TH103162A - แอซิเลเทด อินแดนิล แอมีน และการใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค - Google Patents

Abstract

DC60 (13/05/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ แอซิเลเทด อินแดนิล แอมีนตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1-R4 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ในรายละเอียด, A คือ CH2,CHOH หรือ CH-(C1-C3- แอลคิล), B คือ CH2 หรือ CH-(C1-C3-แอลคิล), และ R5 คือหมู่แอริล หรือเฮเทอโรแอริล,ที่อาจถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ตามที่ได้แสดงไว้ในรายละเอียด สารประกอบเหล่านี้ใช้ประโยชน์ในการควบคุมที่สูงขึ้นของเอนโดธิเลียลไนทริคออกไซด์ ซินเทส (eNOS), และดังนั้นอาจใช้ประโยชน์สำหรับผลิตยาสำหรับรักษา โรคหลอดเลือดร่วมหัวใจ, อาการปวดเค้นหัวใจชนิดถาวร, และชนิดไม่ถาวร, โรคหัวใจเหตุหลอดเลือด, อาการเจ็บปวดรุนแรง เหมือนถูกทับชนิดพรินซ์เมทัล, กลุ่มอาการหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, โรคหัวใจล้มเหลว, ภาวะ กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุหลอดเลือดอุดตัน, โรคหลอดเลือดสมอง, ภาวะการเกิดลิ่มเลือด, โรคเส้น เลือดแดงส่วนนอกถูกอุดกั้น, ภาวะการทำหน้าที่ผิดปกติของเนื้อเยื่อบุ-โพรง, โรคหลอดเลือดแดง แข็ง, ภาวะลิ้นหัวใจตีบ, ภาวะความเสียหายของเนื้อเยื่อบุโพรงหลังจาก PTCA , โรคความดันโลหิต สูง, โรคความดันโลหิตสูงไม่รู้สาเหตุ, โรคความดันสูงเหตุปอด, โรคความดันโลหิตสูงจากสาเหตุ อื่น , โรคความดันโลหิตสูงเหตุเส้นเลือดไต , การอักเสบของเนื้อไตเรื้อรัง, การทำหน้าที่ผิดปกติของ กล้ามเนื้อทำหน้าที่ตั้งตรง, ภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดปกติ, โรคเบาหวาน หรือ อาการแทรกซ้อน เหตุโรคเบาหวาน, โรคไต หรือ โรคจอตา , ภาวะการเจริญเติบโตของเส้นโลหิต, โรคหลอด-ลมเหตุ หืดหอบ , โรคไตล้มเหลวเรื้อรัง, โรคตับแข็ง, โรคกระดูกพรุน, ความสามารถด้านการจำมีจำกัด, ความสามารถในการเรียนรู้มีจำกัด หรือสำหรับ การลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ของสตรีหลังหมดประจำเดือน หรือหลังทานยาคุมกำเนิด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีนตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1-R4 มีความหมายเหมือนที่ให้ไว้ในรายละเอียด , A คือ CH2,CHOH หรือ CH-(C1-C3- แอลคิล) , B คือ CH2 หรือ CH-(C1-C3-แอลคิล), และ R5 คือหมู่แอริล หรือเฮเทอโรแอรีล,ที่อาจถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ตามที่ได้แสดงไว้ในรายละเอียด สารประกอบเหล่านี้ไช้ประโยชน์ในการควบคุมที่สูงขั้นของเอนโดธิเลียลไนทริคออกไซด์ ซินเทส (eNOS), และดังนั้นอาจใช้ประโยชน์สำหรับผลิตยาสำหรับรักษา โรคหลอดเลือดร่วมหัวใจ, อาการปวดเค้นหัวใจชนิดถาวร, และชนิดไม่ถาวร, โรคหัวใจเหตุหลอดเลือด, อาการเจ็บปวดรุนแรง เหมือนถูกทับชนิดพรินซ์เมทัล, กลุ่มอาการหลอดเลือดหัวในเฉียบพลัน, โรคหัวใจล้มเหลว, ภาวะ กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุหลอดเลือดอุดตัน, โรคหลอดเลือดสมอง, ภาวะการเกิดลิ่มเลือด, โรคเส้น เลือดแดงส่วนนอกถูกอุดกั้น, ภาวะการทำหน้าที่ผิดปกติของเนื้อเยื่อบุ-โพรง, โรคหลอดเลือดแดง แข็ง, ภาวะลิ้นหัวใจตีบ, ภาวะความเสียหายของเนื้อเยื่อบุโพรงหลังจาก PTCA , โรคความดันโลหิต สูง, โรคความดันโลหิตสูงไม่รู้สาเหตุ, โรคความดันสูงเหตุปอด, โรคความดันโลหิตสูงจากสาเหตุ อื่น , โรคความดันโลหิตสูงเหตุเส้นเลือดไต , การอักเสบาของเนื้อไตเรื้อรัง, การทำหน้าที่ผิวปกติของ กล้ามเนื้อทำหน้าที่ตั้งตรง, ภาวะหัวใจห้องล่างเส้นผิดปกติ, โรคเบาหวาน, หรือ อาการแทรกซ้อน เหตุโรคเบาหวาน, โรคไต หรือ โรคจอตา , ภาวะการเจริญเติบโตของเส้นโลหิต, โรคหลอด-ลมเหตุ หืดหอบ , โรคไตล้มเหลวเรื้อรัง, โรคตับแข็ง, โรคกระดูกพรุน, ความสามารถต้านการจำมีจำกัด, ความสามารถในการเรียนรู้มีจำกัด หรือสำหรับ การลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ของสตรีหลังหมดประจำเดือน หรือหลังทานยาคุมกำเนิด

Claims (17)

1. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ตามสูตรทั่วไป (I) ในรูปเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น ใด ๆ หรือของผสมของสารเหล่านั้น ในอัตราส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C10 แอลคิล, C2-C10-แอลเคนิล และ C2-C10-แอลไคนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,OH.C1-C8-แอลคอกซิ,(C1-C8-แอลคิล) เมอร์แคพโท, CN,COOR6, CONR7R8,และ เฟนิลและเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน,ซูโดเฮโลเจน, C1-C3 -แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ และ CF3; เฟนิล,และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ และ CF3;R9CO,CONR10R11COOR12;CF3;เฮโลเจน; ซูโตเฮโลเจน; NR13R14;OR15S(O)mR16; SO2NR17R18และNO2; R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H : เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; C1-C10-แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย OH , เฟนิล, และเฮเทอโรแอริล, OH; C1-C10-แอลคอกซิ; เฟนอกซิ; S(O)mR19;CF3,CN;NO2(C1-C10-แอลคิล) อะมิโน; ได(C1-C10-แอลคิล) อะมิโน; (C1-C6- แอลคิล)-CONH; เฟนิล-CONH-และ เฟนิล -SO2-O-ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮเลเจน , CH3,และ เมธอกซิ,(C1-C6-แอลคิล) SO2-O-;(C1-C6-แอลคิล)CO ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย F, ได(C1-C3-แอลคิล)อะมิโน, พิรอลิดินิล และ พิเพอริดินิล; และ เฟนิล-CO, ซึ่งส่วนที่ เป็นเฟนิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าจากหมู่ที่ประด้วย C1-C3-แอลคิล, เฮโลเจน และเมธอกซิ; A เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2,CHOH และ CH-(C1-C3-แอลคิล); B เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH3 และ CH-(C1-C3-แอลคิล); R5 คือหมู่ Ar หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : เฮโลเจน ; ซูโดเฮโลเจน ;NH2; C1-C10-แอลคิล, C2-C10- แอลเคนิล, C2-C10-แอลไคนิล, C1-C10-แอลคอกซิ, (C1-C10-แอลคิล)อะมิโน, ได (C1-C10-แอลคิล) อะมิโน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F, OH, C1-C8-แอลคอกซิ, แอริลออกซิ, (C1-C8-แอลคิล)เมอร์แคพโท, NH2, (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน, และ ได (C1-C8-แอลคิล) อะมิโน; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C4-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วย แอริล-หรือ เฮเทอโรแอริล; CF3; NO2; OH; เฟนอกซิ; เบนซิลออกซิ; (C1-C10-แอลคิล)COO; S(O)mR20;SH; เฟนิลอะมิโน; เบนซิลอะมิโน; (C1-C8-แอลคิล)-CONH-; (C1-C8-แอลคิล)-CON (C1-C4-แอลคิล)-; เฟนิล-CONH-;เฟนิล-CON(C1-C4-แอลคิล)-; เฮเทอโรแอริล-CONH-; เฮเทอโร- แอริล-CON(C1-C4-แอลคิล)-;(C1-C10-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO; CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-; COOR21 CONR22R23; CNH(NH2); SO2NR24R25; R26SO2NH-;R27SO2N(C1-C6-แอลคิล)-; และ แอลิแฟทิค มอนอนิวเคลียร์ เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 7-เมมเบอร์ที่อิ่มตัว หรือมีความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, OH, ออกโซ และ CF3, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับหมู่ Ar ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว; ซึ่งแอริล, เฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มีแอริล,หมู่ที่มีเฮเทอโรแอริล และหมู่ที่มีเฟนิล ทั้งหมด, ซึ่ง เลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของหมู่ Ar ดังกล่าวหรือหมู่ Hetar ดังกล่าว ,สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน , ซูโดเฮเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C10-แอลคิล, ซึ่ง สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย F,C1-C8-แอลคอกซิ, และ ได(C1-C8-แอลคิล) อะมิโน; แอริล,-(C1-C4-แอลคิล)และ เฮเทอโรแอริล(C1-C4-แอลคิล), ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, C1-C4-แอลคอกซิ, และได(C1-C6-แอลคิล)อะมิโน; R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C10 แอลคิล, ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า, ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย F,C1-C8-แอลคอกซิ, ได(C1-C8-แอลคิล)อะมิโน และ เฟนิล; เฟนิล; อินแดนิล; และ เฮเทอโรแอริล, และหมู่แอโรแมทิคที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้แต่ละหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า จากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3- แอลคอกซิ และ CF3; R8 คือ H หรือ C1-C10 -แอลคิล; R9 เลือกหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-C10 แอลคิล ซึ่งสามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า จากหมู่ที่ประกอบด้วย: F, (C1-C4)- แอลคอกซิ, ได(C1-C3-แอลคิล)อะมิโน; และ เฟนิล และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่ ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-C3-แอลคิล, C1-C3- แอลคอกซิ,เฮโลเจน , ซูโดเฮโลเจน, และ CF3; R10 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R11 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R12 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R6; R13 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ; H ;C1-C6-แอลคิล, เฟนิล,เบนซิล, เฮเทอโรแอริล,( C1-C6- แอลคิล)-CO, เฟนิล-CO, และเฮเทอโรแอริล-CO ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน,C1-C3-แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ, และ CF3; และซึ่ง สามารถมีหมู่แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่หรือมากกว่า; R14 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R13; R15 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ; H ;C1-C10-แอลคิล;(C1-C3-แอลคอกซิ)-C1-C3-แอลคิล; และ เบนซิล,เฟนิล และ เฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทนที่ และไม่ถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจ, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3, และซึ่งสามารถมี หมู่แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่ หรือมากกว่า : R16 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ; C1-C10-แอลคิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,OH,C1-C8 -แอลคอกซิ,แอริลออกซิ,(C1-C8-แอลคิล) เมอร์แคพโท,(C1-C8-แอลคิล)อะมิโน และ ได (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน; CF3-และเฟนิล และ เฮเทอโร- แอริลซึ่งถูกแทนที่ และไม่ถูกแทนที่ ซึ่งหมู่แทนที่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3- แอลคอกซิ และ CF3; และซึ่งสามารถมีหมู่แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่หรือมากกว่า; R17 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R18 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R19 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R20 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R21 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R6; R22 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R23 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R3; R24 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R25 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R26 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R27 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; เฮเทอโรแอริล คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีหมู่ เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Hetar คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโนไซเคิลชนิด 5-ถึง 10-เมมเบอร์ ที่มีหมู่เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์ -2-อิล; หมู่ Ar คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์-2-อิล; m คือ 0,1 หรือ 2; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ, ในกรณี R1,R2,R3 และ R4 ทั้งหมด คือ H,R5 ไม่ใช่เฟนิล ที่ไม่ถูกแทนที่, พิริคิล ที่ไม่ถูกแทนที่, เฟนิล ที่ถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วยเฮโลเจน, 5-คลอโร-2-เอธอกซิเฟนิล, 5-คลอโร-2- เมธอกซิเฟนิล,5-โบรโม-2-เมธอกซิเฟนิล, หรือ ควินอกแซลิน-2-อิล, ในกรณี R5 คือเฟนิล, A ไม่ใช่ CHOH;R1 ไม่ใช่ เมธอกซิ หรือเมธิล,R2 ไม่ใช่ เมธิล, หรือ B ไม่ได้ CH-CH3; ในกรณี R2 คือ NO2,R5 ไม่ใช่ 3-คลอโรเฟนิล

2. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไดโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารเหล่านั้นในอัตราส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1, ซึ่งในสูตร (I) R1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; C1-C4-แอลคิล, C1-C4-แอลคอกซิ, CF3; เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, (C1-C4-แอลคิล)-S(O)m-; เฟนิล และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่าง น้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3- แอลคอกซิ และ CF3, ซึ่งเฮเทอโรแอริลเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮเทอโรไซเคิลชนิด 5- และ 6- เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือ มากกว่า ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน และ C1-C3-แอลคิล3 R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2 และ CHOH; B เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CJ2 หรือ CH-CH3; R5 คือหมู่ Ar หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : เฮโลเจน; CN; NH2; C1-C8-แอลคิล, C2-C8-แอลเคนิล, C2-C8- แอลไคนิล, C1-C8-แอลคอกซิ, (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน, ได(C1-C8-แอลคิล)อะมิโนซึ่งไม่ถูกแทนที่ และ ถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่ที่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F, C1-C6-แอลคอกซิ, เฟนอกซิ, (C1-C6-แอลคิล)เมอร์แคพโท, NH2, (C1-C6-แอลคิล)อะมิโน, และ ได(C1-C6-แอลคิล)อะมิโน; C3-C5- แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C2-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล-หรือเฮเทอโรแอริล;CF3; OH; เฟนอกซิ; เบนซิลออกซิ;(C1-C6-แอลคิล)COO;S(O)m(C1-C6-แอลคิล)-แอลคิล; S(O)m-เฟนิล;S(O)m- เฮเทอโรแอริล; SH; เฟนิลอะมิโน; เบนซิลอะมิโน; (C1-C6-แอลคิล)-CONH-;(C1-C6-แอลคิล)-CON (C1-C4-แอลคิล)-;เฟนิล-CONH-;เฟนิล-CON(C1-C4-แอลคิล)-; เฮเทอโรแอริล-CONH-;เฮเทอโร- แอริล-CON(C1-C4-แอลคิล)-;(C1-C6-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO; CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-; COO(C1-C6-แอลคิล);-CONH2;-CONH(C1-C6- แอลคิล);-CON(ได(C1-C6-แอลคิล)); CNH(NH2);-SO2NH2; -SO2NH(C1-C6-แอลคิล); SO2NH (เฟนิล);-SO2N(ได(C1-C6-แอลคิล));(C1-C6-แอลคิล)SO2NH-; (C1-C6-แอลคิล)SO2N(C1-C6-แอลคิล)-; เฟนิล-SO2NH-;เฟนิล-SO2N(C1-C6-แอลคิล)-;เฮเทอโรแอริล-SO2NH-; เฮเทอโรแอริล-SO2N(C1-C6- แอลคิล)-; และ แอลิแฟทิค มอนอนิวเคลียร์เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 7-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัว หรือ มีความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย เฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซี, OH, ออกโซ และCF3, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล ดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับหมู่ Ar ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว;ซึ่งเฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มีเฟนิล ทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของหมู่ Ar ดัง กล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; เฮเทอโรแอริล คือแอโรแมทิค,มอนอ-หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Hetar คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10-เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N, O และ S; หมู่ Ar คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์-2-อิล; m คือ 0 หรือ 2;

3. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1 หรือ 2 , ซึ่งมีสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2 และ R3 แต่ละหมู่ คือ H; R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A คือ CH2; R5 คือ หมู่เฟนิล หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: เฮโลเจน; CN; NH2; C1-C6-แอลคิล, C2-C6-แอลเคนิล, C2-C6-แอลไคนิล, C1-C3-แอลคอกซิ, (C1-C4-แอลคิล)อะมิโน, ได(C1-C4-แอลคิล)อะมิโนซึ่งไม่ถูกแทน ที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,C1-C3-แอลคอกซิ, (C1-C3-แอลคิล)เมอร์แคพโท, และ NH2; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C2-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล-หรือ เฮเทอโรแอริล; CF3; OH3; (C1-C4-แอลคิล)COO;S(O)m(C1-C4)-แอลคิล; (C1-C4-แอลคิล)-CONH-;(C1-C4-แอลคิล)-CON(C1-C4-แอลคิล)-;(C1-C4-แอลคิล)-CO;เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO;CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-;COO(C1-C6-แอลคิล); -CONH2-; -CONH(C1-C4-แอลคิล); -CON(ได(C1-C4-แอลคิล)); CNH(NH2);-SO2NH2-; -SO2NH (C1-C4-แอลคิล);-SO2NH(เฟนิล); -SO2N-ได(C1-C4-แอลคิล));(C1-C4-แอลคิล)SO2NH-; (C1-C4- แอลคิล)SO2N(C1-C4-แอลคิล)-; และแอลิแฟทิคมอนอนิวเคลียร์เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 7-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัว หรือที่มีความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, OH, ออกโซ และ CF3, ซึ่ง เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับเฟนิลดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว; ซึ่ง เฮเทอโร แอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มี-เฟนิลทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าว ของเฟนิลดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; เฮเทอโรแอริล คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีหมู่เฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Hetar คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10-เมมเบอร์ ที่ มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; m คือ 0 หรือ 2

4. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 หรือ 3 , ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2 และ R3 แต่ละหมู่คือ H; R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A และ B แต่ละหมู่ คือ CH2; R5 คือ หมู่เฟนิล หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: F; Cl; Br; C1-C3-แอลคิล; C1-C3-แอลคอกซิเมธิล; 2-อะมิโน-3,3,3-ไทรฟลูออโร-โพรพิล-; CF3; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; เบนซิล; เฮเทอโรแอริล-เมธิล; OH; C1-C3-แอลคอกซิ; เฟนอกซิ; ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร เอธอกซิ; (C1-C4-แอลคิล)COO; (C1-C3-แอลคิล)เมอร์แคพโท; เฟนิลเมอร์แคพโท; (C1-C3-แอลคิล) ซัลโฟนิล; เฟนิลซัลโฟนิล; NH2; (C1-C4-แอลคิล)อะมิโน; ได(C1-C4-แอลคิล)อะมิโน;(C1-C3-แอลคิล) -CONH-;(C1-C3-แอลคิล)-SO2NH-; (C1-C3-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO; -OCH2O; -OCF2O-; CH2CH2O-; COO(C1-C4-แอลคิล); -CONH2; -CONH(C1-C4-แอลคิล); -CON(ได(C1-C4-แอลคิล)); CN;-SO2NH2; -SO2NH(C1-C4-แอลคิล); -SO2N(ได(C1-C4-แอลคิล)); พิรอลิดินิล; พิเพอริดินิล; มอร์โฟลินิล; และไธโอมอร์โฟลินิล; ซึ่งเฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มี- เฟนิลทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของเฟนิลดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; เฮเทอโรแอริล เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: ฟิวริล, พิรอลิล, ไธเอนิล, ไธแอโซลิล, ไอโซ- ไธแอโซลิล, ออกแซโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิริแดซินิล, พิแรซินิล,พิริดิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิแดโซลิล,เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซอกแซโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควินอกแซลินิล, ควิแนโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, และอินแดโซลิล; หมู่ Hetar เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: ฟิวริลล พิรอลิล, ไธเอนิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอ- โซลิล, ออกแซโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิริแดซินิล, พิแรซินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิแดโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซอกแซโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควินอกแซลินิล, ควิแนโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิแรนิล, เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, และอินแดโซลิล,

5. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารเหล่านั้น ในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 หรือ 4 ,ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่ คือ H; A และ B แต่ละหมู่ คือ CH2; R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : 4-ฟลูออโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 4-โบรโมเฟนิล, 4-(C1-C3-แอลคอกซิ)-เฟนิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล,2-โบรโม-4-ฟลูออโรเฟนิล, 2-คลอโร-4- ฟลูออโรเฟนิล, 3,4-ไดเมธิลเฟนิล, 2,4-ไดเมธิลเฟนิล, 4-คลอโร-2-เมธิลเฟนิล, 2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล- เฟนิล, 2-ไฮดรอกซิ-4-เอธอกซิเฟนิล, 2-เมธอกซิ-4-เมธิลเฟนิล, 4-เฟนอกซิเฟนิล, 3-ฟลูออโร-4-เมธิล เฟนิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล, 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล, 2,3-ไดไฮโดร- เบนโซฟิวแรน-5-อิล,1-(4-คลอโร-เฟนิล)-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 1-(4-ฟลูออโร- เฟนิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 1H-เบนโซไทรแอโซล-5-อิล, 1H-อินโดล-4-อิล, 1H-อินโดล- 6-อิล, 1-ไอโซโพรพิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 1-เมธิล-3-ออกโซ-1,2,3,4- เททระไฮโดร-ควินอกแซลีน-6-อิล, 1-เฟนิล-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 2-(2- ไฮดรอกซิ-พิริดิน-4-อิล)-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 2-(4-ไซยาโน-เฟนิล)-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5- อิล, 2,4-ไดเมธิล-ออกแซโซล-5-อิล, 2,4-ไดเมธิล-พิริมิดีน-5-อิล, 2,4-ไดเมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2,5- ไดเมธิล-1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-1-เฟนิล-1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-1-พิริดิน-4-อิลเมธิล- 1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-2H-พิแรโซล-3-อิล, 2,6-ไดคลอโร-พิริด-3-อิล, 2,6-ไดเมธอกซิ-พิริด-3- อิล, 2,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล, 2-อะมิโน-4,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล, 2-อะมิโน-6-คลอโร-พิริด-3-อิล, 2- อะมิโน-พิริด-3-อิล, 2-คลอโร-6-เมธิล-พิริด-3-อิล, 2-คลอโร-พิริด-4-อิล, 2-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล- ไทรแอโซล-5-อิล, 2-ไดเมธิลอะมิโน-4-เมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2-ไดเมธิลอะมิโน-พิริด-4-อิล, 2- เอธิล-5-เมธิล-2H-พิแรโซล-3-อิล, 2-ไฮดรอกซิ-6-เมธิล-พิริด-3-อิล, 2-เมธิล-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5- อิล, 2-เมธิล-3H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 2-เมธิล-พิริด-3-อิล, 2-เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-พิริด-3- อิล, 2-เมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริดิน-4-อิล, 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริมิดิน-5-อิล, 2-พิรอลิดิน-1-อิล-พิริดิน-4-อิล, 3,5-ไดเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 3-อะมิโน-5,6-ไดเมธิล-พิแรซีน-2- อิล, 3-อะมิโน-5-เมธิล-พิแรซีน-2-อิล, 3-อะมิโน-พิแรซีน-2-อิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน-4-เมธิล-เฟนิล, 3- ไดเมธิลอะมิโน-เฟนิล, 3H-เบนไซอิมิแดโซล-5-อิล, 1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 3-เมเธนซัลโฟนิล อะมิโน-2-เมธิล-เฟนิล,3-เมเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เฟนิล, 3-เมธิล-ไอซอกแซโซล-4-อิล, 3-มอร์โฟลิน- 4-อิล-เฟนิล, 3-พิเพอริดิน-1-อิล-เฟนิล,3-พิรอลิดิน-1-อิล-เฟนิล,4-(2,2,2,-ไทรฟลูออโร-เอธอกซิ)- เฟนิล,4,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล,4-อะมิโน-2-เอธิลซัลแฟนิล-พิริมิดีน-5-อิล, 4-อะมิโน-2-เมธิล- พิริมิดีน-5-อิล,4-คลอโร-3-เมเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เฟนิล,4-คลอโร-3-ซัลแฟโมอิล-เฟนิล,4-เมธิล-3- เมธิลอะมิโน-เฟนิล, 4-เมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล,พิริดีน-2-อิล,5,6,7,8-เททระไฮโดร-ควิโนลีน-3-อิล, 5-อะมิโน-1-เฟนิล-1H-พิแรโซล-4-อิล,5-เมเธนซัลโฟนิล-2-เมธิล-เฟนิล,5-เมธิล-1-เฟนิล-1H- พิแรโซล-4-อิล, 5-เมธิล-ไอซอกแซโซล-3-อิล, 5-เมธิล-พิริด-3-อิล,5-เมธิล-พิแรซีน-2-อิล,6-คลอโร- พิริด-3-อิล, 6-ไซยาโน-พิริด-3-อิล, 6-ไดเมธิลอะมิโน-พิริด-3-อิล,6-เอไธนิล-พิริด-3-อิล, 6-เมธอกซี เมธิล-พิริด-3-อิล,6-เมธอกซิ-พิริด-3-อิล,6-เมธิล-2-เมธิลอะมิโน-พิริด-3-อิล, 6-เมธิลอะมิโน-พิแรซีน- 2-อิล, 6-เมธิล-พิริด-3-อิล, 6-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริด-3-อิล, 6-พิรอลิดิน-1-อิล-พิริด-3-อิล, อิมิแดโซ [1,2-a]พิริดีน-2-อิล, 6-ไทรฟลูออโรเมธิล-พิริด-3-อิล, พิริมิดีน-4-อิล, 4-เมธิลซัลแฟนิลเฟนิล, 4-เอธิล ซัลแฟนิลเฟนิล, 3-เมธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 