RU2012140955A - Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов - Google Patents

Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2012140955A
RU2012140955A RU2012140955/15A RU2012140955A RU2012140955A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A RU 2012140955/15 A RU2012140955/15 A RU 2012140955/15A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
concentration
pharmaceutical composition
peg
composition according
present
Prior art date
Application number
RU2012140955/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2596488C2 (ru
Inventor
Конрад Стюарт ВИНТЕРС
Мэйдун ЯН
Хайган ЧЭНЬ
Original Assignee
Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43981337&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012140955(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ксенон Фармасьютикалз Инк. filed Critical Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Publication of RU2012140955A publication Critical patent/RU2012140955A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2596488C2 publication Critical patent/RU2596488C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для местного введения млекопитающему, содержащая один или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу:в виде энантиомера, рацемата или нерацемической смеси энантиомеров или его фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая два или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из одного или более растворителей, одного или более агентов, улучшающих проникновение, одного или более загустителей, или одной или более мазевых основ.4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.5. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой каждое фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 99% вес./вес.6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 2,0% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 52,9% вес./вес.; TranscutolP при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; TranscutolP при концентр�

Claims (19)

1. Фармацевтическая композиция для местного введения млекопитающему, содержащая один или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу:
Figure 00000001
в виде энантиомера, рацемата или нерацемической смеси энантиомеров или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая два или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из одного или более растворителей, одного или более агентов, улучшающих проникновение, одного или более загустителей, или одной или более мазевых основ.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой каждое фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 99% вес./вес.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 2,0% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 52,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 5% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 10% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 8% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 46,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ лечения, предотвращения или улучшения заболевания или состояния, опосредованного натриевыми каналами, у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
12. Способ лечения боли за счет ингибирования ионного тока через потенциалзависимые натриевые каналы у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
13. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой растворитель выбирают из PEG 400 или PEG 3350, агент, улучшающий проникновение, выбирают из Transcutol® P, олеинового спирта или изопропилмиристата, загуститель представляет собой стеариловый спирт, мазевая основа выбирают из PEG 400 или PEG 3350, и антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол (ВНТ).
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 30% вес./вес. до приблизительно 70% вес./вес., Transcutol® P присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес./ ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 2% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 10% вес./вес. до приблизительно 50% вес./вес.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 45% вес./вес. до приблизительно 55% вес./вес., Transcutol® P присутствует при концентрации от приблизительно 5% вес./вес. до приблизительно 15% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,05% вес./вес. до приблизительно 1% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 15% вес./вес. до приблизительно 30% вес./вес.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 8% вес./вес.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.13-18, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2012140955/15A 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов RU2596488C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30875910P 2010-02-26 2010-02-26
US61/308,759 2010-02-26
PCT/US2011/026359 WO2011106729A2 (en) 2010-02-26 2011-02-25 Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016128400A Division RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012140955A true RU2012140955A (ru) 2014-04-10
RU2596488C2 RU2596488C2 (ru) 2016-09-10

Family

ID=43981337

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012140955/15A RU2596488C2 (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов
RU2016128400A RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016128400A RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Country Status (23)

Country Link
US (2) US9504671B2 (ru)
EP (2) EP2538919B1 (ru)
JP (2) JP2013521232A (ru)
KR (1) KR20120131162A (ru)
CN (2) CN105726531A (ru)
AU (2) AU2011220396B2 (ru)
BR (1) BR112012021086A2 (ru)
CA (1) CA2788440A1 (ru)
CL (1) CL2012002126A1 (ru)
CO (1) CO6571900A2 (ru)
EC (1) ECSP12012171A (ru)
HR (1) HRP20120740A2 (ru)
IL (1) IL221646A (ru)
MA (1) MA34083B1 (ru)
MX (1) MX343215B (ru)
MY (1) MY165117A (ru)
NZ (1) NZ601667A (ru)
PE (1) PE20121699A1 (ru)
PH (1) PH12012501564A1 (ru)
RU (2) RU2596488C2 (ru)
SG (1) SG183126A1 (ru)
TN (1) TN2012000421A1 (ru)
WO (1) WO2011106729A2 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR056968A1 (es) 2005-04-11 2007-11-07 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiro-oxindol y composiciones farmacéuticas
AU2006249866B2 (en) 2005-05-26 2011-10-13 Aldeyra Therapeutics, Inc. Compositions and methods of treating retinal disease
WO2008060789A2 (en) 2006-10-12 2008-05-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of spiro-oxindole compounds as therapeutic agents
JO3032B1 (ar) 2008-10-17 2016-09-05 Xenon Pharmaceuticals Inc مركبات سبيرو – اوكسندول وإستعمالاتها كعوامل علاجية.
