TH100487A - สารประกอบโพรดรักของซินแนมีด - Google Patents

Abstract

DC60 (19/10/50) การประดิษฐ์นี้ให้โพรครักที่เหมาะสมที่สุดของสารประกอบซินแนมีด โพรตรักแสดงแทน ได้ด้วยสูตร (I) [สูตร 1] (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ra และ Rb แต่ล่ะหมู่แทนหมู่ C1-6 แอลคิล หรือที่คล้ายคลึงกัน; Xa หมายถึง หมู่เมธอกซี หรือ ฟลูออรีนอะตอม; Y หมายถึง หมู่ฟอสฟอโน หรือที่คล้ายคลึงกัน; และหมายถึง อนุพันธ์ ไซคลิคแลคแทม การประดิษฐ์นี้ให้โพรครักที่เหมาะสมที่สุดของสารประกอบซินแนมีต โพรตรักแสดงแทน ได้ด้วยสูตร (1) [สูตร 1] (สูตรเคมี) ซึ่ง Raและ Rb แต่ล่ะหมู่แทนหมู่ C1-6แอลคิลหรือที่คล้ายคลึงกัน;Xa หมายถึง หมู่เมธอกซี หรือ ฟลูออรีนอะตอม; Y หมายถึง หมู่ฟอสฟอโน หรือที่คล่ายคลึงกัน; และหมายถึง อนุพันธ์

Claims (6)

