RU2201213C1 - Глазные капли "карнозин" - Google Patents
Глазные капли "карнозин" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2201213C1 RU2201213C1 RU2001118086A RU2001118086A RU2201213C1 RU 2201213 C1 RU2201213 C1 RU 2201213C1 RU 2001118086 A RU2001118086 A RU 2001118086A RU 2001118086 A RU2001118086 A RU 2001118086A RU 2201213 C1 RU2201213 C1 RU 2201213C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carnosine
- drops
- effect
- borate buffer
- eye drops
- Prior art date
Links
- QRYRORQUOLYVBU-VBKZILBWSA-N Carnosic acid Natural products CC([C@@H]1CC2)(C)CCC[C@]1(C(O)=O)C1=C2C=C(C(C)C)C(O)=C1O QRYRORQUOLYVBU-VBKZILBWSA-N 0.000 claims abstract description 31
- 108010087806 Carnosine Proteins 0.000 claims abstract description 31
- CQOVPNPJLQNMDC-UHFFFAOYSA-N N-beta-alanyl-L-histidine Natural products NCCC(=O)NC(C(O)=O)CC1=CN=CN1 CQOVPNPJLQNMDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- CQOVPNPJLQNMDC-ZETCQYMHSA-N carnosine Chemical compound [NH3+]CCC(=O)N[C@H](C([O-])=O)CC1=CNC=N1 CQOVPNPJLQNMDC-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims abstract description 31
- 229940044199 carnosine Drugs 0.000 claims abstract description 31
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 22
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims abstract description 20
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims description 18
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 14
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 6
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 abstract description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 2
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 abstract description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 5
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 4
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 3
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 3
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 description 3
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 210000002510 keratinocyte Anatomy 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 230000004478 pupil constriction Effects 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 208000008516 Capsule Opacification Diseases 0.000 description 1
- 108010016626 Dipeptides Proteins 0.000 description 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 description 1
- 201000002287 Keratoconus Diseases 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 208000021921 corneal disease Diseases 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000644 isotonic solution Substances 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 230000000394 mitotic effect Effects 0.000 description 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960004906 thiomersal Drugs 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Изобретение характеризуется тем, что глазные капли, включающие карнозин, согласно изобретению дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас.%: карнозин 0,01-2,0, физиологический раствор солей натрия в боратном буфере - остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности глазных капель карнозина за счет сочетанного антибактериального действия, отсутствия раздражающего действия на глазные ткани при физиологических значениях рН, а также пролонгированного действия. 2 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологиии, и может быть использовано в глазной хирургии после хирургических вмешательств по поводу экстракции катаракты, кератопластики, фоторефрактивных, фототерапевтических операций и операций LASIK на роговице, а также в глазной терапии для лечения заболеваний переднего отрезка глаза.
Известны глазные капли 5%-ного раствора карнозина, обладающие терапевтическим эффектом в лечении заболеваний роговицы, связанных с метаболическими поражениями ее ткани (Майчук Ю.Ф., Формазюк В.Е., Сергиенко В.И. Разработка глазных капель карнозина и оценка их эффективности при заболеваниях роговицы. Вестн. офтальмологии, 1997, 6, с.27-31).
Недостатком таких капель является отсутствие сбалансированности по показателю рН, что является важным обстоятельством, поскольку раствор карнозина имеет выраженную щелочную реакцию (растворы карнозина имеют рН около 8), а это не физиологично для глаза человека. Еще одним недостатком является высокая концентрация карнозина, при которой может проявляться побочное действие, в частности сужение зрачка.
Задачей изобретения является создание глазных капель, содержащих карнозин и имеющих показатель рН в области физиологических значений, а также обладающих антибактериальным и пролонгированным действием.
Техническим результатом является повышение эффективности глазных капель карнозина за счет сочетанного антибактериального действия, отсутствия раздражающего действия на глазные ткани при физиологических значениях рН, а также пролонгированного действия.
Технический результат достигается тем, что глазные капли, включающие карнозин, согласно изобретению дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас.%:
Карнозин - 0,01 - 2,0
Физиологический раствор солей натрия в боратном буфере - Остальное
Глазные капли могут дополнительно содержать пролонгатор в количестве 0,05-5,0% и/или консервант в количестве 0,005-0,05%.
