RU2013107761A - Фармацевтическая композиция, содержащая триптофановое производное - Google Patents

Фармацевтическая композиция, содержащая триптофановое производное Download PDF

Info

Publication number
RU2013107761A
RU2013107761A RU2013107761/04A RU2013107761A RU2013107761A RU 2013107761 A RU2013107761 A RU 2013107761A RU 2013107761/04 A RU2013107761/04 A RU 2013107761/04A RU 2013107761 A RU2013107761 A RU 2013107761A RU 2013107761 A RU2013107761 A RU 2013107761A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cyclodextrin
alkyl
hydrogen
beta
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2013107761/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Бернхард Хауптмайер
Кевин КИМ
Патрик ПЛИТТ
Аксель ТАРДТ
Альда СЛАК-ФРАЙЕР
Диана ШТРЕЛЬ
Original Assignee
Мерц Фарма Гмбх Унд Ко. Кгаа
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерц Фарма Гмбх Унд Ко. Кгаа filed Critical Мерц Фарма Гмбх Унд Ко. Кгаа
Publication of RU2013107761A publication Critical patent/RU2013107761A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28Compounds containing heavy metals
    • A61K31/305Mercury compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение формулы (I)где радикалы обозначают:Rпредставляет собой водород, C-C-алкил, C-C-циклоалкил, C-C-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C-C-алкил,Rпредставляет собой водород, C-C-алкил, C-C-циклоалкил, C-C-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C-C-алкил,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил, в частности метил,Rпредставляет собой OH или O-C-C-алкил, в частности OH,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил, в частности водород;и/или его фармацевтически приемлемую соль, и/или его стереоизомерную форму или производное, и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое циклодекстриновое производное (C) и необязательно дополнительные компоненты (F).2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где радикалы обозначают:Rпредставляет собой водород, C-C-алкил, C-C-циклоалкил или C-C-арил,Rпредставляет собой водород, C-C-алкил, C-C-циклоалкил или C-C-арил,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил,Rпредставляет собой OH или O-C-C-алкил,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил, в частности водород,и/или его фармацевтически приемлемую соль,и содержит, по меньшей мере, один дополнительный компонент (F).3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит соединение формулы (I), гдеRпредставляет собой водород или C-C-алкил,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил,Rпредставляет собой водород или метил,Rпредставляет собой OH,Rпредставляет собой водород или C-C-алкил, в частности водород,и/или его фармацевтически приемлемую соль,и содержит воду в качестве растворителя и необязательно дополнительные ком�

