RU2012147739A - Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования - Google Patents
Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012147739A RU2012147739A RU2012147739/15A RU2012147739A RU2012147739A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A RU 2012147739/15 A RU2012147739/15 A RU 2012147739/15A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A RU 2012147739 A RU2012147739 A RU 2012147739A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- oral administration
- azacytidine
- composition according
- subject
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 76
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 30
- UHDGCWIWMRVCDJ-XVFCMESISA-N cytidine Chemical class O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-XVFCMESISA-N 0.000 title 1
- NMUSYJAQQFHJEW-UHFFFAOYSA-N 5-Azacytidine Natural products O=C1N=C(N)N=CN1C1C(O)C(O)C(CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 33
- NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 5-azacytidine Chemical compound O=C1N=C(N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 33
- 229960002756 azacitidine Drugs 0.000 claims abstract 33
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 21
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims abstract 11
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 8
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940113116 polyethylene glycol 1000 Drugs 0.000 claims abstract 6
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 4
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 4
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims abstract 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims abstract 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229940123974 Cytidine deaminase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 3
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 claims 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 11
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 3
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 3
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 3
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- UCKYOOZPSJFJIZ-FMDGEEDCSA-N (4r)-1-[(2r,3r,4s,5r)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-4-hydroxy-1,3-diazinan-2-one Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)N[C@H](O)CC1 UCKYOOZPSJFJIZ-FMDGEEDCSA-N 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- UHDGCWIWMRVCDJ-ZAKLUEHWSA-N cytidine Chemical class O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-ZAKLUEHWSA-N 0.000 claims 1
- 208000029565 malignant colon neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке после перорального введения субъекту.2. Композиция по п. 1, которая представляет собой композицию с немедленным высвобождением.3. Композиция по п. 1, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.4. Композиция по п. 1, которая представляет собой таблетку.5. Композиция по п. 1, которая представляет собой капсулу.6. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.7. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.8. Композиция по п. 7, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.9. Композиция по п. 8, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.10. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит ингибитор цитидиндеаминазы.11. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит тетрагидроуридин.12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит дополнительное терапевтическое средство.13. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.14. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.15. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.16. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей
Claims (75)
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке после перорального введения субъекту.
2. Композиция по п. 1, которая представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
3. Композиция по п. 1, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
4. Композиция по п. 1, которая представляет собой таблетку.
5. Композиция по п. 1, которая представляет собой капсулу.
6. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
7. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
8. Композиция по п. 7, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
9. Композиция по п. 8, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
10. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит ингибитор цитидиндеаминазы.
11. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит тетрагидроуридин.
12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит дополнительное терапевтическое средство.
13. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
14. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
15. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
16. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
17. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
18. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
19. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
20. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения субъекту.
21. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения субъекту.
22. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 мин после перорального введения субъекту.
23. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения.
24. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения.
25. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения.
26. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения.
27. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения.
29. Композиция по любому пп. 23-28, которая представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
30. Композиция по п. 29, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
31. Композиция по п. 29, которая представляет собой таблетку.
32. Композиция по п. 29, которая представляет собой капсулу.
33. Способ лечения субъекта, имеющего заболевание, ассоциированное с аномальной клеточной пролиферацией, который включает пероральное введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где из композиции 5-азацитидин высвобождается по существу в желудке после перорального введения субъекту.
34. Способ по п. 33, где заболеванием является миелодиспластический синдром.
35. Способ по п. 33, где заболеванием является острый миелобластный лейкоз.
36. Способ по п. 33, где заболеванием является немелкоклеточный рак легких.
37. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль яичников.
38. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль поджелудочной железы.
39. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль толстой кишки.
40. Способ по п. 33, где способ дополнительно включает совместное введение субъекту, нуждающемуся в этом, дополнительного терапевтического средства.
41. Способ по п. 33, где композиция представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
42. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
43. Способ по п. 42, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
44. Способ по п. 43, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
45. Способ по п. 33, где способ дополнительно не включает совместное введение ингибитора цитидиндеаминазы и аналога цитидина.
46. Способ по п. 33, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
47. Способ по п. 33, где композиция не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
48. Способ по п. 33, где композиция представляет собой таблетку.
49. Способ по п. 33, где композиция представляет собой капсулу.
50. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
51. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
52. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
53. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
54. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
55. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
56. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
57. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
58. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 мин после перорального введения субъекту.
59. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 мин после перорального введения субъекту.
60. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция предназначена для лечения заболевания или нарушения, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
61. Фармацевтическая композиция по п. 60, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
62. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл или 400 нг×ч/мл после перорального введения.
63. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл или 200 нг/мл после перорального введения.
64. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 мин или 90 мин после введения.
65. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали в форме композиции с немедленным высвобождением.
66. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали для перорального введения в сочетании с дополнительным терапевтическим средством.
67. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где заболеванием или нарушением является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
68. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой таблетку или капсулу.
70. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
71. Применение 5-азацитидина для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
72. Применение по п. 71, где заболеванием является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
73. Применение по п. 71 или 72, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
74. Применение по любому из пп. 71 или 72, где композицию получали для немедленного высвобождения.
75. Применение по п. 73, где композицию получали для немедленного высвобождения.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US5360908P | 2008-05-15 | 2008-05-15 | |
| US61/053,609 | 2008-05-15 | ||
| US20114508P | 2008-12-05 | 2008-12-05 | |
| US61/201,145 | 2008-12-05 | ||
| US15787509P | 2009-03-05 | 2009-03-05 | |
| US61/157,875 | 2009-03-05 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A Division RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018109222A Division RU2765076C3 (ru) | 2018-03-15 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012147739A true RU2012147739A (ru) | 2014-05-20 |
Family
ID=40941609
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
| RU2012147739/15A RU2012147739A (ru) | 2008-05-15 | 2012-11-09 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010151428/15A RU2476207C2 (ru) | 2008-05-15 | 2009-05-14 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (12) | US8846628B2 (ru) |
| EP (6) | EP4327888A3 (ru) |
| JP (3) | JP2011520880A (ru) |
| KR (1) | KR101633134B1 (ru) |
| CN (3) | CN102099018B (ru) |
| AR (1) | AR071808A1 (ru) |
| AU (3) | AU2009246926B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0912717A2 (ru) |
| CA (3) | CA3094590A1 (ru) |
| CL (2) | CL2009001170A1 (ru) |
| CO (1) | CO6300930A2 (ru) |
| CR (1) | CR11789A (ru) |
| CY (3) | CY1121350T1 (ru) |
| DK (5) | DK3692983T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP10010665A (ru) |
| ES (5) | ES2969144T3 (ru) |
| FI (1) | FI3782612T3 (ru) |
| HR (5) | HRP20190100T1 (ru) |
| HU (5) | HUE055911T2 (ru) |
| IL (2) | IL238087B (ru) |
| LT (5) | LT3782611T (ru) |
| MX (2) | MX2010012470A (ru) |
| MY (1) | MY161593A (ru) |
| NI (1) | NI201000193A (ru) |
| NZ (3) | NZ623495A (ru) |
| PE (2) | PE20142440A1 (ru) |
| PL (5) | PL2695609T3 (ru) |
| PT (5) | PT3692983T (ru) |
| RU (2) | RU2476207C2 (ru) |
| SG (1) | SG193206A1 (ru) |
| SI (5) | SI3782612T1 (ru) |
| TW (3) | TW201513869A (ru) |
| WO (1) | WO2009139888A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201008229B (ru) |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11116782B2 (en) | 2002-10-15 | 2021-09-14 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes with a combination therapy using lenalidomide and azacitidine |
| US8404717B2 (en) * | 2002-10-15 | 2013-03-26 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes using lenalidomide |
| US8404716B2 (en) | 2002-10-15 | 2013-03-26 | Celgene Corporation | Methods of treating myelodysplastic syndromes with a combination therapy using lenalidomide and azacitidine |
| US6943249B2 (en) | 2003-03-17 | 2005-09-13 | Ash Stevens, Inc. | Methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine |
| US6887855B2 (en) | 2003-03-17 | 2005-05-03 | Pharmion Corporation | Forms of 5-azacytidine |
| US8497292B2 (en) | 2005-12-28 | 2013-07-30 | Translational Therapeutics, Inc. | Translational dysfunction based therapeutics |
| CA2742252A1 (en) * | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Celgene Corporation | Cytidine analogs for treatment of myelodysplastic syndromes |
| HUE055911T2 (hu) | 2008-05-15 | 2021-12-28 | Celgene Corp | Citidin-analógokat tartalmazó orális készítmények, és eljárások azok alkalmazására |
| US20150290228A1 (en) * | 2008-05-15 | 2015-10-15 | Jay T. BACKSTROM | Oral formulations of cytidine analogs and methods of use thereof |
| JP6063628B2 (ja) * | 2009-02-10 | 2017-01-18 | セルジーン インターナショナル サルル | 5−アザシチジンを用いる、非小細胞肺癌の治療方法 |
| US8491927B2 (en) | 2009-12-02 | 2013-07-23 | Nimble Epitech, Llc | Pharmaceutical composition containing a hypomethylating agent and a histone deacetylase inhibitor |
