RU2012145298A - Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний - Google Patents
Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012145298A RU2012145298A RU2012145298/04A RU2012145298A RU2012145298A RU 2012145298 A RU2012145298 A RU 2012145298A RU 2012145298/04 A RU2012145298/04 A RU 2012145298/04A RU 2012145298 A RU2012145298 A RU 2012145298A RU 2012145298 A RU2012145298 A RU 2012145298A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino
- sulfonyl
- phenyl
- benzamide
- nitro
- Prior art date
Links
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 3
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 title 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 title 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 title 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 title 1
- -1 4'-chlorobiphenyl-2-yl Chemical group 0.000 claims abstract 99
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 69
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 21
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 14
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 11
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 6
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 6
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 6
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 6
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000003445 Mouth Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000000277 Splenic Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 3
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 210000003719 b-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 3
- 201000006491 bone marrow cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 3
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 3
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000012987 lip and oral cavity carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000003747 lymphoid leukemia Diseases 0.000 claims 3
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000025113 myeloid leukemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000002471 spleen cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 3
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N fexofenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C(O)=O)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 210000005229 liver cell Anatomy 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Chemical class 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 208000000649 small cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- 125000006201 3-phenylpropyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- LUQVCHRDAGWYMG-UHFFFAOYSA-N 4-phenylbenzamide Chemical compound C1=CC(C(=O)N)=CC=C1C1=CC=CC=C1 LUQVCHRDAGWYMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGQKHDAFBKFNHO-UHFFFAOYSA-N 6-[3-(1-adamantyl)-4-hydroxyphenyl]-n-[4-(cyclohexylmethylamino)-3-nitrophenyl]sulfonylnaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=C(C23CC4CC(CC(C4)C2)C3)C(O)=CC=C1C(C=C1C=C2)=CC=C1C=C2C(=O)NS(=O)(=O)C(C=C1[N+]([O-])=O)=CC=C1NCC1CCCCC1 KGQKHDAFBKFNHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WTIWXNQNRBTBKY-UHFFFAOYSA-N 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-n-[4-(cyclohexylmethylamino)-3-nitrophenyl]sulfonylnaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=C(C23CC4CC(CC(C4)C2)C3)C(OC)=CC=C1C(C=C1C=C2)=CC=C1C=C2C(=O)NS(=O)(=O)C(C=C1[N+]([O-])=O)=CC=C1NCC1CCCCC1 WTIWXNQNRBTBKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000003670 adamantan-2-yl group Chemical group [H]C1([H])C(C2([H])[H])([H])C([H])([H])C3([H])C([*])([H])C1([H])C([H])([H])C2([H])C3([H])[H] 0.000 claims 1
- RSDOASZYYCOXIB-UHFFFAOYSA-N beta-alaninamide Chemical compound NCCC(N)=O RSDOASZYYCOXIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000019420 lymphoid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- YCGAILBJRWNKLY-UHFFFAOYSA-N n-[1-[4-[[3-nitro-4-(oxan-4-ylamino)phenyl]sulfonylcarbamoyl]phenyl]piperidin-4-yl]adamantane-1-carboxamide Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC(S(=O)(=O)NC(=O)C=2C=CC(=CC=2)N2CCC(CC2)NC(=O)C23CC4CC(CC(C4)C2)C3)=CC=C1NC1CCOCC1 YCGAILBJRWNKLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AJZLLBZLGGUXKR-UHFFFAOYSA-N n-cyclooctyl-5-[2-[[4-[4-[[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonylcarbamoyl]phenyl]piperazin-1-yl]methyl]phenyl]furan-2-carboxamide Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC(S(=O)(=O)NC(=O)C=2C=CC(=CC=2)N2CCN(CC=3C(=CC=CC=3)C=3OC(=CC=3)C(=O)NC3CCCCCCC3)CC2)=CC=C1NCC1CCOCC1 AJZLLBZLGGUXKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000004210 cyclohexylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/50—Compounds containing any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