สารประกอบที่แสดงแทนได้ด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชวิทยา: [สูตร 1] (สูตรเคมี) ซึ่ง RaและRbเหมือนกันหรือแตกต่างกัน แต่ละคนล่ะหมู่แทนไฮโครเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลลคิล; Xa หมายถึง หมู่เมธอกซิ หรือฟลูออลีนอะตอม; Y หทายถึง -CO-(O)n-Rc-Ma, ซึ่ง Rc หมายถึง หมู่ ฉ1-6 แอลคิล, มีวงแหวงแแอโรเมติก ไฮโรคาร์บอน 6-ถึง 14-เมมเบอร์, หมูแอโรเมติกโรไซคลิก 5- ถึง 14- เมมเบอรื, หมู่วงแหวน นอน-แอโรเมติดไฮโดนคาร์บอน 6- ถึง14- เมมเบอร์, หรือหมู่นอน-แอโรเมติกดฮเทโรไซคลิก 5-ถึง 14-เมมเบอร์, ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกจากหมู่ ที่ถูกแทนที่ A1 ; n คือ 0 หรือ 1: และ Ma หมายถึง แอนไอออน, -P(=0) (ORd)2 Ma ซึ่ง Rd หมายถึง หมู๋ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก หมูที่ถูกแทนที่ A2, และ Ma หมายถึง แอนไอออน, -P(=0)(OH)2 Ma หมายถึง แอนไอออน, -P(=0)(-0)(OH), หรือ -P(=0) (=0) (-0 Mb+), ซึ่ง Mb+ หมายถึง แคทไอออน; A แสดงแทนได้ด้วยสูตร (A-1); [สูตร 2] (สูตรเคมี) ซึ่ง (a) R1,R2,R3,และR4 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน แะแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ที่ C1-6 แอลคิล, X1 หมายถึง หมู่ C1-6 แอลคิลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ไฮดรอกซี หรือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจจะถูกแทีนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่ไไฮดรอกซี, X2 หมายถึง ออกซิเจอะตอมหรือ หมู่ เมธีลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ2 หมู่ C1-6 แอลคิล, และ Ar1 หมายถึง -X1-a-Ar1-a, ซึ่ง Ar1-a, หมายถึง วงแหวนแอโรแมติกไฮโดรคาร์บอน 6- ถึง 14-เมมเบอร์หรือแอโรแมติกเฮเทโรไซคลิก 5- ถึง 14-เมมเบอร์, ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก หมู่ที่ถูกแทนที่ A2, และ X1-a หมายถึง พันธะเดี่ยว หรือ ออกซิเจนอะตอม; หรือ (b) R1,R2,R3,R4, และ X2 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน, และ Ar1-X-1- หมายถึง หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลซึ่งมีหมู่เมธีลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่เวยออกซิเจนกับอะตอมหลอมลวมควมกับวงแหวน เบนซีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ถูก แทนที่ A2, หรือ A แสดงแทนได้ด้วยสูตร (A-2)ว [สูตร 3] (สูตรเคมี) ซึ่ง ...... หมายถึง พันธพเดี่ยว หรือพันธะคู่; Ar2 หมายถึงวงแหวนออโรแมติกไฮโดรคาร์บอน 6- ถึง 14-เมมเบอร์หรือหมู่แอโรแมติดเฮเทโรไซคลิค 5- ถึง 14-เมมเบอร์, ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ทีถูกแทนที่ A2; R5 และ R6 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมูที่ถูกแทนที่ A2; Z, และ Z2 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิลีน หรือหมู่ไวนิลีน, ซึ่งอาจจพถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ถูกแทนที่ A2, ออกซิเจนอะตอม, หรือ หมู่อิมิโนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-6 แอลคิล หรือหมู่ C1-6แอซิล, และ p, q, และ r เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนเลบจำนวนเต็ม 0 ถึง 2, ซึ่ง หมู่ที่ถูกแทนที่ A1 ประกอบด้วยหมู่ (1) หมู่ไฮดรอกซี, (2) หมู่ไซยาโน, (3) หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (4) หมู่ C1-6 แอลคอกซิ ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนด้วย 1ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเเฮฌลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซี. หมู่ไซยาโน, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, และ หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (5) หมู่อะมิโน ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม, (6) หมู่คาร์บามออิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูก แทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม, (7) หมู่ คาร์บอซิล, (8) หมู่พิริดินิล, และ (9) น้ำตาลส่วนที่เหลืออยู่; และ หมู่ที่ถูกแทนที่ A2 ประกอบด้วย (1) แฮโลเจนอะตอม, (2) หมู่ไฮดรอกซิ, (3) หมู่ไซยาโน, (4)หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, (5) หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (6) หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งแต่ละหมูอาจ ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3หมูที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ. หมู่ไซยาโน, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, และหมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (7) หมู่ C1-6 แอลคอกซิ ซึ่งแต่ละหมู่จะถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมูที่ซึ่งประกอบด้วย แอโลเจนอะตอม,หมู่ไฮรอกซิ, หมู่ไซยาโน, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (8) หมู่อะมิโน ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งแต่ละ หมู่อาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม, และ (9) หมู่คาร์บอิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 2 หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม 2.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Xa หมายถึง หมู่เมธอกซิ 3.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Xa หมายถึง ฟลูออรีนอะตอม 4.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Y หมายถึง -P(=O) (OH)2-Ma, ซึ่ง Ma- หมายถึง แอนไอออน, -p(=O) (-O') (OH), หรือ -P(=O) (-O) (-O-Mb+), ซึ่งMb+ หมายถึง แคทไอออน 5.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Ar1 หมายถึง วงแหวนไอโลแมติกไฮโดรคาร์บอน -6 ถึง 14-เมมเบอร์หรือหมู่แอโรเมติก เฮเทโรไวคลิก 5-ถึง 14-เมมเบอรื ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนมี่มี่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ถูกแทนที่ A2 ที่กล่าวก่อนหน้านี้ 6.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Ar1 หมายถึง 1 ถึง 3 หมูที่เลือกจากหมู่ที่ถูกแทนที่ A2 ที่กล่าวก่อนกน้านี้ 7.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Ar1 หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่พิริดินิล, หรือหมู่เฟนิล หรือหมู่พิริดิลซึ่งถูกแทนที่ไปด้วย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม 8.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X1 หมายถึง =CH-CH(OH)-R7, ซึ่ง R7 หมายถึง หมู่ C1-6 แอลคิล) 9.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X2 หมายถึง หมูเมธิลีน 10.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X2 หมายถึง ออกซิเจนอะตอม 11.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Z1 และ Z2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทนออกซิเจนอะตอมหรือหมู่เมธิลีนซึ่ง อาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ของหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, และหมู่ไฮดรอกซิ; และ R5 และ R6 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, หรือ ไฮโรเจนอะตอม 12.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง Z1 และ Z2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ของหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, และหมู่ไฮดรอกซิ; และ p,q, และ r แต่ละค่าคือ 1 13.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Z1 และ Z2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนหมู่เมธิลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ของหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, และหมู่ไฮดรอกซิ; และ p,q, และ r คือ 0 14.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Z1 หมายถึง หมูเมธิลซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ของหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม. และหมู่ไฮดรอกซิ; Z2 หมายถึง ออกซิเจนอะตอม; และ p, q, และ r แต่ละค่าคือ 1 15.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Z1 หมายถึง ออซิเจนอะตอม; Z2 หมายถึง หมู่เมธิลีนซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ของหมู่ C1-6 แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, และหมู่ไฮดรอกซิ; และ p, q, และ r แต่ละค่าคือ 1 16.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Z1 หมายถึง ออกซิเจนอะตอม; Z2 หมายถึง ออกซิเจนอะตอม; และ p, q, และ r แต่ละค่าคือ 1 17.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Ar2 หมายถึง หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ไปด้วย 1 หรือ 3 แฮโลเจนอะตอม 18.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง Ar2 หมายถึง หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ไปด้วย 2 หรือ 3 แฮโลเจนอะตอม 19.สารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งเลือกจากหมู่ต่อไปนี้ซึ่งประกอบด้วย 1) 3-{4-1-[(S)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-ออกโซพืเพอริดิน-(3E)-อิอิดีนมาธิล}-2- เมธิกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H-อิมิแตโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีแทท, 2) 1-แอทกซีเมธิล-3-{4-{1-[(S)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-ออกโซพีเพอริดิน- (3E)-อิอิดีนมาธิล}-2-เมธิกซิเฟนิล}-5-เมธิล-3H-อิมอแดโซล-1-เอียมไอโอไดด์. 3) 3-{4-{1[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล-2- ออกโซพืเพอริดิน-(3E)-อิลิดีนมาธิล}-2-เมธิกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H- อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 4) 3-[2-ฟลูออโร-4-[(S)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) โพรลพิล]-6-เมธิล-3-ออกโซเมอรืโฟลิน-(2Z)-อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-เฟธิล]1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H- อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 5) 3-[2-เมธอกซิ-4-[{3S,8aS)-5.ออกโซ-3-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เฮกซาไฮโดลิซิน-(6E)-อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-5-เมธิล-1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H-อิมอแดโซล- 1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท 6) 3-{4-{(S)-4-[(S)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดีน-3-อิล)เอธิล]-6-เมธิล-3- ออกโซเมอร์โฟลิน-(2Z)-อิลิดีนเมธิล}-2-เมฑอกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-ฟอสฟอโนออกซิเมธิล-3H- อิมอแดโซล-1-เอียมคลอไรด์ 7) 3-{4-[(3S,8aS)-3-(4-คลอโรเฟนิล)-5-ออกโซเฮกซาไฮโดรอินโดลิซิน-(6E)-อิลิดีน เมธิล]-2-เมธอกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H-อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโร แอซีเทท, 8) 3-{4-{(S)-4-[(1R,2R)-1-(3,4-ไดฟลูออโรพิริดีน)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-6-เมธิล-3- ออกโซเมอร์โฟลิน-(2Z)-อิลิดีนเมธิล}-2-เมฑอกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-ฟอสฟอโนออกซิเมธิล-3H- อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 9) 3-{2-เมธอกซิ-4-[(6S,9aS)-4-ออกโซ-6-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เฮกซาไฮโดลิซิน-(3E)-อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-5-เมธิล-1-(ฟอสฟอโนออกซิเมธิล)-3H-อิมอแดโซล-

