RU2542425C1 - Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan - Google Patents

Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan Download PDF

Info

Publication number
RU2542425C1
RU2542425C1 RU2013143107/15A RU2013143107A RU2542425C1 RU 2542425 C1 RU2542425 C1 RU 2542425C1 RU 2013143107/15 A RU2013143107/15 A RU 2013143107/15A RU 2013143107 A RU2013143107 A RU 2013143107A RU 2542425 C1 RU2542425 C1 RU 2542425C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
osteoporosis
fractures
combination
losartan
arginine
Prior art date
Application number
RU2013143107/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Олег Сергеевич Гудырев
Денсинг Самуэл Радж Раджкумар
Александр Владимирович Файтельсон
Михаил Владимирович Покровский
Павел Павлович РЕМИЗОВ
Михаил Сергеевич Соболев
Татьяна Григорьевна Покровская
Михаил Викторович Корокин
Владимир Исхакович Кочкаров
Анна Александровна Арустамова
Original Assignee
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ")
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") filed Critical Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ")
Priority to RU2013143107/15A priority Critical patent/RU2542425C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2542425C1 publication Critical patent/RU2542425C1/en

Links

Landscapes

  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: method involves administering a combination of pharmacological agents into a laboratory animal after simulating osteoporosis by a bilateral ovariectomy and osteoporotic femoral fracture in female Wistar rats. This agents represent a combination of L-arginine 200mg/kg and losartan 6mg/kg, which is intragastrically administered daily into a laboratory animal once a day with underlying stimulating osteoporosis for eight weeks, and in fractures- with underlying simulating osteoporosis for twelve weeks.
EFFECT: using the declared invention provides the synergetic action and positive effect on the bone microcirculation in osteoporosis and in an osteotylus in osteoporotic fractures.
1 ex

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции микроциркуляции в костной ткани при экспериментальном остеопорозе и переломах на его фоне.The invention relates to medicine, in particular to experimental pharmacology, and can be used to correct microcirculation in bone tissue during experimental osteoporosis and fractures against its background.

По известным литературным источникам L-аргинин способен оказывать положительное воздействие на процессы физиологического и патофизиологического ремоделирования и репаративной регенерации костной ткани, в том числе в культурах клеток в исследованиях in-vitro (Torricelli P, Fini М, Giavaresi G, Giardino R. Bone tissue cultures: an in vitro model for the evaluation of bone defect healing after L-arginine and L-lysine administration. Artif Cells Blood Substit Immobil Biotechnol. 2001 Jul; 29(4):325-34).According to well-known literature, L-arginine is able to have a positive effect on the processes of physiological and pathophysiological remodeling and reparative regeneration of bone tissue, including in cell cultures in in vitro studies (Torricelli P, Fini M, Giavaresi G, Giardino R. Bone tissue cultures : an in vitro model for the evaluation of bone defect healing after L-arginine and L-lysine administration. Artif Cells Blood Substit Immobil Biotechnol. 2001 Jul; 29 (4): 325-34).

Известен способ коррекции остеопороза и профилактики возникновения остеопоротических переломов резвератролом в комбинации с эналаприлом (RU 2437160, публ. 20.12.2011), который характеризуется тем, что у самок крыс линии Wistar моделируют генерализованный остеопороз путем выполнения билатеральной овариэктомии. На фоне моделирования патологии проводят ее коррекцию ежедневным комбинированным внутрибрюшинным введением резвератрола в дозе 2 мг/кг и внутрижелудочным введением эналаприла в дозе 0,5 мг/кг в течение 56 суток. При этом степень развития морфофункциональных нарушений при остеопорозе и их комбинированной коррекции резвератролом и эналаприлом оценивают путем измерения уровня микроциркуляции в костной ткани проксимального метафиза бедра и гистоморфометрических исследований указанной зоны.There is a method of correcting osteoporosis and preventing the occurrence of osteoporotic fractures by resveratrol in combination with enalapril (RU 2437160, publ. 12/20/2011), which is characterized in that generalized osteoporosis is modeled in female Wistar rats by performing bilateral ovariectomy. Against the background of modeling the pathology, it is corrected by daily combined intraperitoneal administration of resveratrol at a dose of 2 mg / kg and intragastric administration of enalapril at a dose of 0.5 mg / kg for 56 days. Moreover, the degree of development of morphofunctional disorders in osteoporosis and their combined correction with resveratrol and enalapril is assessed by measuring the level of microcirculation in the bone tissue of the proximal hip metaphysis and histomorphometric studies of this zone.