- C07C311/51—Y being a hydrogen or a carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/56—Nitrogen atoms
- C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
- C07D295/112—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
- C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
- C07D295/195—Radicals derived from nitrogen analogues of carboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
- C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
- C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
- C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
- C07C2603/74—Adamantanes
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
Abstract
1.Соединение, выбранное из4-{4-[(4'-хлорбифенил-2-ил)метил]пиперазин-1-ил}-N-[(3-нитро-4-{[(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}фенил)сульфонил]бензамида;4-(4-{ацетил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;4-(4-{бензоил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-3'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{(фенилацетил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4'-{(3-фенилпропил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;4-{6-[адамантан-1-илметил]-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-2-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;N-[(4-{[(2R)-4-(морфолин-4-ил)-1-(фенилтио)бутан-2-ил]амино}-3-[(трифторметил)сульфонил]фенил)сульфонил]-4-(4-{(3-фенилпропаноил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;4-{4-[адамантан-1-илметил]пиперазин-1-ил}-N-[(4-{[(2R)-4-(морфолин-4-ил)-1-(фенилтио)бутан-2-ил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]бензамида;4-{(1S,4S)-5-[адамантан-1-илметил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;4-(4-{[(1R,5R)-3-бром-5-метиладамантан-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофе
Claims (4)
1.Соединение, выбранное из
4-{4-[(4'-хлорбифенил-2-ил)метил]пиперазин-1-ил}-N-[(3-нитро-4-{[(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}фенил)сульфонил]бензамида;
4-(4-{ацетил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
4-(4-{бензоил[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-3'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{(фенилацетил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4'-{(3-фенилпропил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бифенил-4-карбоксамида;
4-{6-[адамантан-1-илметил]-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-2-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
N-[(4-{[(2R)-4-(морфолин-4-ил)-1-(фенилтио)бутан-2-ил]амино}-3-[(трифторметил)сульфонил]фенил)сульфонил]-4-(4-{(3-фенилпропаноил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;
4-{4-[адамантан-1-илметил]пиперазин-1-ил}-N-[(4-{[(2R)-4-(морфолин-4-ил)-1-(фенилтио)бутан-2-ил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]бензамида;
4-{(1S,4S)-5-[адамантан-1-илметил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
4-(4-{[(1R,5R)-3-бром-5-метиладамантан-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{[3,5-диметиладамантан-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)бензамида;
4-{4-[(4'-хлорбифенил-2-ил)метил]пиперазин-1-ил}-N-{[4-(1-метил-2-оксо-3-азабицикло[3.1.1]гепт-3-ил)фенил]сульфонил}бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[(1R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-ил]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-октагидро-1H-4,7-метаноинден-5-иламино]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-[4-(2-{[(1R,4R,6S)-5,5,6-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил]амино}бензил)пиперазин-1-ил]бензамида;
4-[4-(2-{[(1R,5S)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ил]амино}бензил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
4-(4-{[(1R,5R)-2-(4-хлорфенил)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-3-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