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
KR20120099429A (ko) 2009-10-14 2012-09-10 제논 파마슈티칼스 인크. 스피로-옥스인돌 화합물의 합성 방법
WO2011072141A1 (en) 2009-12-11 2011-06-16 Neuron Systems, Inc. Compositions and methods for the treatment of macular degeneration
CA2789457A1 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Susumu Miyazaki 1,3,4,8-tetrahydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative and use of same as hiv integrase inhibitor
WO2011106729A2 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents
HK1205114A1 (en) 2012-04-12 2015-12-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Asymmetric syntheses for spiro-oxindole compounds useful as therapeutic agents
CN117045653A (zh) 2013-01-23 2023-11-14 奥尔德拉医疗公司 与毒性醛相关的疾病和治疗
GB201312295D0 (en) * 2013-07-09 2013-08-21 Syntaxin Ltd Suppression of itch
UY35981A (es) * 2014-02-05 2015-08-31 Ivax Int Gmbh Métodos para tratar el dolor asociado a la osteoartritis en una articulación con una formulación tópica de un compuesto de espirooxindol
WO2016127068A1 (en) * 2015-02-05 2016-08-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Methods of treating postherpetic neuralgia with a topical formulation of a spiro-oxindole compound
EP3244893A4 (en) * 2015-02-18 2019-01-09 Parion Sciences, Inc. SODIUM CHANNEL BLOCKER FOR SKIN DISEASES
US10550085B2 (en) 2015-08-21 2020-02-04 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
EP3390374B1 (en) 2015-12-18 2020-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Hydroxyalkylamine- and hydroxycycloalkylamine-substituted diamine-arylsulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
US10100060B2 (en) 2016-06-16 2018-10-16 Xenon Pharmaceuticals Inc. Asymmetric synthesis of funapide
JP2019518058A (ja) * 2016-06-16 2019-06-27 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． スピロ−オキシインドール化合物の固体状態形
WO2019075136A1 (en) 2017-10-10 2019-04-18 Aldeyra Therapeutics, Inc. TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
KR20200138730A (ko) * 2018-03-29 2020-12-10 루모사 테라퓨틱스 캄파니 리미티드 가려움증 치료용 조성물 및 방법
JP2019206497A (ja) * 2018-05-30 2019-12-05 小林製薬株式会社 外用医薬組成物
WO2020028820A1 (en) * 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
AU2019319740A1 (en) 2018-08-06 2021-03-25 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
EP3856478A4 (en) 2018-09-25 2022-06-08 Aldeyra Therapeutics, Inc. FORMULATIONS FOR THE TREATMENT OF DRY EYE
US11786518B2 (en) 2019-03-26 2023-10-17 Aldeyra Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations and uses thereof
JP2022530967A (ja) 2019-05-02 2022-07-05 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
WO2020223717A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Process for preparation of aldehyde scavenger and intermediates
US12364764B2 (en) 2019-09-09 2025-07-22 Pacira Therapeutics, Inc. Sustained release thermosetting gels comprising sodium channel blockers and the methods of making same
WO2021231792A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Aldeyra Therapeutics, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof

Family Cites Families (147)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US614969A (en) 1898-11-29 murphy
US3189617A (en) 1961-02-03 1965-06-15 Sterling Drug Inc 1-aryloxindoles and their preparation
DE1956237A1 (de) 1969-11-08 1971-05-13 Basf Ag Spiro-pyrrolizidon-oxindole
DE2113343A1 (de) 1971-03-19 1972-09-21 Thiemann Chem Pharm Fab Indolo[2,3-b] chinolone und Verfahren zu ihrer Herstellung
US3723459A (en) 1971-04-23 1973-03-27 Mc Neil Labor Inc 2-oxospiro (indoline -3,4{40 -thiochroman) derivatives