Claims (15)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение формулы (I)
Figure 00000001
где радикалы обозначают:
R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, C6-C14-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C1-C3-алкил,
R2 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, C6-C14-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C1-C3-алкил,
R3 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности метил,
R4 представляет собой OH или O-C1-C8-алкил, в частности OH,
R5 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности водород;
и/или его фармацевтически приемлемую соль, и/или его стереоизомерную форму или производное, и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое циклодекстриновое производное (C) и необязательно дополнительные компоненты (F).
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где радикалы обозначают:
R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил или C6-C14-арил,
R2 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил или C6-C14-арил,
R3 представляет собой водород или C1-C8-алкил,
R4 представляет собой OH или O-C1-C8-алкил,
R5 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности водород,
и/или его фармацевтически приемлемую соль,
и содержит, по меньшей мере, один дополнительный компонент (F).
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит соединение формулы (I), где
R1 представляет собой водород или C1-C3-алкил,
R2 представляет собой водород или C1-C3-алкил,
R3 представляет собой водород или метил,
R4 представляет собой OH,
R5 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности водород,
и/или его фармацевтически приемлемую соль,
и содержит воду в качестве растворителя и необязательно дополнительные компоненты (F).
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит соединение формулы (I), где R1 и R2 представляют водород, R3 представляет метил, R4 представляет собой OH, и R5 представляет водород, и/или его фармацевтически приемлемую соль, и содержит воду в качестве растворителя и необязательно дополнительные компоненты (F).
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция содержит R-энантиомер соединения формулы (A)
Figure 00000002
и/или его фармацевтически приемлемую соль,
и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое циклодекстриновое производное (C)
и необязательно дополнительный активный ингредиент и/или дополнительные компоненты (F).
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где циклодекстриновое соединение (C) выбрано из группы, состоящей из:
альфа-циклодекстрина, бета-циклодекстрина, произвольно алкилированного бета-циклодекстрина, 2-O-метил-бета-циклодекстрина, гептакис-(2,6-ди-O-метил)-бета-циклодекстрина (диметил-бета-циклодекстрина), ацетилированного диметил-бета-циклодекстрина, гептакис-(2,3,6-три-O-метил)-бета-циклодекстрина (триметил-бета-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрина, сульфоалкилового эфира бета-циклодекстрина, сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина, O-карбоксиметил-O-этил-бета-циклодекстрина, глюкуронилглюкозил-бета-циклодекстрина, глюкозил-бета-циклодекстрина, мальтозил-бета-циклодекстрина, сульфата бета-циклодекстрина, фосфата бета-циклодекстрина, гамма-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-гамма-циклодекстрина, сульфоалкилового эфира бета-циклодекстрина и сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение формулы (I) имеет R-конфигурацию, и циклодекстриновое соединение (C) выбрано из гидроксиалкил-замещенных бета-циклодекстринов.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где молярное отношение соединения формулы (I) к циклодекстриновому соединению (C) находится в диапазоне от 0,1:1 до 1:20.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция представляет собой водную жидкую композицию, содержащую, по меньшей мере, 70% масс. воды и где концентрация соединения формулы (I) находится в диапазоне от 1 мг/мл до 50 мг/мл.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция представляет собой водную жидкую композицию, содержащую в качестве дополнительного компонента (F) консервант, содержащий металл, в частности консервирующий тиомерсал.
11. Фармацевтическая композиция по п.1 для лечения расстройства или заболевания центральной нервной системы.
12. Фармацевтическая композиция по п. 1 для лечения офтальмического расстройства или заболевания.
13. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадии смешения, по меньшей мере, одного соединения формулы (I)
Figure 00000003
где радикалы обозначают:
R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, C6-C14-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C1-C3-алкил,
R2 представляет собой водород, C1-C8-алкил, C3-C8-циклоалкил, C6-C14-арил, карбокси или C-тиокарб; в частности водород или C1-C3-алкил,
R3 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности метил,
R4 представляет собой OH или O-C1-C8-алкил, в частности OH,
R5 представляет собой водород или C1-C8-алкил, в частности водород;
и/или его фармацевтически приемлемой соли, и/или его стереоизомерной формы или производного,
с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым циклодекстриновым производным (C) и необязательно дополнительными компонентами (F).
14. Применение производного циклодекстрина (C), в частности гидроксиалкил-замещеннного бета-циклодекстрина, для получения фармацевтической композиции для лечения офтальмических заболеваний.
15. Применение по п. 14, дополнительно включающее применение консерванта, содержащего металл, в частности тиомерсала, где фармацевтическая композиция содержит гидрофильный фармацевтический агент, и где концентрация производного циклодекстрина (C) в фармацевтической композиции составляет, по меньшей мере, 10 мг/мл.
RU2013107761/04A 2010-07-22 2011-07-06 Фармацевтическая композиция, содержащая триптофановое производное RU2013107761A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36653810P 2010-07-22 2010-07-22
EP10170397.3 2010-07-22
US61/366,538 2010-07-22
EP10170397 2010-07-22
PCT/EP2011/061356 WO2012010415A1 (en) 2010-07-22 2011-07-06 Pharmaceutical composition containing a tryptophan derivative

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013107761A true RU2013107761A (ru) 2014-08-27

Family

ID=42727444

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013107761/04A RU2013107761A (ru) 2010-07-22 2011-07-06 Фармацевтическая композиция, содержащая триптофановое производное

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20130197053A1 (ru)
EP (1) EP2595625B1 (ru)
JP (1) JP6038786B2 (ru)
KR (1) KR20130102037A (ru)
CN (1) CN103052387A (ru)
AR (1) AR082328A1 (ru)
AU (1) AU2011281837A1 (ru)
BR (1) BR112013001609A2 (ru)
CA (1) CA2805968A1 (ru)
MX (1) MX2013000855A (ru)
RU (1) RU2013107761A (ru)
TW (1) TW201216960A (ru)
WO (1) WO2012010415A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2782627C2 (ru) * 2016-10-24 2022-10-31 Сайньюрекс Интернэшнл (Тайвань) Корп. Полиморфные формы бензоата натрия и их применения

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20220193035A1 (en) * 2019-04-24 2022-06-23 Galimedix Therapeutics, Inc. Indole compounds for use in neurorestoration
BR112022005331A2 (pt) * 2019-09-23 2022-06-14 Galimedix Therapeutics Inc Nova forma polimórfica de ácido (r)-2-[2-amino-3-(indol-3-il)propionilamino]-2-metilpropiônico e usos da mesma
WO2021222888A1 (en) * 2020-05-01 2021-11-04 University Of Southern California Cyclodextrin based anti-microbial therapy
BR112022023734A2 (pt) * 2020-05-24 2023-02-07 Galimedix Therapeutics Inc Formas cristalinas de solvatos de derivados de triptofano, composições que as compreendeem e usos das mesmas
ES3012185T3 (en) 2022-06-30 2025-04-08 Polycine Gmbh Flexible multilayer film with high low-temperature impact strength for medical packaging
CN115340615B (zh) * 2022-08-12 2023-05-02 同济大学 一种基于环糊精-氨基酸的荧光分子及其合成方法与应用

