RU2012147739A - Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования - Google Patents
Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012147739A RU2012147739A RU2012147739/15A RU2012147739A RU2012147739A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A RU 2012147739/15 A RU2012147739/15 A RU 2012147739/15A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- oral administration
- azacytidine
- composition according
- subject
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 76
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 30
- UHDGCWIWMRVCDJ-XVFCMESISA-N cytidine Chemical class O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-XVFCMESISA-N 0.000 title 1
- NMUSYJAQQFHJEW-UHFFFAOYSA-N 5-Azacytidine Natural products O=C1N=C(N)N=CN1C1C(O)C(O)C(CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 33
- NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 5-azacytidine Chemical compound O=C1N=C(N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 33
- 229960002756 azacitidine Drugs 0.000 claims abstract 33
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 21
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims abstract 11
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 8
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940113116 polyethylene glycol 1000 Drugs 0.000 claims abstract 6
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 4
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 4
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims abstract 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims abstract 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229940123974 Cytidine deaminase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 3
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 claims 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 11
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 3
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 3
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 3
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- UCKYOOZPSJFJIZ-FMDGEEDCSA-N (4r)-1-[(2r,3r,4s,5r)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-4-hydroxy-1,3-diazinan-2-one Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)N[C@H](O)CC1 UCKYOOZPSJFJIZ-FMDGEEDCSA-N 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- UHDGCWIWMRVCDJ-ZAKLUEHWSA-N cytidine Chemical class O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-ZAKLUEHWSA-N 0.000 claims 1
- 208000029565 malignant colon neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке после перорального введения субъекту.2. Композиция по п. 1, которая представляет собой композицию с немедленным высвобождением.3. Композиция по п. 1, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.4. Композиция по п. 1, которая представляет собой таблетку.5. Композиция по п. 1, которая представляет собой капсулу.6. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.7. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.8. Композиция по п. 7, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.9. Композиция по п. 8, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.10. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит ингибитор цитидиндеаминазы.11. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит тетрагидроуридин.12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит дополнительное терапевтическое средство.13. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.14. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.15. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.16. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей
Claims (75)
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке после перорального введения субъекту.
2. Композиция по п. 1, которая представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
3. Композиция по п. 1, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
4. Композиция по п. 1, которая представляет собой таблетку.
5. Композиция по п. 1, которая представляет собой капсулу.
6. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
7. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
8. Композиция по п. 7, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
9. Композиция по п. 8, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
10. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит ингибитор цитидиндеаминазы.
11. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит тетрагидроуридин.
12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит дополнительное терапевтическое средство.
13. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
14. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
15. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
16. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
17. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
18. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
19. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
20. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения субъекту.
21. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения субъекту.
22. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 мин после перорального введения субъекту.
23. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения.
24. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения.
25. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения.
26. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения.
27. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения.
29. Композиция по любому пп. 23-28, которая представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
30. Композиция по п. 29, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
31. Композиция по п. 29, которая представляет собой таблетку.
32. Композиция по п. 29, которая представляет собой капсулу.
33. Способ лечения субъекта, имеющего заболевание, ассоциированное с аномальной клеточной пролиферацией, который включает пероральное введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где из композиции 5-азацитидин высвобождается по существу в желудке после перорального введения субъекту.
34. Способ по п. 33, где заболеванием является миелодиспластический синдром.
35. Способ по п. 33, где заболеванием является острый миелобластный лейкоз.
36. Способ по п. 33, где заболеванием является немелкоклеточный рак легких.
37. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль яичников.
38. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль поджелудочной железы.
39. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль толстой кишки.
40. Способ по п. 33, где способ дополнительно включает совместное введение субъекту, нуждающемуся в этом, дополнительного терапевтического средства.
41. Способ по п. 33, где композиция представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
42. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
43. Способ по п. 42, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
44. Способ по п. 43, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
45. Способ по п. 33, где способ дополнительно не включает совместное введение ингибитора цитидиндеаминазы и аналога цитидина.
46. Способ по п. 33, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
47. Способ по п. 33, где композиция не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
48. Способ по п. 33, где композиция представляет собой таблетку.
49. Способ по п. 33, где композиция представляет собой капсулу.
50. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
51. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
52. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
53. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
54. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
55. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
56. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
57. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
58. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения субъекту.
59. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения субъекту.
60. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция предназначена для лечения заболевания или нарушения, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
61. Фармацевтическая композиция по п. 60, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
62. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл или 400 нг×ч/мл после перорального введения.
63. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл или 200 нг/мл после перорального введения.
64. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 мин или 90 мин после введения.
65. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали в форме композиции с немедленным высвобождением.
66. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали для перорального введения в сочетании с дополнительным терапевтическим средством.
67. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где заболеванием или нарушением является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
68. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой таблетку или капсулу.
70. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
71. Применение 5-азацитидина для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
72. Применение по п. 71, где заболеванием является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
73. Применение по п. 71 или 72, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
74. Применение по любому из пп. 71 или 72, где композицию получали для немедленного высвобождения.
75. Применение по п. 73, где композицию получали для немедленного высвобождения.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US5360908P | 2008-05-15 | 2008-05-15 | |
| US61/053,609 | 2008-05-15 | ||
| US20114508P | 2008-12-05 | 2008-12-05 | |
| US61/201,145 | 2008-12-05 | ||
| US15787509P | 2009-03-05 | 2009-03-05 | |
| US61/157,875 | 2009-03-05 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A Division RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018109222A Division RU2765076C3 (ru) | 2018-03-15 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012147739A true RU2012147739A (ru) | 2014-05-20 |
Family
ID=40941609
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
| RU2012147739/15A RU2012147739A (ru) | 2008-05-15 | 2012-11-09 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (12) | US8846628B2 (ru) |
| EP (6) | EP4327888A3 (ru) |
| JP (3) | JP2011520880A (ru) |
| KR (1) | KR101633134B1 (ru) |
| CN (3) | CN103479586B (ru) |
| AR (1) | AR071808A1 (ru) |
| AU (3) | AU2009246926B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0912717A2 (ru) |
| CA (3) | CA3094590A1 (ru) |
| CL (2) | CL2009001170A1 (ru) |
| CO (1) | CO6300930A2 (ru) |
| CR (1) | CR11789A (ru) |
| CY (3) | CY1121350T1 (ru) |
| DK (5) | DK3782611T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP10010665A (ru) |
| ES (5) | ES2893785T3 (ru) |
| FI (1) | FI3782612T3 (ru) |
| HR (5) | HRP20231439T1 (ru) |
| HU (5) | HUE064677T2 (ru) |
| IL (2) | IL209307A (ru) |
| LT (5) | LT2299984T (ru) |
| MX (2) | MX2010012470A (ru) |
| MY (1) | MY161593A (ru) |
| NI (1) | NI201000193A (ru) |
| NZ (3) | NZ602833A (ru) |
| PE (2) | PE20142440A1 (ru) |
| PL (5) | PL2695609T3 (ru) |
| PT (5) | PT3782611T (ru) |
| RU (2) | RU2476207C2 (ru) |
| SG (1) | SG193206A1 (ru) |
| SI (5) | SI3782611T1 (ru) |
| TW (3) | TWI522103B (ru) |
| WO (1) | WO2009139888A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201008229B (ru) |
Families Citing this family (50)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11116782B2 (en) | 2002-10-15 | 2021-09-14 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes with a combination therapy using lenalidomide and azacitidine |
| US8404716B2 (en) | 2002-10-15 | 2013-03-26 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes with a combination therapy using lenalidomide and azacitidine |
| US8404717B2 (en) * | 2002-10-15 | 2013-03-26 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes using lenalidomide |
| US6887855B2 (en) * | 2003-03-17 | 2005-05-03 | Pharmion Corporation | Forms of 5-azacytidine |
| US6943249B2 (en) | 2003-03-17 | 2005-09-13 | Ash Stevens, Inc. | Methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine |
| US8497292B2 (en) | 2005-12-28 | 2013-07-30 | Translational Therapeutics, Inc. | Translational dysfunction based therapeutics |
| CA2742252A1 (en) * | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Celgene Corporation | Cytidine analogs for treatment of myelodysplastic syndromes |
| US20150290228A1 (en) * | 2008-05-15 | 2015-10-15 | Jay T. BACKSTROM | Oral formulations of cytidine analogs and methods of use thereof |
| PL2695609T3 (pl) * | 2008-05-15 | 2020-05-18 | Celgene Corporation | Doustne formulacje analogów cytydyny i sposoby ich zastosowania |
| WO2010093435A1 (en) * | 2009-02-10 | 2010-08-19 | Celgene International Sarl | Methods for treating non-small cell lung cancer using 5-azacytidine |
| US8491927B2 (en) | 2009-12-02 | 2013-07-23 | Nimble Epitech, Llc | Pharmaceutical composition containing a hypomethylating agent and a histone deacetylase inhibitor |