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
CH577461A5 (ru) 1975-08-13 1976-07-15 Robins Co Inc A H
US4670566A (en) 1979-07-12 1987-06-02 A. H. Robins Company, Incorporated 3-methyl-hio-4-(5-, 6-, or 7-)phenylindolindolin-2-ones
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
US4440785A (en) 1980-10-30 1984-04-03 A. H. Robins Company, Inc. Methods of using 2-aminobiphenylacetic acids, esters, and metal salts thereof to treat inflammation
US4438130A (en) 1981-11-12 1984-03-20 The Upjohn Company Analgesic 1-oxa-, aza- and thia-spirocyclic compounds
JPS60142984A (ja) 1983-12-28 1985-07-29 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規なスピロピロリジン−２，５−ジオン誘導体およびその製造法
US4569942A (en) 1984-05-04 1986-02-11 Pfizer Inc. N,3-Disubstituted 2-oxindole-1-carboxamides as analgesic and antiinflammatory agents
JPS6130554A (ja) 1984-07-23 1986-02-12 Ono Pharmaceut Co Ltd プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤
US4690943A (en) 1984-09-19 1987-09-01 Pfizer Inc. Analgesic and antiinflammatory 1,3-diacyl-2-oxindole compounds
US4721721A (en) 1984-12-18 1988-01-26 Rorer Pharmaceutical Corporation 6-(4-thiazole) compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses
DE3608088C2 (de) 1986-03-07 1995-11-16 Schering Ag Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten
WO1993012786A1 (en) 1986-07-10 1993-07-08 Howard Harry R Jr Indolinone derivatives
IL87116A (en) 1987-07-17 1993-03-15 Schering Ag 9-halogen-(z)-prostaglandin derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
US5182289A (en) 1988-06-14 1993-01-26 Schering Corporation Heterobicyclic compounds having antiinflammatory activity
KR930011300B1 (ko) 1989-07-25 1993-11-29 다이호오 야꾸힌 고오교오 가부시끼가이샤 옥시인돌유도체
DE3932953A1 (de) 1989-10-03 1991-04-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue 2-bicyclo-benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3935514A1 (de) 1989-10-25 1991-05-02 Boehringer Mannheim Gmbh Neue bicyclo-imidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5023265A (en) 1990-06-01 1991-06-11 Schering Corporation Substituted 1-H-pyrrolopyridine-3-carboxamides
US5484778C1 (en) 1990-07-17 2001-05-08 Univ Cleveland Hospitals Phthalocynine photosensitizers for photodynamic therapy and methods for their use
WO1992009577A1 (en) 1990-11-22 1992-06-11 Janssen Pharmaceutica N.V. Isonicotinic acid derivatives and related spiro compounds with herbicidal action
US5116854A (en) 1991-06-28 1992-05-26 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 1-heteroaryl-3-acyl-2-oxindoles
US5663431A (en) 1992-01-30 1997-09-02 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
US5686624A (en) 1992-01-30 1997-11-11 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
FR2686878B1 (fr) 1992-01-30 1995-06-30 Sanofi Elf Derives du n-sulfonyl oxo-2 indole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
FR2708605A1 (fr) 1993-07-30 1995-02-10 Sanofi Sa Dérivés du N-sulfonylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5849780A (en) 1992-01-30 1998-12-15 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1-1,3-dihydroindol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
US5314685A (en) 1992-05-11 1994-05-24 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Anhydrous formulations for administering lipophilic agents
WO1994003427A1 (en) 1992-08-06 1994-02-17 Warner-Lambert Company 2-thioindoles (selenoindoles) and related disulfides (selenides) which inhibit protein tyrosine kinases and which have antitumor properties