Основным недостатком способа является то, что не продемонстрировано влияние комбинированного воздействия резвератролом и эналаприлом на показатели микроциркуляции в костной мозоли при переломе бедренной кости.The main disadvantage of this method is that the effect of the combined effects of resveratrol and enalapril on microcirculation in bone marrow with a fracture of the femur has not been demonstrated.

Наиболее близким к заявленному решению является способ коррекции остеопороза и профилактики возникновения остеопоротических переломов лозартаном (RU 2369391, публ. 10.10.2009), который характеризуется тем, что у самок крыс линии Wistar моделируют генерализованный остеопороз путем выполнения билатеральной овариэктомии. На фоне моделирования патологии проводят ее коррекцию ежедневным внутрижелудочным введением лозартана в дозе 6 мг/кг в течение 56 суток. При этом степень развития морфофункциональных нарушений при остеопорозе и их коррекции лозартаном оценивают путем измерения уровня микроциркуляции в костной ткани проксимального метафиза бедра и гистоморфометрических исследований указанной зоны.Closest to the claimed solution is a method for correcting osteoporosis and preventing the occurrence of osteoporotic fractures with losartan (RU 2369391, publ. 10.10.2009), which is characterized in that generalized osteoporosis is modeled in female Wistar rats by performing bilateral ovariectomy. Against the background of modeling the pathology, it is corrected by daily intragastric administration of losartan at a dose of 6 mg / kg for 56 days. Moreover, the degree of development of morphofunctional disorders in osteoporosis and their correction with losartan is assessed by measuring the level of microcirculation in the bone tissue of the proximal femur metaphysis and histomorphometric studies of this zone.

Основным недостатком способа является то, что не продемонстрировано влияние лозартана на показатели микроциркуляции в костной мозоли при переломе бедренной кости.The main disadvantage of this method is that it does not demonstrate the effect of losartan on microcirculation in bone marrow with a fracture of the femur.

Задачей предлагаемого изобретения является создание способа коррекции нарушения микроциркуляции при экспериментальном остеопорозе и переломах на его фоне комбинацией L-аргинина и лозартана.The objective of the invention is to provide a method for correcting microcirculation disorders in experimental osteoporosis and fractures against its background with a combination of L-arginine and losartan.

Поставленная задача решается с помощью предлагаемого способа, включающего введение лабораторному животному комбинации фармакологических средств после моделирования остеопороза с помощью билатеральной овариэктомии и остеопоротических переломов бедренной кости у самок крыс линии Wistar, причем в качестве таких средств используют комбинацию L-аргинина в дозе 200 мг/кг и лозартана в дозе 6 мг/кг, которую ежедневно внутрижелудочно (через зонд) вводят лабораторному животному однократно в сутки, на фоне моделирования остеопороза в течение восьми недель, а при переломах - на фоне моделирования остеопороза в течение двенадцати недель.The problem is solved using the proposed method, including the introduction of a combination of pharmacological agents to a laboratory animal after modeling osteoporosis using bilateral ovariectomy and osteoporotic femoral fractures in female Wistar rats, and a combination of L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg, which is administered intragastrically (via a tube) daily to a laboratory animal once a day, against the background of modeling osteoporosis for eight and weeks, and with fractures - against the background of modeling osteoporosis for twelve weeks.

Сочетание в указанной комбинации L-аргинина и лозартана приводит к синергизму в отношении положительного воздействия на показатели микроциркуляции в костной ткани при остеопорозе и в костной мозоли при остеопоротических переломах.The combination of L-arginine and losartan in this combination leads to synergism with respect to the positive effect on the microcirculation in bone tissue in osteoporosis and in bone marrow in osteoporotic fractures.

Основным преимуществом предлагаемого способа является его эффективность в отношении нарушенного кровоснабжения костной ткани при остеопорозе и переломах на его фоне.The main advantage of the proposed method is its effectiveness against impaired blood supply to bone tissue with osteoporosis and fractures against its background.

СПОСОБ ОСУЩЕСТВЛЯЕТСЯ СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМThe method is carried out as follows.