| SG185798A1 (en) * | 2010-06-07 | 2013-01-30 | Abraxis Bioscience Llc | Combination therapy methods for treating proliferative diseases |
| US8759303B2 (en) | 2010-06-07 | 2014-06-24 | Telik, Inc. | Compositions and methods for treating myelodysplastic syndrome |
| US20110301102A1 (en) * | 2010-06-07 | 2011-12-08 | Telik, Inc. | Compositions and methods for treating myelodysplastic syndrome |
| JP2014503597A (ja) | 2011-01-31 | 2014-02-13 | セルジーン コーポレイション | シチジンアナログの医薬組成物及びその使用方法 |
| EP2481813A1 (en) * | 2011-02-01 | 2012-08-01 | Centro di Riferimento Oncologico - Istituto Nazionale Tumori - Aviano | Markers of cutaneous melanoma and uses thereof |
| AU2012236476A1 (en) | 2011-03-31 | 2013-05-02 | Celgene International Sarl | Systhesis of 5-azacytidine |
| HK1200716A1 (zh) * | 2011-11-01 | 2015-08-14 | 细胞基因公司 | 使用胞苷類似物的口服製劑治療癌症的方法 |
| US8980850B2 (en) | 2011-11-03 | 2015-03-17 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Administration of a NEDD8-activating enzyme inhibitor and hypomethylating agent |
| US9474779B2 (en) | 2012-01-19 | 2016-10-25 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compositions and their methods of use |
| WO2014015153A2 (en) * | 2012-07-20 | 2014-01-23 | Star Biotechnology, Llc | Compositions and methods for treating ewing's sarcoma and other disorders related to ews-fli1 |
| WO2014083133A1 (en) * | 2012-11-29 | 2014-06-05 | Cellectis Sa | Improved methods for producing mammalian pluripotent stem cell-derived endodermal cells |
| US20150031627A1 (en) | 2013-07-25 | 2015-01-29 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Therapeutically active compounds and their methods of use |
| KR20220070066A (ko) | 2014-03-14 | 2022-05-27 | 아지오스 파마슈티컬스 아이엔씨. | 치료적으로 활성인 화합물의 약제학적 조성물 |
| US20150359810A1 (en) * | 2014-06-17 | 2015-12-17 | Celgene Corporation | Methods for treating epstein-barr virus (ebv) associated cancers using oral formulations of 5-azacytidine |
| PL3182996T3 (pl) | 2014-08-22 | 2023-04-17 | Celgene Corporation | Sposoby leczenia szpiczaka mnogiego związkami immunomodulującymi w kombinacji z przeciwciałami |
| WO2016189435A1 (en) * | 2015-05-22 | 2016-12-01 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions |
| AU2016338552B2 (en) | 2015-10-15 | 2022-04-28 | Les Laboratoires Servier | Combination therapy for treating malignancies |
| DK3362066T3 (da) * | 2015-10-15 | 2021-11-22 | Les Laboratoires Servier Sas | Kombinationsterapi til behandling af maligniteter |
| SG10201912869WA (en) * | 2015-10-15 | 2020-02-27 | Celgene Corp | Combination therapy for treating malignancies |
| DK3383406T3 (da) | 2015-12-03 | 2022-01-10 | Epidestiny Inc | Sammensætninger indeholdende decitabin, 5-azacytidin og tetrahydrouridin og anvendelser deraf |
| US11035850B2 (en) | 2016-04-12 | 2021-06-15 | The Johns Hopkins University | Quantitative determination of nucleoside analogue drugs in genomic DNA or RNA |
| US10980788B2 (en) | 2018-06-08 | 2021-04-20 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapy for treating malignancies |
| EA039874B1 (ru) * | 2019-06-06 | 2022-03-22 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Технология Лекарств" | Композиция помалидомида для лечения заболеваний, ассоциированных с фактором некроза опухоли (фно) |
| AU2020296179A1 (en) | 2019-06-20 | 2022-02-03 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Azacitidine in combination with venetoclax, gilteritinib, midostaurin or other compounds for treating leukemia or myelodysplastic syndrome |
| CA3151431A1 (en) * | 2019-09-25 | 2021-04-01 | Zhenhuan ZHENG | Oral pharmaceutical immediate release composition and method of treatment for weight loss |
| WO2021079195A1 (en) | 2019-10-21 | 2021-04-29 | Novartis Ag | Tim-3 inhibitors and uses thereof |
| IL292347A (en) | 2019-10-21 | 2022-06-01 | Novartis Ag | Combination treatments with ventoclax and tim-3 inhibitors |
| WO2021125261A1 (ja) * | 2019-12-18 | 2021-06-24 | 一般社団法人 東京血液疾患研究所 | 高リスク骨髄異形成症候群の治療薬 |