4-{4-[(2-{[адамантан-2-илметил]амино}-5,5-диметилциклогексил)метил]пиперазин-1-ил}-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
4-{4-[(5,5-диметил-2-{[(1R,2S,3S,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}циклогексил)метил]пиперазин-1-ил}-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
4-{4-[2-(3-азабицикло[3.2.2]нон-3-ил)-5-нитробензил]пиперазин-1-ил}-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
4-(4-{2-[2,3,3a,4,7,7a-гексагидро-1H-4,7-метаноинден-5-ил]бензил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
1-[адамантан-1-ил]-4-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}-N,N-дифенил-1H-пиразол-3-карбоксамида;
4-(4-{2-[2-(адамантан-1-ил)-6-метилимидазо[1,2-a]пиридин-8-ил]бензил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-(адамантан-2-ил)-6-метил-8-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамида;
4-(4-{2-[(1R,5S)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил]бензил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[5,5,6-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-ил]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
N-циклооктил-5-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}-2-фурамида;
N-бензил-7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}бицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксамида;
4-[4-(2-{[(1R,5S)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амино}бензил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-[4-(2-{[(1R,2S,3S,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бензил)пиперазин-1-ил]бензамида;
4-(4-{2-[3-азабицикло[3.2.2]нон-3-ил]бензил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[трицикло[4.3.1.13,8]ундек-4-ен-4-ил]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}-N-фенилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксамида;
7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}-N-[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]бицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксамида;
N-(адамантан-1-илметил)-7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}бицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксамида;
N-циклопропил-7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}бицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксамида;
7,7-диметил-2-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}бицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксилата;
4-[4-(2-{5-[8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил]-2-тиенил}бензил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
4-{4-[адамантан-1-илкарбонил]пиперазин-1-ил}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
4-{4-[адамантан-2-илкарбонил]пиперазин-1-ил}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
4-{5-[адамантан-1-илкарбонил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
4-{1S,5S)-3-[адамантан-1-илкарбонил]-3,6-диазабицикло[3.2.0]гепт-6-ил}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}-4-(4-{(3-фенилпропил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-(4-{(3-фенилпропаноил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}пиперидин-1-ил)бензамида;
4-{4-[адамантан-1-илметил]пиперазин-1-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
6-{3-[адамантан-1-ил]-4-гидроксифенил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-2-нафтамида;
4-(4-{2-[адамантан-1-ил]-2-оксоэтил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
4-{[адамантан-2-илметил]амино}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
4-{2-[адамантан-1-ил]этокси}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
N3-[адамантан-1-илацетил]-N3-бензил-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-бета-аланинамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-{4-[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]пиперазин-1-ил}бензамида;
4-{4-[адамантан-1-ил]пиперазин-1-ил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4-{4-[3,5-диметиладамантан-1-ил]пиперазин-1-ил}бензамида;
[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-тетраметилтетрагидро-3aH-бис[1,3]диоксоло[4,5-b4',5'-d]пиран-3a-ил]метила;
4-{4-[(4'-хлорбифенил-2-ил)метил]пиперазин-1-ил}-N-({[(1R,4S)-7,7-диметил-2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-ил]метил}сульфонил)бензамида;
4-(4-{2-[адамантан-1-ил]этил}пиперазин-1-ил)-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)бензамида;
