RU2020119080A - Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов - Google Patents

Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов Download PDF

Info

Publication number
RU2020119080A
RU2020119080A RU2020119080A RU2020119080A RU2020119080A RU 2020119080 A RU2020119080 A RU 2020119080A RU 2020119080 A RU2020119080 A RU 2020119080A RU 2020119080 A RU2020119080 A RU 2020119080A RU 2020119080 A RU2020119080 A RU 2020119080A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyridin
pyridyl
amine
pyrazolo
Prior art date
Application number
RU2020119080A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020119080A3 (ru
Inventor
Ян Келер
Карстен Джухл
Мауро Мариго
Пауло Хорхе Виера ВИТАЛ
Миккел Джессинг
Мортен Ланггард
Ларс Кин РАСМУССЕН
Карл Мартин Себастиан КЛЕМЕНТСОН
Original Assignee
Х. Лундбекк А/С (H. Lundbeck A/S)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Х. Лундбекк А/С (H. Lundbeck A/S) filed Critical Х. Лундбекк А/С (H. Lundbeck A/S)
Publication of RU2020119080A publication Critical patent/RU2020119080A/ru
Publication of RU2020119080A3 publication Critical patent/RU2020119080A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (15)

1. 1) Первое соединение в соответствии с формулой (I):
Figure 00000001
где L выбран из группы, состоящей из NH, СН2, S и О;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного С1-С5алкила, C1-С5фторалкила и насыщенного моноциклического С3-С5циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-С8алкила, насыщенного моноциклического С3-С8циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила; все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси, циано и метокси;
R3 представляет собой метил, замещенный фенилом, пиридонилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси; или
R3 представляет собой метил, замещенный 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси; или
R3 представляет собой этил, замещенный фенилом, пиридонилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси; или
R3 представляет собой этил, замещенный 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси; или
L представляет собой СН2, и R3 представляет собой NH, замещенный фенилом, пиридонилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси; или
L представляет собой СН2, и R3 представляет собой NH, замещенный 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, C1-С3алкила, C1-С3фторалкила, C1-С3фторалкокси и C1-С3алкокси;
R4 представляет собой фенил, пиридинил или пиридонил, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4алкила, С1-С4фторалкила, C1-С4дейтериоалкила, C1-С3фторалкокси, циклопропилокси, C1-С3алкокси, C1-С3дейтериоалкокси и -N-R5R6, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из Н, C1-С3алкила и C1-С3дейтериоалкила; или
R4 представляет собой 5-членный гетероарил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-С4алкила, С1-С4фторалкила, C1-С4дейтериоалкила, C1-С3фторалкокси, циклопропилокси, C1-С3алкокси, C1-С3дейтериоалкокси и -N-R5R6, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из Н, C1-С3алкила и C1-С3дейтериоалкила; или
R4 представляет собой 4-, 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, который во всех случаях может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;
или его фармацевтически приемлемая соль; и
2) второе соединение, при этом соединение выбрано из соединения, применимого в активных или пассивных видах иммунотерапии в отношении Аβ-пептида, антагониста рецептора NMDA, ингибитора ацетилхолинэстеразы, ингибитора ВАСЕ, антагониста рецептора 5-НТ6, противоэпилептического средства, противовоспалительного лекарственного средства или моноклонального антитела к А-бета N3-pGlu;
где 1) и 2) предназначены для комбинированного применения в лечении нейродегенеративного и/или когнитивного расстройств.
2. Соединения по п. 1, где указанное первое соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой (Ib):
Figure 00000002
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного С1-С5алкила и насыщенного моноциклического С3-С5циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-С8алкила, насыщенного моноциклического С3-С8циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила; все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси, циано или метокси;
R3 представляет собой метил, замещенный фенилом, пиридонилом или пиридинилом, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкила и метокси; или
R3 представляет собой метил, замещенный 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-С3алкила и C1-С3фторалкила; или
R3 представляет собой этил, замещенный фенилом, пиридонилом или пиридинилом, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкила и метокси; или
R3 представляет собой этил, замещенный 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-С3алкила и C1-С3фторалкила;
R4 представляет собой фенил, пиридинил или пиридонил, все из которых могут быть необязательно замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкила и C1-С3алкокси; или
R4 представляет собой 5-членный гетероарил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-С3алкила и C1-С3фторалкила;
или их фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединения по п. 1, где L представляет собой NH.