Опыты проводят на крысах-самках линии Wistar массой 200-250 г. Овариэктомия проводится под наркозом (водный раствор хлоралгидрата внутрибрюшинно в дозе 300 мг/кг). Введение L-аргинина (внутрижелудочно в дозе 200 мг/кг) и лозартана (внутрижелудочно в дозе 6 мг/кг) начинают на следующий день после операции и осуществляют один раз в сутки в течение восьми недель (56 дней). На 57 день крысы разделяются на две равные по количеству группы (распределение путем случайной выборки). В первой группе (после наркотизации раствором хлоралгидрата внутрибрюшинно в дозе 300 мг/кг) моделируется закрытый перелом проксимального метафиза бедренной кости с фиксацией спицей Киршнера и продолжается терапия комбинацией L-аргинина в дозе 200 мг/кг и лозартана в дозе 6 мг/кг до 12 недель после начала эксперимента. Во второй группе под тем же наркозом проводится хирургический доступ к проксимальному метафизу бедра и измерение микроциркуляции. Уровень микроциркуляции измеряется при помощи оборудования компании Biopac systems: полиграфа МР150 с модулем лазерной допплеровской флоуметрии LDF100C и инвазивным датчиком TSD144, и программы AcqKnowledge версии 3.9. Через 12 недель после начала эксперимента у крыс, которым был моделирован перелом бедра, проводится оценка уровня микроциркуляции по описанной методике в ткани формирующейся костной мозоли.The experiments were performed on female Wistar rats weighing 200-250 g. An ovariectomy is performed under anesthesia (an aqueous solution of chloral hydrate intraperitoneally at a dose of 300 mg / kg). The introduction of L-arginine (intragastrically at a dose of 200 mg / kg) and losartan (intragastrically at a dose of 6 mg / kg) begin the day after surgery and is carried out once a day for eight weeks (56 days). On day 57, the rats are divided into two equal in number groups (distribution by random sampling). In the first group (after anesthesia with a solution of chloral hydrate intraperitoneally at a dose of 300 mg / kg), a closed fracture of the proximal metaphysis of the femur with fixation by the Kirschner spoke is modeled and treatment with a combination of L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg is continued to 12 weeks after the start of the experiment. In the second group under the same anesthesia, surgical access to the proximal hip metaphysis and microcirculation measurement are performed. The microcirculation level is measured using Biopac systems equipment: MP150 polygraph with LDF100C laser Doppler flowmeter module and TSD144 invasive sensor, and AcqKnowledge software version 3.9. 12 weeks after the start of the experiment, in rats that had a hip fracture modeled, the microcirculation level is estimated using the described technique in the tissue of emerging bone marrow.

Полученные значения сравниваются с интактными животными (ложная операция овариэктомии), а также контрольными животными, у которых посредством проведения билатеральной овариэктомии моделировали генерализованный остеопороз и переломы бедренной кости на его фоне.The obtained values are compared with intact animals (false ovariectomy operation), as well as control animals, in which generalized osteoporosis and femoral fractures were simulated by bilateral oophorectomy against its background.

При статистической обработке данных рассчитывается среднее значение, величина стандартной ошибки. Различия считаются статистически значимыми при р<0,05.When statistical data processing is calculated, the average value, the standard error value. Differences are considered statistically significant at p <0.05.

ПРИМЕР КОНКРЕТНОГО ВЫПОЛНЕНИЯEXAMPLE OF SPECIFIC PERFORMANCE

Средний уровень микроциркуляции в проксимальном метафизе бедра у интактных (ложно-оперированных) животных составлял 100,5±4,4 перфузионных единиц (НЕ). Билатеральная овариэктомия через восемь недель после начала эксперимента приводила у контрольных животных к достоверному снижению среднего уровня микроциркуляции по сравнению с интактными крысами до значения 61,5±3,7 ПЕ. Обнаруженный факт уменьшения кровоснабжения в костной ткани является дополнительным фактором развития остеопороза при гипоэстрогенном состоянии, приводящего впоследствии к возникновению остеопоротических переломов. В группе животных, получавших в течение восьми недель после овариэктомии один раз в сутки внутрижелудочно L-аргинин в дозе 200 мг/кг и лозартан в дозе 6 мг/кг, наблюдалось достоверное повышение среднего уровня микроциркуляции в проксимальном метафизе бедра по сравнению с контрольной группой до 109,4±4,6 ПЕ.The average level of microcirculation in the proximal hip metaphysis in intact (false-operated) animals was 100.5 ± 4.4 perfusion units (NOT). Bilateral oophorectomy eight weeks after the start of the experiment in control animals led to a significant decrease in the average level of microcirculation compared with intact rats to a value of 61.5 ± 3.7 PE. The discovered fact of a decrease in blood supply in bone tissue is an additional factor in the development of osteoporosis with a hypoestrogenic state, which subsequently leads to the occurrence of osteoporotic fractures. In the group of animals treated with L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg once a day for eight weeks after ovariectomy once a day, there was a significant increase in the average level of microcirculation in the proximal hip metaphysis compared to the control group 109.4 ± 4.6 PE