4-{4-[(4'-хлорбифенил-2-ил)метил]пиперазин-1-ил}-N-({[(1S,4R)-7,7-диметил-2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-ил]метил}сульфонил)бензамида;
N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-4'-({(3-фенилпропаноил)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}метил)бифенил-4-карбоксамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[(1R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-ил]бензилиден}пиперидин-1-ил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[5-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)-2-тиенил]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
4-[4-(2-{5-[4-(адамантан-1-ил)-1,3-тиазол-2-ил]-2-тиенил}бензил)пиперазин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
5-{2-[(4-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперазин-1-ил)метил]фенил}-N-(2-фенил-1,3-бензоксазол-5-ил)-2-фурамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-{4-[2-(трифенилвинил)бензил]пиперазин-1-ил}бензамида;
4-{4-[2-(5-метил-5,6-дигидрофенантридин-6-ил)бензил]пиперазин-1-ил}-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-{4-[2-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан-2-ил)бензил]пиперазин-1-ил}бензамида;
4-(4-{2-[2-(2,6-диметоксибензоил)-3-тиенил]бензилиден}пиперидин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
1-[адамантан-1-ил]-4-{2-[(1-{4-[({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)карбамоил]фенил}пиперидин-4-илиден)метил]фенил}-N,N-дифенил-1H-пиразол-3-карбоксамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[октагидро-1H-4,7-метаноинден-5-ил(3-фенилпропаноил)амино]бензил}пиперазин-1-ил)бензамида;
4-[4-(2-{5-[8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил]-2-тиенил}бензилиден)пиперидин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-[4-(4-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бензилиден)пиперидин-1-ил]бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-[4-(3-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]амино}бензилиден)пиперидин-1-ил]бензамида;
4-[4-(2-{5-[4-(адамантан-1-ил)-1,3-тиазол-2-ил]-2-тиенил}бензилиден)пиперидин-1-ил]-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)бензамида;
N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-4-(4-{2-[5-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)-2-тиенил]бензилиден}пиперидин-1-ил)бензамида;
N-[(4-{[адамантан-1-илметил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-4-(4-оксо-4H-хромен-6-ил)бензамида;
N-[(4-{[адамантан-1-илметил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-4-(1-октил-1H-пиразол-4-ил)бензамида;
4-[5-(4-{[(4-{[адамантан-1-илметил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]карбамоил}фенил)-1,3-бензотиазол-2-ил]бутаноата;
N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}-4-[(1R,5S)-1,8,8-триметил-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]бензамида;
6-{3-[адамантан-1-ил]-4-метоксифенил}-N-({4-[(циклогексилметил)амино]-3-нитрофенил}сульфонил)-2-нафтамида;
4-{4-[адамантан-1-илацетил]пиперазин-1-ил}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
4-{[адамантан-1-илметил]амино}-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
N-{1-[4-({[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}карбамоил)фенил]пиперидин-4-ил}адамантан-1-карбоксамида;
4-[адамантан-2-иламино]-N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}бензамида;
N-{[3-нитро-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)фенил]сульфонил}-4-{[(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил]окси}бензамида;
и их терапевтически приемлемые соли, пролекарства, соли пролекарств и метаболиты.
2. Композиция для лечения рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака груди, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, рака прямой и толстой кишки, рака пищевода, печеночно-клеточного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидных злокачественных опухолей Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелолейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичников, немелкоклеточного рака легких, хронического лимфоцитарного лейкоза, миеломы, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легких или рака селезенки, указанная композиция содержит эксципиент и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
