RU2013128357A - Стабильный готовый к применению инъекционный раствор цетрореликса - Google Patents
Стабильный готовый к применению инъекционный раствор цетрореликса Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013128357A RU2013128357A RU2013128357/15A RU2013128357A RU2013128357A RU 2013128357 A RU2013128357 A RU 2013128357A RU 2013128357/15 A RU2013128357/15 A RU 2013128357/15A RU 2013128357 A RU2013128357 A RU 2013128357A RU 2013128357 A RU2013128357 A RU 2013128357A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cetrorelix
- pharmaceutical preparation
- pharmaceutically acceptable
- preparation
- acetic acid
- Prior art date
Links
- 108700008462 cetrorelix Proteins 0.000 title claims abstract 20
- 229960003230 cetrorelix Drugs 0.000 title claims abstract 16
- 239000000243 solution Substances 0.000 title claims 3
- SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N cetrorelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N 0.000 title 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 title 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 title 1
- KFEFLCOCAHJBEA-ANRVCLKPSA-N cetrorelix acetate Chemical compound CC(O)=O.C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 KFEFLCOCAHJBEA-ANRVCLKPSA-N 0.000 claims abstract 19
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 16
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims abstract 14
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 10
- 229960000583 acetic acid Drugs 0.000 claims abstract 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000012362 glacial acetic acid Substances 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 4
- 229960001865 cetrorelix acetate Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims abstract 4
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000012929 tonicity agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
- A61K38/09—Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH], i.e. Gonadotropin-releasing hormone [GnRH]; Related peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Стабильный готовый к применению водный фармацевтический и препарат цетрореликса для парентерального введения, где указанный препарат включает цетрореликс или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,025% вес./об. или больше, небольшие количества ледяной уксусной кислоты, средства, регулирующего тоничность, необязательно другие фармацевтически приемлемые наполнители, растворенные в воде; где указанный препарат не включает какое-либо поверхностно-активное вещество.2. Фармацевтический препарат по п.1, где фармацевтически приемлемая соль цетрореликса представляет собой цетрореликса ацетат.3. Фармацевтический препарат по п.1 или п.2, где концентрация цетрореликса или его фармацевтически приемлемой соли составляет 0,025-0,075% вес./об., предпочтительно 0,025-0,05% вес./об. указанного препарата.4. Фармацевтический препарат по п.1, где небольшие количества ледяной уксусной кислоты соответствуют примерно 0,1-0,5% вес./об. указанного препарата.5. Фармацевтический препарат по п.1, где pH препарата составляет 2,5-5, предпочтительно 2,8-3,5.6. Фармацевтический препарат по п.1, где средство, регулирующее тоничность, выбрано из группы маннита, лактозы, декстрозы или подобных им, и осмоляльность препарата составляет 290-330 мОсм/кг.7. Способ изготовления стабильного готового к применению водного фармацевтического препарата цетрореликса для парентерального введения, где этапы включают:a) растворение ледяной уксусной кислоты, цетрореликса или его фармацевтически приемлемой соли и средства, регулирующего тоничность, в воде с получением раствора;b) фильтрование полученного раствора через стерильный фильтр иc) наполнение стерильным препара
Claims (10)
1. Стабильный готовый к применению водный фармацевтический и препарат цетрореликса для парентерального введения, где указанный препарат включает цетрореликс или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,025% вес./об. или больше, небольшие количества ледяной уксусной кислоты, средства, регулирующего тоничность, необязательно другие фармацевтически приемлемые наполнители, растворенные в воде; где указанный препарат не включает какое-либо поверхностно-активное вещество.
2. Фармацевтический препарат по п.1, где фармацевтически приемлемая соль цетрореликса представляет собой цетрореликса ацетат.
3. Фармацевтический препарат по п.1 или п.2, где концентрация цетрореликса или его фармацевтически приемлемой соли составляет 0,025-0,075% вес./об., предпочтительно 0,025-0,05% вес./об. указанного препарата.
