RU2437882C2 - Производные имидазолидинона - Google Patents

Производные имидазолидинона Download PDF

Info

Publication number
RU2437882C2
RU2437882C2 RU2009139915/04A RU2009139915A RU2437882C2 RU 2437882 C2 RU2437882 C2 RU 2437882C2 RU 2009139915/04 A RU2009139915/04 A RU 2009139915/04A RU 2009139915 A RU2009139915 A RU 2009139915A RU 2437882 C2 RU2437882 C2 RU 2437882C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbonyl
piperazin
imidazolidin
dimethylphenyl
benzenesulfonyl
Prior art date
Application number
RU2009139915/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009139915A (ru
Inventor
Хенриетта ДЕМЛОВ (DE)
Хенриетта ДЕМЛОВ
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Ульрике ОБСТ-ЗАНДЕР (CH)
Ульрике ОБСТ-ЗАНДЕР
Штефан РЁВЕР (DE)
Штефан РЁВЕР
Таня ШУЛЬЦ-ГАШ (CH)
Таня ШУЛЬЦ-ГАШ
Маттью РАЙТ (CH)
Маттью РАЙТ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2009139915A publication Critical patent/RU2009139915A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2437882C2 publication Critical patent/RU2437882C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы; R2 означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С3-С6-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида; R3 означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрегидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга означают водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазолидинона, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбeTa. 2 н. и 24 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070

Claims (26)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000071

где X означает N или CH;
R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы;
R2 означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С3-С6-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида;
R3 означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрагидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы;
R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга означают водород или низший алкил;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где X означает N.
3. Соединения по п.1, где R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы.
4. Соединения по п.1, где R1 означает низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида и фтор-низшего алкила.
5. Соединения по п.1, где R1 означает изопропил, 2-трифторметилфенил, 2-хлорфенил или 2,3-дихлорфенил.
6. Соединения по п.1, где R1 означает фенил.
7. Соединения по п.1, где R1 означает пиридинил, нафтил, С3-С6-циклоалкил или С3-С6-циклоалкил-низший алкил.
8. Соединения по п.1, где R1 означает нафтил.
9. Соединения по п.1, где R2 означает низший алкил, низший алкенил, С3-С6-циклоалкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида.
10. Соединения по п.1, где R2 означает изопропил, циклогексил, фенил, 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2,4-дифторфенил.
11. Соединения по п.1, где R2 означает галоид-низший алкил, тетрагидропиранил, пиридинил или фенил-низший алкил.
12. Соединения по п.1, где R2 означает бензил.
13. Соединения по п.1, где R3 означает фенил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридинила, 3-тиено[3,2-с]пиридин-4-ила или пиразинила, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила и низшей алкоксигруппы.
14. Соединения по п.1, где R3 означает фенил или пиридинил, где фенил или пиридинил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила и фтор-низшего алкила.
15. Соединения по п.1, где R3 означает 2,5-диметилфенил, 2-метил-5-хлорфенил, 3-трифторметилпиридин-2-ил, 3-хлорпиридин-2-ил или 3-бром-6-метилпиридин-2-ил.
16. Соединения по п.1, где R3 означает гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензо[d]изотиазолила, бензооксазолила и пиразинила, где гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила.
17. Соединения по п.1, где R3 означает бензо[d]изотиазол-3-ил или 3,6-диметилпиразин-2-ил.
18. Соединения по п.1, где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо означают водород или низший алкил.
19. Соединения по п.1, где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 означают водород.
20. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(3-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(толуол-4-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметил-бензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-2-{4-[2-Oкco-3-фeнил-l-(2-тpифтopмeтилбeнзoлcyльфoнил)имидазолидин-4-карбонил]пиперазин-1-ил}бензонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-этилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пропилимидазолидин-2-она,
(RS)-3-Аллил-1-бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-бутил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклопентил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(R)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(3-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1 -карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(4-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бeнзoлcyльфoнил-3-бeнзил-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(+)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(-)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Xлopбeнзoлcyльфoнил)-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,4-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3,3,3-трифторпропан-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(Бутан-1-сульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-6-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3,5-дихлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-3-Фeнил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(3-Хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(4-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]-6-метилникотинонитрила,
(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,5-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(2-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Хлор-2-фторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2]бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,6-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и
(S)-1-Бензолсульфонил-3-бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.
21. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил] имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.
22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензооксазол-2-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пиридин-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-пропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(R)-2-мeтил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(S)-2-метил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-изопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бутил-1-(2-хлорбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(3-йодпропил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-циклопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(тетрагидропиран-4-ил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро-[1,2']бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(3-Хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2,4-дифторфенил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)-3-пропилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пиридин-2-илимидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-1-циклопропансульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-1-(циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она, и
(S)-1-(Циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.
23. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1 -(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она, и
(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.
24. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета, включающая соединение по любому из пп.1-23 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
25. Соединения по любому из пп.1-23, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета.
26. Соединения по любому из пп.1-23, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых LXRальфа и/или LXRбета агонистами.
RU2009139915/04A 2007-03-30 2008-03-18 Производные имидазолидинона RU2437882C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07105376 2007-03-30
EP07105376.3 2007-03-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009139915A RU2009139915A (ru) 2011-05-10
RU2437882C2 true RU2437882C2 (ru) 2011-12-27