3. Способ лечения рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака груди, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, рака прямой и толстой кишки, рака пищевода, печеночно-клеточного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидных злокачественных опухолей Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелолейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичников, немелкоклеточного рака легких, хронического лимфоцитарного лейкоза, миеломы, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легких или рака селезенки у пациента, указанный способ предусматривает введение этому пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
4. Способ лечения рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака груди, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, рака прямой и толстой кишки, рака пищевода, печеночно-клеточного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидных злокачественных опухолей Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелолейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичников, немелкоклеточного рака легких, хронического лимфоцитарного лейкоза, миеломы, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легких или рака селезенки у пациента, указанный способ предусматривает введение этому пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 и терапевтически эффективного количества одного дополнительного терапевтического средства или более одного дополнительного терапевтического средства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31757510P | 2010-03-25 | 2010-03-25 | |
| US61/317,575 | 2010-03-25 | ||
| PCT/US2011/027895 WO2011119345A2 (en) | 2010-03-25 | 2011-03-10 | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015141713A Division RU2015141713A (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-10 | Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012145298A true RU2012145298A (ru) | 2014-04-27 |
| RU2568611C2 RU2568611C2 (ru) | 2015-11-20 |
Family
ID=43858249
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012145298/04A RU2568611C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-10 | Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний |
| RU2015141713A RU2015141713A (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-10 | Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015141713A RU2015141713A (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-10 | Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8188077B2 (ru) |
| EP (3) | EP2957558A3 (ru) |
| JP (1) | JP5959501B2 (ru) |
| KR (1) | KR20130040834A (ru) |
| CN (2) | CN105218483A (ru) |
| AU (1) | AU2011229862B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012024382A2 (ru) |
| CA (1) | CA2792276A1 (ru) |
| DK (1) | DK2550258T3 (ru) |
| ES (1) | ES2553143T3 (ru) |
| HK (2) | HK1200444A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20151218T1 (ru) |
| HU (1) | HUE026241T2 (ru) |
| IL (2) | IL221771A (ru) |
| MX (1) | MX2012011086A (ru) |
| NZ (2) | NZ628298A (ru) |
| PL (1) | PL2550258T3 (ru) |
| PT (1) | PT2550258E (ru) |
| RS (1) | RS54388B1 (ru) |
| RU (2) | RU2568611C2 (ru) |
| SG (2) | SG10201406608YA (ru) |
| SI (1) | SI2550258T1 (ru) |
| SM (1) | SMT201600016B (ru) |
| TW (2) | TW201623291A (ru) |
| WO (1) | WO2011119345A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201206837B (ru) |
Families Citing this family (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20120156134A1 (en) | 2007-12-20 | 2012-06-21 | Shayne Squires | Compositions and methods for detecting or eliminating senescent cells to diagnose or treat disease |
| SG172391A1 (en) | 2009-01-19 | 2011-07-28 | Abbott Lab | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| US9034875B2 (en) | 2009-05-26 | 2015-05-19 | Abbvie Inc. | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| US20220315555A1 (en) | 2009-05-26 | 2022-10-06 | Abbvie Inc. | Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| US8546399B2 (en) | 2009-05-26 | 2013-10-01 | Abbvie Inc. | Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| WO2012177927A1 (en) | 2011-06-21 | 2012-12-27 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Transgenic animals capable of being induced to delete senescent cells |
| JP2015502366A (ja) | 2011-12-13 | 2015-01-22 | バック インスティテュート フォー リサーチ オン エイジング | 薬物療法を改善するための方法 |
| WO2013158664A2 (en) | 2012-04-17 | 2013-10-24 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Use of engineered viruses to specifically kill senescent cells |