| MY166014A (en) * | 2010-06-07 | 2018-05-21 | Abraxis Bioscience Llc | Combination therapy methods for treating proliferative diseases |
| US8759303B2 (en) | 2010-06-07 | 2014-06-24 | Telik, Inc. | Compositions and methods for treating myelodysplastic syndrome |
| US20110301102A1 (en) * | 2010-06-07 | 2011-12-08 | Telik, Inc. | Compositions and methods for treating myelodysplastic syndrome |
| JP2014503597A (ja) | 2011-01-31 | 2014-02-13 | セルジーン コーポレイション | シチジンアナログの医薬組成物及びその使用方法 |
| EP2481813A1 (en) * | 2011-02-01 | 2012-08-01 | Centro di Riferimento Oncologico - Istituto Nazionale Tumori - Aviano | Markers of cutaneous melanoma and uses thereof |
| JP6289361B2 (ja) | 2011-03-31 | 2018-03-07 | セルジーン インターナショナル サルル | 5−アザシチジンの合成 |
| TW201700103A (zh) | 2011-11-01 | 2017-01-01 | 西建公司 | 利用胞嘧啶核苷類似物之口服配方治療癌症的方法 |
| US8980850B2 (en) | 2011-11-03 | 2015-03-17 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Administration of a NEDD8-activating enzyme inhibitor and hypomethylating agent |
| US9474779B2 (en) | 2012-01-19 | 2016-10-25 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compositions and their methods of use |
| MX2015000804A (es) * | 2012-07-20 | 2016-03-11 | Star Biotechnology Llc | Composiciones y metodos para tratar el sarcoma de ewing y otros trastornos relacionados con ews-fli1. |
| US10202579B2 (en) * | 2012-11-29 | 2019-02-12 | Takara Bio Europe Ab | Methods for producing mammalian pluripotent stem cell-derived endodermal cells |
| WO2015010297A1 (en) | 2013-07-25 | 2015-01-29 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compounds and their methods of use |
| US9968595B2 (en) | 2014-03-14 | 2018-05-15 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions of therapeutically active compounds |
| US20150359810A1 (en) * | 2014-06-17 | 2015-12-17 | Celgene Corporation | Methods for treating epstein-barr virus (ebv) associated cancers using oral formulations of 5-azacytidine |
| US10034872B2 (en) | 2014-08-22 | 2018-07-31 | Celgene Corporation | Methods of treating multiple myeloma with immunomodulatory compounds in combination with antibodies |
| KR20180008511A (ko) * | 2015-05-22 | 2018-01-24 | 노파르티스 아게 | 제약 조성물 |
| DK3362066T3 (da) * | 2015-10-15 | 2021-11-22 | Les Laboratoires Servier Sas | Kombinationsterapi til behandling af maligniteter |
| MX381582B (es) * | 2015-10-15 | 2025-03-12 | Celgene Corp | Terapia de combinacion para el tratamiento de neoplasias malignas. |
| UA123401C2 (uk) | 2015-10-15 | 2021-03-31 | Аджиос Фармасьютікалз, Інк. | Комбінована терапія для лікування злоякісних пухлин |
| CA3007357C (en) | 2015-12-03 | 2023-12-05 | Epidestiny, Inc. | Compositions containing decitabine, 5azacytidine and tetrahydrouridine and uses thereof |
| WO2017180489A1 (en) | 2016-04-12 | 2017-10-19 | The Johns Hopkins University | Quantitative determination of nucleoside analogue drugs in genomic dna or rna |
| US10980788B2 (en) | 2018-06-08 | 2021-04-20 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapy for treating malignancies |
| EA039874B1 (ru) * | 2019-06-06 | 2022-03-22 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Технология Лекарств" | Композиция помалидомида для лечения заболеваний, ассоциированных с фактором некроза опухоли (фно) |
| WO2020257671A1 (en) * | 2019-06-20 | 2020-12-24 | Celgene Corporation | Azacitidine in combination with venetoclax, gilteritinib, midostaurin or other compounds for treating leukemia or myelodysplastic syndrome |
| WO2021062061A1 (en) * | 2019-09-25 | 2021-04-01 | Aardvark Therapeutics Inc. | Oral pharmaceutical immediate release composition and method of treatment for weight loss |
| TW202128191A (zh) | 2019-10-21 | 2021-08-01 | 瑞士商諾華公司 | Tim-3抑制劑及其用途 |
| CA3158298A1 (en) | 2019-10-21 | 2021-04-29 | Novartis Ag | Combination therapies with venetoclax and tim-3 inhibitors |
| WO2021125261A1 (ja) * | 2019-12-18 | 2021-06-24 | 一般社団法人 東京血液疾患研究所 | 高リスク骨髄異形成症候群の治療薬 |