4. Соединения по любому из пп. 1-3, где R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-С8алкила, насыщенного моноциклического С3-С8циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, все из которых являются незамещенными.
5. Соединения по любому из пп. 1 и 3-4, где R3 представляет собой метил или этил, замещенные фенилом, пиридонилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими из метила.
6. Соединения по любому из пп. 1-4, где R3 представляет собой метил или этил, замещенные 5-членным гетероарилом, который необязательно замещен одним или несколькими из метила.
7. Соединения по любому из пп. 1-6, где R4 представляет собой фенил, пиридинил или пиридонил, все из которых могут быть необязательно замещены один раз заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкила и C1-С3алкокси.
8. Соединения по любому из пп. 1-6, где R4 представляет собой 5-членный гетероарил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-С3алкила и C1-С3фторалкила.
9. Соединения по любому из пп. 6 или 8, где указанный 5-членный гетероарил выбран из тиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила, пиразолила, тетразолила, имидазолила, оксадиазолила, и тиадиазолила, и тиофенила.
10. Соединения по любому из пп. 1 и 3-7, где R4 представляет собой 4-, 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, который во всех случаях может быть необязательно замещен один раз заместителем, выбранным из оксо, C1-C4алкила и С1-С4фторалкила.
11. Соединения по п. 1, где указанное первое соединение выбрано из группы, состоящей из:
1: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
2: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метилтиазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
3: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
4: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилоксазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
5: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтриазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
6: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилтриазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
7: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1Н-пиразол-4-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
8: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
9: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
10: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
11: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтиазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
12: 1-циклопропил-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
13: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-1-пропилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
14: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
15: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-метил-N-(1-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)этил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина (рацемического);
15а: (R)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-метил-N-(1-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)этил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
15b: (S)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-метил-N-(1-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)этил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
16: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
17: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метилимидазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
18: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((1-метил-1Н-пиразол-5-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
19: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((1-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
20: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(тиазол-2-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
21: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метилимидазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
22: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(4-пиридилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
23: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(м-толилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
24: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(п-толилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
25: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
26: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-этил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
27: 5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
28: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1,3-диметил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
29: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(4-метилтиазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
30: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
31: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
32: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтиазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
33: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
34: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-3-тиенил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
35: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(4-метил-2-тиенил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
36: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-2-тиенил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
37: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилоксазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
38: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метилоксазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
39: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
40: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-(1Н-имидазол-4-илметил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
41: N-бензил-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
42: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
43: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
44: N-[(1,5-диметилпиразол-3-ил)метил]-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
45: 3-(1-изопропил-3-метил-7-(((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)амино)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил)-1-метилпиридин-2(1Н)-она;
46: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((2-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
47: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((5-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
48: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-этил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
49: 3-(1-изопропил-3-метил-7-(((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)амино)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил)-1-метилпиридин-2(1Н)-она;
50: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((4-метилоксазол-2-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
51: N-((1,2-диметил-1Н-имидазол-4-ил)метил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
52: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
53: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1,2,4-оксадиазол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
54: N-[(1,5-диметилпиразол-3-ил)метил]-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
55: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(5-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
56: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
57: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
58: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амин-2,2,2-трифторацетата;
59: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1,3,4-оксадиазол-2-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
60: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
61: 5-(1,3-диметилпиразол-4-ил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
62: 1-изопропил-5-(2-метокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
63: 1-изопропил-5-(2-метоксифенил)-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
64: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-фенилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
65: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(2-метил-3-тиенил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
66: 5-(1,5-диметилпиразол-4-ил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
67а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
67b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
68а: (R)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
68b: (S)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
69: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
70: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
71: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метилтиазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
72: 5-[[5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-ил]оксиметил]-2-метилоксазола;
73: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(пиримидин-4-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
74: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(пиримидин-2-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
75: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(4-метилпиримидин-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
76: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(пиразин-2-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
77: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[2-(трифторметил)-3-пиридил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