| BR112014029161A2 (pt) | 2012-05-22 | 2017-06-27 | Genentech Inc | benzamidas n-substituídas e seu uso no tratamento de dor |
| IN2015MN00002A (ru) | 2012-07-09 | 2015-10-16 | Lupin Ltd | |
| WO2014020041A1 (en) | 2012-08-02 | 2014-02-06 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combinations for the treatment of cancer |
| WO2014020043A1 (en) | 2012-08-02 | 2014-02-06 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combinations for the treatment of cancer |
| US9901081B2 (en) | 2012-08-23 | 2018-02-27 | Buck Institute For Research On Aging | Transgenic mouse for determining the role of senescent cells in cancer |
| US9901080B2 (en) | 2012-08-23 | 2018-02-27 | Buck Institute For Research On Aging | Transgenic mouse having a transgene that converts a prodrug into a cytotoxic compound in senescent cells |
| SG11201606239UA (en) | 2014-01-28 | 2016-08-30 | Buck Inst For Res On Aging | Methods and compositions for killing senescent cells and for treating senescence-associated diseases and disorders |
| US10328058B2 (en) | 2014-01-28 | 2019-06-25 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Treating atherosclerosis by removing senescent foam cell macrophages from atherosclerotic plaques |
| US20190269675A1 (en) | 2014-01-28 | 2019-09-05 | Buck Institute for Research and Aging | Treatment of parkinson's disease and other conditions caused or mediated by senescent astrocytes using small molecule senolytic agents |
| WO2015116735A1 (en) | 2014-01-28 | 2015-08-06 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Methods and combinations for killing senescent cells and for treating senescence-associated diseases and disorders |
| KR101643280B1 (ko) * | 2014-09-02 | 2016-07-28 | 한국원자력의학원 | 항암 효과, 방사선 병용치료 효과 및 당뇨병 치료 효과를 갖는 피페리딘카복사마이드 유도체 및 이의 의학적 용도 |
| US10195213B2 (en) | 2015-03-13 | 2019-02-05 | Unity Biotechnology, Inc. | Chemical entities that kill senescent cells for use in treating age-related disease |
| CA3006434C (en) * | 2015-11-27 | 2021-03-16 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Biphenyl compound or salt thereof |
| KR102359439B1 (ko) * | 2017-03-31 | 2022-02-09 | (주)아모레퍼시픽 | 벤조산아마이드 화합물 및 사이클로덱스트린 용해보조제를 포함하는 조성물 |
| HUE062769T2 (hu) * | 2017-05-26 | 2023-12-28 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Antitumor potenciátor bifenil vegyület felhasználásával |
| GB201716871D0 (en) * | 2017-10-13 | 2017-11-29 | Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital | Compounds |
| US11702430B2 (en) | 2018-04-03 | 2023-07-18 | Merck Sharp & Dohme Llc | Aza-benzothiophene compounds as STING agonists |
| CN112437772B (zh) * | 2018-04-29 | 2023-11-21 | 百济神州有限公司 | Bcl-2抑制剂 |
| RU2693378C1 (ru) * | 2018-10-02 | 2019-07-02 | Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина" Минздрава России) | Фармацевтическая композиция, проявляющая цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека |
| AU2020292965A1 (en) * | 2019-06-10 | 2022-01-27 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy comprising an anti-CD19 antibody drug conjugate and a PI3K inhibitor or a secondary agent |
| CN114929689B (zh) | 2019-10-28 | 2024-08-27 | 百济神州有限公司 | Bcl-2抑制剂 |
| WO2021110102A1 (en) * | 2019-12-02 | 2021-06-10 | Beigene, Ltd. | Methods of cancer treatment using bcl-2 inhibitor |
| US12286430B2 (en) | 2020-04-15 | 2025-04-29 | Beigene, Ltd. | Bcl-2 inhibitor |
| WO2022161496A1 (en) * | 2021-02-01 | 2022-08-04 | Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. | Sulfonyl benzamide derivatives as bcl-2 inhibitors |
| EP4308092A4 (en) | 2021-03-19 | 2025-01-22 | Eil Therapeutics, Inc. | Compounds having ((3-nitrophenyl)sulfonyl)acetamide as bcl-2 inhibitors |
| WO2024032776A1 (en) * | 2022-08-12 | 2024-02-15 | Fochon Biosciences, Ltd. | Compounds as bcl-2 inhibitors |
Family Cites Families (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5892655A (ja) * | 1981-11-27 | 1983-06-02 | Otsuka Chem Co Ltd | カ−バメイト系誘導体、その製造方法及びその誘導体を有効成分として含有する殺虫剤 |
| MY115155A (en) | 1993-09-09 | 2003-04-30 | Upjohn Co | Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials. |
| PT1019385E (pt) | 1995-09-15 | 2004-06-30 | Upjohn Co | N-oxidos de aminoaril-oxazolidinona |
| US20030220234A1 (en) | 1998-11-02 | 2003-11-27 | Selvaraj Naicker | Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents |
| GB9918037D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Biochemie Gmbh | Organic compounds |
| AR031130A1 (es) * | 2000-09-20 | 2003-09-10 | Abbott Lab | N-acilsulfonamidas promotoras de la apoptosis |
| US6720338B2 (en) * | 2000-09-20 | 2004-04-13 | Abbott Laboratories | N-acylsulfonamide apoptosis promoters |
| US20050049594A1 (en) * | 2001-04-20 | 2005-03-03 | Wack Michael A. | Dual locking plate and associated method |
| IL158985A0 (en) * | 2001-06-06 | 2004-05-12 | Lilly Co Eli | Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents |
| AU4235802A (en) * | 2002-05-20 | 2003-11-27 | Andreas Krumbacher | Combinations flexible apparatus (multiple flexibletrack) |
| DE60316984T2 (de) * | 2002-11-22 | 2008-07-17 | Eli Lilly And Co., Indianapolis | Benzoylsulfonamide als antitumor-mittel |
| WO2005024636A1 (ja) | 2003-09-04 | 2005-03-17 | Hitachi Ulsi Systems Co., Ltd. | 半導体装置 |
| US7767684B2 (en) * | 2003-11-13 | 2010-08-03 | Abbott Laboratories | Apoptosis promoters |
| WO2005049593A2 (en) | 2003-11-13 | 2005-06-02 | Abbott Laboratories | N-acylsulfonamide apoptosis promoters |
| US8614318B2 (en) * | 2003-11-13 | 2013-12-24 | Abbvie Inc. | Apoptosis promoters |
| US7973161B2 (en) * | 2003-11-13 | 2011-07-05 | Abbott Laboratories | Apoptosis promoters |
| PL1737850T3 (pl) | 2004-04-19 | 2008-02-29 | Symed Labs Ltd | Nowy sposób wytwarzania linezolidu i związków pokrewnych |
| WO2005117543A2 (en) * | 2004-05-26 | 2005-12-15 | Abbott Laboratories | N-sulfonylcarboximidamide apoptosis promoters |
| WO2006008754A1 (en) | 2004-07-20 | 2006-01-26 | Symed Labs Limited | Novel intermediates for linezolid and related compounds |
| EP1804823A4 (en) | 2004-09-29 | 2010-06-09 | Amr Technology Inc | NEW CYCLOSPORIN ANALOGUE AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATIONS |
| US20060088886A1 (en) * | 2004-10-25 | 2006-04-27 | Anlong Ouyang | Topiramate analogs |
| EP2757099B1 (en) * | 2005-05-12 | 2017-08-23 | AbbVie Bahamas Limited | Apoptosis promoters |
| TW200716636A (en) | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
| US7514068B2 (en) | 2005-09-14 | 2009-04-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds |
| US7601844B2 (en) * | 2006-01-27 | 2009-10-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
| US8796267B2 (en) | 2006-10-23 | 2014-08-05 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Oxazolidinone derivatives and methods of use |
| WO2008064116A2 (en) * | 2006-11-16 | 2008-05-29 | Abbott Laboratories | Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection |
| MX2009008465A (es) | 2007-02-15 | 2009-08-20 | Hoffmann La Roche | Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos de taar1. |
| KR20100105802A (ko) | 2007-04-19 | 2010-09-29 | 콘서트 파마슈티컬즈, 인크. | 중수소화된 모르폴리닐 화합물 |
| US7531685B2 (en) | 2007-06-01 | 2009-05-12 | Protia, Llc | Deuterium-enriched oxybutynin |
| WO2009036035A1 (en) * | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Curis, Inc. | Bcl-2 inhibitors |
| WO2009035598A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pirfenidone |
| US20090118238A1 (en) | 2007-09-17 | 2009-05-07 | Protia, Llc | Deuterium-enriched alendronate |
| US20090088416A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Protia, Llc | Deuterium-enriched lapaquistat |
| US20090082471A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched fingolimod |
| US20090137457A1 (en) | 2007-10-02 | 2009-05-28 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidinedione derivatives |
| US20090105338A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Protia, Llc | Deuterium-enriched gabexate mesylate |
| EP2212298B1 (en) | 2007-10-18 | 2013-03-27 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated etravirine |
| AU2008317375B2 (en) | 2007-10-26 | 2013-02-28 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated darunavir |
| RU2472509C2 (ru) * | 2007-11-16 | 2013-01-20 | Эбботт Лэборетриз | Способ лечения артрита |
| US20100160322A1 (en) * | 2008-12-04 | 2010-06-24 | Abbott Laboratories | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| US8563735B2 (en) * | 2008-12-05 | 2013-10-22 | Abbvie Inc. | Bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases |
| NZ593594A (en) * | 2009-01-19 | 2013-08-30 | Abbvie Inc | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
| SG172391A1 (en) * | 2009-01-19 | 2011-07-28 | Abbott Lab | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
