TH100220B - รูปผลึกของ 3-(2,6-ไดคลอโร-3,5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)-1-{6-[4-(4-เอธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-เฟนิลอะมิโน]-พิริมิดิน-4-อิล}-1-เมธิล-ยูเรีย และเกลือของสิ่งนั้น - Google Patents
รูปผลึกของ 3-(2,6-ไดคลอโร-3,5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)-1-{6-[4-(4-เอธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-เฟนิลอะมิโน]-พิริมิดิน-4-อิล}-1-เมธิล-ยูเรีย และเกลือของสิ่งนั้นInfo
- Publication number
- TH100220B TH100220B TH502002440F TH0502002440F TH100220B TH 100220 B TH100220 B TH 100220B TH 502002440 F TH502002440 F TH 502002440F TH 0502002440 F TH0502002440 F TH 0502002440F TH 100220 B TH100220 B TH 100220B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- approximately
- degrees
- formula
- crystalline
- peaks
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (07/06/55) พหุสัณฐานที่ไร้น้ำ (Anhydrous polymorphs), พหุสัณฐานชนิดไฮเดรต (Hydrated polymorphs) และรูปอสัณฐาน (Amorphous forms) ของ 3-(2,6-ไดคลอโร-3,5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)- 1-{6-[4-(4-เอธิล-พิเพอราซิน-I-อิล)-เฟนิลอะมิโน]-พิริมิดิน-4-อิล}-1-เมธิล-ยูเรีย, เกลือของสิ่งนั้น, วิธีการสำหรับการเตรียมสิ่งเหล่านั้น, องค์ประกอบที่มีสิ่งเหล่านั้น, และวิธีการของการบำบัดที่ใช้ สิ่งเหล่านั้น พหุสัณฐานที่ไร้น้ำ (Anhydrous polymorphs), พหุสัณฐานชนิดไฮเดรต(Hydrated polymorphs) และรูปอสัณฐาน (Anhydrous forms) ของ 3-(2,6-ไดคลอโร-3,5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)- 1{6-[4-(4-เอธิล-พิเพอราซิน-I-อิล)-เฟนิลอะมิโน]-พิริมิดิน-4-อิล}-1-เมธิล-ยูเรีย,เกลือของสิ่งนั้น, วิธีการสำหรับการเตรียมสิ่งเหล่านั้น, องค์ประกอบที่มีสิ่งเหล่านั้น, และวิธีการของการบำบัดที่ใช้ สิ่งเหล่านั้น
Claims (38)
1. รูปผลึกที่ไร้น้ำ ของสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I เมื่อรูปผลึกที่ไร้น้ำมีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ซึ่งประกอบด้วย พีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ที่ประมาณ 12 องศา
2. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 1, เมื่อแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ยัง ประกอบไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้นพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือกจากพีกที่ ประมาณ 10.5 องศา, ประมาณ 15.2 องศา, ประมาณ 19.5 องศา, และประมาณ 21.0 องศา
3. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรัวสีเอกซ์ดังที่ถูก แสดงในรูปที่ 1A อย่างแท้จริง
4. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีเทอร์มอแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิง แคลอเมตรีที่แสดงการเริ่มต้นของเอนโดเทอร์มที่ประมาณ 217 องศาเซลเซียส
5. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 1ที่มีเทอร์มอแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิง แคลอเมตรีดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 2A อย่างแท้จริง
6. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I เมื่อรูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกมีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ซึ่งประกอบ ด้วยพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ที่ประมาณ 20.3 องศา
7. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 6, เมื่อแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของ รังสีเอกซ์ยังประกอบไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้นพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือก จากพีกที่ประมาณ 21.3 องศา และประมาณ 18.8 องศา
8. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 7, เมื่อแบบแผนการเลี้ยงเบนบนผงชอง รังสีเอ็กซ์ยังประกอบไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้นพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือก จากพีกที่ประมาณ 4.7 องศา, ประมาณ 9.4 องศา, และประมาณ 11.0 องศา
9. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6-8, ที่มีแบบ แผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ดังที่ถูกแสดงในรูปที่อย่างแท้จริง 10
10. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6-8 ที่มี เทอร์มอแกรมของดิเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรีแสดงการเริ่มต้นของเอนโดเทอร์ม ที่ประมาณ 211 องศาเซลเซียส
11. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6-8, ที่มี เทอร์มอแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรีดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 7 อย่างแท้จริง
12. รูปมอนอไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6-8, ที่มีแสดง พีกรามานที่เป็นเอกลักษณ์ที่ประมาณ 2957, ประมาณ 2831, ประมาณ 1618, ประมาณ 1511, ประมาณ 1465, ประมาณ 1361, ประมาณ 1229, ประมาณ 1186, และประมาณ 994 ต่อเซนติเมตร
13. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกของสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I
14. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกของข้อถือสิทธิที่ 13 ที่เป็นเกลือของกรดมอนอฟอส ฟอริกที่เป็นผลึกชนิดไร้น้ำ
15. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกที่เป็นผลึกชนิดไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 14 ที่มีรูปA เมื่อรูป A มีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ซึ่งประกอบด้วยพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ที่ประมาณ 15 องศา
16. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกที่เป็นผลึกชนิดไร้น้ำของรูป A ของข้อถือสิทธิที่ 15, เมื่อแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ยังประกอบไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้น พีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือกจากพีกที่ประมาณ 13.7 องศา, ประมาณ 16.8 องศา, ประมาณ 21.3 องศา และประมาณ 22.4 องศา
17. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกที่เป็นผลึกชนิดไร้น้ำของรูป A ของข้อถือสิทธิที่ 16, เมื่อแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ยังประกอบไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้น พีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือกจากพีกที่ประมาณ 9.2 องศา, ประมาณ 9.6 องศา, ประมาณ 18.7 องศา, ประมาณ 20.0 องศา, ประมาณ 22.9 องศา, และประมาณ 27.2 องศา
18. รูปที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำ (รูปA) ของเกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกสารประกอบของ สูตร I: (สูตรเคมี) I เมื่อรูป A ที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำมีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอ็กซ์ซึ่งประกอบด้วย อย่างน้อย 3 พีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือกจากพีกที่ประมาณ 13.7 องศา, ประมาณ 15 องศา, ประมาณ 16.8 องศา, ประมาณ 21.3 องศา และประมาณ 22.4 องศา
19. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 15-18 ที่มีแบบแผนการ เลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอ็กซ์ดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 1B อย่างแท้จริง
20. รูปที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 15-18 ที่มี เทอร์มอแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรีที่แสดงการเริ่มต้นของเอนโดเทอร์ม ที่ประมาณ 184 องศาเซลเซียส
21. รูปที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 15-18 ที่มี เทอร์มอแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรีดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 2B อย่างแท้จริง
22. รูปผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 15-18 ซึ่งแสดง ที่เป็น เอกลักษณ์ : พีกรามานที่ประมาณ 2950, ประมาณ 1619, ประมาณ 1539, ประมาณ1297, ประมาณ 1233, ประมาณ 1191, และประมาณ 998 ต่อเซนติเมตร
23. เกลือของกรดมอนอฟอสฟอรอกที่เป็นผลึกชนิดไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 14 ที่มีรูป B เมื่อ รูป B มีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสีเอกซ์ซึ่งประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้น พีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูกเลือกจากพีกที่ประมาณ 9.3 องศา, ประมาณ 12.5 องศา, ประมาณ 13.4 องศา, ประมาณ 15.8 องศา, และประมาณ 17 องศา
24. รูปที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่มีแบบแผนการเลี้ยวเบนบนผงของรังสี เอกซ์ดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 1C อย่างแท้จริง
25. รูปอสัณฐาน (Amorphous forms) ของเกลือของกรดมอนอฟอสฟอริกของสารประกอบ ของสูตร I: (สูตรเคมี) I
26. เกลือไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I
27. เกลือไฮโดรคลอไรด์ของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งเป็นไดไฮเดรตที่เป็นผลึก.
28. เกลือไฮโดรคลอไรด์ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 26 หรือ 27 ที่มีแบบแผนการเลี้ยวเบน บนผงของรังสีเอกซ์ซึ่งประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่านั้นพีกเอกลักษณ์, ในพจน์ของ 2(สูตร), ซึ่งถูก เลือกจากพีกที่ประมาณ 10.9 องศา, ประมาณ 12.1 องศา, ประมาณ 14.8 องศา, ประมาณ 20.5 องศา, ประมาณ 22 องศา, และประมาณ 25.1 องศา
29. เกลือไฮโดรคลอไรด์ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 26 หรือ 27 ที่มีแบบแผนการเลี้ยวเบน บนผงของรังสีเอกซ์ดังที่ถูกแสดงในรูปที่ 1E อย่างแท้จริง
30. เกลือไฮโดรคลอไรด์ของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งเป็นอสัณฐาน
31. วิธีการของการทำรูป A ที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 14-18, ซึ่งประกอบด้วยการสัมผัสสารแขวนลอยของสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I ด้วยกรดฟอสฟอริกเพื่อจัดให้มีรูป A ที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำ
32. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 31, ซึ่งประกอบไปอีกด้วยการตกผลึกรูป A ที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำ จากสารแขวนลอย
33. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 32, เมื่อสารแขวนลอยของสารประกอบของสูตร I ประกอบ ด้วยไอโซโพรพานอล
34. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 31, ซึ่งประกอบไปอีกด้วยการแยกรูป A ที่เป็นผลึกที่ไร้น้ำที่ถูก ทำให้ตกผลึก
35. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยรูปที่เป็นผลึกหรืออสัณฐานของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1-30 และตัวพา, กระสายยา, หรือตัวทำเจือจางที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
36. วิธีการของการบำบัดซึ่งประกอบด้วยการจัดให้ปนิมาณที่มีประสิทธิภาพในเชิงรักษา ของรูปที่เป็นผลึกหรืออสัณฐานของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-30 หรือองค์ ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 35 ให้แก่ผู้รับการทดลองซึ่งทุกข์ทรมานจากโรค, พยาธิวิทยาและ/หรือ อาการซึ่งโรคของสิ่งนั้นสามารถถูกป้องกัน, ยับยั้งหรือการบรรเทาโดยการยับยั้งของการออกฤทธิ์ ของไคเนสเมื่อไคเนสถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย FGFRI, FGFR2, FGFR3, FGFR4, KDR, HERI, HER2, Bcr-Abl Tie2, และ Ret
37. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 36 เมื่อโรคถูกเลือกจากมะเร็งของไต, ตับ, ต่อมหมวกไต, กระเพาะปัสสาวะ, เต้านม, กระเพาะอาหาร, รังไข่, ลำไส้ใหญ่, ช่องทวารหนัก, ต่อมลูกหมาก, ตับ อ่อน, ปอด, ช่องคลอดหรือไธรอยด์ ; มะเร็ง ; เนื้องอกกลัยโอบลาสโตมา ; มะเร็งเม็ดเลือดขาว ; เนื้องอกของคอหรือศีรษะ ; โรคสะเก็ดเงิน; โรคต่อมลูกหมากโต ; หรือเนื้องอก
38. การใช้ของรูปที่เป็นผลึกหรืออสัณฐานของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 30 หรือองค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 35 ในการผลิตของเครื่องยาสำหรับการบำบัดโรคในผู้รับการ ทดลองเมื่อการลดออกฤทธิ์ของไคเนสของ FGFRI, FGFR2, FGFR3, FGFR4, KDR, HERI, HER2, Bcr-Abl Tie2, และ/หรือ Ret ส่งผลต่อพยาธิวิทยาและ/หรืออาการของโรค
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH100220S TH100220S (th) | 2010-02-26 |
| TH138420A TH138420A (th) | 2014-12-03 |
| TH100220B true TH100220B (th) | 2024-04-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2020302352B2 (en) | Quinazolin-4-one derivatives useful for the treatment of BRAF-associated diseases and disorders | |
| RU2012128351A (ru) | Кристаллические формы 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины и ее долей | |
| JP2013512956A5 (th) | ||
| CN113149985B (zh) | 六氢咪唑并吡啶并嘧啶酮、其类似物和盐、及其治疗用途 | |
| US8969366B2 (en) | Substituted pyrimidinylpyrrolopyridinone derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors | |
| ES2780928T3 (es) | Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace | |
| ES2435798T3 (es) | Inhibidores de proteína cinasa | |
| RU2650895C2 (ru) | Соединения замещенных пиразолонов и способы использования | |
| JP2023536948A (ja) | Ｅｇｆｒ阻害剤およびその製造方法と応用 | |
| BR112017003312B1 (pt) | Compostos de indazol como inibidores de fgfr quinase, preparação e uso dos mesmos | |
| WO2024193439A1 (zh) | Shp2磷酸酶变构抑制剂 | |
| HUE029275T2 (en) | Phthalazinone ketone derivative, method of preparation and therapeutic use | |
| BR112021018704B1 (pt) | Derivado de heteroarila, método para produção do mesmo, e composição farmacêutica compreendendo a mesma como componente eficaz | |
| CN105541836A (zh) | 激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途 | |
| CA2697077A1 (en) | 2-heteroarylamino-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors | |
| EP4011885A1 (en) | Oxo-pyridine fusion ring derivative and pharmaceutical composition comprising same | |
| AU2016298962A1 (en) | Compounds and pharmaceutical composition associated with ubiquitination-proteasome system | |
| EP3640245B1 (en) | Poly(adp-ribose) polymerase inhibitor, preparation method and use | |
| WO2024220866A1 (en) | Novel aminopyrimidine derivatives as cyclin-dependent kinase inhibitors | |
| CN115073469B (zh) | 吡咯并嘧啶类化合物作为激酶抑制剂的制备及其应用 | |
| WO2022170164A1 (en) | Sulfonamides with egfr inhibition activities and their use thereof | |
| AU2019404572A1 (en) | Analogues of pentamidine and uses therefor | |
| JP2010111702A (ja) | 複素環化合物、その製造法および用途 | |
| TH138420A (th) | รูปผลึกของ 3-(2,6-ไดคลอโร-3,5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)-1-{6-[4-(4-เอธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-เฟนิลอะมิโน]-พิริมิดิน-4-อิล}-1-เมธิล-ยูเรีย และเกลือของสิ่งนั้น | |
| WO2024173234A1 (en) | Inhibitors of parg |