| CN115052662A (zh) | 2019-12-20 | 2022-09-13 | 诺华股份有限公司 | 抗TGFβ抗体和检查点抑制剂用于治疗增殖性疾病的用途 |
| ES3036307T3 (en) * | 2019-12-31 | 2025-09-17 | Jiangsu Yahong Meditech Co Ltd | Pharmaceutical composition containing nitroxoline, nitroxoline tablet, preparation method therefor and use thereof |
| IL293752A (en) | 2020-01-17 | 2022-08-01 | Novartis Ag | Combination comprising a tim-3 inhibitor and a hypomethylating agent for use in treating myelodysplastic syndrome or chronic myelomonocytic leukemia |
| AU2021260964A1 (en) | 2020-04-23 | 2022-12-01 | Pinotbio, Inc. | Composition for treating blood cancer using 4'-thio-5-aza-2'-deoxycytidine and uses thereof |
| EP4185583A4 (en) | 2020-07-23 | 2024-10-30 | Southern Research Institute | POLYMORPHS OF 5-AZA-4'-THIO-2'-DEOXYCYTIDINE |
| KR20230134473A9 (ko) * | 2020-11-27 | 2024-11-13 | 상뜨로 레옹 베라르 | 암의 진단, 예후 및 요법과 관련된 새로운 바이오마커 공급원으로서의 리보솜 rna 2'o-메틸화 |
| US11858956B2 (en) | 2020-12-18 | 2024-01-02 | Southern Research Institute | 6-aza-nucleoside prodrugs as antiviral agents for treating virus infections |
| WO2022192621A1 (en) | 2021-03-12 | 2022-09-15 | Celgene Corporation | Methods for using a hypomethylating agent to treat diseases and disorders based on gene mutation profiles |
| CA3236051A1 (en) | 2021-10-19 | 2023-04-27 | Akirabio, Inc. | Compositions comprising 2'-deoxycytidine analogs and use thereof for the treatment of sickle cell disease, thalassemia, and cancers |
| US20250195653A1 (en) | 2023-11-28 | 2025-06-19 | Sanofi | Multifunctional natural killer (nk) cell engager combination therapy for treating hematological neoplastic disorders |
| CN118903036B (zh) * | 2024-10-10 | 2025-03-04 | 华夏罕见病药物研发(山东)有限公司 | 一种含尿苷的组合物的制备方法及其在治疗发育性癫痫性脑病50型中的应用 |
Family Cites Families (71)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2913408A (en) | 1956-12-28 | 1959-11-17 | Dow Chemical Co | Corrosion inhibitors for ferrous metals in aqueous solutions of non-oxidizing acids |
| GB1050899A (ru) * | 1963-12-22 | |||
| CH527207A (de) | 1968-05-08 | 1972-08-31 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Verfahren zur Herstellung von 1-Glycosyl-5-azacytosinen |
| CH507969A (de) | 1968-11-12 | 1971-05-31 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Verfahren zur Herstellung von 1-Glycosyl-5-azacytosinen |
| DE2012888C3 (de) * | 1970-03-14 | 1981-04-02 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | Verfahren zur Herstellung von 5-Azapyrimidinnucleosiden |
| FR2123632A6 (en) | 1971-01-26 | 1972-09-15 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Prepn of 5-azacytosines and 5-azacytidines - from bis trimethylsilyl-5-azacytosine |
| DE2122991C2 (de) * | 1971-05-04 | 1982-06-09 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | Verfahren zur Herstellung von Cytosin- und 6-Azacytosinnucleosiden |
| DE2508312A1 (de) * | 1975-02-24 | 1976-09-02 | Schering Ag | Neues verfahren zur herstellung von nucleosiden |
| DE2757365A1 (de) * | 1977-12-20 | 1979-06-21 | Schering Ag | Neues verfahren zur herstellung von nucleosiden |
| JPS59151784U (ja) | 1983-03-30 | 1984-10-11 | 日産自動車株式会社 | トラツクのリヤボデイ構造 |
| US5391485A (en) | 1985-08-06 | 1995-02-21 | Immunex Corporation | DNAs encoding analog GM-CSF molecules displaying resistance to proteases which cleave at adjacent dibasic residues |
| JPS63500636A (ja) | 1985-08-23 | 1988-03-10 | 麒麟麦酒株式会社 | 多分化能性顆粒球コロニー刺激因子をコードするdna |
| US4810643A (en) | 1985-08-23 | 1989-03-07 | Kirin- Amgen Inc. | Production of pluripotent granulocyte colony-stimulating factor |
| DK0397042T3 (da) | 1989-05-10 | 1995-10-02 | Hoffmann La Roche | Fremstilling af isoquinolinderivater |
| US5360352A (en) | 1992-12-24 | 1994-11-01 | The Whitaker Corporation | Wire retainer for current mode coupler |
| US6432924B1 (en) * | 1993-12-26 | 2002-08-13 | East Carolina University | Method of treating disorders characterized by overexpression of cytidine deaminase or deoxycytidine deaminase |
