RU2012153174A - Соединения хиназолина - Google Patents
Соединения хиназолина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012153174A RU2012153174A RU2012153174/04A RU2012153174A RU2012153174A RU 2012153174 A RU2012153174 A RU 2012153174A RU 2012153174/04 A RU2012153174/04 A RU 2012153174/04A RU 2012153174 A RU2012153174 A RU 2012153174A RU 2012153174 A RU2012153174 A RU 2012153174A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carboxamide
- pyrrole
- cancer
- methylhexahydropyrrolo
- methoxyquinazolin
- Prior art date
Links
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 9
- FSXCKIBROURMFT-VGSWGCGISA-N (3ar,6ar)-n-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C=12C=C(NC(=O)N3C[C@@H]4N(C)CC[C@@H]4C3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=CC(C#C)=C1 FSXCKIBROURMFT-VGSWGCGISA-N 0.000 claims abstract 5
- HJOSKIUGHHNFPZ-NGOKVRLYSA-N (3ar,6ar)-n-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C=12C=C(NC(=O)N3C[C@@H]4N(C)CC[C@@H]4C3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC(C=C1C=N2)=CC=C1N2CC1=CC=CC(F)=C1 HJOSKIUGHHNFPZ-NGOKVRLYSA-N 0.000 claims abstract 5
- HJOSKIUGHHNFPZ-WTYVLRPYSA-N (3as,6as)-n-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C=12C=C(NC(=O)N3C[C@H]4N(C)CC[C@H]4C3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC(C=C1C=N2)=CC=C1N2CC1=CC=CC(F)=C1 HJOSKIUGHHNFPZ-WTYVLRPYSA-N 0.000 claims abstract 5
- LNAGWIQHNHHUTE-BCHFMIIMSA-N (3ar,6ar)-n-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C([C@H]1CCN([C@H]1C1)C)N1C(=O)NC(C=C12)=CC=C1N=CN=C2NC(C=C1Cl)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 LNAGWIQHNHHUTE-BCHFMIIMSA-N 0.000 claims abstract 4
- SZICWFNKMRTTJQ-AFMDSPMNSA-N (3as,6as)-n-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C=12C=C(NC(=O)N3C[C@H]4N(C)CC[C@H]4C3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC(C=C1Cl)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 SZICWFNKMRTTJQ-AFMDSPMNSA-N 0.000 claims abstract 4
- LNAGWIQHNHHUTE-AFMDSPMNSA-N (3as,6as)-n-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C([C@@H]1CCN([C@@H]1C1)C)N1C(=O)NC(C=C12)=CC=C1N=CN=C2NC(C=C1Cl)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 LNAGWIQHNHHUTE-AFMDSPMNSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 10
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 10
- 102000001301 EGF receptor Human genes 0.000 claims 4
- 108060006698 EGF receptor Proteins 0.000 claims 4
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 230000002018 overexpression Effects 0.000 claims 4
- SZICWFNKMRTTJQ-BCHFMIIMSA-N (3ar,6ar)-n-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole-5-carboxamide Chemical compound C=12C=C(NC(=O)N3C[C@@H]4N(C)CC[C@@H]4C3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC(C=C1Cl)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 SZICWFNKMRTTJQ-BCHFMIIMSA-N 0.000 claims 3
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 3
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 3
- 208000009565 Pharyngeal Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 206010034811 Pharyngeal cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- RLOQBKJCOAXOLR-UHFFFAOYSA-N 1h-pyrrole-2-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN1 RLOQBKJCOAXOLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- -1 3-chloro-4- (3 -fluorobenzyloxy) phenylamino Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000006284 3-fluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(F)=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000002490 anilino group Chemical group [H]N(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Abstract
1. По меньшей мере одно соединение, выбранное из:(3aR,6aR)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aS,6aS)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида; и(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида,и/или по меньшей мере их одна фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение, выбранное из:(3aR,6aR)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aS,6aS)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропир�
Claims (10)
1. По меньшей мере одно соединение, выбранное из:
(3aR,6aR)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида; и
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида,
и/или по меньшей мере их одна фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение, выбранное из:
(3aR,6aR)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида; и
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида,
и/или по меньшей мере одну их фармацевтически приемлемую соль.