4. Фармацевтический препарат по п.1, где небольшие количества ледяной уксусной кислоты соответствуют примерно 0,1-0,5% вес./об. указанного препарата.
5. Фармацевтический препарат по п.1, где pH препарата составляет 2,5-5, предпочтительно 2,8-3,5.
6. Фармацевтический препарат по п.1, где средство, регулирующее тоничность, выбрано из группы маннита, лактозы, декстрозы или подобных им, и осмоляльность препарата составляет 290-330 мОсм/кг.
7. Способ изготовления стабильного готового к применению водного фармацевтического препарата цетрореликса для парентерального введения, где этапы включают:
a) растворение ледяной уксусной кислоты, цетрореликса или его фармацевтически приемлемой соли и средства, регулирующего тоничность, в воде с получением раствора;
b) фильтрование полученного раствора через стерильный фильтр и
c) наполнение стерильным препаратом цетрореликса подходящей емкости/укупорочной системы.
8. Способ по п.7, где pH препарата находится в диапазоне 2,5-5, предпочтительно 2,8-3,5; и осмоляльность указанного препарата составляет 290-330 мОсм/кг.
9. Стабильный готовый к применению водный фармацевтический препарат цетрореликса для парентерального введения, который включает следующее:
10. Стабильный готовый к применению водный фармацевтический препарат цетрореликса для парентерального введения, который включает следующее:
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN3306MU2010 | 2010-12-06 | ||
| IN3306/MUM/2010 | 2010-12-06 | ||
| PCT/IN2011/000825 WO2012077131A1 (en) | 2010-12-06 | 2011-12-05 | A stable ready-to-use cetrorelix injection |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013128357A true RU2013128357A (ru) | 2015-01-20 |
Family
ID=45614870
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013128357/15A RU2013128357A (ru) | 2010-12-06 | 2011-12-05 | Стабильный готовый к применению инъекционный раствор цетрореликса |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130303464A1 (ru) |
| EP (1) | EP2648755A1 (ru) |
| JP (1) | JP2014502282A (ru) |
| KR (1) | KR20140091652A (ru) |
| BR (1) | BR112013013903A2 (ru) |
| CA (1) | CA2817941A1 (ru) |
| RU (1) | RU2013128357A (ru) |
| WO (1) | WO2012077131A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3590526A1 (en) * | 2018-07-05 | 2020-01-08 | Antev Limited | A lyophilization process and a teverelix-tfa lyophilizate obtained thereby |
| JP2022537957A (ja) | 2019-06-17 | 2022-08-31 | インタス ファーマシューティカルズ リミテッド | セトロレリクスの安定な製剤 |
| RS62754B1 (sr) * | 2019-10-24 | 2022-01-31 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | Stabilan parenteralni dozni oblik cetroreliks acetata |
| CN112933210A (zh) * | 2019-12-11 | 2021-06-11 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种西曲瑞克冻干药物组合物的制备方法 |
| EP4164608A1 (en) | 2021-06-25 | 2023-04-19 | Extrovis AG | Pharmaceutical compositions |
| AU2022325518A1 (en) * | 2021-08-11 | 2024-03-14 | Rk Pharma Inc. | Ready to use compositions of cetrorelix acetate |
| EP4534074A1 (en) | 2023-10-04 | 2025-04-09 | Ares Trading S.A. | Liquid cetrorelix composition |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4800191A (en) | 1987-07-17 | 1989-01-24 | Schally Andrew Victor | LHRH antagonists |
| DE4305225A1 (de) | 1993-02-19 | 1994-08-25 | Asta Medica Ag | Neues Herstellverfahren für Cetrorelix Lyophilisat |
