RU2016106958A - Новые комплексы агомелатина и сульфокислот, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат - Google Patents
Новые комплексы агомелатина и сульфокислот, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016106958A RU2016106958A RU2016106958A RU2016106958A RU2016106958A RU 2016106958 A RU2016106958 A RU 2016106958A RU 2016106958 A RU2016106958 A RU 2016106958A RU 2016106958 A RU2016106958 A RU 2016106958A RU 2016106958 A RU2016106958 A RU 2016106958A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- agomelatine
- disorders
- accordance
- formula
- sulfonic acids
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229960002629 agomelatine Drugs 0.000 claims 19
- YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N agomelatine Chemical compound C1=CC=C(CCNC(C)=O)C2=CC(OC)=CC=C21 YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 150000003460 sulfonic acids Chemical class 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 4
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- XTEGVFVZDVNBPF-UHFFFAOYSA-N naphthalene-1,5-disulfonic acid Chemical compound C1=CC=C2C(S(=O)(=O)O)=CC=CC2=C1S(O)(=O)=O XTEGVFVZDVNBPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims 4
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims 3
- 208000000044 Amnesia Diseases 0.000 claims 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 206010033664 Panic attack Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 2
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 claims 2
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 2
- 230000036528 appetite Effects 0.000 claims 2
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 claims 2
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940092714 benzenesulfonic acid Drugs 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 claims 2
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 claims 2
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 claims 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 2
- 230000006984 memory degeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000023060 memory loss Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 2
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims 2
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 claims 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 230000035882 stress Effects 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims 1
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 claims 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 1
- OFDZUUQIMFRNGP-UHFFFAOYSA-N naphthalene-1,5-disulfonic acid;hydrate Chemical compound O.C1=CC=C2C(S(=O)(=O)O)=CC=CC2=C1S(O)(=O)=O OFDZUUQIMFRNGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 208000022925 sleep disturbance Diseases 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/33—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems
- C07C309/34—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems formed by two rings
- C07C309/35—Naphthalene sulfonic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
- C07C231/22—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
- C07C231/24—Separation; Purification
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
- C07C231/12—Preparation of carboxylic acid amides by reactions not involving the formation of carboxamide groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
- C07C233/17—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
- C07C233/18—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
- C07C303/02—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of sulfonic acids or halides thereof
- C07C303/22—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of sulfonic acids or halides thereof from sulfonic acids, by reactions not involving the formation of sulfo or halosulfonyl groups; from sulfonic halides by reactions not involving the formation of halosulfonyl groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
- C07C303/32—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of salts of sulfonic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (29)
1. Комплексы агомелатина и сульфокислот формулы (I):
где х представляет собой 0 или 1, и RSO3H представляет собой 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или бензолсульфоновую кислоту.
2. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 1, который представляет собой комплекс агомелатин/1,5-нафталиндисульфокислота (2/1).
3. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 2, который характеризуется его рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, выраженной в виде межплоскостного расстояния d, угла Брегга 2 тета (выраженного в виде °±0,2), и относительной интенсивности, как указано ниже:
включая формы, дифракционные углы которых соответствуют в пределах ±0,2°.
4. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 1, который представляет собой комплекс агомелатин/моногидрат 1,5-нафталиндисульфокислоты (2/1).
5. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 4, который характеризуется его рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, выраженной в виде межплоскостного расстояния d, угла Брегга 2 тета (выраженного в виде °±0,2), и относительной интенсивности, как указано ниже:
включая формы, дифракционные углы которых соответствуют в пределах ±0,2°.
6. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 1, который представляет собой комплекс агомелатин/бензолсульфокислота (2/1).
7. Комплекс агомелатина формулы (I) в соответствии с п. 6, который характеризуется его рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, выраженной в виде межплоскостного расстояния d, угла Брегга 2 тета (выраженного в виде °±0,2), и относительной интенсивности, как указано ниже:
включая формы, дифракционные углы которых соответствуют в пределах ±0,2°.