| KR20220116257A (ko) | 2019-12-20 | 2022-08-22 | 노파르티스 아게 | 골수섬유증 및 골수이형성 증후군을 치료하기 위한, 데시타빈 또는 항 pd-1 항체 스파르탈리주맙을 포함하거나 또는 포함하지 않는, 항 tim-3 항체 mbg453 및 항 tgf-베타 항체 nis793의 조합물 |
| ES3036307T3 (en) * | 2019-12-31 | 2025-09-17 | Jiangsu Yahong Meditech Co Ltd | Pharmaceutical composition containing nitroxoline, nitroxoline tablet, preparation method therefor and use thereof |
| US20230058489A1 (en) | 2020-01-17 | 2023-02-23 | Novartis Ag | Combination comprising a tim-3 inhibitor and a hypomethylating agent for use in treating myelodysplastic syndrome or chronic myelomonocytic leukemia |
| CA3176543A1 (en) | 2020-04-23 | 2021-10-28 | Mark J. Suto | Composition for treating blood cancer using 4'-thio-5-aza-2'-deoxycytidine and uses thereof |
| JP7679452B2 (ja) | 2020-07-23 | 2025-05-19 | サウザーン リサーチ インスチチュート | 5-アザ-4’-チオ-2’-デオキシシチジンの多形 |
| US20240102100A1 (en) * | 2020-11-27 | 2024-03-28 | Centre Leon Berard | Ribosomal rnas 2'o-methylation as a novel source of biomarkers relevant for diagnosis, prognosis and therapy of cancers |
| EP4262812A4 (en) | 2020-12-18 | 2025-07-09 | Southern Res Inst | 6-AZA-NUCLEOSIDE PRODRUGS AS ANTIVIRAL AGENTS FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS |
| WO2022192621A1 (en) | 2021-03-12 | 2022-09-15 | Celgene Corporation | Methods for using a hypomethylating agent to treat diseases and disorders based on gene mutation profiles |
| CN118354759A (zh) | 2021-10-19 | 2024-07-16 | 阿基拉比奥有限公司 | 包含2’-脱氧胞苷类似物的组合物及其用于治疗镰状细胞病、地中海贫血和癌症的用途 |
| AR134497A1 (es) | 2023-11-28 | 2026-01-21 | Sanofi Sa | Combiterapia multifuncional con activador de los linfocitos citolíticos naturales (nk) para tratar trastornos neoplásicos hemáticos |
| WO2026068588A1 (en) | 2024-09-30 | 2026-04-02 | Synthon B.V. | Improved azacitidine composition |
| CN118903036B (zh) * | 2024-10-10 | 2025-03-04 | 华夏罕见病药物研发(山东)有限公司 | 一种含尿苷的组合物的制备方法及其在治疗发育性癫痫性脑病50型中的应用 |
Family Cites Families (71)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2913408A (en) | 1956-12-28 | 1959-11-17 | Dow Chemical Co | Corrosion inhibitors for ferrous metals in aqueous solutions of non-oxidizing acids |
| GB1050899A (ru) * | 1963-12-22 | |||
| CH527207A (de) | 1968-05-08 | 1972-08-31 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Verfahren zur Herstellung von 1-Glycosyl-5-azacytosinen |
| CH507969A (de) | 1968-11-12 | 1971-05-31 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Verfahren zur Herstellung von 1-Glycosyl-5-azacytosinen |
| DE2012888C3 (de) * | 1970-03-14 | 1981-04-02 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | Verfahren zur Herstellung von 5-Azapyrimidinnucleosiden |
| FR2123632A6 (en) | 1971-01-26 | 1972-09-15 | Ceskoslovenska Akademie Ved | Prepn of 5-azacytosines and 5-azacytidines - from bis trimethylsilyl-5-azacytosine |
| DE2122991C2 (de) * | 1971-05-04 | 1982-06-09 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | Verfahren zur Herstellung von Cytosin- und 6-Azacytosinnucleosiden |
| DE2508312A1 (de) * | 1975-02-24 | 1976-09-02 | Schering Ag | Neues verfahren zur herstellung von nucleosiden |
| DE2757365A1 (de) * | 1977-12-20 | 1979-06-21 | Schering Ag | Neues verfahren zur herstellung von nucleosiden |
| JPS59151784U (ja) | 1983-03-30 | 1984-10-11 | 日産自動車株式会社 | トラツクのリヤボデイ構造 |
| US5391485A (en) | 1985-08-06 | 1995-02-21 | Immunex Corporation | DNAs encoding analog GM-CSF molecules displaying resistance to proteases which cleave at adjacent dibasic residues |
| US4810643A (en) | 1985-08-23 | 1989-03-07 | Kirin- Amgen Inc. | Production of pluripotent granulocyte colony-stimulating factor |
| JPS63500636A (ja) | 1985-08-23 | 1988-03-10 | 麒麟麦酒株式会社 | 多分化能性顆粒球コロニー刺激因子をコードするdna |
| DK0397042T3 (da) | 1989-05-10 | 1995-10-02 | Hoffmann La Roche | Fremstilling af isoquinolinderivater |
| US5360352A (en) | 1992-12-24 | 1994-11-01 | The Whitaker Corporation | Wire retainer for current mode coupler |
| US6432924B1 (en) * | 1993-12-26 | 2002-08-13 | East Carolina University | Method of treating disorders characterized by overexpression of cytidine deaminase or deoxycytidine deaminase |