US5278162A (en) 1992-09-18 1994-01-11 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company 3,3'-disubstituted-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]heterocyclic-2-one useful in the treatment of cognitive disorders of man
US5296478A (en) 1992-10-07 1994-03-22 The Dupont Merck Pharmaceutical Co. 1-substituted oxindoles as cognition enhancers
US5776936A (en) 1992-11-13 1998-07-07 Pharmacia & Upjohn Company Marcfortine/paraherquamide derivatives useful as antiparasitic agents
DE4242451A1 (de) 1992-12-16 1994-06-23 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Ringheterocyclen
US5298522A (en) 1993-01-22 1994-03-29 Pfizer Inc. 6-chloro-5-fluoro-3-(2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide as an analgesic and anti-inflammatory agent while maintaining a normal urine protein/creatinine ratio
US5886026A (en) 1993-07-19 1999-03-23 Angiotech Pharmaceuticals Inc. Anti-angiogenic compositions and methods of use
FR2708606B1 (fr) 1993-07-30 1995-10-27 Sanofi Sa Dérivés du N-phénylalkylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5502072A (en) 1993-11-26 1996-03-26 Pfizer Inc. Substituted oxindoles
AT400950B (de) 1994-02-04 1996-04-25 Immodal Pharmaka Gmbh Verfahren zur technischen herstellung definierter isomerengemische aus verbindungen mit spirozyklischen - aminocarboxyl- und/oder spirozyklischen - aminocarbonyl-systemen
JPH09511514A (ja) 1994-04-07 1997-11-18 セ・エ・エム・ア・エフ 新規メラトニン作用性アゴニストのスピロ［インドールピロリジン］誘導体とその製造方法および医薬品としての用途
FR2722195B1 (fr) 1994-07-07 1996-08-23 Adir Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-pyrrolo(2,3-b) pyridin-2-ones et oxazolo(4,5-b) pyridin-2(3h)-ones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5618819A (en) 1994-07-07 1997-04-08 Adir Et Compagnie 1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one and oxazolo[4,5-b]pyridin-2-(3H)-one compounds
CZ192397A3 (en) 1994-12-22 1997-09-17 Smithkline Beecham Plc Tetracyclic spiro-compounds, process of their preparation and use as 5ht1d receptors
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
FR2740136B1 (fr) 1995-10-24 1998-01-09 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
CA2235686C (en) 1995-10-24 2007-06-26 Sanofi Indolin-2-one derivatives, process for their production and the pharmaceutical compositions containing them
HUP9600855A3 (en) 1996-04-03 1998-04-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing tenidap
FR2757157B1 (fr) 1996-12-13 1999-12-31 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
WO1998031378A1 (de) 1997-01-20 1998-07-23 Immodal Pharmaka Gesellschaft Mbh Verfahren und stoffe zur freisetzung eines wachstumsfaktors aus endothelzellen, und nach dem verfahren freigesetzter wachstumsfaktor sowie seine verwendung
NO317155B1 (no) 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
JP4044967B2 (ja) 1997-02-10 2008-02-06 小野薬品工業株式会社 １１，１５−ｏ−ジアルキルプロスタグランジンｅ誘導体、それらの製造方法およびそれらを有効成分として含有する薬剤
US6416780B1 (en) 1997-05-07 2002-07-09 Galen (Chemicals) Limited Intravaginal drug delivery devices for the administration of testosterone and testosterone precursors
DE69821987T2 (de) 1997-12-25 2004-12-16 Ono Pharmaceutical Co. Ltd. Omega-cycloalkyl-prostaglandin e2 derivate
JP4087938B2 (ja) 1998-02-04 2008-05-21 高砂香料工業株式会社 ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物
DK1087934T3 (da) 1998-04-01 2004-06-28 Cardiome Pharma Corp Aminocyclohexyletherforbindelser og anvendelser deraf
US20040038970A1 (en) 1998-06-12 2004-02-26 Societe De Conseils De Recherches Etd' Application Scientifiques, S.A.S. A Paris, France Corp. Beta-carboline compounds
