TH100509B - Piperidine derivatives / Piper azine derivatives - Google Patents
Piperidine derivatives / Piper azine derivativesInfo
- Publication number
- TH100509B TH100509B TH801002881A TH0801002881A TH100509B TH 100509 B TH100509 B TH 100509B TH 801002881 A TH801002881 A TH 801002881A TH 0801002881 A TH0801002881 A TH 0801002881A TH 100509 B TH100509 B TH 100509B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- nrx
- nry
- alkyls
- derivatives
- alkyl
- Prior art date
Links
- 150000004885 piperazines Chemical class 0.000 title 1
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 title 1
- 229940066771 systemic antihistamines piperazine derivative Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 2
- 125000004400 (C1-C12) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 abstract 1
- 102100036869 Diacylglycerol O-acyltransferase 1 Human genes 0.000 abstract 1
- 108050004099 Diacylglycerol O-acyltransferase 1 Proteins 0.000 abstract 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000005466 alkylenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับตัวยับยั้ง DGAT ของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมีไอโซเมอร์ รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง A แทน CH หรือ N ; เส้นประแทนพันธะที่อาจเลือกในกรณี A แทนคาร์บอนอะตอม ; X แทน -C(=O)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRx-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRx-C(=O)-; -C(=O)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -C(=S)-; -NRx-C(=S)-; -Z1-C(=S)-; -Z1-NRx-C(=S)-; -C(=S)-Z1-; -NRx-C(=S)-Z1-; Y แทน NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)- O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2- C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-C(=O)-; -NRx-C(=O)-O-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy- ; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O-; -C(=O)-NRx-Z2-C(=O)-O-; -C(=O)-NRx-Z2-O-C-(=O)-; -C(=O)-NRx-O-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy- C(=O)-O-; R1 แทน C1-12แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน, C1-4แอลคิลออกซิ, C1-4แอลคิล-ออกซิ C1-4แอลคิลออกซิ, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล ; C2-6แอลคีนิล ; C2-6แอลไคนิล ; C3-6ไซโคลแอลคิล ; แอดาแมนทานิล ; แอริล1 ; C1-6แอลคิล ; Het1 ; หรือ Het1 C1-6แอลคิล ; ด้วย เงื่อนไขว่า เมื่อ Y แทน NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy- ; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-O-Z2-; หรือ -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; ถ้าเช่นนั้น R1 อาจจะแทนไฮโดรเจนได้เช่นกัน ; R2 แทนไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, C2-6แอลคีนิล หรือ R3; ด้วยเงื่อนไขว่าถ้า X แทน -O-C(=O)-, ถ้าเช่นนั้น R2 แทน R3 ; และ ด้วยเงื่อนไข ว่า (สูตรเคมี) ไม่รวมอยู่ด้วย; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมัน หรือโซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวต่อไปกับวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบดังกล่าว, องค์ประกอบเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่กล่าวแล้ว รวมทั้ง การใช้สารประกอบที่กล่าวแล้วเป็นยา The invention is about DGAT inhibitors of the formula (chemical formula) (I), including the stereochemical isomer form. Any of its forms, where A represents CH or N; The dash represents the bond that may be chosen in case A represents the carbon atom; X represents -C (= O) -; -OC (= O) -; -C (= O) -C (= O) -; -NRx-C. (= O) -; -Z1-C (= O) -; -Z1-NRx-C (= O) -; -C (= O) -Z1-; -NRx-C (= O) -Z1-; -S (= O) p-; -C (= S) -; -NRx-C (= S) -; -Z1-C (= S) -; -Z1-NRx-C (= S) -; - C (= S) -Z1-; -NRx-C (= S) -Z1-; Y instead of NRx-C (= O) -Z2-; -NRx-C (= O) -Z2-NRy-; -NRx. -C (= O) -Z2-NRy-C (= O) -; -NRx-C (= O) -Z2-NRy-C (= O) - O-; -NRx-C (= O) -Z2 -O-; -NRx-C (= O) -Z2-OC (= O) -; -NRx-C (= O) -Z2-C (= O) -; -NRx-C (= O) -Z2 - C (= O) -O-; -NRx-C (= O) -O-Z2-C (= O) -; -NRx-C (= O) -O-Z2-C (= O) -O -; -NRx-C (= O) -O-Z2-OC (= O) -; -NRx-C (= O) -Z2-C (= O) -NRy-; -NRx-C (= O) -Z2-NRy-C (= O) -NRy-; -C (= O) -Z2-; -C (= O) -Z2-O-; -C (= O) -NRx-Z2-; -C (= O) -NRx-Z2-O-; -C (= O) -NRx-Z2-C (= O) -O-; -C (= O) -NRx-Z2-OC - (= O) - ; -C (= O) -NRx-O-Z2-; -C (= O) -NRx-Z2-NRy-; -C (= O) -NRx-Z2-NRy-C (= O) -; - C (= O) -NRx-Z2-NRy- C (= O) -O-; R1 instead of C1-12 alkyls that may be chosen to be replaced with cyanos, C1-4 alkyls removed. Si, C1-4 alkyl-oxy C1-4 alkyl oxy, C3-6 cycloalkyl or aryl; C2-6 Alkenyl; C2-6 Alkynyl; C3-6 cycloalkyl; Adamantanil; Ariel 1; C1-6 alkyls; Het1; Or Het1 C1-6 alkyls; Provided that when Y replaces NRx-C (= O) -Z2-; -NRx-C (= O) -Z2-NRy-; -NRx-C (= O) -Z2-C (= O) -NRy- ; C (= O) -Z2-; -NRx-C (= O) -Z2-NRy-C (= O) -NRy-; -C (= O) -NRx-Z2-; -C (= O) -NRx-O-Z2-; Or -C (= O) -NRx-Z2-NRy-; If so, R1 may be substituted for hydrogen as well; R2 for hydrogen, C1-12 alkyl, C2-6 alkylenyl or R3; Provided that if X represents -O-C (= O) -, then R2 represents R3; And with the condition that (chemical formula) is not included; Its N-Oxide, Its Salt or Its Soul That is pharmacologically acceptable This invention further deals with methods for the preparation of such compounds, pharmacological constituents. Which consists of the above compounds as well as the use of the above compounds as drugs
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH100509A TH100509A (en) | 2010-03-24 |
| TH100509B true TH100509B (en) | 2010-03-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK2091948T3 (en) | Novel inhibitors of glutaminyl cyclase | |
| MX2009013335A (en) | Piperidine/piperazine derivatives. | |
| CO6251235A2 (en) | COMPOUNDS DERIVED FROM AZETIDINES ITS PREPARATION AND ITS APPLICATION IN THERAPEUTICS | |
| CO6321130A2 (en) | PIRIDINES CARBOXAMIDS AS INHIBITORS OF THE 11 BETA-HSD1 | |
| NO20071873L (en) | DNA-PK inhibitors. | |
| EA200601830A1 (en) | ORT-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL AMIDAL COMPOUNDS | |
| AR050420A1 (en) | ACIDOS 3 'ALCOXI-TETRAMICOS AND SIPROCYCLIC TETRONICS. METHODS OF OBTAINING AND HERBICIDE COMPOSITIONS. | |
| ATE530066T1 (en) | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS | |
| AR062109A1 (en) | SUBSTITUTED DERIVATIVES OF SPIROCETAL AND USE OF THE SAME AS THERAPEUTIC PHARMACOS FOR DIABETES. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS. | |
| HRP20090235A2 (en) | CARBONYLATED (AZA) CYCLOHEXANES AS DOPAMINE RECEPTOR LIGANDES D <SUB> 3 </SUB> | |
| EA200900635A1 (en) | PROTESTERON RECEPTOR ANTAGONISTS | |
| AR072166A1 (en) | PIPERIDINE DERIVATIVE AND ITS USE AS A SUPERIOR RENINA INHIBITOR | |
| NO20085269L (en) | 2-thioxanthine derivatives which act as MPO inhibitors | |
| CR11245A (en) | IMPROVEMENTS IN ORGANIC COMPOUNDS OR RELATED TO THE SAME | |
| MX2008016558A (en) | Derivatives of 2-benzoyl-imidazopyridines, preparation method thereof and use of same in therapeutics. | |
| ATE510829T1 (en) | NEW COMPOUNDS AS ADENOSINE A1 RECEPTOR ANTAGONISTS | |
| AR077534A1 (en) | DERIVATIVES OF ISOXAZOL, A PROCESS FOR THEIR OBTAINING, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES RELATED TO THE RECEIVER GABA AALFA5 | |
| AR073043A1 (en) | COMPOUNDS OF POLYSUSTITUTED AZETIDINS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM, METHOD OF PREPARATION AND USE OF THE SAME IN THE TREATMENT OF RESPIRATORY, METABOLIC DISEASES AND OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM, AMONG OTHERS. | |
| UA110802C2 (en) | Monohydrate of derivative of azaadamantane | |
| NO20085317L (en) | Imidazoazepinonforbindelser | |
| BR112013015604A2 (en) | new substituted isoquinoline derivative | |
| PE20141168A1 (en) | DERIVATIVES OF PYRAZOLIDIN-3-ONA | |
| MX2010010471A (en) | Novel tetrahydroisoquinoline derivative. | |
| TNSN07439A1 (en) | Derivatives of,4,5 - diarylpyrrole, preparation method thereof and use of same in therapeutics | |
| WO2009025265A1 (en) | Piperazine derivative |