У интактных крыс с переломами бедра средний уровень микроциркуляции в ткани костной мозоли через 12 недель после начала эксперимента был равен 87,6±6,3 ПЕ. У животных с переломами проксимального метафиза бедренной кости на фоне экспериментального остеопороза средний уровень микроциркуляции был статистически значимо ниже и равнялся 69,7±5,9 ПЕ. В группе животных, у которых был моделирован перелом бедра на фоне остеопороза и получавших в течение двенадцати недель после овариэктомии один раз в сутки внутрижелудочно комбинацию L-аргинина в дозе 200 мг/кг и лозартана в дозе 6 мг/кг, наблюдалось достоверное превышение среднего уровня микроциркуляции в костной мозоли над показателями контрольной группы - 119,8±4,6 ПЕ.In intact rats with hip fractures, the average level of microcirculation in bone marrow tissue 12 weeks after the start of the experiment was 87.6 ± 6.3 PE. In animals with fractures of the proximal femoral metaphysis against experimental osteoporosis, the average level of microcirculation was statistically significantly lower and amounted to 69.7 ± 5.9 PE. In the group of animals in which a hip fracture was simulated against osteoporosis and who received a combination of L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg once a day for twelve weeks after ovariectomy, a significant excess of the average level was observed bone marrow microcirculation over the control group - 119.8 ± 4.6 PE.

Таким образом, комбинированное использование L-аргинина в дозе 200 мг/кг и лозартана в дозе 6 мг/кг на фоне остеопороза, вызванного билатеральной овариэктомией, и остеопоротических переломов эффективно предотвращает падение уровня микроциркуляции в проксимальном метафизе бедра: как непосредственно в кости, так и в костной мозоли. Благодаря усилению кровоснабжения костной ткани замедляется развитие остеопороза при гипоэстрогенном состоянии и создаются благоприятные условия для успешной консолидации переломов.Thus, the combined use of L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg against the background of osteoporosis caused by bilateral ovariectomy and osteoporotic fractures effectively prevents a drop in the level of microcirculation in the proximal hip metaphysis: both directly in the bone and in bone marrow. Due to the increased blood supply to bone tissue, the development of osteoporosis with a hypoestrogenic state slows down and favorable conditions are created for the successful consolidation of fractures.

Claims (1)

Способ коррекции микроциркуляции в костной ткани при экспериментальном остеопорозе и переломах на его фоне, включающий введение лабораторному животному комбинации фармакологических средств после моделирования остеопороза с помощью билатеральной овариэктомии и остеопоротических переломов бедренной кости у самок крыс линии Wistar, отличающийся тем, что в качестве таких средств используют комбинацию L-аргинина в дозе 200 мг/кг и лозартана в дозе 6 мг/кг, которую ежедневно внутрижелудочно вводят лабораторному животному однократно в сутки, на фоне моделирования остеопороза в течение восьми недель, а при переломах - на фоне моделирования остеопороза в течение двенадцати недель. A method for correcting microcirculation in bone tissue during experimental osteoporosis and fractures against it, comprising administering to a laboratory animal a combination of pharmacological agents after modeling osteoporosis using bilateral ovariectomy and osteoporotic femoral fractures in female Wistar rats, characterized in that a combination is used as such agents L-arginine at a dose of 200 mg / kg and losartan at a dose of 6 mg / kg, which is administered intragastrically to a laboratory animal once a day, per during modeling of osteoporosis for eight weeks, and in case of fractures, against modeling of osteoporosis for twelve weeks.
RU2013143107/15A 2013-09-23 2013-09-23 Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan RU2542425C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013143107/15A RU2542425C1 (en) 2013-09-23 2013-09-23 Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013143107/15A RU2542425C1 (en) 2013-09-23 2013-09-23 Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2542425C1 true RU2542425C1 (en) 2015-02-20