| US6828415B2 (en) * | 1993-02-19 | 2004-12-07 | Zentaris Gmbh | Oligopeptide lyophilisate, their preparation and use |
| DE4342091A1 (de) * | 1993-12-09 | 1995-06-14 | Asta Medica Ag | Erzeugnisse zur Anwendung von initial hohen Dosen von Cetrorelix und Herstellung einer Kombinationspackung zur Verwendung bei Therapie von Krankheiten |
| DE10024451A1 (de) * | 2000-05-18 | 2001-11-29 | Asta Medica Ag | Pharmazeutische Darreichungsform für Peptide, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung |
| US7214662B2 (en) * | 2001-11-27 | 2007-05-08 | Zentaris Gmbh | Injectable solution of an LHRH antagonist |
| EP1674082A1 (de) * | 2004-12-22 | 2006-06-28 | Zentaris GmbH | Verfahren zur Herstellung von sterilen Suspensionen oder Lyophilisaten schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe, diese enthaltende pharmazeutische Formulierungen sowie ihre Verwendung als Arzneimittel |
-
2011
- 2011-12-05 RU RU2013128357/15A patent/RU2013128357A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-12-05 CA CA2817941A patent/CA2817941A1/en not_active Abandoned
- 2011-12-05 WO PCT/IN2011/000825 patent/WO2012077131A1/en not_active Ceased
- 2011-12-05 KR KR1020137017476A patent/KR20140091652A/ko not_active Withdrawn
- 2011-12-05 US US13/991,325 patent/US20130303464A1/en not_active Abandoned
- 2011-12-05 JP JP2013542669A patent/JP2014502282A/ja active Pending
- 2011-12-05 BR BR112013013903A patent/BR112013013903A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-12-05 EP EP11818953.9A patent/EP2648755A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2648755A1 (en) | 2013-10-16 |
| JP2014502282A (ja) | 2014-01-30 |
| KR20140091652A (ko) | 2014-07-22 |
| CA2817941A1 (en) | 2012-06-14 |
| BR112013013903A2 (pt) | 2016-09-13 |
| WO2012077131A1 (en) | 2012-06-14 |
| US20130303464A1 (en) | 2013-11-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI296523B (en) | Formulations | |
| US8299124B2 (en) | Aqueous intraocular penetration-promoting eye drop | |
| US9572888B2 (en) | Formulations of bendamustine | |
| AU2011304408B2 (en) | Caspofungin composition | |
| US20070238732A1 (en) | Brimonidine and timolol compositions | |
| RU2013112353A (ru) | Фосфолипидный депо-препарат | |
| JP2011093923A (ja) | 点眼剤 | |
| EA033988B1 (ru) | Инъецируемые фармацевтические композиции лефамулина | |
| JP6934581B2 (ja) | エピナスチン又はその塩を含有する水性医薬組成物 | |
| KR20210032435A (ko) | 산화질소 방출 프로스타미드를 함유하는 안과용 조성물 | |
| US20160310598A1 (en) | Parenteral compositions of bendamustine | |
| JP3502574B2 (ja) | 眼感染症治療用眼軟膏剤 | |
| JP2001172183A (ja) | 眼科用医薬組成物 | |
| JP2013227300A (ja) | ２−アミノ−３−（４−ブロモベンゾイル）フェニル酢酸含有水性組成物 | |
| JP2022136242A (ja) | エピナスチン又はその塩を含有する花粉破裂抑制剤 | |
| CN102440957A (zh) | 醋酸特利加压素鼻腔喷雾剂及其制备方法 | |
| CN101278937B (zh) | 含有效成分拉坦前列素的澄明滴眼剂 | |
| AU2023202089B2 (en) | Pemetrexed formulations | |
| RU2566725C1 (ru) | Комбинированный препарат для парентерального введения, содержащий гидрохлорид или сукцинат метилэтилпиридинола и рибофлавин | |
| JP7269425B2 (ja) | 水性液剤 | |
| KR20120095341A (ko) | 라타노프로스트의 생체 이용율의 개선 방법 | |
| JP2628020B2 (ja) | 医薬製剤用水溶液 | |
| WO2023062655A1 (en) | Novel parenteral composition comprising linagliptin or its salts | |
| US20050182084A1 (en) | Method for treating erectile dysfunction | |
| US20040248926A1 (en) | Preventive or remedy for pruritus |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20141208 |