-
2011
- 2011-03-10 HU HUE11709579A patent/HUE026241T2/en unknown
- 2011-03-10 RU RU2012145298/04A patent/RU2568611C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-03-10 AU AU2011229862A patent/AU2011229862B2/en not_active Ceased
- 2011-03-10 NZ NZ628298A patent/NZ628298A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-03-10 SI SI201130660T patent/SI2550258T1/sl unknown
- 2011-03-10 NZ NZ602055A patent/NZ602055A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-03-10 RU RU2015141713A patent/RU2015141713A/ru unknown
- 2011-03-10 WO PCT/US2011/027895 patent/WO2011119345A2/en not_active Ceased
- 2011-03-10 CA CA2792276A patent/CA2792276A1/en not_active Abandoned
- 2011-03-10 PL PL11709579T patent/PL2550258T3/pl unknown
- 2011-03-10 DK DK11709579.4T patent/DK2550258T3/en active
- 2011-03-10 EP EP15178279.4A patent/EP2957558A3/en not_active Withdrawn
- 2011-03-10 JP JP2013501293A patent/JP5959501B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-10 PT PT117095794T patent/PT2550258E/pt unknown
- 2011-03-10 ES ES11709579.4T patent/ES2553143T3/es active Active
- 2011-03-10 MX MX2012011086A patent/MX2012011086A/es active IP Right Grant
- 2011-03-10 BR BR112012024382A patent/BR112012024382A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-03-10 EP EP14160660.8A patent/EP2757105A1/en not_active Withdrawn
- 2011-03-10 SG SG10201406608YA patent/SG10201406608YA/en unknown
- 2011-03-10 CN CN201510587254.2A patent/CN105218483A/zh active Pending
- 2011-03-10 EP EP11709579.4A patent/EP2550258B1/en active Active
- 2011-03-10 KR KR1020127027672A patent/KR20130040834A/ko not_active Ceased
- 2011-03-10 RS RS20150756A patent/RS54388B1/sr unknown
- 2011-03-10 HR HRP20151218TT patent/HRP20151218T1/hr unknown
- 2011-03-10 SG SG2012068615A patent/SG184094A1/en unknown
- 2011-03-10 CN CN201180015915.4A patent/CN102947283B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-16 US US13/049,569 patent/US8188077B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-25 TW TW105106938A patent/TW201623291A/zh unknown
- 2011-03-25 TW TW100110483A patent/TWI535713B/zh not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-04-27 US US13/458,968 patent/US8343967B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-09-04 IL IL221771A patent/IL221771A/en not_active IP Right Cessation
- 2012-09-12 ZA ZA2012/06837A patent/ZA201206837B/en unknown
-
2013
- 2013-06-06 HK HK15100726.4A patent/HK1200444A1/en unknown
-
2014
- 2014-03-25 IL IL231702A patent/IL231702A0/en unknown
-
2016
- 2016-01-15 SM SM201600016T patent/SMT201600016B/it unknown
- 2016-06-17 HK HK16107017.6A patent/HK1219092A1/en unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2013523636A5 (ru) | ||
| RU2015141713A (ru) | Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний | |
| RU2424240C2 (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
| RU2320664C2 (ru) | Новые трициклические спиропиперидины или спиропирролидины | |
| JP2024525044A5 (ru) | ||
| RU2403247C2 (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| JP2013527202A5 (ru) | ||
| US11572374B2 (en) | N-cyano-7-azanorbornane derivatives and uses thereof | |
| ES3013815T3 (en) | Compounds with ferroptosis inducing activity and methods of their use | |
| IL264982B (en) | Hetero(aryl)cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors | |
| RU2012156844A (ru) | Апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний | |
| RU2011107437A (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы | |
| JP2009512659A5 (ru) | ||
| RU2011127402A (ru) | Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний | |
| KR20230002483A (ko) | Bcl-2 단백질 억제제 | |
| JP2013512899A5 (ru) | ||
| JP2010504342A5 (ru) | ||
| RU2007137987A (ru) | Цис-2, 4, 5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств | |
| RU2014121984A (ru) | Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств | |
| RU2000127720A (ru) | Аминоциклогексилово-эфирные соединения и их применение | |
| JP2013507449A5 (ru) | ||
| US20100210633A1 (en) | Carboxamide compounds and their use | |
| JP2009507011A5 (ru) | ||
| RU2011127232A (ru) | Апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний | |
| AR060619A1 (es) | Triazoloquinazolinonas como inhibidores de las quinasas de punto de control |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170311 |