Family

ID=53289010

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013143107/15A RU2542425C1 (en) 2013-09-23 2013-09-23 Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2542425C1 (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004024166A1 (en) * 2002-09-16 2004-03-25 Novartis Ag Method for preventing or reducing secondary fractures after hip fracture
RU2369391C1 (en) * 2008-06-02 2009-10-10 Михаил Владимирович Покровский Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fractures by means of losartan
RU2369390C1 (en) * 2008-06-02 2009-10-10 Михаил Владимирович Покровский Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fracture by means of enalaprils

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004024166A1 (en) * 2002-09-16 2004-03-25 Novartis Ag Method for preventing or reducing secondary fractures after hip fracture
RU2369391C1 (en) * 2008-06-02 2009-10-10 Михаил Владимирович Покровский Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fractures by means of losartan
RU2369390C1 (en) * 2008-06-02 2009-10-10 Михаил Владимирович Покровский Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fracture by means of enalaprils

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ФАЙТЕЛЬСОН А.В. И ДР. Эндотелиопротективные эффекты сочетанного использования розувастатина и L-норвалина при моделировании дефицита азота// IV съезд фармакологов России "Инновации в современной фармакологии", Материалы съезда 18-21 сентября 2012 года, Москва, Фолиум, 2012, с.57 *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2369390C1 (en) Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fracture by means of enalaprils
El Haj et al. Orthogonal double plate fixation for long bone fracture nonunion
Azamat et al. The role of chemotherapy in prophylaxis of the liver echinococcosis recurrence
Solooki et al. Simultaneous middle third clavicle fracture and type 3 acromioclavicular joint dislocation; a case report
RU2542425C1 (en) Method for correcting bone microcirculation accompanying osteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and losartan
RU2369391C1 (en) Method of osteoporosis correction and prevention of osteoporotic fractures by means of losartan
RU2542424C1 (en) Method for correcting bone microcirculation accompanying experimentalosteoporosis and underlying fractures with use of combination of l-arginine and enalapril
US12220396B2 (en) Formulation for pain management
US12178797B2 (en) Formulation for pain management
RU2541184C1 (en) Method for correction of bone tissue microcirculaton in experimental osteoporosis and associated fractures with combination of recombinant erythropoietin and rosuvastatin
RU2507597C2 (en) Method for pharmacological correction of skeletal muscle ischemia with nicorandyl
RU2540926C1 (en) Method of correcting microcirculation in bone tissue with l-norvalin in case of experimental osteoporosis and fractures at its background
RU2540927C1 (en) Method of correcting microcirculation in bone tissue with combination of l-norvalin and rosuvastatin in case of experimental osteoporosis and fractures at its background
RU2541181C1 (en) Method for recombinant erythroietin correction of bone tissue microcirculation accompanying simulated osteoporosis and associated fractures
RU2538612C1 (en) Method for rosuvastatin correction of bone microcirculation in experimental osteoporosis and accompanying fractures
RU2518965C1 (en) Method of pharmacological correction of ischemia of skeletal muscle with resveratrol
RU2437160C1 (en) Method for reservatrol and enalapril based osteoporosis correction and fragility fracture prevention
RU2637401C1 (en) Method for prevention of remote postoperative complications in patients with connective tissue dysplasia
RU2507596C1 (en) Method for pharmacological correction of skeletal muscle ischemia with l-norvaline
WO2015002576A1 (en) Application of adsorbed drone brood homogenate and of vitamin d3 or d-group vitamins and/or active metabolites thereof for preventing and treating viral diseases
AU2020268218A1 (en) Formulation for pain management
RU2781483C1 (en) Method for preventing the development of cosmetic defects in the postoperative wound area in surgical patients with connective tissue dysplasia
RU2437161C1 (en) Method for reservatrol-based osteoporosis correction and fragility fracture prevention
LUO et al. Application of proximal femoral anti-rotation nail for the treatment of elderly femoral intertrochanteric fracture
RU2547692C1 (en) Method for stimulating neoangiogenesis in ischemic skeletal muscle

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160924