78: 4-[[[5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-ил]амино]метил]-1-метилпиридин-2-она;
79: 5-(2-(этиламино)пиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
81: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метокси-2-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
82: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метоксипиразин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
83: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-фторпиримидин-2-ил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
84: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метил-3-пиридил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
85: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-фтор-3-пиридил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
86: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(2-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
87: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(6-метил-3-пиридил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
88: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(2-метоксифенил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
89: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-фторфенил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
90: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[2-(трифторметил)фенил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
91: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(3-метоксипиразин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
92: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
93: 1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
94: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
95: 1-изопропил-5-(2-метокси-3-пиридил)-N-[(2-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
96: 1-изопропил-5-(2-метокси-3-пиридил)-N-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
97: 5-(2-изопропокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
98: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1Н-1,2,4-триазол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
99: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(2Н-тетразол-5-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
100: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(2-пиридилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
101: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(6-метил-2-пиридил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
102: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метокси-2-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
103: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метил-4-пиридил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
104: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(2-метокси-4-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
105: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилпиримидин-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
106: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(5-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
107: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[6-(трифторметил)-2-пиридил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
108: 3-[[[5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-ил]амино]метил]-1-метилпиридин-2-она;
109: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(1-этилпиразол-4-ил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
110: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-пропилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
111: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
112: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(5-метокси-2-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
113: 5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилтиазол-4-ил)метил]-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
114: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
115: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(3-пиридилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
116: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(6-фтор-3-пиридил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
117: N-[[6-(дифторметил)-3-пиридил]метил]-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
118: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(3-метокси-2-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
119: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
120: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
121: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
122: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
123: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
124: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
125а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метокси-3-пиридил)метил]-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
125b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метокси-3-пиридил)метил]-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
126а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-метокси-4-пиридил)метил]-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
126b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-метокси-4-пиридил)метил]-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
127а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
127b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(2-метилтетразол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
128а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
128b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
129а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилоксазол-4-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
129b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилоксазол-4-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
130а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
130b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-метил-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
131а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
131b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
132а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метилимидазол-4-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
132b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метилимидазол-4-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
133а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилоксазол-5-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
133b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилоксазол-5-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
134а: (R)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
134b: (S)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
135а: (R)-3-метил-1-[1-метилпропил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
135b: (S)-3-метил-1-[1-метилпропил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
136: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
137: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
138: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
139: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]-1-[1-метилпропил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
140: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
141: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
142: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилимидазол-4-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
143: 1-изопропил-3-метил-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
144а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-1,2,4-триазол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
144b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-1,2,4-триазол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
145: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
146: 1-изопропил-3-метил-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-1,2,4-триазол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
147: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-тиазол-2-илпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
148: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(5-метилтиазол-2-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
149: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(4-метилтиазол-2-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
150: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-5-метилоксазолидин-2-она;
151: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]оксазолидин-2-она;
152: 1-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]азетидин-2-она;
153: 1-трет-бутил-3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]имидазолидин-2-она;
154: 1-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]пирролидин-2-она;
155: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-4-метилоксазолидин-2-она;
156: 4-этил-3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]оксазолидин-2-она;
157: N-[[5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-ил]метил]-5-метоксипиридин-3-амина;
158: N-[[5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-ил]метил]-1-метил-1,2,4-триазол-3-амина;
159: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-7-[2-(5-метокси-3-пиридил)этил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридина;
160: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-7-[2-(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)этил]пиразоло[4,3-b]пиридина;
161: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