1. 1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 10) 3-{

2. 2-เมธอกซิ-4-[(4R,9aS)-6-ออกโซ-6-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เฮกซาไฮโดพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซีน-(7E)-อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-5-เมธิล-1-ฟอสฟอโนออกซิเมธิล- 3H-อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 11)

3. 3-{

4. 4-[(S)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซี-1-(3,4,

5. 5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-

6. 6-เมธิล-3- ออกโซเมอร์โฟลิน-(2Z)-อิลิดีนเมธิล}-2-เมธอกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-ฟอสฟอโนออกซิเมธิล-3H- อิมอแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโรแอซีเทท, 12) 3-{4-[(6S,9aS)-6-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ออกโซเฮกซาไฮโดรอินโดลิซิน-(3E)- อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-2-เมธอกซิเฟนิล}-5-เมธิล-1-ฟอสฟอโนออกซิเมธิล-3H-อิมิแดโซล-1-เอียมไทรฟลูออโร แอซีเทท, 13) 3-{2-เมธอกซิ-4-[(1S,6R,9aR)-1-เมธิล-4-ออกโซ-6-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เททราไฮโดร-[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-(3Z)-อิลิดีนเมธิล]เฟนิล]-5-เมธิล-1- 14) 1-(2-เมธอกซิ-4-{(Z)-[(1S,6S,8aR)-1-เมธิล-4-ออกโซ-6-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เททราไฮโดร-1H-พิร์โรโล[2,1-c] [1,4] ออกซาซิน-3(4H)-อิลิดีน]เฟนิล)-4-เมธิล-1H อิมอแดโซล-3-ไอโอเมธิลมอนอไฮโดรเจน ฟอสเฟท, 15) 1-(4-{(Z)-[(1S,6R,9aR)-6-(3,4-ไดฟลูออโรนิล)-1-เมธิล-4-ออกโซเททราไฮโดร- 1H-[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-3(4H)-อิลิดีน]เมธิล}-2-เมธอกซิเฟนิล)-4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-3-ไอโอเมธิลมอนอไฮโดรเจน ฟอสเฟท และ 16) 1-(4-{(Z)-[(6R,9aR)-1,1-ไดเมธิล-4-ออกโซ-6-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล) เททราไฮโดร-1H-[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-3(4H)-อิลิดีน]เมธิล}-2-เมธอกซิเฟนิล)-4- เมธิล-1H-อิมิแดโซล-3-ไอโอเมธิลมอนอไฮโดรเจน ฟอสเฟท 22.ยาที่มีสารประกอบ หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมวิทยาตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 21 เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์ 23.ยาตามข้อถือสิทธิที่ 22, ซึ่งอาจเป็นสารเชิงป้องกันหรือสารเชิงบำบัดโรคที่เกิดขึ้น โดยแอมิลอยด์-บีทา 24.ยาตามข้อถือสิทธิที่ 23, ซึ่งที่เกิดโรคโดยแอมิลอยด์-บีทา คือ โรคอัลไซเมอร์, โรคสมองเสื่อมในผู้สูงอายุ, กลุ่มอาการ Down, หรือแอมิลอยโดซิล