US6235780B1 (en) 1998-07-21 2001-05-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives
WO2000006556A1 (en) 1998-07-27 2000-02-10 Abbott Laboratories Substituted oxazolines as antiproliferative agents
SE9900100D0 (sv) 1999-01-15 1999-01-15 Astra Ab New compounds
US6355648B1 (en) 1999-05-04 2002-03-12 American Home Products Corporation Thio-oxindole derivatives
US6407101B1 (en) 1999-05-04 2002-06-18 American Home Products Corporation Cyanopyrroles
JP4649046B2 (ja) 1999-05-21 2011-03-09 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー キナーゼのピロロトリアジン阻害剤
JP3833532B2 (ja) 1999-07-21 2006-10-11 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 炎症性疾患の治療において有用な小分子
HUP0203548A3 (en) 1999-07-21 2003-04-28 Astrazeneca Ab New spirooxindole derivatives, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use
US6566372B1 (en) 1999-08-27 2003-05-20 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods
DE1252330T1 (de) 1999-11-26 2003-11-27 Mcgill University, Montreal Loci der idiopathischen epilepsie, mutationen derselben und verfahren zu deren verwendung zur feststellung, prognose und behandlung von epilepsie
FR2807038B1 (fr) 2000-04-03 2002-08-16 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
EP1330426A4 (en) 2000-10-13 2005-09-14 Bristol Myers Squibb Co SELECTIVE MAXI-K CALIUM CHANNEL OPENING OPERATORS UNDER CONDITIONS OF HIGH INTRA-CELLULAR CALCIUM CONCENTRATIONS, METHOD AND THEIR USE
WO2002038544A2 (en) 2000-11-10 2002-05-16 Eli Lilly And Company 3-substituted oxindole beta 3 agonists
US6670357B2 (en) 2000-11-17 2003-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
US20030078278A1 (en) 2001-06-26 2003-04-24 Pfizer Inc. Spiropiperidine compounds as ligands for ORL-1 receptor
AU2002318206A1 (en) 2001-08-14 2003-03-03 Jolie Anne Bastian 3-substituted oxindole beta-3 agonists
WO2003037274A2 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Icagen, Inc. Pyrazole-amides and-sulfonamides
CA2465328C (en) 2001-11-01 2011-06-14 Michael Francis Gross Piperidines
ATE297925T1 (de) 2001-11-20 2005-07-15 Lilly Co Eli 3-substituierte oxindol beta 3 agonisten
SE0104341D0 (sv) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New use
BR0307268A (pt) 2002-01-28 2004-12-14 Pfizer Compostos de espiropiperidina n-substituìda como ligantes para o receptor orl-1
US6995144B2 (en) 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
WO2003078394A1 (en) 2002-03-15 2003-09-25 Eli Lilly And Company Dihydroindol-2-one derivatives as steroid hormone nuclear receptor modulators
US7595311B2 (en) 2002-05-24 2009-09-29 Exelixis, Inc. Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents
GB0213715D0 (en) 2002-06-14 2002-07-24 Syngenta Ltd Chemical compounds
KR20050012831A (ko) 2002-06-25 2005-02-02 와이어쓰 피부 질환을 치료하는 데 있어서의 티오-옥스인돌유도체의 용도
RU2005101635A (ru) 2002-06-25 2005-08-10 Уайт (Us) Применение производных тиооксиндола в терапии гормонозависимых состояний
US7256218B2 (en) 2002-11-22 2007-08-14 Jacobus Pharmaceutical Company, Inc. Biguanide and dihydrotriazine derivatives
KR20130066701A (ko) 2003-02-24 2013-06-20 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 테나토프라졸의 거울상 이성질체 및 치료를 위한 그 용도
MXPA05012320A (es) 2003-05-16 2006-01-30 Pfizer Prod Inc Tratamientos de trastornos bipolares y sintomas asociados.
EP1633360A1 (en) 2003-05-16 2006-03-15 Pfizer Products Incorporated Treatment of psychotic and depressive disorders
MXPA05012325A (es) 2003-05-16 2006-01-30 Pfizer Prod Inc Procedimiento para potenciar la cognicion usando zipirasidona.