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4596795A (en) 1984-04-25 1986-06-24 The United States Of America As Represented By The Secretary, Dept. Of Health & Human Services Administration of sex hormones in the form of hydrophilic cyclodextrin derivatives
DE3615710A1 (de) 1986-05-09 1987-11-26 Hoechst Ag Zubereitungen fuer die synthese von prostaglandinen und hydroxyfettsaeuren in biologischen systemen
US7781396B2 (en) 2002-01-31 2010-08-24 Tel Aviv University Future Technology Development L.P. Peptides directed for diagnosis and treatment of amyloid-associated disease
JP5137400B2 (ja) * 2003-06-30 2013-02-06 テル アヴィヴ ユニヴァーシティ フューチャー テクノロジー ディヴェロップメント エル.ピー. アミロイド関連疾患を診断および処置するためのペプチド、それに対する抗体、ならびにその使用方法
WO2005110374A1 (en) * 2004-04-30 2005-11-24 Allergan, Inc. Intraocular drug delivery systems containing a therapeutic component, a cyclodextrin, and a polymeric component
US7893040B2 (en) * 2005-07-22 2011-02-22 Oculis Ehf Cyclodextrin nanotechnology for ophthalmic drug delivery
AR067746A1 (es) * 2007-08-02 2009-10-21 Otsuka Pharma Co Ltd Un medicamento para tratar glaucoma que comprende como elemento activo compuesto de ciclodextrina - clatrato de cilostazol
EP2044951A1 (en) 2007-10-02 2009-04-08 Merz Pharma GmbH & Co. KGaA The use of substances for the treatment of loss of eyesight in humans with glaucoma and other degenerative eye diseases
ITRM20080182A1 (it) * 2008-04-07 2009-10-08 Medivis S R L Preparato oftalmico a base di dorzolamide e latanoprost per il trattamento topico del glaucoma.
TW201006463A (en) 2008-06-26 2010-02-16 Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa Pharmaceutical compositions comprising aminocyclohexane derivatives
MX2011013060A (es) * 2009-06-05 2012-02-28 Aciex Therapeutics Inc Formulaciones oftalmicas, metodos de preparacion y metodos para utilizarlas.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2782627C2 (ru) * 2016-10-24 2022-10-31 Сайньюрекс Интернэшнл (Тайвань) Корп. Полиморфные формы бензоата натрия и их применения

Also Published As

Publication number Publication date
US20180118682A1 (en) 2018-05-03
MX2013000855A (es) 2013-02-27
WO2012010415A1 (en) 2012-01-26
EP2595625B1 (en) 2016-04-20
CN103052387A (zh) 2013-04-17
JP6038786B2 (ja) 2016-12-07
TW201216960A (en) 2012-05-01
US20130197053A1 (en) 2013-08-01
KR20130102037A (ko) 2013-09-16
BR112013001609A2 (pt) 2017-04-04
EP2595625A1 (en) 2013-05-29
AR082328A1 (es) 2012-11-28
CA2805968A1 (en) 2012-01-26
JP2013532638A (ja) 2013-08-19
AU2011281837A1 (en) 2013-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013107761A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая триптофановое производное
CA2786762C (en) Anaesthetic formulation
CN1219517C (zh) RAS-法呢基转移酶抑制剂和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的复合物及方法
US7625878B2 (en) Sulfoalkyl ether-alkyl ether cyclodextrin derivatives
AU2016210707B2 (en) Alkylated cyclodextrin compositions and processes for preparing and using the same
US20050164986A1 (en) Use of sulfoalkyl ether cyclodextrin as a preservative
WO2008005819A2 (en) Ophthalmic formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
CA2888822C (en) Alkylated cyclodextrin compositions and processes for preparing and using the same
WO2009018069A2 (en) Mixtures of cyclodextrin derivatives
AU2011343030B2 (en) Novel pharmaceutical formulation comprising NSAID and cyclodextrin
RU2014134316A (ru) Лекарственные формы нейроактивных стероидов и способы лечения нарушений цнс
NZ725028A (en) Membrane-adherent self-assembled systems for treatment of ocular disorders
US20240374568A1 (en) Parenteral liquid preparation comprising carbamate compound
JP2016524644A (ja) 架橋ヒアルロン酸及びシクロデキストリンを含む組成物
KR20130113428A (ko) 음이온-양이온성 환형다당류 조성물인 벤다무스틴
RU2013147613A (ru) Местное дезинфицирующее средство, содержащее йод, обладающее низким содержанием поверхностно-активного вещества
CA2497898A1 (en) Liquid stable composition of oxazaphosphorine with mesna
EP3003265A1 (en) Parenteral formulation of triazole antifungal agent and method for preparation thereof
JP2023506513A (ja) 水中油型エマルジョン用の天然由来安定剤
KR20220123388A (ko) 알킬화된 사이클로덱스트린 조성물 및 이의 제조 및 사용 방법
BR112015016331B1 (pt) Formulação farmacêutica estabilizada e método de estabilização de uma composição compreendendo voriconazol
JP2020518608A5 (ru)
CN105030663B (zh) 一种溶液型醋酸曲安奈德注射液的制备方法
TW202304426A (zh) 用於注射之包含1-(5-(2,4-二氟苯基)-1-((3-氟苯基)磺醯基)-4-甲氧基-1h-吡咯-3-基)-n-甲基甲胺的新調配物
RU2020131982A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая превосходной стабильностью при хранении

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20151117