Карнозин - 0,01 - 2,0
Физиологический раствор солей натрия в боратном буфере - Остальное
Глазные капли могут дополнительно содержать пролонгатор в количестве 0,05-5,0% и/или консервант в количестве 0,005-0,05%.
Карнозин - гистидинсодержащий дипептид, биологически активное соединение, находится во многих тканях человека, в том числе и глазных. Является антиоксидантом, стабилизирует клеточные мембраны, способствует их восстановлению при повреждениях, нормализует обменные процесы в поврежденных тканях. Граничные значения концентрации карнозина определяли экспериментально на культуре клеток кератиноцинов человека. При концентрациях карнозина менее 0,01% не выявляли разницы между количеством и состоянием культуры клеток кератиноцитов в контроле (0,9%-ный раствор натрия хлорида) и опыте (раствор карнозина). При концентрациях карнозина 0,01-2,0% количество клеток превышало 130% по сравнению с контролем, а морфология свидетельствовала об улучшении обменных процессов. При концентрации карнозина выше 2,0% усиления эффекта улучшения состояния клеток культуры кератиноцитов не наблюдали, в то же время отмечали незначительное подавление митотической активности клеток. В эксперименте на кроликах при инстилляции раствора карнозина с концентрацией выше 2% отмечали сужение зрачка в 20% случаев.
Физиологическим раствором хлорида натрия в боратном буфере является изотонический раствор с рН 6,8-7,8.
Пролонгаторы используют для более длительного нахождения глазных капель на поверхности роговицы и в конъюнктивальной полости глаза за счет обволакивающего действия. В качестве пролонгаторов используют гидрофильные инертные полимеры, например водорастворимые производные целлюлозы, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, полиакриламид и т.д.
Консервант необходимо вводить в состав глазных капель при объемах расфасовки, превышающих суточную потребность, для предотвращения размножения посторонней микрофлоры в открытой упаковке при использовании. В качестве консерванта используют консерванты для глазных капель, например нипагин, бензалконийхлорид, тиомерсал и т.д.
Глазные капли "Карнозин" получают следующим образом. В физиологическом растворе хлорида натрия в боратном буфере растворяют карнозин в количестве согласно изобретению, при необходимости добавляют пролонгатор и/или консервант. Раствор перемешивают, фильтруют, расфасовывают во флаконы, укупоривают и автоклавируют.
Пример 1.
Больной М. Диагноз: нитчатый кератит правого глаза. Назначены глазные капли Карнозин следующего состава: карнозин 2,0%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 7,6. На 2-й день после начала лечения исчез синдром раздраженного глаза, явления кератита начали уменьшаться к 4 дню лечения. Инстилляцию капель продолжали в течение последующих 8 дней. К концу лечения отмечали выраженный терапевтический эффект по состоянию роговицы. Аллергических реакций выявлено не было.
Пример 2.
Больная К. Диагноз: синдром сухого глаза обоих глаз, нитчатый кератит, кератоконус. Глазные капли Карнозин назначены с 1-го дня лечения 5 раз в день. Состав применяемых капель: карнозин 0,01%, полиэтиленгликоль 5%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 7,8. Эпителизация началась со 2-го дня лечения, полное завершение эпителизации наступило на 4-й день. Лечение продолжали в течение последующих трех дней. Заключение: глазные капли Карнозин оказали хороший трофический и репаративный эффект, побочных действий и аллергических реакций на фоне применения капель не отмечалось.
Пример 3.
Больной Ш. Диагноз: кератоувеит с гипопионом левого глаза, вторичная катаракта. Глазные капли Карнозин назначены с 1-го дня лечения 6 раз в день. Состав глазных капель: карнозин 1%, метилцеллюлоза 0,5%, нипагин 0,05%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 6,8. Начало эпителизации отмечали на 4-й день лечения, завершение эпителизации наступило на 10-й день. Инстилляцию капель продолжали в течение последующих 8 дней. Побочного действия и аллергических реакций на фоне применения Карнозина не выявлено.