3. Способ лечения ракового заболевания, чувствительный к ингибированию гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества по меньшей мере одного соединения, выбранного из:
(3aR,6aR)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-5-иламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида;
(3aS,6aS)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида; и
(3aR,6aR)-N-(4-(3-хлор-4-(3-фторбензилокси)фениламино)хиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло [3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамида,
и/или по меньшей мере одной их фармацевтически приемлемой соли.
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что раковое заболевание выбирают из рака легких, в частности, немелкоклеточного рака легких, рака головы и шеи, колоректального рака, рака глотки, эпидермоидного рака и рака поджелудочной железы.
5. Способ по п.3, дополнительно включающий введение указанному объекту эффективного количества противоракового агента, отличающийся тем, что указанный противораковый агент отличается от указанного по меньшей мере одного соединения по п.1 и/или по меньшей мере одной его фармацевтически приемлемой соли.
6. Способ ингибирования гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста, включающий приведение в контакт рецептора эпидермального фактора роста с эффективным количеством по меньшей мере одного соединения по п.1 и/или по меньшей мере одной его фармацевтически приемлемой соли.
7. Применение соединения по п.1 и/или по меньшей мере одной его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения ракового заболевания.
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что раковое заболевание выбрают из рака легких, в частности, немелкоклеточного рака легких, рака головы и шеи, колоректального рака, рака глотки, эпидермоидного рака и рака поджелудочной железы.
9. По меньшей мере одно соединение и/или по меньшей мере одна его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для ингибирования гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста или для лечения ракового заболевания, чувствительного к ингибированию гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста.
10. По меньшей мере одно соединение и/или по меньшей мере одна его фармацевтически приемлемая соль по п.9, отличающиеся тем, что раковое заболевание выбрают из рака легких, в частности, немелкоклеточного рака легких, рака головы и шеи, колоректального рака, рака глотки, эпидермоидного рака и рака поджелудочной железы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNPCT/CN2010/074792 | 2010-06-30 | ||
| PCT/CN2010/074792 WO2012000182A1 (en) | 2010-06-30 | 2010-06-30 | Quinazoline compounds |
| PCT/CN2011/074637 WO2012000356A1 (en) | 2010-06-30 | 2011-05-25 | Quinazoline compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012153174A true RU2012153174A (ru) | 2014-08-10 |
| RU2530887C2 RU2530887C2 (ru) | 2014-10-20 |
Family
ID=45401313
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012153174/04A RU2530887C2 (ru) | 2010-06-30 | 2011-05-25 | Соединения хиназолина |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9168253B2 (ru) |
| EP (1) | EP2590966B1 (ru) |
| JP (1) | JP5736452B2 (ru) |
| KR (1) | KR101480481B1 (ru) |