8. Способ получения комплексов агомелатина и сульфокислот в соответствии с одним из пп. 1-7, отличающийся тем, что:
- агомелатин и сульфокислоты смешивают в органическом или водном гидро-органическом растворителе в желательных пропорциях;
- полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре не больше, чем точка кипения выбранного растворителя;
- смесь охлаждают, при перемешивании, и со-кристалл осаждается естественно или осаждается после ресуспендирования во втором растворителе;
- полученный осадок отфильтровывают и высушивают.
9. Способ получения комплексов агомелатина и сульфокислот в соответствии с одним из пп. 1-7, отличающийся тем, что два компонента совместно измельчают.
10. Способ получения комплексов агомелатина и сульфокислот в соответствии с одним из пп. 1-7, отличающийся тем, что два компонента смешивают в органическом или водно-органическом растворителе и после этого замораживают и высушивают при очень низкой температуре.
11. Способ получения комплексов агомелатина и сульфокислот в соответствии с одним из пп. 1-7, отличающийся тем, что порошки агомелатина и данной кислоты смешивают в смесителе и затем смесь экструдируют с помощью экструзии в двухшнековых смесителях без матрицы для получения твердого зерна непосредственно на выходе экструдера.
12. Фармацевтические композиции, которые содержат в качестве активного компонента один из комплексов агомелатина и сульфокислот в соответствии с одним из пп. 1-7, в комбинации с одним или несколькими инертными, нетоксичными, фармацевтически приемлемыми носителями.
13. Фармацевтические композиции в соответствии с п. 12 для применения для приготовления лекарственных средств для лечения нарушений мелатонинергической системы.
14. Фармацевтические композиции в соответствии с п. 12 для применения для приготовления лекарственных средств для лечения стресса, нарушений сна, тревожных расстройств и в особенности генерализованного тревожного расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, расстройств настроения и в особенности биполярных расстройств, глубокой депрессии, сезонного аффективного расстройства, патологий сердечно-сосудистой системы, патологий пищеварительной системы, бессонницы и расстройства биоритмов в связи с перелетом через несколько часовых поясов, шизофрении, приступов паники, меланхолии, нарушении аппетита, ожирения, бессонницы, боли, психических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, старческого слабоумия, различных нарушений, связанных с нормальным и патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, а также при нарушениях мозгового кровообращения, а также при сексуальных дисфункциях, в качестве ингибиторов овуляции и иммуномодуляторов и для лечения злокачественных новообразований.
15. Комплексы агомелатина и сульфокислот формулы (I) в соответствии с одним из пп. 1-7 для лечения нарушений мелатонинергической системы.
16. Комплексы агомелатина и сульфокислот формулы (I) в соответствии с одним из пп. 1-7 для лечения стресса, нарушений сна, тревожных расстройств и в особенности генерализованного тревожного расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, расстройств настроения и в особенности биполярных расстройств, глубокой депрессии, сезонного аффективного расстройства, патологий сердечно-сосудистой системы, патологий пищеварительной системы, бессонницы и расстройства биоритмов в связи с перелетом через несколько часовых поясов, шизофрении, приступов паники, меланхолии, нарушении аппетита, ожирения, бессонницы, боли, психических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, старческого слабоумия, различных нарушений, связанных с нормальным и патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, а также при нарушениях мозгового кровообращения, а также при сексуальных дисфункциях, в качестве ингибиторов овуляции и иммуномодуляторов и для лечения злокачественных новообразований.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/CN2013/080337 WO2015013865A1 (en) | 2013-07-29 | 2013-07-29 | Agomelatine sulfonic acids complexes and preparation thereof |