| GB9412394D0 (en) * | 1994-06-21 | 1994-08-10 | Danbiosyst Uk | Colonic drug delivery composition |
| US5700640A (en) * | 1994-09-16 | 1997-12-23 | Basf Aktiengesellschaft | Inducers of gamma globin gene expression and screening assays therefor |
| US5539209A (en) | 1994-10-17 | 1996-07-23 | Trojan Technologies Inc. | Method of cleaning fouling materials from a radiation module |
| AU738170B2 (en) * | 1996-10-16 | 2001-09-13 | Icn Pharmaceuticals, Inc. | Monocyclic L-nucleosides, analogs and uses thereof |
| ES2248908T7 (es) | 1997-06-06 | 2014-11-24 | Depomed, Inc. | Formas de dosificación de fármacos por vía oral y retención gástrica para liberación continuada de fármacos altamente solubles |
| US6635280B2 (en) | 1997-06-06 | 2003-10-21 | Depomed, Inc. | Extending the duration of drug release within the stomach during the fed mode |
| US6200604B1 (en) | 1998-03-27 | 2001-03-13 | Cima Labs Inc. | Sublingual buccal effervescent |
| US6566395B1 (en) | 1999-05-25 | 2003-05-20 | Biomedicines, Inc. | Methods of treating proliferative disorders |
| US6803195B1 (en) | 1999-07-02 | 2004-10-12 | Ramot At Tel-Aviv University Ltd. | Facile detection of cancer and cancer risk based on level of coordination between alleles |
| CN1361694A (zh) * | 1999-07-16 | 2002-07-31 | 天藤制药株式会社 | 粘膜吸收甘草甜素制剂 |
| US20030180352A1 (en) | 1999-11-23 | 2003-09-25 | Patel Mahesh V. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| PT1251832E (pt) * | 2000-02-04 | 2007-01-31 | Depomed Inc | Forma de dosagem constituída por invólucro-e-núcleo que conduz a uma libertação do fármaco de ordem zero |
| GB0102342D0 (en) * | 2001-01-30 | 2001-03-14 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical formulation |
| WO2002098420A1 (en) | 2001-06-01 | 2002-12-12 | Cytovia, Inc. | 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
| US6723340B2 (en) | 2001-10-25 | 2004-04-20 | Depomed, Inc. | Optimal polymer mixtures for gastric retentive tablets |
| US20030220254A1 (en) * | 2002-03-29 | 2003-11-27 | Texas Tech University System | Composition and method for preparation of an oral dual controlled release formulation of a protein and inhibitor |
| AU2003278904A1 (en) * | 2002-09-24 | 2004-04-19 | Kornis Pharmaceuticals, Incorporated | 1, 3, 5-triazines for treatment of viral diseases |
| US7189740B2 (en) | 2002-10-15 | 2007-03-13 | Celgene Corporation | Methods of using 3-(4-amino-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myelodysplastic syndromes |
| CA2503150A1 (en) | 2002-10-31 | 2004-05-21 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulations targeting specific regions of the gastrointestinal tract |
| AU2003303373B8 (en) | 2002-12-18 | 2010-06-10 | Cytovia, Inc. | 3,5-disubstituted-[1,2,4]-oxadiazoles and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
| US7038038B2 (en) * | 2003-03-17 | 2006-05-02 | Pharmion Corporation | Synthesis of 5-azacytidine |
| US6887855B2 (en) * | 2003-03-17 | 2005-05-03 | Pharmion Corporation | Forms of 5-azacytidine |
| US6943249B2 (en) | 2003-03-17 | 2005-09-13 | Ash Stevens, Inc. | Methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine |
| MXPA05012464A (es) | 2003-05-21 | 2006-01-30 | Novartis Ag | Combinacion de inhibidores de deacetilasa de histona con agentes quimioterapeuticos. |
| JP2007504131A (ja) * | 2003-08-29 | 2007-03-01 | エートン ファーマ インコーポレーティッド | 癌の組み合わせ処置法 |
| US7192781B2 (en) * | 2004-04-13 | 2007-03-20 | Pharmion Corporation | Methods for stabilizing 5-azacytidine in plasma |
| US20060063735A1 (en) * | 2004-09-17 | 2006-03-23 | Supergen, Inc. | Salts of 5-azacytidine |
| US20060069060A1 (en) * | 2004-09-27 | 2006-03-30 | Sanjeev Redkar | Salts of decitabine |
| CN100374160C (zh) * | 2004-11-22 | 2008-03-12 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种含抗代谢类药物的抗癌药物组合物 |
| US20060128654A1 (en) * | 2004-12-10 | 2006-06-15 | Chunlin Tang | Pharmaceutical formulation of cytidine analogs and derivatives |