| GB9412394D0 (en) * | 1994-06-21 | 1994-08-10 | Danbiosyst Uk | Colonic drug delivery composition |
| US5700640A (en) * | 1994-09-16 | 1997-12-23 | Basf Aktiengesellschaft | Inducers of gamma globin gene expression and screening assays therefor |
| US5539209A (en) | 1994-10-17 | 1996-07-23 | Trojan Technologies Inc. | Method of cleaning fouling materials from a radiation module |
| EP1027359B9 (en) * | 1996-10-16 | 2003-09-17 | Ribapharm, Inc. | Monocyclic l-nucleosides, analogs and uses thereof |
| US6635280B2 (en) | 1997-06-06 | 2003-10-21 | Depomed, Inc. | Extending the duration of drug release within the stomach during the fed mode |
| JP4083818B2 (ja) | 1997-06-06 | 2008-04-30 | ディポメド,インコーポレイティド | 高度可溶性薬物の制御された放出のための胃滞留性の経口薬物投与形 |
| US6200604B1 (en) | 1998-03-27 | 2001-03-13 | Cima Labs Inc. | Sublingual buccal effervescent |
| US6566395B1 (en) | 1999-05-25 | 2003-05-20 | Biomedicines, Inc. | Methods of treating proliferative disorders |
| US6803195B1 (en) | 1999-07-02 | 2004-10-12 | Ramot At Tel-Aviv University Ltd. | Facile detection of cancer and cancer risk based on level of coordination between alleles |
| EP1236472A1 (en) * | 1999-07-16 | 2002-09-04 | Amato Pharmaceutical Products, Ltd. | Glycyrrhizin preparations for transmucosal absorption |
| US20030180352A1 (en) | 1999-11-23 | 2003-09-25 | Patel Mahesh V. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| EP1251832B1 (en) * | 2000-02-04 | 2006-09-27 | Depomed, Inc. | Shell-and-core dosage form approaching zero-order drug release |
| GB0102342D0 (en) * | 2001-01-30 | 2001-03-14 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical formulation |
| WO2002098420A1 (en) | 2001-06-01 | 2002-12-12 | Cytovia, Inc. | 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
| US6723340B2 (en) | 2001-10-25 | 2004-04-20 | Depomed, Inc. | Optimal polymer mixtures for gastric retentive tablets |
| US20030220254A1 (en) * | 2002-03-29 | 2003-11-27 | Texas Tech University System | Composition and method for preparation of an oral dual controlled release formulation of a protein and inhibitor |
| US7772197B2 (en) * | 2002-09-24 | 2010-08-10 | 1,3,5-Triazines for Treatment of Viral Diseases | 1,3,5-triazines for treatment of viral diseases |
| US7189740B2 (en) * | 2002-10-15 | 2007-03-13 | Celgene Corporation | Methods of using 3-(4-amino-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myelodysplastic syndromes |
| WO2004041195A2 (en) | 2002-10-31 | 2004-05-21 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulations targeting specific regions of the gastrointestinal tract |
| WO2004058253A1 (en) | 2002-12-18 | 2004-07-15 | Cytovia, Inc. | 3,5-disubstituted-[1,2,4]-oxadiazoles and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
| US6943249B2 (en) * | 2003-03-17 | 2005-09-13 | Ash Stevens, Inc. | Methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine |
| US7038038B2 (en) * | 2003-03-17 | 2006-05-02 | Pharmion Corporation | Synthesis of 5-azacytidine |
| US6887855B2 (en) * | 2003-03-17 | 2005-05-03 | Pharmion Corporation | Forms of 5-azacytidine |
| CA2526908A1 (en) | 2003-05-21 | 2004-12-02 | Novartis Ag | Combination of histone deacetylase inhibitors with chemotherapeutic agents |
| EP1667680A4 (en) * | 2003-08-29 | 2008-10-08 | Aton Pharma Inc | COMBINATION PROCEDURE FOR THE TREATMENT OF CANCER |
| US7192781B2 (en) * | 2004-04-13 | 2007-03-20 | Pharmion Corporation | Methods for stabilizing 5-azacytidine in plasma |
| US20060069060A1 (en) * | 2004-09-27 | 2006-03-30 | Sanjeev Redkar | Salts of decitabine |
| US20060063735A1 (en) | 2004-09-17 | 2006-03-23 | Supergen, Inc. | Salts of 5-azacytidine |
| CN100374160C (zh) * | 2004-11-22 | 2008-03-12 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种含抗代谢类药物的抗癌药物组合物 |
| US20060128654A1 (en) * | 2004-12-10 | 2006-06-15 | Chunlin Tang | Pharmaceutical formulation of cytidine analogs and derivatives |
| CA3054535A1 (en) | 2005-02-18 | 2006-08-24 | Abraxis Bioscience, Llc | Combinations and modes of administration of therapeutic agents and combination therapy |