CA2525868A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Anxiety treatments with ziprasidone
US7456180B2 (en) 2003-07-30 2008-11-25 Xenon Pharmaceuticals Inc. Piperazine derivatives and their use as therapeutic agents
DE10337184A1 (de) 2003-08-13 2005-03-10 Gruenenthal Gmbh Substituierte 3-Pyrrolidin-Indol-Derivate
WO2005016913A1 (en) 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
JPWO2005035498A1 (ja) 2003-10-08 2006-12-21 住友製薬株式会社 含窒素二環性化合物の摂食調節剤としての用途
EP1557166A1 (en) 2004-01-21 2005-07-27 Newron Pharmaceuticals S.p.A. Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of lower urinary tract disorders
US7507760B2 (en) 2004-01-22 2009-03-24 Neuromed Pharmaceuticals Ltd. N-type calcium channel blockers
GB0406867D0 (en) 2004-03-26 2004-04-28 F2G Ltd Antifungal agents
EP1732564A1 (en) 2004-03-29 2006-12-20 Merck & Co., Inc. Biaryl substituted pyrazinones as sodium channel blockers
US7354925B2 (en) 2004-03-29 2008-04-08 Pfizer Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as ORL1-receptor antagonists
WO2005099689A1 (en) 2004-04-01 2005-10-27 Case Western Reserve University Topical delivery of phthalocyanines
GT200500063A (es) 2004-04-01 2005-10-14 Metodo para tratar la esquizofrenia y/o anormalidades glucoregulatorias
US20070299102A1 (en) 2004-04-08 2007-12-27 Topo Target A/S Diphenyl Ox-Indol-2-One Compounds and Their Use in the Treatment of Cancer
EP1756072A2 (en) 2004-04-27 2007-02-28 Wyeth Purification of progesterone receptor modulators
BRPI0510719A (pt) 2004-05-05 2007-11-20 Unibioscreen Sa derivados de naftalimida, composição farmacêutica, uso e método de preparação dos mesmos
TWI350168B (en) 2004-05-07 2011-10-11 Incyte Corp Amido compounds and their use as pharmaceuticals
MXPA06011658A (es) 2004-05-14 2006-12-14 Pfizer Prod Inc Derivados de pirimidina para el tratamiento del crecimiento celular anormal.
US20050288317A1 (en) 2004-06-24 2005-12-29 Wenqing Yao Amido compounds and their use as pharmaceuticals
GT200500186A (es) 2004-07-07 2006-03-02 Regimenes anticonceptivos con antagonistas del receptor de progesterona y kits
GT200500183A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
GT200500185A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
JP4677323B2 (ja) 2004-11-01 2011-04-27 キヤノン株式会社 画像処理装置及び画像処理方法
CN101103016A (zh) 2004-11-18 2008-01-09 因塞特公司 11-β羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂及其使用方法
DE102005007694A1 (de) 2005-02-18 2006-09-21 Henkel Kgaa Mittel zum Färben von keratinhaltigen Fasern
KR100944301B1 (ko) 2005-02-22 2010-02-24 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시간 Ｍｄｍ２의 소분자 억제제 및 이의 용도
AR053710A1 (es) 2005-04-11 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiroheterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
AR056968A1 (es) * 2005-04-11 2007-11-07 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiro-oxindol y composiciones farmacéuticas
AR053713A1 (es) 2005-04-20 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
AR056317A1 (es) 2005-04-20 2007-10-03 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de oxindol y composicion farmaceutica
CA2603818A1 (en) 2005-04-29 2006-11-09 Wyeth Process for preparing 3,3-disubstituted oxindoles and thio-oxindoles
AR057023A1 (es) 2005-05-16 2007-11-14 Gilead Sciences Inc Compuestos heterociclicos con propiedades inhibidoras de hiv-integrasa
CN101300012B (zh) 2005-09-01 2011-09-14 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为p2x3和p2x2/3调节剂的二氨基嘧啶类化合物在制备治疗呼吸系统疾病的药物中的应用
CA2652669A1 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Merck & Co., Inc. Benzazepinones as sodium channel blockers
WO2008046083A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of oxindole compounds as therapeutic agents
AU2007307635A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Tricyclic spiro-oxindole derivatives and their uses as therapeutic agents
WO2008046082A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of heterocyclic compounds as therapeutic agents
WO2008060789A2 (en) * 2006-10-12 2008-05-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of spiro-oxindole compounds as therapeutic agents
AR063277A1 (es) 2006-10-12 2009-01-14 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiroheterociclicos y usos como agentes terapeuticos
US20110294842A9 (en) 2006-10-12 2011-12-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro (furo [3, 2-c] pyridine-3-3' -indol) -2' (1'h)-one derivatives and related compounds for the treatment of sodium-channel mediated diseases, such as pain
WO2008046087A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their uses as therapeutic agents
WO2008046084A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiroheterocyclic compounds and their uses as therapeutic agents
GB0704846D0 (en) 2007-03-13 2007-04-18 Futura Medical Dev Ltd Topical pharmaceutical formulation
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
CA2689137C (en) 2007-05-29 2017-05-02 Intrexon Corporation Chiral diacylhydrazine ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
CA2741024A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
JO3032B1 (ar) 2008-10-17 2016-09-05 Xenon Pharmaceuticals Inc مركبات سبيرو – اوكسندول وإستعمالاتها كعوامل علاجية.