162: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(4-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
163: 5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
164: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метилсульфанил]пиразоло[4,3-b]пиридина;
165: N-[[1-(дифторметил)пиразол-4-ил]метил]-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
166: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[[5-(фторметил)изоксазол-3-ил]метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
167: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[[3-(фторметил)изоксазол-5-ил]метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
168: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-оксазол-2-илпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
169: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(3-метилтриазол-4-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
170: 1-изопропил-5-(2-метокси-3-пиридил)-3-метил-N-[[2-(трифторметил)-3-пиридил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
171: 3-[1-изопропил-7-[(2-метокси-3-пиридил)метиламино]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-1Н-пиридин-2-она;
172: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(3-метокси-4-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
173: 1-изопропил-5-(2-метокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилтиазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
174: 5-(2-циклопропоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
175: 1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-5-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
176: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(5-метоксипиримидин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
177: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метилпиразол-4-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-1Н-пиридин-2-она;
178: N-[[2-(дифторметил)-3-пиридил]метил]-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
179: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метоксипиримидин-4-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
180: 5-(2-(этокси-1,1-d2)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
181: 5-(2-(этокси-d5)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
182: 5-(2-(этокси-2,2,2-d3)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
183: 1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-5-(2-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
184: 3-(дифторметил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
185: 1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
186: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-1Н-пиридин-2-она;
187: 3-[1-изопропил-3-метил-7-(1Н-пиразол-3-илметиламино)пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-1Н-пиридин-2-она;
188: 5-[2-(дифторметокси)-3-пиридил]-1-изопропил-N-[(2-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
189: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метоксипиримидин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
190: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метоксипиримидин-5-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
191: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-этокси-3-пиридил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
192: 5-[2-(диметиламино)-3-пиридил]-1-изопропил-N-[(4-метоксифенил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
193: 3-[1-изопропил-3-метил-7-[[2-(трифторметил)-3-пиридил]метиламино]пиразоло[4,3-b]пиридин-5-ил]-1Н-пиридин-2-она;
194: 1-изопропил-3-метил-5-(3-метилизоксазол-4-ил)-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
195: 1-изопропил-3-метил-5-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
196: 1-изопропил-3-метил-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-4-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
197: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-метокси-3-пиридил)метил]-3-метил-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
198: 5-(2-(этил(метил)амино)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-(4-метоксибензил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
199: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-3-(фторметил)-1-изопропил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
200: 1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-5-(4-метилоксазол-5-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
201: 5-[2-(диметиламино)-3-пиридил]-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
202: 1-изопропил-3-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)-5-(4-метилоксазол-2-ил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
203: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(4-метил-1,2,4-триазол-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
или их фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединения по п. 1, где указанное первое соединение выбрано из группы, состоящей из:
6: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилтриазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
7: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1Н-пиразол-4-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
21: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метилимидазол-4-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
29: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(4-метилтиазол-2-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
32: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(2-метилтиазол-5-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
39: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
47: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((5-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
50: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-1-изопропил-3-метил-N-((4-метилоксазол-2-ил)метил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
56: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
57: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
67а: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
67b: (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метилпиразол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
77: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[2-(трифторметил)-3-пиридил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
82: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метоксипиразин-2-ил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
85: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-фтор-3-пиридил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
86: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(2-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
88: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(2-метоксифенил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
89: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-фторфенил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
90: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[2-(трифторметил)фенил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
92: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(4-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
94: 1-изопропил-3-метил-N-[(1-метилпиразол-4-ил)метил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
100: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-(2-пиридилметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
101: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[(6-метил-2-пиридил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
107: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-3-метил-N-[[6-(трифторметил)-2-пиридил]метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
111: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
113: 5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-N-[(2-метилтиазол-4-ил)метил]-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
118: 5-(2-этокси-3-пиридил)-1-изопропил-N-[(3-метокси-2-пиридил)метил]-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
119: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
120: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-3-метил-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
135а: (R)-3-метил-1-[1-метилпропил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
135b: (S)-3-метил-1-[1-метилпропил]-5-(2-пропокси-3-пиридил)-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
136: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
137: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-(1Н-пиразол-3-илметил)пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
140: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
141: (R)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина или (S)-5-(2-этокси-3-пиридил)-1-[1-метилпропил]-N-[(1-метил-1,2,4-триазол-3-ил)метил]пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
180: 5-(2-(этокси-1,1-d2)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
181: 5-(2-(этокси-d5)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
182: 5-(2-(этокси-2,2,2-d3)пиридин-3-ил)-1-изопропил-N-((2-метоксипиридин-3-ил)метил)-3-метил-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
191: 5-(2-этокси-3-пиридил)-N-[(2-этокси-3-пиридил)метил]-1-изопропил-3-метилпиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина;
или их фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединения по любому из пп. 1-12, где указанные нейродегенеративное и/или когнитивное расстройства выбраны из перечня, состоящего из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Гентингтона.