| SI1868579T1 (sl) | 2005-03-07 | 2011-02-28 | Bayer Schering Pharma Ag | Farmacevtski sestavek, ki obsega omega-karboksiarilno substituirano difenil sečnino, za zdravljenje raka |
| CN100500212C (zh) * | 2005-04-06 | 2009-06-17 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种抗实体肿瘤药物组合物 |
| US8058260B2 (en) * | 2006-05-22 | 2011-11-15 | Xenoport, Inc. | 2′-C-methyl-ribofuranosyl cytidine prodrugs, pharmaceutical compositions and uses thereof |
| US20080057086A1 (en) * | 2006-09-01 | 2008-03-06 | Pharmion Corporation | Colon-targeted oral formulations of cytidine analogs |
| EP2118117A2 (en) | 2007-01-11 | 2009-11-18 | IVAX Pharmaceuticals s.r.o. | Solid state forms of 5-azacytidine and processes for preparation thereof |
| US20080182806A1 (en) | 2007-01-25 | 2008-07-31 | Nevada Cancer Institute | Use of acetylated or esterificated azacytidine, decitabine, or other nucleoside analogs as oral agents for the treatment of tumors or other dysplastic syndromes sensitive to hypomethylating agents |
| JP5173298B2 (ja) | 2007-07-25 | 2013-04-03 | キヤノン株式会社 | プリント配線板およびそれを用いた電子機器 |
| WO2009016617A2 (en) | 2007-08-02 | 2009-02-05 | Chemagis Ltd. | Stable highly pure azacitidine and preparation methods therefor |
| WO2009042766A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Mount Sinai School Of Medicine | Azacytidine analogues and uses thereof |
| EP2048151A1 (en) * | 2007-10-10 | 2009-04-15 | Cilag AG | Method for producing nucleosides by direct glycosylation of the nucleoside base |
| JO2778B1 (en) | 2007-10-16 | 2014-03-15 | ايساي انك | Certain Compounds, Compositions and Methods |
| CA2742252A1 (en) * | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Celgene Corporation | Cytidine analogs for treatment of myelodysplastic syndromes |
| PL2695609T3 (pl) | 2008-05-15 | 2020-05-18 | Celgene Corporation | Doustne formulacje analogów cytydyny i sposoby ich zastosowania |
| WO2010014883A2 (en) * | 2008-08-01 | 2010-02-04 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Azacitidine process and polymorphs |
| US20100035354A1 (en) * | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Ettore Bigatti | Process for preparing azacytidine intermediate |
| EP2318423B1 (en) * | 2008-08-08 | 2014-05-07 | ScinoPharm Taiwan, Ltd. | Process for making 5-azacytosine nucleosides and their derivatives |
| HUE032693T2 (en) | 2008-11-22 | 2017-10-30 | Hoffmann La Roche | Use of anti-vegf antibody in combination with chemotherapy for treating breast cancer |
| US20110042247A1 (en) * | 2009-06-25 | 2011-02-24 | Chandrasekhar Kocherlakota | Formulations of azacitidine and its derivatives |
| WO2011014541A1 (en) | 2009-07-30 | 2011-02-03 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations of azacitidine |
| IT1399195B1 (it) * | 2010-03-30 | 2013-04-11 | Chemi Spa | Processo per la sintesi di azacitidina e decitabina |
| JP2014503597A (ja) * | 2011-01-31 | 2014-02-13 | セルジーン コーポレイション | シチジンアナログの医薬組成物及びその使用方法 |
| AU2012236476A1 (en) | 2011-03-31 | 2013-05-02 | Celgene International Sarl | Systhesis of 5-azacytidine |
| WO2013022872A1 (en) | 2011-08-10 | 2013-02-14 | Celgene Corporation | Gene methylation biomarkers and methods of use thereof |
| HK1200716A1 (zh) * | 2011-11-01 | 2015-08-14 | 细胞基因公司 | 使用胞苷類似物的口服製劑治療癌症的方法 |
-
2009
- 2009-05-14 PL PL13182721T patent/PL2695609T3/pl unknown
- 2009-05-14 HR HRP20231439TT patent/HRP20231439T1/hr unknown
- 2009-05-14 MX MX2010012470A patent/MX2010012470A/es active IP Right Grant
- 2009-05-14 FI FIEP20201143.3T patent/FI3782612T3/fi active
- 2009-05-14 EP EP23207760.2A patent/EP4327888A3/en active Pending
- 2009-05-14 MX MX2014010978A patent/MX363023B/es unknown
- 2009-05-14 PL PL09746975T patent/PL2299984T3/pl unknown
- 2009-05-14 JP JP2011509487A patent/JP2011520880A/ja not_active Withdrawn
- 2009-05-14 PT PT202011052T patent/PT3782611T/pt unknown
- 2009-05-14 DK DK20201105.2T patent/DK3782611T3/da active
- 2009-05-14 ES ES19213148T patent/ES2893785T3/es active Active