| WO2006089290A1 (en) | 2005-02-18 | 2006-08-24 | Abraxis Bioscience Inc.. | Combinations and modes of administration of therapeutic agents and combination therapy |
| KR101335932B1 (ko) | 2005-03-07 | 2013-12-04 | 바이엘 헬스케어 엘엘씨 | 암의 치료를 위한 오메가-카르복시아릴 치환된 디페닐우레아를 포함하는 제약 조성물 |
| CN100500212C (zh) * | 2005-04-06 | 2009-06-17 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种抗实体肿瘤药物组合物 |
| US8058260B2 (en) * | 2006-05-22 | 2011-11-15 | Xenoport, Inc. | 2′-C-methyl-ribofuranosyl cytidine prodrugs, pharmaceutical compositions and uses thereof |
| US20080057086A1 (en) | 2006-09-01 | 2008-03-06 | Pharmion Corporation | Colon-targeted oral formulations of cytidine analogs |
| US7759481B2 (en) * | 2007-01-11 | 2010-07-20 | Ivax Corporation | Solid state forms of 5-azacytidine and processes for preparation thereof |
| US20080182806A1 (en) | 2007-01-25 | 2008-07-31 | Nevada Cancer Institute | Use of acetylated or esterificated azacytidine, decitabine, or other nucleoside analogs as oral agents for the treatment of tumors or other dysplastic syndromes sensitive to hypomethylating agents |
| JP5173298B2 (ja) | 2007-07-25 | 2013-04-03 | キヤノン株式会社 | プリント配線板およびそれを用いた電子機器 |
| EP2176279A4 (en) | 2007-08-02 | 2012-01-11 | Chemagis Ltd | HIGH-PURITY, STABLE AZACYTIDINE AND METHODS OF PREPARATION |
| BRPI0817234A2 (pt) | 2007-09-26 | 2014-09-30 | Sinai School Medicine | Análogos de azacitidina e seus usos |
| EP2048151A1 (en) * | 2007-10-10 | 2009-04-15 | Cilag AG | Method for producing nucleosides by direct glycosylation of the nucleoside base |
| JO2778B1 (en) | 2007-10-16 | 2014-03-15 | ايساي انك | Certain Compounds, Compositions and Methods |
| CA2742252A1 (en) * | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Celgene Corporation | Cytidine analogs for treatment of myelodysplastic syndromes |
| HUE055911T2 (hu) | 2008-05-15 | 2021-12-28 | Celgene Corp | Citidin-analógokat tartalmazó orális készítmények, és eljárások azok alkalmazására |
| WO2010014883A2 (en) * | 2008-08-01 | 2010-02-04 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Azacitidine process and polymorphs |
| EP2324042B1 (en) * | 2008-08-06 | 2012-11-28 | Sicor, Inc. | Process for preparing azacytidine intermediate |
| AU2009279461B2 (en) * | 2008-08-08 | 2014-01-23 | Scinopharm Taiwan, Ltd. | Process for making 5-azacytosine nucleosides and their derivatives |
| PL2752189T3 (pl) | 2008-11-22 | 2017-04-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Zastosowanie przeciwciała anty-VEGF w połączeniu z chemioterapią do leczenia raka sutka |
| US20110042247A1 (en) * | 2009-06-25 | 2011-02-24 | Chandrasekhar Kocherlakota | Formulations of azacitidine and its derivatives |
| WO2011014541A1 (en) | 2009-07-30 | 2011-02-03 | Eagle Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations of azacitidine |
| IT1399195B1 (it) * | 2010-03-30 | 2013-04-11 | Chemi Spa | Processo per la sintesi di azacitidina e decitabina |
| JP2014503597A (ja) * | 2011-01-31 | 2014-02-13 | セルジーン コーポレイション | シチジンアナログの医薬組成物及びその使用方法 |
| JP6289361B2 (ja) | 2011-03-31 | 2018-03-07 | セルジーン インターナショナル サルル | 5−アザシチジンの合成 |
| WO2013022872A1 (en) | 2011-08-10 | 2013-02-14 | Celgene Corporation | Gene methylation biomarkers and methods of use thereof |
| TW201700103A (zh) * | 2011-11-01 | 2017-01-01 | 西建公司 | 利用胞嘧啶核苷類似物之口服配方治療癌症的方法 |
-
2009
- 2009-05-14 HU HUE19213148A patent/HUE055911T2/hu unknown
- 2009-05-14 HR HRP20190100TT patent/HRP20190100T1/hr unknown
- 2009-05-14 DK DK19213148.0T patent/DK3692983T3/da active
- 2009-05-14 MX MX2010012470A patent/MX2010012470A/es active IP Right Grant
- 2009-05-14 SI SI200932188T patent/SI3782612T1/sl unknown
- 2009-05-14 ES ES20201143T patent/ES2969144T3/es active Active
- 2009-05-14 PT PT192131480T patent/PT3692983T/pt unknown
- 2009-05-14 LT LTEP20201105.2T patent/LT3782611T/lt unknown
- 2009-05-14 CA CA3094590A patent/CA3094590A1/en not_active Abandoned
- 2009-05-14 HU HUE20201105A patent/HUE059635T2/hu unknown
- 2009-05-14 SI SI200932020T patent/SI2695609T1/sl unknown