14. Композиция, содержащая 1) первое соединение, описанное в любом из пп. 1-12, и 2) второе соединение, при этом соединение выбрано из соединения, применимого в активных или пассивных видах иммунотерапии в отношении Аβ-пептида, антагониста рецептора NMDA, ингибитора ацетилхолинэстеразы, ингибитора ВАСЕ, антагониста рецептора 5-НТ6, противоэпилептического средства, противовоспалительного лекарственного средства или моноклонального антитела к А-бета N3-pGlu.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая 1) терапевтически эффективное количество первого соединения, описанного в любом из пп. 1-12, и 2) второе соединение, при этом соединение выбрано из соединения, применимого в активных или пассивных видах иммунотерапии в отношении Аβ-пептида, антагониста рецептора NMDA, ингибитора ацетилхолинэстеразы, ингибитора ВАСЕ, антагониста рецептора 5-НТ6, противоэпилептического средства, противовоспалительного лекарственного средства или моноклонального антитела к А-бета N3-pGlu, и одно или несколько из фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и вспомогательных веществ.
RU2020119080A 2017-12-14 2018-12-12 Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов RU2020119080A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA201700711 2017-12-14
DKPA201700711 2017-12-14
PCT/EP2018/084434 WO2019115567A1 (en) 2017-12-14 2018-12-12 Combination treatments comprising administration of 1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020119080A true RU2020119080A (ru) 2022-01-14
RU2020119080A3 RU2020119080A3 (ru) 2022-05-31

Family

ID=64959284

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020119080A RU2020119080A (ru) 2017-12-14 2018-12-12 Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов

Country Status (26)

Country Link
US (1) US11851425B2 (ru)
EP (1) EP3723808B1 (ru)
JP (1) JP2021506780A (ru)
KR (1) KR20200099155A (ru)
CN (1) CN111526890B (ru)
AR (1) AR113926A1 (ru)
AU (1) AU2018385454C1 (ru)
BR (1) BR112019016839A2 (ru)
CA (1) CA3085202A1 (ru)
CL (1) CL2020001550A1 (ru)
CO (1) CO2020007130A2 (ru)
CY (1) CY1124850T1 (ru)
ES (1) ES2900561T3 (ru)
HR (1) HRP20211785T1 (ru)
HU (1) HUE056882T2 (ru)
IL (1) IL275293B2 (ru)
LT (1) LT3723808T (ru)
MX (1) MX2020006228A (ru)
PL (1) PL3723808T3 (ru)
PT (1) PT3723808T (ru)
RS (1) RS62552B1 (ru)
RU (1) RU2020119080A (ru)
SG (1) SG11202005333TA (ru)
SI (1) SI3723808T1 (ru)
SM (1) SMT202100657T1 (ru)
WO (1) WO2019115567A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10034861B2 (en) 2016-07-04 2018-07-31 H. Lundbeck A/S 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines as PDE1 inhibitors
AR113926A1 (es) 2017-12-14 2020-07-01 H Lundbeck As Derivados de 1h-pirazolo[4,3-b]piridinas
RU2020118913A (ru) * 2017-12-14 2022-01-14 Х. Лундбекк А/С (H. Lundbeck A/S) Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов
US11535611B2 (en) * 2017-12-20 2022-12-27 H. Lundbeck A/S Pyrazolo[3,4-B]pyridines and imidazo[1,5-B]pyridazines as PDE1 inhibitors

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6326379B1 (en) 1998-09-16 2001-12-04 Bristol-Myers Squibb Co. Fused pyridine inhibitors of cGMP phosphodiesterase
DE19942474A1 (de) 1999-09-06 2001-03-15 Merck Patent Gmbh Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine
MY144532A (en) 2001-08-20 2011-09-30 Lundbeck & Co As H Novel method for down-regulation of amyloid
GB0230045D0 (en) 2002-12-23 2003-01-29 Glaxo Group Ltd Compounds
AU2004274403A1 (en) 2003-09-03 2005-03-31 Aventis Pharmaceuticals Inc. 5-aryl-Pyrazolo(4,3-d)pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