Claims (2)
1. Глазные капли, содержащие карнозин, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас. %:
Карнозин - 0,01-2,0
Физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - Остальное
2. Глазные капли по п. 1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат пролонгатор в количестве 0,05-5%.
Карнозин - 0,01-2,0
Физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - Остальное
2. Глазные капли по п. 1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат пролонгатор в количестве 0,05-5%.
3. Глазные капли по пп. 1 и 2, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат консервант в количестве 0,005-0,05%.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001118086A RU2201213C1 (ru) | 2001-07-04 | 2001-07-04 | Глазные капли "карнозин" |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001118086A RU2201213C1 (ru) | 2001-07-04 | 2001-07-04 | Глазные капли "карнозин" |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2201213C1 true RU2201213C1 (ru) | 2003-03-27 |
Family
ID=20251298
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001118086A RU2201213C1 (ru) | 2001-07-04 | 2001-07-04 | Глазные капли "карнозин" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2201213C1 (ru) |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2239436C1 (ru) * | 2003-07-23 | 2004-11-10 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Средство для лечения синдрома сухого глаза как осложнения перенесенных офтальмоинфекций |
| RU2278656C1 (ru) * | 2004-11-29 | 2006-06-27 | Уфимский научно-исследовательский институт глазных болезней | Вискоэластик для защиты внутриглазных тканей глаза |
| RU2285511C2 (ru) * | 2004-10-13 | 2006-10-20 | НИИ ГБ им. Гельмгольца | Средство для лечения синдрома сухого глаза |
| RU2302231C1 (ru) * | 2006-02-08 | 2007-07-10 | Александр Егорович Петренко | Глазные капли для лечения синдрома сухого глаза |
| RU2352352C1 (ru) * | 2007-12-03 | 2009-04-20 | Институт прикладной физики РАН | Фармацевтическая композиция для профилактики развития и лечения начальной стадии возрастной катаракты (варианты) |
| RU2404768C1 (ru) * | 2009-10-28 | 2010-11-27 | Федеральное агентство по науке и инновациям | Глазные капли |
| RU2462234C2 (ru) * | 2006-03-17 | 2012-09-27 | Джонсон Энд Джонсон Вижн Кэа, Инк. | Способы стабилизации окислительно нестабильных композиций |
| RU2470630C1 (ru) * | 2011-07-28 | 2012-12-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") | Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз человека и животных, для стимуляции репаративных процессов и эпителизации |
| CN101396361B (zh) * | 2007-09-27 | 2013-04-03 | 沈阳兴齐眼药股份有限公司 | 用于延缓白内障进展的含有左旋肌肽的药物组合物 |
| RU2540481C2 (ru) * | 2009-07-27 | 2015-02-10 | Сальваторе Троизи | Офтальмологический раствор для защиты внутренних структур глазного яблока от уф-а лучей или для лечения кератоконуса методом трансэпителиального кросс-линкинга |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2071316C1 (ru) * | 1993-08-05 | 1997-01-10 | Болдырев Александр Александрович | Глазные капли для лечения катаракты |
| RU2115413C1 (ru) * | 1997-03-03 | 1998-07-20 | Малое государственное предприятие "Научно-экспериментальное производство" | Ирригационный раствор "интрасол" |
-
2001
- 2001-07-04 RU RU2001118086A patent/RU2201213C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2071316C1 (ru) * | 1993-08-05 | 1997-01-10 | Болдырев Александр Александрович | Глазные капли для лечения катаракты |
| RU2115413C1 (ru) * | 1997-03-03 | 1998-07-20 | Малое государственное предприятие "Научно-экспериментальное производство" | Ирригационный раствор "интрасол" |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| МАЙЧУК Ю.Ф. и др. Разработка глазных капель карнозина и оценка их эффективности при заболеваниях роговицы. - Вестник офтальмологии, 1997, №6, с.27-31. * |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2239436C1 (ru) * | 2003-07-23 | 2004-11-10 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Средство для лечения синдрома сухого глаза как осложнения перенесенных офтальмоинфекций |