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
WO2010078307A1 (en) 2008-12-29 2010-07-08 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole-derivatives as sodium channel blockers
WO2010132352A2 (en) 2009-05-11 2010-11-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
US20110086899A1 (en) 2009-10-14 2011-04-14 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions for oral administration
KR20120099429A (ko) 2009-10-14 2012-09-10 제논 파마슈티칼스 인크. 스피로-옥스인돌 화합물의 합성 방법
WO2011106729A2 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents
HK1205114A1 (en) 2012-04-12 2015-12-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Asymmetric syntheses for spiro-oxindole compounds useful as therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
PE20121699A1 (es) 2012-12-22
JP2013521232A (ja) 2013-06-10
US20170095449A1 (en) 2017-04-06
ECSP12012171A (es) 2012-10-30
RU2016128400A (ru) 2018-12-06
MY165117A (en) 2018-02-28
HK1182619A1 (zh) 2013-12-06
KR20120131162A (ko) 2012-12-04
BR112012021086A2 (pt) 2016-05-17
EP2538919B1 (en) 2017-07-12
SG183126A1 (en) 2012-09-27
EP3266444A1 (en) 2018-01-10
CA2788440A1 (en) 2011-09-01
HRP20120740A2 (hr) 2012-12-31
AU2011220396A1 (en) 2012-09-13
CL2012002126A1 (es) 2012-09-28
NZ601667A (en) 2014-10-31
WO2011106729A2 (en) 2011-09-01
IL221646A (en) 2017-05-29
CN102946859B (zh) 2016-03-02
RU2596488C2 (ru) 2016-09-10
MA34083B1 (fr) 2013-03-05
PH12012501564A1 (en) 2019-07-17
US9504671B2 (en) 2016-11-29
CN105726531A (zh) 2016-07-06
JP2016135806A (ja) 2016-07-28
MX343215B (es) 2016-10-27
US20130143941A1 (en) 2013-06-06
CO6571900A2 (es) 2012-11-30
CN102946859A (zh) 2013-02-27
AU2017200159A1 (en) 2017-02-02
AU2011220396B2 (en) 2016-10-13
EP2538919A2 (en) 2013-01-02
MX2012009838A (es) 2012-09-21
TN2012000421A1 (en) 2014-01-30
WO2011106729A3 (en) 2012-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012140955A (ru) Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов
MX2023006145A (es) Inhibidores de prmt5 novedosos.
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
JP7578651B2 (ja) ジアセレインまたはレインの局所製剤およびその使用
RU2014149337A (ru) Аналоги этомидата с улучшенными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами
JP2013519653A5 (ru)
EA018545B1 (ru) Терапевтические композиции
EA200870469A1 (ru) Новые, содержащие нимесулид, фармацевтические композиции с низкой дозой, их получение и применение
DK2968226T3 (en) Oxprenolol Compositions for the Treatment of Cancer
CN110035740B (zh) 稳定的水性辣椒素可注射制剂及其医学用途
RU2015103469A (ru) Ретиноиды и их применение
MX2025000635A (es) Compuestos cíclicos y métodos de utilización de estos
JP2010514734A (ja) 腸障害の治療のためのイソソルビドモノニトレート誘導体
US7666444B2 (en) Antiparasitic composition
EP2150550A4 (en) NEW CARBAMOYLOXY-ARYL-ALKAN-ARYLPIPERAZIN COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH THE COMPOUND AND METHOD FOR THE TREATMENT OF PAIN, FEAR STATES AND DEPRESSION BY MEANS OF ADMINISTRATION OF THE COMPOUND
RU2013148627A (ru) Производные тиено [2, 3-d] пиримидина и их применение для лечения аритмии
RU2018130097A (ru) Лечение экземы кистей
JP2021525225A5 (ru)
MX2025001642A (es) Tratamiento del cancer de piel
RU2017137960A (ru) Применение тиаоксосоединений для уменьшения содержания аро сз
CN109803953A (zh) 药物制剂及其用途
RU2018114922A (ru) Лечение очаговой алопеции
WO2016137411A1 (en) Topical spray composition comprising ibuprofen and lidocaine
EA022862B1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗИДАМИНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ p40-ЗАВИСИМЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
JP2018534358A (ja) Ｖｅｇｆ阻害剤の局所投与による皮膚障害の処置

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180226