ATE415400T1 (de) 2004-07-05 2008-12-15 Astellas Pharma Inc Pyrazolopyridinderivate
US7652035B2 (en) * 2004-10-19 2010-01-26 Neurocrine Bioscience, Inc. CRF receptor antagonists and methods relating thereto
AU2006210392A1 (en) 2005-02-04 2006-08-10 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Aqueous gel formulations containing immune response modifiers
TWI320783B (en) 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
RU2402549C3 (ru) 2005-04-14 2022-03-10 Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств
IN266803B (ru) 2005-12-22 2015-06-03 Newron Pharm Spa
US8012936B2 (en) 2006-03-29 2011-09-06 New York University Tau fragments for immunotherapy
WO2008070095A1 (en) * 2006-12-05 2008-06-12 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel uses
SI2124944T1 (sl) 2007-03-14 2012-05-31 Ranbaxy Lab Ltd Derivati pirazolo b piridina kot inhibitorji fosfodiesteraze
TWI453207B (zh) 2008-09-08 2014-09-21 Signal Pharm Llc 胺基三唑并吡啶，其組合物及使用其之治療方法
BRPI0922700A2 (pt) 2008-12-06 2015-08-11 Intracellular Therapies Inc Compostos orgânicos
EP4218794A3 (en) 2009-06-10 2023-09-13 New York University Immunological targeting of pathological tau proteins
US9371327B2 (en) * 2010-05-31 2016-06-21 Intra-Cellular Therapies, Inc. PDE1 inhibitor compounds
SI3339323T1 (sl) 2010-08-12 2019-12-31 Eli Lilly And Company Protitelesa proti N3PGLU amiloid beta peptidu in njihove uporabe
WO2012136552A1 (en) 2011-04-08 2012-10-11 H. Lundbeck A/S ANTIBODIES SPECIFIC TO PYROGLUTAMATED Αβ
TWI557121B (zh) 2011-04-21 2016-11-11 原真股份有限公司 新穎激酶抑制劑
EP2828253A1 (en) 2012-03-19 2015-01-28 Abide Therapeutics, Inc. Carbamate compounds and of making and using same
TW201533043A (zh) 2013-04-18 2015-09-01 Lundbeck & Co As H 作爲ｌｒｒｋ２抑制劑的芳基吡咯并吡啶衍生化合物
UA116023C2 (uk) 2013-07-08 2018-01-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора
US20170066741A1 (en) 2014-02-19 2017-03-09 H. Lundbeck A/S 2-Amino-3,5,5-Trifluoro-3,4,5,6-Tetrahydropyridines as BACE1 Inhibitors for Treatment of Alzheimer's Disease
TWI599358B (zh) 2014-09-16 2017-09-21 美國禮來大藥廠 組合療法
WO2016042775A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tricyclic derivative
US20160083400A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tricyclic guanidine derivative
US20160083391A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tricyclic piperazine derivative
TW201629064A (zh) * 2014-10-10 2016-08-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之三唑並吡酮
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
JP2018508555A (ja) 2015-03-16 2018-03-29 大日本住友製薬株式会社 二環性イミダゾロ誘導体
TW201643167A (zh) 2015-04-22 2016-12-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之咪唑並三酮
JO3627B1 (ar) * 2015-04-30 2020-08-27 H Lundbeck As إيميدازو بيرازينونات على هيئة مثبطات pde1
JO3711B1 (ar) 2015-07-13 2021-01-31 H Lundbeck As أجسام مضادة محددة لبروتين تاو وطرق استعمالها
US10206909B2 (en) 2015-08-03 2019-02-19 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
RU2018104868A (ru) 2015-08-12 2019-09-13 Х. Лундбекк А/С 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
US20180344680A1 (en) 2015-12-08 2018-12-06 The Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Compositions and methods for treatment, amelioration, and prevention of diabetes-related skin ulcers
RU2704616C1 (ru) 2015-12-09 2019-10-30 ФОРД ГЛОУБАЛ ТЕКНОЛОДЖИЗ, ЭлЭлСи Оповещение о забытом мобильном устройстве
US10682354B2 (en) 2016-03-28 2020-06-16 Intra-Cellular Therapies, Inc. Compositions and methods
