TH100852A

TH100852A - สารประกอบเบนซาซีพีนและสารเตรียมทางเภสัชกรรม

Info

Publication number: TH100852A
Application number: TH801003230A
Authority: TH
Inventors: คอนโดะ นายคาซูมิ; ยามาดะ นายเคอิโกะ; มิยามูระ นายชิน; มัตสึดะ นายทาคาคูนิ; โตโมยาสุ นายทาคาฮิโร; เมนโจ นายยาซูฮิโร; คาโตะ นายยูซูเกะ; โตโมฮิระ นายยูโซ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; โอสึกะ ฟาร์มาชูติคอล โก
Filing date: 2008-06-24
Publication date: 2010-03-31

Abstract

DC60 (15/09/51) การประดิษฐ์นี้ ให้สารประกอบเบนซาซีพีนที่สามารถรักษาระดับของโทลวาพแทน ในกระแสเลือดไว้ได้เป็นเวลานานทำให้ได้รับผลทางเภสัชกรรมที่ต้องการ สารประกอบเบนซาซีพีน ของการประดิษฐ์นี้ ถูกแทนโดยสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่ง R1 คือ หมู่ —CO-(CH2)n-COR2 (ในที่ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4 และ R2 คือ (2-1) หมู่ไฮดรอกซี; (2-2) หมู่โลเวอร์อัลคอกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซี, หมู่โลเวอร์ อัลคาโนอิล, หมู่โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี, หมู่โลเวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, หมู่ไซโคลอัลคิลออกซี คาร์บอนิลออกซี หรือ 5-เมทธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซล-4-อิล; หรือ (2-3) หมู่อะมิโนที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล) หรือที่คล้ายกัน การประดิษฐ์ ให้สารประกอบเบนซาซีพีนที่สามารถรักษาระดับของโทลวาพแทน ในกระแสเลือดไว้ได้เป็นเวลานานทำให้ได้รับผลทางเภสัชกรรมที่ต้องการ สารประกอบเบนซาซีพีน ของการประดิษฐ์นี้ ถูกแทนโดยสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่ง R1 คือ หมู่ —CO-(CH2)n-COR2 (ในที่ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4 และ R2 คือ (2-1) หมู่ไฮดรอกซี; (2-2) หมู่โลเวอร์อัลคอกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซี, หมู่โลเวอร์ อัลคาโนอิล, หมู่โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี, หมู่โลเวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, หมู่ไซโคลอัลคิลออกซี คาร์บอนิลออกซี หรือ 5-เมทธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซล-4-อิล; หรือ (2-3) หมู่อะมิโนที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล) หรือที่คล้ายกัน

Claims

1. สารประกอบเบนซาซีพีนที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ที่ซึ่ง R1 คือ หมู่ของ (1-1) ถึง (1-7): (1-1) หมู่ -CO-(CH2)n-COR2 ในที่ซึ่ง n คือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4, R2 คือ (2-1) หมู่ไฮดรอกซี; (2-2) หมู่โลเวอร์อัลคอกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซี, หมู่โลเวอร์อัลคาโนอิล, หมู่ โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี, หมู่โลเวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, หมู่ไซโคลอัลคิลออกซีคาร์บอนิล ออกซี, หรือ 5-เมทธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซล-4-อิล; หรือ (2-3) หมู่อะมิโนที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ ด้วยหมู่ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล; (1-3) หมู่ -CO-(CH2)p-O-CO-NR5R6 ในที่ซึ่ง p คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4, R5 คือ หมู่โลเวอร์ อัลคิล, และ R6 คือ หมู่โลเวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิล-โลเวอร์อัลคิล; (1-4) หมู่ -CO-(CH2)q-X-R7 ในที่ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4, X คือ อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หรือหมู่ซัลโฟนิล, และ R7 คือ หมู่คาร์บอกซี-โลเวอร์อัลคิล หรือหมู่โลเวอร์อัลคอกซี คาร์บอนิลโลเวอร์อัลคิล; (1-5) หมู่ -CO-R8 (ในที่ซึ่ง R8 คือ (8-1) หมู่อัลคิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี, หรือหมู่เฟนนิล (ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ไดไฮดรอกซีฟอสโฟริลออกซี ในที่ซึ่งหมู่ไฮดรอกซีเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่เบนซิล และหมู่โลเวอร์อัลคิล),(8-2) หมู่โลเวอร์ อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยแอะตอมฮาโลเจน, หมู่โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี หรือหมู่ไดไฮดรอกซี ฟอสโฟริลออกซี, (8-3) หมู่ไพริดิล, หรือ (8-4) หมู่โลเวอร์อัลคอกซีเฟนนิล; (1-6) หมู่โลเวอร์อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่โลเวอร์ อัลคิลไธโอ, หมู่ไดไฮดรอกซีฟอสโฟริออกซี และหมู่โลเวอร์อัลคาโนอิลออกซี; และ (1-7) เรซิดิวเพพไทด์เลือกให้ถูกปกป้องด้วยหนึ่งหมู่ป้องกันหรือมากกว่า; หรือเกลือของสารเหล่านี้