- 2009-05-14 PL PL19213148T patent/PL3692983T3/pl unknown
- 2009-05-14 EP EP09746975.3A patent/EP2299984B1/en active Active
- 2009-05-14 SI SI200932170T patent/SI3782611T1/sl unknown
- 2009-05-14 NZ NZ602833A patent/NZ602833A/en unknown
- 2009-05-14 LT LTEP09746975.3T patent/LT2299984T/lt unknown
- 2009-05-14 HU HUE20201143A patent/HUE064677T2/hu unknown
- 2009-05-14 PT PT09746975T patent/PT2299984T/pt unknown
- 2009-05-14 MY MYPI2010005331A patent/MY161593A/en unknown
- 2009-05-14 CN CN201310363158.0A patent/CN103479586B/zh not_active Ceased
- 2009-05-14 SG SG2013061601A patent/SG193206A1/en unknown
- 2009-05-14 CN CN200980127929.8A patent/CN102099018B/zh not_active Ceased
- 2009-05-14 HU HUE20201105A patent/HUE059635T2/hu unknown
- 2009-05-14 ES ES20201105T patent/ES2927556T3/es active Active
- 2009-05-14 SI SI200931918T patent/SI2299984T1/sl unknown
- 2009-05-14 PL PL20201105.2T patent/PL3782611T3/pl unknown
- 2009-05-14 DK DK13182721.4T patent/DK2695609T3/da active
- 2009-05-14 SI SI200932143T patent/SI3692983T1/sl unknown
- 2009-05-14 ES ES13182721T patent/ES2774226T3/es active Active
- 2009-05-14 ES ES09746975T patent/ES2712506T3/es active Active
- 2009-05-14 CA CA3094590A patent/CA3094590A1/en not_active Abandoned
- 2009-05-14 US US12/466,213 patent/US8846628B2/en active Active
- 2009-05-14 LT LTEP20201143.3T patent/LT3782612T/lt unknown
- 2009-05-14 DK DK20201143.3T patent/DK3782612T3/da active
- 2009-05-14 HU HUE13182721A patent/HUE047707T2/hu unknown
- 2009-05-14 ES ES20201143T patent/ES2969144T3/es active Active
- 2009-05-14 PT PT131827214T patent/PT2695609T/pt unknown
- 2009-05-14 HR HRP20221064TT patent/HRP20221064T1/hr unknown
- 2009-05-14 CA CA3094580A patent/CA3094580C/en active Active
- 2009-05-14 CL CL2009001170A patent/CL2009001170A1/es unknown
- 2009-05-14 NZ NZ623495A patent/NZ623495A/en unknown
- 2009-05-14 EP EP13182721.4A patent/EP2695609B1/en not_active Revoked
- 2009-05-14 HU HUE19213148A patent/HUE055911T2/hu unknown
- 2009-05-14 LT LTEP20201105.2T patent/LT3782611T/lt unknown
- 2009-05-14 LT LTEP13182721.4T patent/LT2695609T/lt unknown
- 2009-05-14 BR BRPI0912717-8A2A patent/BRPI0912717A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-05-14 PT PT192131480T patent/PT3692983T/pt unknown
- 2009-05-14 SI SI200932188T patent/SI3782612T1/sl unknown
- 2009-05-14 DK DK19213148.0T patent/DK3692983T3/da active
- 2009-05-14 CA CA2761582A patent/CA2761582C/en active Active
- 2009-05-14 PL PL20201143.3T patent/PL3782612T3/pl unknown
- 2009-05-14 LT LTEP19213148.0T patent/LT3692983T/lt unknown
- 2009-05-14 RU RU2010151428/15A patent/RU2476207C2/ru active
- 2009-05-14 SI SI200932020T patent/SI2695609T1/sl unknown
- 2009-05-14 DK DK09746975.3T patent/DK2299984T3/en active
- 2009-05-14 EP EP20201105.2A patent/EP3782611B1/en active Active
- 2009-05-14 KR KR1020107028070A patent/KR101633134B1/ko active Active
- 2009-05-14 WO PCT/US2009/002999 patent/WO2009139888A1/en not_active Ceased
- 2009-05-14 CN CN201510982946.7A patent/CN105535008A/zh active Pending
- 2009-05-14 HU HUE09746975A patent/HUE042825T2/hu unknown
- 2009-05-14 HR HRP20190100TT patent/HRP20190100T1/hr unknown
- 2009-05-14 PT PT202011433T patent/PT3782612T/pt unknown
- 2009-05-14 NZ NZ589437A patent/NZ589437A/xx unknown
- 2009-05-14 AU AU2009246926A patent/AU2009246926B2/en active Active
- 2009-05-14 EP EP20201143.3A patent/EP3782612B1/en active Active
- 2009-05-14 EP EP19213148.0A patent/EP3692983B1/en active Active
- 2009-05-15 TW TW098116326A patent/TWI522103B/zh active
- 2009-05-15 AR ARP090101759A patent/AR071808A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 TW TW105141639A patent/TWI618538B/zh active
- 2009-05-15 PE PE2014002005A patent/PE20142440A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 PE PE2009000685A patent/PE20091971A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 TW TW104100098A patent/TW201513869A/zh unknown
-
2010
- 2010-11-12 NI NI201000193A patent/NI201000193A/es unknown