Family

ID=39661434

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009139915/04A RU2437882C2 (ru) 2007-03-30 2008-03-18 Производные имидазолидинона

Country Status (22)

Country Link
US (1) US7625902B2 (ru)
EP (1) EP2142533B1 (ru)
JP (1) JP5165748B2 (ru)
KR (1) KR101171433B1 (ru)
CN (1) CN101641348B (ru)
AR (1) AR065863A1 (ru)
AT (1) ATE533761T1 (ru)
AU (1) AU2008234017B2 (ru)
BR (1) BRPI0809680A2 (ru)
CA (1) CA2681809C (ru)
CL (1) CL2008000875A1 (ru)
DK (1) DK2142533T3 (ru)
ES (1) ES2375586T3 (ru)
IL (1) IL200868A0 (ru)
MX (1) MX2009010567A (ru)
PE (1) PE20090549A1 (ru)
PL (1) PL2142533T3 (ru)
PT (1) PT2142533E (ru)
RU (1) RU2437882C2 (ru)
TW (1) TWI348908B (ru)
WO (1) WO2008119657A1 (ru)
ZA (1) ZA200906467B (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2010001742A (es) * 2007-08-13 2010-03-10 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de piperazina-amida.
EP2242745A1 (de) * 2008-02-07 2010-10-27 Sanofi-Aventis Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US20130274212A1 (en) 2010-09-07 2013-10-17 Snu R&Db Foundation Sesterterpene Compounds and Use Thereof
SG10201707409PA (en) 2013-03-13 2017-10-30 Forma Therapeutics Inc Novel compounds and compositions for inhibition of fasn
EA039859B1 (ru) 2015-07-31 2022-03-21 Эмджен Рисерч (Мюник) Гмбх Биспецифические конструкты антител, связывающие egfrviii и cd3
TWI744242B (zh) 2015-07-31 2021-11-01 德商安美基研究（慕尼黑）公司 Egfrviii及cd3抗體構築體
EP3373935B1 (en) 2015-11-12 2021-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyanopyridine derivatives as liver x receptor beta agonists, compositions, and their use
EP3411404B1 (en) 2016-02-03 2022-11-09 Amgen Research (Munich) GmbH Psma and cd3 bispecific t cell engaging antibody constructs
WO2019023448A1 (en) * 2017-07-26 2019-01-31 Emory University INHIBITORS OF NADPH OXIDASE AND THEIR USE
SI3796975T1 (sl) 2018-05-22 2024-02-29 Orsobio, Inc. Derivati sulfonilaminobenzamida
TWI748194B (zh) 2018-06-28 2021-12-01 德商菲尼克斯 Ｆｘｒ有限責任公司 含有雙環核心部分之新穎lxr調節劑
TWI767148B (zh) 2018-10-10 2022-06-11 美商弗瑪治療公司 抑制脂肪酸合成酶(fasn)
US10793554B2 (en) 2018-10-29 2020-10-06 Forma Therapeutics, Inc. Solid forms of 4-(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)benzoyl)piperazin-1-yl)(1-hydroxycyclopropyl)methanone
EP4087650A1 (en) * 2020-01-10 2022-11-16 Uniwersytet Jagiellonski Aromatic sulphonamides derivatives that inhibits pdi a1, their synthesis and use
US20230039836A1 (en) * 2020-01-10 2023-02-09 Uniwersytet Jagiellonski Aromatic sulphonamides derivatives that inhibits pdi a3, their synthesis and use
US20250146017A1 (en) 2023-11-06 2025-05-08 City Of Hope Methods comprising oncolytic viruses expressing cd19t and bispecific t cell engagers
WO2026072671A1 (en) 2024-09-24 2026-04-02 City Of Hope Methods comprising oncolytic viruses expressing bcmat and bcma-targeted therapies

