TR201903195T4 (tr) 2019-03-21
JP6577980B2 (ja) 2019-09-18
HUE043932T2 (hu) 2019-09-30
NZ601738A (en) 2014-02-28
DK3246021T3 (da) 2020-02-03
EP3257500A1 (en) 2017-12-20
LT3017811T (lt) 2019-02-25
PL3017811T3 (pl) 2019-06-28
CY1122529T1 (el) 2021-01-27
WO2011106478A3 (en) 2012-04-12
KR20210124532A (ko) 2021-10-14
CY1122382T1 (el) 2021-01-27
HRP20192064T1 (hr) 2020-02-21
KR20230149861A (ko) 2023-10-27
JP6033945B2 (ja) 2016-11-30
HK1180248A1 (zh) 2013-10-18
PT3251660T (pt) 2019-12-02
US20200375968A1 (en) 2020-12-03
LT3251660T (lt) 2019-12-10
EP3246021B1 (en) 2019-11-13
EP3662899A1 (en) 2020-06-10
US20160243101A1 (en) 2016-08-25
US20170202824A1 (en) 2017-07-20
ES2758031T3 (es) 2020-05-04
US20130045245A1 (en) 2013-02-21
MX353145B (es) 2017-12-20
HK1243945B (en) 2020-06-19
KR20130009753A (ko) 2013-01-23
PT3017811T (pt) 2019-03-21
CN102770126A (zh) 2012-11-07
EP3017811B1 (en) 2018-12-05
JP6192078B2 (ja) 2017-09-06
SI2538925T1 (sl) 2016-04-29
LT3257500T (lt) 2019-12-10
RS59810B1 (sr) 2020-02-28
MX364938B (es) 2019-05-15
IL251991A0 (en) 2017-06-29
CO6640207A2 (es) 2013-03-22
CA2791171C (en) 2017-08-29
SI3251660T1 (sl) 2019-12-31
DK3017811T3 (en) 2019-04-01
PT3246021T (pt) 2020-02-21
PL3257500T3 (pl) 2020-03-31
HRP20160179T1 (hr) 2016-04-08
PE20160042A1 (es) 2016-01-28
AU2011220775B2 (en) 2015-09-24
HUE047140T2 (hu) 2020-04-28
ES2758031T8 (es) 2020-08-05
BR112012021337A8 (pt) 2016-11-29
HK1243947B (en) 2020-06-19
AU2011220775A1 (en) 2012-09-13
HUE027168T2 (en) 2016-10-28
HK1224216A1 (en) 2017-08-18
EP3017811A1 (en) 2016-05-11
JP2016065086A (ja) 2016-04-28
PE20210468A1 (es) 2021-03-08
KR20170126016A (ko) 2017-11-15
ES2757603T3 (es) 2020-04-29
MX2012009244A (es) 2012-08-23
RS59576B1 (sr) 2019-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012140690A (ru) Композиции апиксабана
JP2013521226A5 (ru)
HRP20240365T1 (hr) Farmaceutski pripravak koji sadrži derivate glukopiranozil difenilmetana, njegov farmaceutski oblik za doziranje, postupak za njihovu proizvodnju i njihove uporabe za poboljšanu regulaciju glikemije kod pacijenta
FI3150200T3 (fi) Menetelmä sglt-2-inhibiittorin ja metformiinin sisältävän tabletin valmistamiseksi
RS67356B1 (sr) Tablete rukapariba visoke doze
TWI834044B (zh) 水溶性活性醫藥成分之醫藥造粒物
RU2009110253A (ru) Способ приготовления таблеток прамипексолдигидрохлорида, обладающих высокой стабильностью при хранении
JP2011525501A5 (ru)
CN103705520A (zh) 一种利伐沙班固体组合物的制备方法
CN112351772B (zh) 颗粒尺寸不一致的原料药颗粒的处理方法
RU2004127450A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая n-(1-бутил-4-пиперидинил)метил)-3,4-дигидро-2н-(1,3)оксазино (3,2-а)индол-10-карбоксамид или его соль, и способ ее получения, включающий сухую грануляцию
CN1279899C (zh) 含支链氨基酸颗粒的生产方法
CN103705510A (zh) 一种阿齐沙坦固体组合物的制备方法
CN101390840B (zh) 一种能够直接压片的高含量抗坏血酸钙颗粒的生产方法
JPH1036291A (ja) Ｄ−マンニトールおよびその製造法
FR2869893A1 (fr) Nouveaux granules de phosphates de calcium de type hydroxyapatite, leur procede de preparation et leurs applications
Mishra et al. An outline of variables in pelletization by extrusion and spheronization
RU2022109121A (ru) Композиции апиксабана
FR2857658A1 (fr) Nouveaux granules de phosphates de calcium de type hydroxyapatite, leur procede de preparation et leurs applications
RU2576438C1 (ru) Способ получения гранулированного регенеративного продукта с применением вальцового компактора
CN103705482A (zh) 一种硫普罗宁片的制备方法
WO2017060920A1 (en) Pharmaceutical compositions
CZ286197B6 (cs) Příprava tablet kyseliny fusidové
JP5755382B2 (ja) 口腔内崩壊錠
WO2012056471A2 (en) Novel process for preparing dexibuprofen ready to compress granules

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
PD4A Correction of name of patent owner