- 2009-05-14 KR KR1020107028070A patent/KR101633134B1/ko active Active
- 2009-05-14 DK DK09746975.3T patent/DK2299984T3/en active
- 2009-05-14 CA CA3094580A patent/CA3094580C/en active Active
- 2009-05-14 NZ NZ623495A patent/NZ623495A/en unknown
- 2009-05-14 EP EP23207760.2A patent/EP4327888A3/en active Pending
- 2009-05-14 PL PL13182721T patent/PL2695609T3/pl unknown
- 2009-05-14 ES ES20201105T patent/ES2927556T3/es active Active
- 2009-05-14 HU HUE13182721A patent/HUE047707T2/hu unknown
- 2009-05-14 LT LTEP09746975.3T patent/LT2299984T/lt unknown
- 2009-05-14 HU HUE09746975A patent/HUE042825T2/hu unknown
- 2009-05-14 LT LTEP20201143.3T patent/LT3782612T/lt unknown
- 2009-05-14 NZ NZ602833A patent/NZ602833A/en unknown
- 2009-05-14 LT LTEP19213148.0T patent/LT3692983T/lt unknown
- 2009-05-14 SI SI200931918T patent/SI2299984T1/sl unknown
- 2009-05-14 CN CN200980127929.8A patent/CN102099018B/zh not_active Ceased
- 2009-05-14 CL CL2009001170A patent/CL2009001170A1/es unknown
- 2009-05-14 EP EP09746975.3A patent/EP2299984B1/en active Active
- 2009-05-14 ES ES09746975T patent/ES2712506T3/es active Active
- 2009-05-14 HR HRP20231439TT patent/HRP20231439T1/hr unknown
- 2009-05-14 DK DK13182721.4T patent/DK2695609T3/da active
- 2009-05-14 PT PT131827214T patent/PT2695609T/pt unknown
- 2009-05-14 MX MX2014010978A patent/MX363023B/es unknown
- 2009-05-14 FI FIEP20201143.3T patent/FI3782612T3/fi active
- 2009-05-14 LT LTEP13182721.4T patent/LT2695609T/lt unknown
- 2009-05-14 US US12/466,213 patent/US8846628B2/en active Active
- 2009-05-14 DK DK20201143.3T patent/DK3782612T3/da active
- 2009-05-14 CA CA2761582A patent/CA2761582C/en active Active
- 2009-05-14 HU HUE20201143A patent/HUE064677T2/hu unknown
- 2009-05-14 PL PL19213148T patent/PL3692983T3/pl unknown
- 2009-05-14 EP EP13182721.4A patent/EP2695609B1/en not_active Revoked
- 2009-05-14 PL PL09746975T patent/PL2299984T3/pl unknown
- 2009-05-14 ES ES19213148T patent/ES2893785T3/es active Active
- 2009-05-14 RU RU2010151428/15A patent/RU2476207C2/ru active
- 2009-05-14 SI SI200932170T patent/SI3782611T1/sl unknown
- 2009-05-14 ES ES13182721T patent/ES2774226T3/es active Active
- 2009-05-14 PT PT09746975T patent/PT2299984T/pt unknown
- 2009-05-14 HR HRP20221064TT patent/HRP20221064T1/hr unknown
- 2009-05-14 BR BRPI0912717-8A2A patent/BRPI0912717A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-05-14 DK DK20201105.2T patent/DK3782611T3/da active
- 2009-05-14 SG SG2013061601A patent/SG193206A1/en unknown
- 2009-05-14 EP EP19213148.0A patent/EP3692983B1/en active Active
- 2009-05-14 JP JP2011509487A patent/JP2011520880A/ja not_active Withdrawn
- 2009-05-14 EP EP20201143.3A patent/EP3782612B1/en active Active
- 2009-05-14 PT PT202011052T patent/PT3782611T/pt unknown
- 2009-05-14 PL PL20201143.3T patent/PL3782612T3/pl unknown
- 2009-05-14 NZ NZ589437A patent/NZ589437A/xx unknown
- 2009-05-14 CN CN201310363158.0A patent/CN103479586B/zh not_active Ceased
- 2009-05-14 MY MYPI2010005331A patent/MY161593A/en unknown
- 2009-05-14 WO PCT/US2009/002999 patent/WO2009139888A1/en not_active Ceased
- 2009-05-14 AU AU2009246926A patent/AU2009246926B2/en active Active
- 2009-05-14 PT PT202011433T patent/PT3782612T/pt unknown
- 2009-05-14 SI SI200932143T patent/SI3692983T1/sl unknown
- 2009-05-14 CN CN201510982946.7A patent/CN105535008A/zh active Pending
- 2009-05-14 PL PL20201105.2T patent/PL3782611T3/pl unknown
- 2009-05-14 EP EP20201105.2A patent/EP3782611B1/en active Active
- 2009-05-15 PE PE2014002005A patent/PE20142440A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 TW TW104100098A patent/TW201513869A/zh unknown
- 2009-05-15 TW TW098116326A patent/TWI522103B/zh active
- 2009-05-15 PE PE2009000685A patent/PE20091971A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 AR ARP090101759A patent/AR071808A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-15 TW TW105141639A patent/TWI618538B/zh active
-
2010
- 2010-11-12 NI NI201000193A patent/NI201000193A/es unknown