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2257384C2 (ru) * 2000-02-29 2005-07-27 Мицубиси Фарма Корпорейшн Новые производные циклического амида
RU2266282C2 (ru) * 1999-12-14 2005-12-20 Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) Производные 4-аминопиперидина, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69815509T2 (de) * 1997-02-13 2004-05-13 Astrazeneca Ab Heterozyklische verbindungen die als oxido-squalen-zyklase-inhibitoren anwendung finden
US6316503B1 (en) * 1999-03-15 2001-11-13 Tularik Inc. LXR modulators
AU2000235960A1 (en) * 2000-02-14 2001-08-27 Tularik, Inc. Lxr modulators
JP2004509161A (ja) * 2000-09-18 2004-03-25 グラクソ　グループ　リミテッド Ｌｘｒのアゴニストとして有用な置換アミノプロポキシアリール誘導体
MXPA04011691A (es) * 2002-05-24 2005-09-12 Pharmacia Corp Moduladores del receptor x anilino hepaticos.
US20050192286A1 (en) * 2003-10-22 2005-09-01 Neurocrine Biosciences, Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
MXPA06014573A (es) * 2004-06-24 2007-03-12 Incyte Corp Compuestos amido y su uso como farmaceuticos.
AU2005256394B2 (en) * 2004-06-28 2008-07-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel hexafluoroisopropanol derivatives
DE102005000666B3 (de) * 2005-01-04 2006-10-05 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Sulfonylpyrrolidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2266282C2 (ru) * 1999-12-14 2005-12-20 Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) Производные 4-аминопиперидина, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция
RU2257384C2 (ru) * 2000-02-29 2005-07-27 Мицубиси Фарма Корпорейшн Новые производные циклического амида

Also Published As

Publication number Publication date
ATE533761T1 (de) 2011-12-15
CA2681809A1 (en) 2008-10-09
PT2142533E (pt) 2012-01-19
TW200848046A (en) 2008-12-16
MX2009010567A (es) 2009-10-22
DK2142533T3 (da) 2011-12-12
EP2142533B1 (en) 2011-11-16
AU2008234017B2 (en) 2011-09-22
BRPI0809680A2 (pt) 2014-10-07
ES2375586T3 (es) 2012-03-02
CA2681809C (en) 2012-06-05
RU2009139915A (ru) 2011-05-10
US7625902B2 (en) 2009-12-01
ZA200906467B (en) 2010-05-26
PL2142533T3 (pl) 2012-04-30
AR065863A1 (es) 2009-07-08
JP2010523514A (ja) 2010-07-15
KR20090130090A (ko) 2009-12-17
TWI348908B (en) 2011-09-21
PE20090549A1 (es) 2009-05-09
WO2008119657A1 (en) 2008-10-09
EP2142533A1 (en) 2010-01-13
KR101171433B1 (ko) 2012-08-06
IL200868A0 (en) 2010-05-17
JP5165748B2 (ja) 2013-03-21
AU2008234017A1 (en) 2008-10-09
US20080242677A1 (en) 2008-10-02
CL2008000875A1 (es) 2008-10-03
CN101641348B (zh) 2014-09-10
CN101641348A (zh) 2010-02-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2437882C2 (ru) Производные имидазолидинона
RU2342383C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛ-4-ИЛЭТИНИЛПИРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНКСИОЛИТИКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ РЕЦЕПТОРОМ mGLuR5
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
RU2497813C2 (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
JP2012501312A5 (ru)
RU2012126987A (ru) Спироиндолциклопропаниндолиноны в качестве модуляторов амрк
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
JP2007505878A5 (ru)
AR036115A1 (es) Compuesto de n-aroilaminas, composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos; uso de los compuestos mencionados en la preparacion de composiciones farmaceuticas para tratar,prevenir enfermedades o trastornos donde se requiere la aplicacion de antagonistas de receptores de la orexina huma
ZA200404022B (en) Quinazoline(di) ones for invertebrate pest control
CA2642922A1 (en) Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
CA2501365A1 (en) Inhibitors of akt activity
ATE458483T1 (de) Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung
JP2012522056A5 (ru)
RU2005117383A (ru) Производные фенилаланина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы для лечения или профилактики диабета
PE20060150A1 (es) Antagonistas de cgrp seleccionados, composiciones farmaceuticas y procedimiento para su preparacion
RU2007102429A (ru) Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
CA2479642A1 (en) 4-anilino quinazoline derivatives as antiproliferative agents
JP2021535134A5 (ru)
SI3075726T1 (en) DERIVATIVES OF UREA OR ITS PHARMACOLOGICAL RECRUITABLE SALTS USED AS FORMIL PEPTIDAL RECEPTOR LIKE 1 (FPRL-1) AGONISTS
HRP20140252T1 (hr) Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze
PE20090898A1 (es) Pirrolidina-aril-eteres como antagonistas de receptor de nk3
PE20071177A1 (es) Derivados de 3,5-piridina como inhibidores de renina
RU2008147543A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов, эффективные при лечении боли, болезни альцгеймера и шизофрении

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160319