| AU (1) | AU2011274183B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012033344B1 (ru) |
| CA (1) | CA2801814C (ru) |
| DK (1) | DK2590966T3 (ru) |
| ES (1) | ES2604929T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20161490T1 (ru) |
| HU (1) | HUE029801T2 (ru) |
| LT (1) | LT2590966T (ru) |
| MX (1) | MX2012015047A (ru) |
| MY (1) | MY172201A (ru) |
| PH (1) | PH12012502578A1 (ru) |
| PL (1) | PL2590966T3 (ru) |
| PT (1) | PT2590966T (ru) |
| RS (1) | RS55470B1 (ru) |
| RU (1) | RU2530887C2 (ru) |
| SG (1) | SG186410A1 (ru) |
| SI (1) | SI2590966T1 (ru) |
| WO (2) | WO2012000182A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR092289A1 (es) | 2011-11-14 | 2015-04-15 | Sunshine Lake Pharma Co Ltd | Derivados de aminoquinazolina y sus sales y metodos de uso |
| WO2018099451A1 (zh) * | 2016-12-01 | 2018-06-07 | 和记黄埔医药（上海）有限公司 | 化合物的晶型 |
| KR101957464B1 (ko) | 2018-10-18 | 2019-03-12 | 대흥전력기술 주식회사 | 활선 상태에서 지상기기의 점검 및 누유 보수방법 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3989816A (en) | 1975-06-19 | 1976-11-02 | Nelson Research & Development Company | Vehicle composition containing 1-substituted azacycloheptan-2-ones |
| US4444762A (en) | 1980-04-04 | 1984-04-24 | Nelson Research & Development Company | Vehicle composition containing 1-substituted azacyclopentan-2-ones |
| GB9718972D0 (en) * | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| CN101619043B (zh) * | 2008-06-30 | 2013-06-05 | 和记黄埔医药（上海）有限公司 | 喹唑啉衍生物及其医药用途 |
| US8426430B2 (en) * | 2008-06-30 | 2013-04-23 | Hutchison Medipharma Enterprises Limited | Quinazoline derivatives |
-
2010
- 2010-06-30 WO PCT/CN2010/074792 patent/WO2012000182A1/en not_active Ceased
-
2011
- 2011-05-25 AU AU2011274183A patent/AU2011274183B2/en not_active Ceased
- 2011-05-25 MY MYPI2012005682A patent/MY172201A/en unknown
- 2011-05-25 SG SG2012093779A patent/SG186410A1/en unknown
- 2011-05-25 KR KR20137001865A patent/KR101480481B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2011-05-25 US US13/807,460 patent/US9168253B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-05-25 HU HUE11800101A patent/HUE029801T2/en unknown
- 2011-05-25 JP JP2013516973A patent/JP5736452B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-05-25 DK DK11800101.5T patent/DK2590966T3/en active
- 2011-05-25 MX MX2012015047A patent/MX2012015047A/es active IP Right Grant
- 2011-05-25 SI SI201131012A patent/SI2590966T1/sl unknown
- 2011-05-25 BR BR112012033344-5A patent/BR112012033344B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-05-25 ES ES11800101.5T patent/ES2604929T3/es active Active
- 2011-05-25 RU RU2012153174/04A patent/RU2530887C2/ru active
- 2011-05-25 CA CA2801814A patent/CA2801814C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-05-25 EP EP11800101.5A patent/EP2590966B1/en active Active
- 2011-05-25 WO PCT/CN2011/074637 patent/WO2012000356A1/en not_active Ceased
- 2011-05-25 LT LTEP11800101.5T patent/LT2590966T/lt unknown
- 2011-05-25 PH PH1/2012/502578A patent/PH12012502578A1/en unknown
- 2011-05-25 PL PL11800101T patent/PL2590966T3/pl unknown
- 2011-05-25 PT PT118001015T patent/PT2590966T/pt unknown
- 2011-05-25 HR HRP20161490TT patent/HRP20161490T1/hr unknown
- 2011-05-25 RS RS20160973A patent/RS55470B1/sr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2590966A4 (en) | 2014-01-15 |