- 2010-11-12 CR CR11789A patent/CR11789A/es unknown
- 2010-11-14 IL IL238087A patent/IL238087B/en active IP Right Grant
- 2010-11-14 IL IL209307A patent/IL209307A/en active IP Right Grant
- 2010-11-17 ZA ZA2010/08229A patent/ZA201008229B/en unknown
- 2010-12-07 EC EC2010010665A patent/ECSP10010665A/es unknown
- 2010-12-15 CO CO10157384A patent/CO6300930A2/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-11-09 RU RU2012147739/15A patent/RU2012147739A/ru unknown
-
2013
- 2013-04-05 AU AU2013202665A patent/AU2013202665B2/en active Active
- 2013-04-22 CL CL2013001097A patent/CL2013001097A1/es unknown
-
2014
- 2014-08-19 US US14/463,424 patent/US20150056280A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-12 JP JP2014251911A patent/JP6105547B2/ja active Active
-
2015
- 2015-05-27 AU AU2015202884A patent/AU2015202884B2/en active Active
- 2015-06-30 US US14/788,606 patent/US20150374732A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-03-02 JP JP2017039320A patent/JP6426778B2/ja active Active
- 2017-12-07 US US15/835,088 patent/US10220050B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-09 US US16/244,014 patent/US10463683B2/en active Active
- 2019-02-25 CY CY20191100231T patent/CY1121350T1/el unknown
- 2019-09-25 US US16/582,779 patent/US10646503B2/en active Active
-
2020
- 2020-01-21 HR HRP20200096TT patent/HRP20200096T1/hr unknown
- 2020-02-24 CY CY20201100168T patent/CY1122681T1/el unknown
- 2020-03-27 US US16/833,410 patent/US20200316099A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-09-02 HR HRP20211398TT patent/HRP20211398T1/hr unknown
- 2021-10-20 CY CY20211100917T patent/CY1124720T1/el unknown
- 2021-11-22 US US17/533,033 patent/US11571436B2/en active Active
- 2021-12-16 US US17/553,456 patent/US20220105118A1/en not_active Abandoned
-
2022
- 2022-11-10 US US17/984,939 patent/US20230241086A1/en not_active Abandoned
-
2023
- 2023-04-24 US US18/138,473 patent/US12053482B2/en active Active
-
2024
- 2024-08-12 US US18/800,988 patent/US20250082661A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010151428A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
| ES2629317T3 (es) | Tratamiento de tumores cerebrales sólidos con un derivado de rapamicina | |
| CA2662278A1 (en) | Methods and compositions for increasing patient tolerability during myocardial imaging methods | |
| WO2009008992A3 (en) | Combination anti-cancer therapy comprising an inhibitor of both mtorc1 and mt0rc2 | |
| CA2955384A1 (en) | Treatment of cancer with a combination of radiation, cerium oxide nanoparticles, and a chemotherapeutic agent | |
| WO2017037292A1 (en) | Combination of a dhodh inhibitor and a her inhibitor for use in the treatment of cancer | |
| EP3153170A1 (en) | Methods and uses of quinoline derivatives in the treatment of soft tissue sarcomas and pharmaceutical compositions for treatment of same | |
| CN107074905A (zh) | 用于在肿瘤的治疗中使用的11‑脱氧皮质醇17α‑苯甲酸酯 | |
| JP2013508289A5 (ru) | ||
| Fong et al. | Repurposing chloroquine analogs as an adjuvant cancer therapy | |
| ES2698363T3 (es) | Composiciones de oxprenolol para tratar el cáncer | |
| WO2015142867A1 (en) | Synergistic enhancement of 5-fluorouracil cytotoxicity by deoxyuridine analogs in cancer cells | |
| JP2014144962A5 (ru) | ||
| JP2009530295A5 (ru) | ||
| JP2019506392A5 (ru) | ||
| CA2940983A1 (en) | Use of eribulin and mtor inhibitors as combination therapy for the treatment of cancer | |
| WO2011085473A1 (en) | Treating cancer with statins and compounds having dipyridamole activity | |
| CN104918630A (zh) | 抗药性癌细胞的抑制 | |
| De Paoli et al. | Neoadjuvant therapy of rectal cancer new treatment perspectives | |
| Chen et al. | Gefitinib-induced hepatotoxicity in patients treated for non-small cell lung cancer | |
| JP7282072B2 (ja) | 肺がんの治療に使用するための組み合わせ | |
| RU2022100980A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
| AU2012312308B2 (en) | Romidepsin and 5-azacitidine for use in treating lymphoma | |
| JP2022520859A5 (ru) | ||
| JP2011500650A5 (ru) |