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งในสูตร (1) R1 คือหมู่ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: -CO-(CH2)n-COOH ในที่ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; -CO-R8 ในที่ซึ่ง R8 คือ หมู่อัลคิล และเรซิดิว เพพไทด์ที่เลือกให้ถูกปกป้องด้วยหนึ่งหมู่ป้องกันหรือมากกว่า หรือเกลือของสารนี้

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งในสูตร (1) R1 คือ เรซิดิวเพพไทด์ที่เลือกไดจากหมู่ที่ ประกอบด้วย: ซาร์โคซิล-ไกลซิล, ไกลซิล-ไกลซิล, ไกลซิล-ซาร์โคซิล, ไกลซิล-อะลานิล, อะลานิล- ไกลซิล, ไกลซิล-เฟนนิลอะลานิล, เฟนนิลอะลานิล-ไกลซิล, เฟนนิลอะลานิล-เฟนนิลอะลานิล- เฟนนิลอะลานิล,ไกลซิล-ไกลซิล-ไกลซิล, N,N-ไดเมทธิลไกลซิล-ไกลซิล, N-เมทธิล-N-เอทธิล ไกลซิล-ไกลซิล และซาร์โคซิล-ไกลซิล, ไกลซิล-ไกลซิล,และN,N-ไดเมทธิลไกลซิล-ไกลซิล-ไกลซิล ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกให้ถูกปกป้องด้วยหนึ่งหมู่ป้องกันหรือมากกว่า; หรือเกลือของสารนี้

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่งในสูตร (1) R1 คือ เรซิดิวเพพไทด์ที่เลือกไดจากหมู่ที่ ประกอบด้วย: ซาร์โคซิล-ไกลซิล, ไกลซิล-ไกลซิล, ไกลซิล-ซาร์โคซิล, ไกลซิล-อะลานิล, อะลานิล- ไกลซิล, ไกลซิล-เฟนนิลอะลานิล, เฟนนิลอะลานิล-ไกลซิล, เฟนนิลอะลานิล-เฟนนิลอะลานิล ไกลซิล-ไกลซิล-ไกลซิล, N,N-ไดเมทธิลไกลซิล-ไกลซิล, N-เมทธิล-N-เอทธิลไกลซิล-ไกลซิล และ N,N-ไดเมทธิลไกลซิล-ไกลซิล-ไกลซิล ซึ่งแต่ละหมู่เลือกให้ถูกปกป้องด้วยหนึ่งหมู่ป้องกันหรือ มากกว่า; หรือเกลือของสารนี้

5. สารเตรียมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบเบนซาซีพีนของข้อถือสิทธิ 1 หรือ ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาของสารเหล่านี้ และสารเจือจางและ/หรือสาร พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา

6. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งใช้เป็นสารขยายหลอดโลหิต (vasodilator), ยาลดความดันโลหิต (hypotensive drug), สารอะควอรีติก( aquaretic ), หรือสารยังยั้งการรวมตัวของ เกล็ดเลือด (platelet aggregation inhibitor)