| JP5736452B2 (ja) | 2015-06-17 |
| PL2590966T3 (pl) | 2017-05-31 |
| AU2011274183A1 (en) | 2013-01-10 |
| US20130172373A1 (en) | 2013-07-04 |
| HUE029801T2 (en) | 2017-04-28 |
| BR112012033344B1 (pt) | 2020-12-15 |
| CA2801814C (en) | 2015-04-07 |
| RU2530887C2 (ru) | 2014-10-20 |
| RS55470B1 (sr) | 2017-04-28 |
| MY172201A (en) | 2019-11-15 |
| EP2590966A1 (en) | 2013-05-15 |
| PH12012502578A1 (en) | 2013-02-11 |
| PT2590966T (pt) | 2016-11-29 |
| MX2012015047A (es) | 2013-02-07 |
| KR20130031358A (ko) | 2013-03-28 |
| HRP20161490T1 (hr) | 2016-12-16 |
| AU2011274183B2 (en) | 2013-09-26 |
| DK2590966T3 (en) | 2016-12-19 |
| SI2590966T1 (sl) | 2016-12-30 |
| SG186410A1 (en) | 2013-01-30 |
| EP2590966B1 (en) | 2016-08-31 |
| WO2012000356A1 (en) | 2012-01-05 |
| BR112012033344A2 (pt) | 2016-11-29 |
| KR101480481B1 (ko) | 2015-01-09 |
| ES2604929T3 (es) | 2017-03-10 |
| US9168253B2 (en) | 2015-10-27 |
| CA2801814A1 (en) | 2012-01-05 |
| JP2013529653A (ja) | 2013-07-22 |
| HK1179954A1 (en) | 2013-10-11 |
| WO2012000182A1 (en) | 2012-01-05 |
| LT2590966T (lt) | 2016-11-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Kamath et al. | Targeting EGFR and HER‐2 receptor tyrosine kinases for cancer drug discovery and development | |
| CN112955137B (zh) | 组合疗法 | |
| DK2716633T3 (en) | QUINAZOLINE DERIVATIVE AS A TYROSIN-KINASE INHIBITOR, PROCEDURE FOR PREPARING IT AND USING THEREOF | |
| TWI594986B (zh) | Antineoplastic agent effect enhancer | |
| CA2697077A1 (en) | 2-heteroarylamino-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors | |
| PH12015501483A1 (en) | Heterocyclic compounds and uses thereof | |
| RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
| WO2007106503A3 (en) | Combined treatment with an egfr kinase inhibitor and an agent that sensitizes tumor cells to the effects of egfr kinase inhibitors | |
| KR102115047B1 (ko) | 티로신 키나제 억제제들을 갖는 조합 제품 및 그의 용도 | |
| KR20110004462A (ko) | Ｃｍｅｔ 및 ａｘｌ 억제제, 및 ｅｒｂｂ 억제제를 사용하여 암을 치료하는 방법 | |
| SK284922B6 (sk) | Substituované 3-kyanochinolíny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie | |
| US9388170B2 (en) | Substituted aminoquinazolines useful as kinases inhibitors | |
| RU2657783C2 (ru) | Комбинированная терапия с использованием азабициклосоединения для ракового заболевания | |
| MX2012000166A (es) | Compuestos de quinazolina que contienen fosforo y metodos de uso de los mismos. | |
| WO2008060766A2 (en) | Histamine h4 receptor ligands for use in pain treatment | |
| EP1973407A4 (en) | SPIRO COMPOUNDS AND METHODS OF USE | |
| CN118369119A (zh) | KRAS G12D抑制剂与泛ErbB家族抑制剂的组合疗法 | |
| WO2006110175A3 (en) | Combined treatment with bortezomib and an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor | |
| EP3181553A1 (en) | Quinazoline derivative, preparation method therefor, and pharmaceutical composition and application thereof | |
| NZ598144A (en) | Kinase inhibitors, prodrug forms thereof and their use in therapy | |
| TW201605450A (zh) | Ｍｄｍ２抑制劑與ＢＲＡＦ抑制劑之組合及其用途 | |
| EA200800011A1 (ru) | Тиенопиримидиновые и тиенопиридиновые модуляторы киназы | |
| RU2012153174A (ru) | Соединения хиназолина | |
| MY147226A (en) | Method of inhibiting c-kit kinase | |
| TW200603804A (en) | Treatment with irinotecan (cpt-11) and an EGFR-inhibitor |