US10034861B2 (en) * 2016-07-04 2018-07-31 H. Lundbeck A/S 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines as PDE1 inhibitors
JOP20190126A1 (ar) 2016-12-22 2019-05-28 H Lundbeck As بيرازولو [3، 4-b] بيريدينات وإيميدازو [1، 5-b] بيريدازينات على هيئة مثبطات PDE1
RU2020118913A (ru) 2017-12-14 2022-01-14 Х. Лундбекк А/С (H. Lundbeck A/S) Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов
AR113926A1 (es) 2017-12-14 2020-07-01 H Lundbeck As Derivados de 1h-pirazolo[4,3-b]piridinas
TW201927784A (zh) 2017-12-20 2019-07-16 丹麥商Ｈ 朗德貝克公司 作為pde1抑制劑之大環
US11535611B2 (en) 2017-12-20 2022-12-27 H. Lundbeck A/S Pyrazolo[3,4-B]pyridines and imidazo[1,5-B]pyridazines as PDE1 inhibitors
US10766893B2 (en) 2017-12-20 2020-09-08 H. Lundbeck A/S 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines as PDE1 inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
IL275293A (en) 2020-07-30
CN111526890A (zh) 2020-08-11
MX2020006228A (es) 2022-09-27
CY1124850T1 (el) 2022-11-25
SMT202100657T1 (it) 2022-01-10
CN111526890B (zh) 2022-10-14
JP2021506780A (ja) 2021-02-22
RS62552B1 (sr) 2021-12-31
US11851425B2 (en) 2023-12-26
PL3723808T3 (pl) 2022-01-24
CO2020007130A2 (es) 2020-06-19
WO2019115567A1 (en) 2019-06-20
IL275293B2 (en) 2023-07-01
EP3723808B1 (en) 2021-10-20
US20200385372A1 (en) 2020-12-10
BR112019016839A2 (pt) 2020-04-07
EP3723808A1 (en) 2020-10-21
ES2900561T3 (es) 2022-03-17
CL2020001550A1 (es) 2020-09-25
HUE056882T2 (hu) 2022-03-28
AU2018385454C1 (en) 2024-06-27
IL275293B1 (en) 2023-03-01
CA3085202A1 (en) 2019-06-20
KR20200099155A (ko) 2020-08-21
PT3723808T (pt) 2021-11-25
AU2018385454A1 (en) 2020-07-02
HRP20211785T1 (hr) 2022-02-18
AU2018385454B2 (en) 2024-02-29
AR113926A1 (es) 2020-07-01
SI3723808T1 (sl) 2022-01-31
SG11202005333TA (en) 2020-07-29
LT3723808T (lt) 2021-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018143324A (ru) Применение 1H-пиразоло[4,3-b]пиридинов в качестве ингибиторов PDE1
US11472796B2 (en) Cardiac sarcomere inhibitors
US9493446B2 (en) Orexin receptor antagonists which are [ortho bi-(hetero-)aryl]-[2-(meta bi-(hetero-)aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives
WO2004014881B1 (en) '1,2,4'oxadiazoles as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
JP2006503009A5 (ru)
RU2017124425A (ru) Производные 2,4-диоксо-хиназолин-6-сульфонамида в качестве ингибиторов parg
HRP20211785T1 (hr) Kombinacijski tretmani koji se sastoje od primjene 1h-pirazolo[4,3-b]piridina
RU2020118913A (ru) Виды комбинированного лечения, предусматривающего введение 1h-пиразолo[4,3-b]пиридинов
KR20180064429A (ko) 신규한 페로포르틴 억제제
JP2018507184A5 (ru)
AU2018201953A1 (en) Certain amino-pyridazines, compositions thereof, and methods of their use
JP2015517580A5 (ru)
JP2017538750A5 (ru)
JP2010533158A5 (ru)
IL187690A (en) Derivatives 1, 2, 4 - Triazolo - 1, 6 - Naphthiridines as inhibitors of AKT activity for use in the preparation of drugs for the treatment of cancer
HRP20230789T1 (hr) Derivati benzhidroksamske kiseline kao selektivni inhibitori hdac6
RU2009111113A (ru) Мидуляторы mglur5
KR20070083939A (ko) 아릴옥시 치환된 벤즈이미다졸 유도체
BR112019017171A2 (pt) compostos 1h-pirazolo[4,3-b]piridinas inibidores de pde1, composição farmacêutica e uso dos mesmos
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
RU2019116251A (ru) Пиразоло[3,4-b]пиридины и имидазо[1,5-b]пиридазины в качестве ингибиторов pde1
CN115697991A (zh) 哌嗪环状脲
RU2011103789A (ru) Производное триазола или его соль
RU2013105450A (ru) Новые производные гомопиперзина в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназ и их фармацевтическое применение
JP2018527325A5 (ru)