- 2010-11-12 CR CR11789A patent/CR11789A/es unknown
- 2010-11-14 IL IL209307A patent/IL209307A/en active IP Right Grant
- 2010-11-14 IL IL238087A patent/IL238087B/en active IP Right Grant
- 2010-11-17 ZA ZA2010/08229A patent/ZA201008229B/en unknown
- 2010-12-07 EC EC2010010665A patent/ECSP10010665A/es unknown
- 2010-12-15 CO CO10157384A patent/CO6300930A2/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-11-09 RU RU2012147739/15A patent/RU2012147739A/ru unknown
-
2013
- 2013-04-05 AU AU2013202665A patent/AU2013202665B2/en active Active
- 2013-04-22 CL CL2013001097A patent/CL2013001097A1/es unknown
-
2014
- 2014-08-19 US US14/463,424 patent/US20150056280A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-12 JP JP2014251911A patent/JP6105547B2/ja active Active
-
2015
- 2015-05-27 AU AU2015202884A patent/AU2015202884B2/en active Active
- 2015-06-30 US US14/788,606 patent/US20150374732A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-03-02 JP JP2017039320A patent/JP6426778B2/ja active Active
- 2017-12-07 US US15/835,088 patent/US10220050B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-09 US US16/244,014 patent/US10463683B2/en active Active
- 2019-02-25 CY CY20191100231T patent/CY1121350T1/el unknown
- 2019-09-25 US US16/582,779 patent/US10646503B2/en active Active
-
2020
- 2020-01-21 HR HRP20200096TT patent/HRP20200096T1/hr unknown
- 2020-02-24 CY CY20201100168T patent/CY1122681T1/el unknown
- 2020-03-27 US US16/833,410 patent/US20200316099A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-09-02 HR HRP20211398TT patent/HRP20211398T1/hr unknown
- 2021-10-20 CY CY20211100917T patent/CY1124720T1/el unknown
- 2021-11-22 US US17/533,033 patent/US11571436B2/en active Active
- 2021-12-16 US US17/553,456 patent/US20220105118A1/en not_active Abandoned
-
2022
- 2022-11-10 US US17/984,939 patent/US20230241086A1/en not_active Abandoned
-
2023
- 2023-04-24 US US18/138,473 patent/US12053482B2/en active Active
-
2024
- 2024-08-12 US US18/800,988 patent/US20250082661A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012147739A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
| ES2629317T3 (es) | Tratamiento de tumores cerebrales sólidos con un derivado de rapamicina | |
| CA2662278A1 (en) | Methods and compositions for increasing patient tolerability during myocardial imaging methods | |
| WO2009008992A3 (en) | Combination anti-cancer therapy comprising an inhibitor of both mtorc1 and mt0rc2 | |
| CA2955384A1 (en) | Treatment of cancer with a combination of radiation, cerium oxide nanoparticles, and a chemotherapeutic agent | |
| WO2017037292A1 (en) | Combination of a dhodh inhibitor and a her inhibitor for use in the treatment of cancer | |
| EP3153170A1 (en) | Methods and uses of quinoline derivatives in the treatment of soft tissue sarcomas and pharmaceutical compositions for treatment of same | |
| CN107074905A (zh) | 用于在肿瘤的治疗中使用的11‑脱氧皮质醇17α‑苯甲酸酯 | |
| JP2013508289A5 (ru) | ||
| ES2698363T3 (es) | Composiciones de oxprenolol para tratar el cáncer | |
| Fong et al. | Repurposing chloroquine analogs as an adjuvant cancer therapy | |
| WO2015142867A1 (en) | Synergistic enhancement of 5-fluorouracil cytotoxicity by deoxyuridine analogs in cancer cells | |
| JP2014144962A5 (ru) | ||
| JP2009530295A5 (ru) | ||
| JP2019506392A5 (ru) | ||
| CA2940983A1 (en) | Use of eribulin and mtor inhibitors as combination therapy for the treatment of cancer | |
| EP3445366A1 (en) | Method of treating liver cancer | |
| CN104918630A (zh) | 抗药性癌细胞的抑制 | |
| WO2011085473A1 (en) | Treating cancer with statins and compounds having dipyridamole activity | |
| De Paoli et al. | Neoadjuvant therapy of rectal cancer new treatment perspectives | |
| Choudhary et al. | Different chemosensitization approaches in gastric cancer | |
| JP7282072B2 (ja) | 肺がんの治療に使用するための組み合わせ | |
| RU2022100980A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
| JP2011500650A5 (ru) | ||
| CN104114182A (zh) | 罗米地辛和5-阿扎胞苷在治疗淋巴瘤中的应用 |