| CNPCT/CN2013/080337 | 2013-07-29 | ||
| FR1360124A FR3012142B1 (fr) | 2013-10-17 | 2013-10-17 | Nouveaux complexes d'agomelatine et d'acides sulfoniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR1360124 | 2013-10-17 | ||
| PCT/FR2014/051944 WO2015015102A2 (fr) | 2013-07-29 | 2014-07-28 | Nouveaux complexes d'agomelatine et d'acides sulfoniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016106958A true RU2016106958A (ru) | 2017-09-04 |
| RU2016106958A3 RU2016106958A3 (ru) | 2018-05-18 |
| RU2673080C2 RU2673080C2 (ru) | 2018-11-22 |
Family
ID=51453772
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016106958A RU2673080C2 (ru) | 2013-07-29 | 2014-07-28 | Новые комплексы агомелатина и сульфокислот, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9573891B2 (ru) |
| EP (1) | EP3027588B1 (ru) |
| JP (1) | JP6595990B2 (ru) |
| CN (1) | CN105473547B (ru) |
| AU (1) | AU2014298304B2 (ru) |
| CA (1) | CA2919601C (ru) |
| CY (1) | CY1123214T1 (ru) |
| DK (1) | DK3027588T3 (ru) |
| EA (1) | EA031237B1 (ru) |
| ES (1) | ES2792248T3 (ru) |
| HK (1) | HK1223088A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20200927T1 (ru) |
| HU (1) | HUE049928T2 (ru) |
| LT (1) | LT3027588T (ru) |
| ME (1) | ME03741B (ru) |
| MX (1) | MX369303B (ru) |
| NZ (1) | NZ716151A (ru) |
| PL (1) | PL3027588T3 (ru) |
| PT (1) | PT3027588T (ru) |
| RS (1) | RS60440B1 (ru) |
| RU (1) | RU2673080C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201600006RA (ru) |
| SI (1) | SI3027588T1 (ru) |
| UA (1) | UA116811C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015015102A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201600448B (ru) |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0706044D0 (en) * | 2007-03-28 | 2007-05-09 | Syngenta Ltd | C0-Crystals |
| WO2009140466A2 (en) * | 2008-05-14 | 2009-11-19 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Linezolid co-crystals |
| CN101481321B (zh) * | 2009-02-27 | 2012-04-18 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀卤化氢复合物及其制备方法 |
| CN102690209A (zh) * | 2011-03-23 | 2012-09-26 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀的混晶(形式-ⅷ)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物 |
| CN102690210A (zh) * | 2011-03-23 | 2012-09-26 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀的新晶型ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物 |
| ES2429348T3 (es) * | 2011-04-28 | 2013-11-14 | Zentiva, K.S. | Cocristales farmacéuticamente aceptables de N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida y procedimientos para su preparación |
| PH12012000132A1 (en) * | 2011-06-09 | 2014-10-20 | Servier Lab | New co-crystals of agomelatine, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JP2015521179A (ja) | 2012-05-14 | 2015-07-27 | 上海右手医葯科技▲開▼発有限公司 | アゴメラチン酸基複合体およびその製造方法と用途 |
| CN102702041B (zh) * | 2012-05-14 | 2013-08-14 | 上海右手医药科技开发有限公司 | 阿戈美拉汀苯磺酸类复合物及其制备方法 |
| CN102718675B (zh) * | 2012-06-07 | 2015-03-25 | 上海右手医药科技开发有限公司 | 阿戈美拉汀甲磺酸复合物及其制备方法 |
-
2014
- 2014-07-28 LT LTEP14758162.3T patent/LT3027588T/lt unknown
- 2014-07-28 RU RU2016106958A patent/RU2673080C2/ru active
- 2014-07-28 NZ NZ716151A patent/NZ716151A/en not_active IP Right Cessation
- 2014-07-28 SI SI201431601T patent/SI3027588T1/sl unknown
- 2014-07-28 ES ES14758162T patent/ES2792248T3/es active Active