| RU2285511C2 (ru) * | 2004-10-13 | 2006-10-20 | НИИ ГБ им. Гельмгольца | Средство для лечения синдрома сухого глаза |
| RU2278656C1 (ru) * | 2004-11-29 | 2006-06-27 | Уфимский научно-исследовательский институт глазных болезней | Вискоэластик для защиты внутриглазных тканей глаза |
| RU2302231C1 (ru) * | 2006-02-08 | 2007-07-10 | Александр Егорович Петренко | Глазные капли для лечения синдрома сухого глаза |
| RU2462234C2 (ru) * | 2006-03-17 | 2012-09-27 | Джонсон Энд Джонсон Вижн Кэа, Инк. | Способы стабилизации окислительно нестабильных композиций |
| US9474746B2 (en) | 2006-03-17 | 2016-10-25 | Johnson & Johnson Vision Care, Inc. | Methods for stabilizing oxidatively unstable compositions |
| CN101396361B (zh) * | 2007-09-27 | 2013-04-03 | 沈阳兴齐眼药股份有限公司 | 用于延缓白内障进展的含有左旋肌肽的药物组合物 |
| RU2352352C1 (ru) * | 2007-12-03 | 2009-04-20 | Институт прикладной физики РАН | Фармацевтическая композиция для профилактики развития и лечения начальной стадии возрастной катаракты (варианты) |
| RU2540481C2 (ru) * | 2009-07-27 | 2015-02-10 | Сальваторе Троизи | Офтальмологический раствор для защиты внутренних структур глазного яблока от уф-а лучей или для лечения кератоконуса методом трансэпителиального кросс-линкинга |
| RU2404768C1 (ru) * | 2009-10-28 | 2010-11-27 | Федеральное агентство по науке и инновациям | Глазные капли |
| RU2470630C1 (ru) * | 2011-07-28 | 2012-12-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") | Средство для лечения воспалительных заболеваний глаз человека и животных, для стимуляции репаративных процессов и эпителизации |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100478355B1 (ko) | 안압을 저하시키는 기구 | |
| US5612027A (en) | Controlled release of miotic and mydriatic drugs in the anterior chamber | |
| US5972326A (en) | Controlled release of pharmaceuticals in the anterior chamber of the eye | |
| AU2003297511B2 (en) | Ophthalmic formulation for the prevention and treatment of ocular conditions | |
| KR20140076587A (ko) | 노안, 경도 원시 및 불규칙한 난시의 치료를 위한 조성물 및 방법 | |
| JP2008520671A (ja) | 眼科用組成物および眼の治療方法 | |
| TW202014194A (zh) | 抗微生物功效增強且毒性降低之亞氯酸鈉組成物 | |
| EP1187611B1 (en) | Ophthalmic histamine compositions and uses thereof | |
| US20180221407A1 (en) | Ophthalmic compositions for therapeutic and prophylactic uses | |
| RU2359658C1 (ru) | Средство для профилактики и лечения офтальмологических заболеваний | |
| JPH09235233A (ja) | トレハロースを含有する眼科用医薬組成物 | |
| RU2197923C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения отеков роговицы "осмогель" | |
| RU2302231C1 (ru) | Глазные капли для лечения синдрома сухого глаза | |
| RU2147876C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для обезболивания в офтальмологии | |
| RU2513997C1 (ru) | Комбинированный офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий полигексаметиленгуанидин и таурин | |
| US20250302868A1 (en) | Hypochlorous acid-based dry eye formulations | |
| WO1997024129A1 (en) | Pharmaceutical composition containing trehalose | |
| RU2196588C1 (ru) | Глазные капли "интерпан" | |
| RU2284181C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для профилактики инфекции в офтальмологии "интрависк" | |
| RU2163123C2 (ru) | Глазные капли | |
| Akers et al. | Practical Aspects of Ophthalmic Drug Devlopment | |
| Marquardt | Therapy of dry eye | |
| RU2131235C1 (ru) | Лекарственное средство - глазные капли "винисан" | |
| RU2173136C1 (ru) | Глазная мазь | |
| AU2023255001A1 (en) | Pharmaceutical composition for preventing or treating ocular disease comprising enavogliflozin |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090705 |