- 2014-07-28 US US14/907,670 patent/US9573891B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-07-28 PT PT147581623T patent/PT3027588T/pt unknown
- 2014-07-28 CN CN201480042633.7A patent/CN105473547B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-07-28 EA EA201600142A patent/EA031237B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-07-28 RS RS20200720A patent/RS60440B1/sr unknown
- 2014-07-28 HR HRP20200927TT patent/HRP20200927T1/hr unknown
- 2014-07-28 HU HUE14758162A patent/HUE049928T2/hu unknown
- 2014-07-28 PL PL14758162T patent/PL3027588T3/pl unknown
- 2014-07-28 EP EP14758162.3A patent/EP3027588B1/fr active Active
- 2014-07-28 AU AU2014298304A patent/AU2014298304B2/en not_active Ceased
- 2014-07-28 ME MEP-2020-125A patent/ME03741B/me unknown
- 2014-07-28 UA UAA201601715A patent/UA116811C2/uk unknown
- 2014-07-28 JP JP2016530580A patent/JP6595990B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-07-28 SG SG11201600006RA patent/SG11201600006RA/en unknown
- 2014-07-28 HK HK16111309.5A patent/HK1223088A1/zh unknown
- 2014-07-28 MX MX2016001219A patent/MX369303B/es active IP Right Grant
- 2014-07-28 DK DK14758162.3T patent/DK3027588T3/da active
- 2014-07-28 WO PCT/FR2014/051944 patent/WO2015015102A2/fr not_active Ceased
- 2014-07-28 CA CA2919601A patent/CA2919601C/fr not_active Expired - Fee Related
-
2016
- 2016-01-20 ZA ZA2016/00448A patent/ZA201600448B/en unknown
-
2020
- 2020-06-19 CY CY20201100565T patent/CY1123214T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013158816A (ru) | Новые сокристаллы агомелатина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| HRP20161672T1 (hr) | Novi kristalni oblik vi agomelatina, postupak priprave i farmaceutski pripravci istog | |
| CN103450112A (zh) | 一种n-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途 | |
| CN108884124A (zh) | 碳硼烷化合物及其使用方法 | |
| ME02731B (me) | Mješoviti kristalni oblik agomelatina. (oblik-viii), postupak pripreme i njegove primjene i farmaceutski pripravak koji ga sadrži | |
| RU2016106958A (ru) | Новые комплексы агомелатина и сульфокислот, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| Nguyen et al. | A eutectogels-catalyzed one-pot multi-component reaction: access to pyridine and chromene derivatives | |
| KR20250075686A (ko) | 3-하이드록시부티르산과 3-하이드록시부티르산나트륨의 복합체 및 그의 제조 방법 | |
| RU2016106954A (ru) | НОВЫЕ ФОРМЫ СО-КРИСТАЛЛОВ АГОМЕЛАТИНА И п-ТОЛУОЛСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ | |
| ES2587064T3 (es) | Sales fumarato novedosas de un antagonista del receptor de histamina H3 | |
| WO2015113321A1 (zh) | 二氨基胍衍生物及其在制备动物饲用生长促进剂中的应用 | |
| CN102558092B (zh) | N-甲酰基吩噻嗪及其制备方法 | |
| CN103214385B (zh) | 一种微波合成二芳基胺类化合物的方法 | |
| RU2015113306A (ru) | Стабилизированная аморфная форма агомелатина, способ ее изготовления и фармацевтические композиции, ее содержащие | |
| CN104003966A (zh) | 5,7,2’,4’-四羟基-3-烃基黄酮类似物及其制备方法和应用 | |
| RU2429230C1 (ru) | Способ получения n-метил-4-бензилкарбамидопиридиния йодида | |
| CN103483276B (zh) | 一种凡德他尼杂质的制备方法 | |
| CN102617508B (zh) | N-(4-甲酰基苯基)-吩噻嗪及其制备方法 | |
| CN109336853B (zh) | 一种呋喃西林α晶型的制备方法 | |
| CN105473551B (zh) | 阿戈美拉汀和对甲苯磺酸的共晶的新形式、其制备方法和包含其的药物组合物 | |
| TH58747B (th) | ผลึกรูปแบบ iii ชนิดใหม่ของอะโกเมลาทีน, กรรมวิธีในการเตรียมและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารนี้ | |
| TH88290A (th) | ผลึกรูปแบบ iii ชนิดใหม่ของอะโกเมลาทีน, กรรมวิธีในการเตรียมและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารนี้ | |
| CN105777663B (zh) | 一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用 | |
| RU2613559C1 (ru) | Способ получения 2-замещенных 1-гидрокси-1Н-индол-5,6-дикарбоновых кислот | |
| CN104529804A (zh) | 阿戈美拉汀的新晶型 |