4-เมธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 3-เอธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 4-เอธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 2-โบรโม-4-คลอโรเฟนิล, 2,3-ไดคลอโรเฟนิล, 3-คลอโร-4-(โพรเพน-2- ซัลโฟนิล)-ไธโอฟีน-2-อิล, 4-โบรโม-2-คลอโรเฟนิล, 4-เมธอกซิเฟนิล, 4-เอธอกซิเฟนิล, 3-เมธอกซิ เฟนิล, 3-เอธอกซิเฟนิล, 2-เมธิล-ไธโอฟีน-3-อิล, 3-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 5-โบรโม- ไธโอฟีน-2-อิล, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล, 5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 4-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 3-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 5-แอซิทิล-ไธโอฟีน-2-อิล, พิริดีน-3-อิล, พิริดีน-4-อิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธิล- เฟนิล, 4-เอธิลอะมิโนเฟนิล, 4-เมธิลอะมิโนเฟนิล, 2-อะมิโนเฟนิล, 4-โบรโม-2-ฟลูออโร-เฟนิล, 2- คลอโร-เฟนิล, 3-คลอโร-4-เมธิล-เฟนิล, 4-คลอโร-3-เมธิล, 2-คลอโร-3-เมธิล-เฟนิล, 2-เมธิล- เฟนิล,2-แอซิทอกซิ-4-เมธิล-เฟนิล, 2-แอซิทอกซิ-4-เอธอกซิ-เฟนิล,2-แอซิทอกซิ-4-เมธอกซิ-เฟนิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธิลซัลแฟนิล-เฟนิล, แนฟธาลีน-2-อิล, 1,1-ไดเมธิล-อินแดน-4-อิล, 3-ไอโซบิวไทริล อะมิโน-เฟนิล, 3-(2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอะมิโน)-เฟนิล, 2-โบรโมเฟนิล, 2-ฟลูออโรเฟนิล, 3- โบรโม-5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 3-คลอโร-6-ฟลูออโร-เบนโซ [b] ไธโอฟีน-2-อิล และ 3,4-ไดคลอโร- เบนโซ [b] ไธโอฟีน-2-อิล

6. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตาม ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : N-อินแดน-2-อิล-4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนแซมีด, 5-โบรโม-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด อินแดน-2-อิลแอมีด, 2-ไฮดรอกซิ-N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิล-เบนแซมีด, 4-เอธิลซัลแฟนิล-N-อินแดน- 2-อิล-เบนแซมีด, 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิล- แอมิด,2,5-ไดเมธิล-1-พิริดิน-4-อิลเมธิล-1H-พิโรล-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 2,3- ไดไฮโดร-เบนโซฟิวแรน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 1H-อินโดล-6-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน -2-อิลแอมีด, อะเซทิคแอซิด 2-(อินแดน-2-อิลคาร์แบโมอิล)-5-เมธิล-เฟนิลเอสเทอร์, 2-อะมิโน-N-อินแดน-2-อิล-เบนแซมีด, 2,5-ไดเมธิล-1H-พิโรล-3-คาร์บอกซิลิคแอซิดอินแดน-2-อิล แอมีด, 5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 3-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอฟีน-2- คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด,3-เมธิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิล- แอมีด, N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิลอะมิโน-เบนแซมีด, N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิลเฟนิล-เบนแซมีด, 3- คลอโร-4-(โพรเพน-2-ซัลโฟนิล)-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด อินแดน-2-อิลแอมีด, 5-เมธิล-1- เฟนิล-1H-พิแรโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 5-แอซิทิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, และ 2-คลอโร-N-อินแดน-2-อิล-6-เมธิล-นิโคทีแนมีด,

7. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารเหล่านั้นในอัตราส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามสูตร ทั่วไป (I) (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; C1-C10-แอลคิล, C2-C10-แอลเคนิล และ C2-C10-แอลไคนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,OH, C1-C8-แอลคอกซิ, (C1-C8-แอลคิล) เมอร์แคพโท, CN, COOR6, CONR7R8, และ เฟนิล และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ และ CF3; เฟนิล และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ และ CF3;R9CO; CONR10R11COOR12; CF3; เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; NR13R14; OR15S(O)mR16; SO2NR17R18 และ NO2; R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; C1-C10-แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย OH, เฟนิล, และเฮเทอโรแอริล;OH; C1-C10-แอลคอกซิ; เฟนอกซิ; S(O)mR19, CF3; CN; NO2(C1-C10-แอลคิล)อะมิโน; ได(C1-C10-แอลคิล)อะมิโน; (C1-C6- แอลคิล)-CONH-; เฟนิล-CONH-และ เฟนิล-SO2-O-ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, CH3 และ เมธอกซิ; (C1-C6-แอลคิล) SO2-O-; (C1-C6-แอลคิล)CO ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย F, ได(C1-C3-แอลคิล)อะมิโน, พิริลิดินิล และ พิเพอริดินิล; และ เฟนิล-CO, ซึ่งส่วนที่ เป็นเฟนิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-C3-แอลคิล, เฮโลเจน และเมธอกซิ; A เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2, CHOH และ CH-(C1-C3-แอลคิล); B เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2 และ CH-(C1-C3-แอลคิล); R5 คือหมู่ Ar หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; NH2; C1-C10-แอลคิล, C2-C10- แอลเคนิล, C2-C10-แอลไคนิล, C1-C10-แอลคอกซิ, (C1-C10-แอลคิล) อะมิโน, ได(C1-C10-แอลคิล) อะมิโน, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F, OH, C1-C8-แอลคอกซิ, แอริลออกซิ, (C1-C8-แอลคิล) เมอร์แคพโท,NH2, (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน, และ ได(C1-C8-แอลคิล)อะมิโน; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C4-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วย แอริล- หรือ เฮเทอโรแอริล; CF3; NO2; OH; เฟนอกซิ; เบนซิลออกซิ; (C1-C10-แอลคิล)COO; S(O)mR20; SH; เฟนิลอะมิโน; เบนซิลอะมิโน; (C1-C10-แอลคิล)-CONH-;(C1-C10-แอลคิล)-CON (C1-C4-แอลคิล)-; เฟนิล-CONH-; เฟนิล-CON(C1-C4-แอลคิล)-; เฮเทอโรแอริล-CONH-; เฮเทอโร- แอริล-CON(C1-C4-แอลคิล)-;(C1-C10-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO; CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-; COOR21; CONR22R23; CNH(NH2);SO2NR24R25; R26SO2NH-; R27SO2N(C1-C6-แอลคิล)-; และ แอลิแฟทิค มอนอนิวเคลียร์ เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5-ถึง 7-เมมเบอร์ที่อิ่มตัว หรือมีความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, OH, ออกโซ และ CF3, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับหมู่ Ar ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว; ซึ่งแอริล, เฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มีแอริล, หมู่ที่มีเฮเทอโรแอริล และหมู่ที่มีเฟนิล ทั้งหมด, ซึ่ง เลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของหมู่ Ar ดังกล่าวหรือหมู่ Hrtar ดังกล่าว, สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C10-แอลคิล, ซึ่ง สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย F, C1-C8-แอลคอกซิ, และ ได (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน; แอริล-(C1-C4-แอลคิล) และ เฮเทอโรแอริล-(C1-C4-แอลคิล), ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, C1-C4-แอลคอกซิ, และ ได(C1-C6-แอลคิล) อะมิโน; R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C10-แอลคิล ซึ่ง สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย F,C1-C8-แอลคอกซิ, และ ได(C1-C8-แอลคิล)อะมิโน และ เฟนิล; เฟนิล; อินแดนิล; และ เฮเทอโรแอริล; และ ซึ่งหมู่แอโรแมทิคที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้แต่ละหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า จากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3- แอลลคอกซิ และ CF3; R8 คือ H หรือ C1-C10-แอลคิล; R9 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : C1-C10-แอลคิล ซึ่งสามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า จากหมู่ที่ประกอบด้วย : F,(C1-C4)-แอลคอกซิ, ได(C1-C3-แอลคิล)อะมิโน; และ เฟนิลและเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่ ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, เฮโลเจน, ซูโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, และ CF3; R10 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R11 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R12 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R6; R13 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: H; C1-C6-แอลคิล; เฟนิล, เบนซิล, เฮเทอโรแอริล, (C1-C6- แอลคิล)-CO, เฟนิล-CO, และเฮเทอโรแอริล-CO ซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3, และ สามารถมีหมู่แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่หรือมากกว่า ; R14 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R13; R15 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; C1-C10-แอลคิล; (C1-C3-แอลคอกซิ)-C1-C3-แอลคิล; และ เบนซิล, เฟนิล และ เฮเทอโรแอริลซึ่งถูกแทนที่ และไม่ถูกแทนที่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3, และสามารถมีหมู่ แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่ หรือมากกว่า ; R16 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : C1-C10-แอลคิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,OH, C1-C8-แอลคอกซิ, แอริลออกซิ, (C1-C8-แอลคิล) เมอร์แคพโท, (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน และ ได (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน; CF3 และเฟนิล และ เฮเทอโร แอริลซึ่งถูกแทนที่ และไม่ถูกแทนที่ ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ และ ซึ่งสามารถมีหมู่แทนที่เหล่านี้ 1 หมู่หรือมากกว่า; R17 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R18 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R19 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R20 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R21 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R6; R22 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R23 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R24 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R7; R25 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R8; R26 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; R27 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R16; เฮเทอโรแอริล คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีหมู่ เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Hetar คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลชนิด 5-ถึง 10-เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N, O และ S; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์-2-อิล; หมู่ Ar คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์-2-อิล m คือ 0,1 หรือ 2; สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

8. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ,ซึ่งมีสูตร (I) R1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; C1-C4-แอลคอกซิ, CF3;เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; (C1-C4-แอลคิล)-S(O)m-; และเฟนิล และเฮเทอโรแอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่ และถูกแทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ และ CF3, ซึ่งเฮเทอโรแอริลเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮเทอโรไซเคิลชนิด 5-และ 6-เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H; เฮโลเจน; ซูโดเฮโลเจน; และ C1-C3-แอลคิล; R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2 และ CHOH; B เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2 หรือ CH-CH3; R5 คือ หมู่ Ar หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: เฮโลเจน; CN; NH2; C1-C8-แอลคิล, C2-C8-แอลเคนิล, C2-C8- แอลไคนิล, C1-C8-แอลคอกซิ, (C1-C8-แอลคิล)อะมิโน, ได(C1-C8-แอลคิล) อะมิโนซึ่งไม่ถูกแทนที่ และ ถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่ , ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F,C1-C6-แอลคอกซิ, เฟนอกซิ, (C1-C6-แอลคิล)เมอร์แคพโท, และ NH2, (C1-C6-แอลคิล)อะมิโน และ ได(C1-C6-แอลคิล)อะมิโน; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C2-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล-หรือ เฮเทอโร- แอริล; CF3; OH; เฟนอกซิ; เบนซิลออกซิ; (C1-C6-แอลคิล)COO;S(O)m(C1-C6)-แอลคิล;S(O)m เฟนิล; S(O)m เฮเทอโรแอริล; SH; เฟนิลอะมิโน; เบนซิลอะมิโน; (C1-C6-แอลคิล)CONH-;(C1-C6- แอลคิล)-CON(C1-C4-แอลคิล)-;เฟนิล-CONH-; เฟนิล-CON(C1-C4-แอลคิล); เฮเทอโรแอริล-CONH-; เฮเทอโรแอริล-CON(C1-C4-แอลคิล); (C1-C6-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO;CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-;COO(C1-C6-แอลคิล); -CONH2; -CONH(C1-C6- แอลคิล);-CON(ได(C1-C6-แอลคิล)); CNH(NH2); -SO2NH2; -SO2NH(C1-C6-แอลคิล); -SO2NH (เฟนิล); -SO2N(ได(C1-C6-แอลคิล)); (C1-C6-แอลคิล) SO2NH-; (C1-C6-แอลคิล)SO2N(C1-C6-แอลคิล)-; เฟนิล-SO2NH; เฟนิล-SO2N(C1-C6-แอลคิล); เฮเทอโรแอริล-SO2NH-; เฮเทอโรแอริล -SO2N(C1-C6- แอลคิล); และแอลิแฟทิคมอนอนิวเคลียร์เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัว หรือที่มี ความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย เฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ, OH, ออกโซ และ CF3, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล ดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับหมู่ Ar ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว; ซึ่ง เฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มี-เฟนิลทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของหมู่ Ar ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; เฮเทอโรแอริล คือ แอโรแมทิค, มอนอ- หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Ar คือ เฟนิล, แนฟธ์-1-อิล หรือ แนฟธ์-2-อิล m คือ 0 หรือ 2

9. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 หรือ 8, ซึ่งมีสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2 และ R3 แต่ละหมู่ คือ H; R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A คือ CH2; R5 คือ หมู่เฟนิล หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย; เฮโลเจน; CN; NH2; C1-C6-แอลคิล, C2-C6-แอลเคนิล, C2-C6-แอลไคนิล, C1-C3-แอลคอกซิ, (C1-C4-แอลคิล)อะมิโน, ได(C1-C4-แอลคิล)อะมิโนซึ่งไม่ถูกแทน ที่ และถูกแทนที่อย่างน้อย 1 หมู่, ซึ่งหมู่ที่แทนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F, C1-C3-แอลคอกซิ, (C1-C3-แอลคิล)เมอร์แคพโท, และ NH2; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; C1-C2-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล- หรือ เฮเทอโรแอริล; CF3; OH;(C1-C4-แอลคิล)COO;S(O)m(C1-C4)-แอลคิล; (C1-C4-แอลคิล)-CONH-; (C1-C4-แอลคิล)-CON(C1-C4-แอลคิล)-; (C1-C4-แอลคิล)-CO;เฟนิล-CO; เฮเทอโรแอริล-CO; CF3-CO; -OCH2O-; -OCF2O-; -OCH2CH2O-; -CH2CH2O-; COO(C1-C6-แอลคิล); -CONH2-; -CONH(C1-C4-แอลคิล); -CON(ได(C1-C4-แอลคิล)); CNH(NH2); -SO2NH2-; -SO2NH (C1-C4-แอลคิล);-SO2NH(เฟนิล); -SO2N(ได(C1-C4-แอลคิล)); (C1-C4-แอลคิล)SO2NH-;(C1-C4- แอลคิล)SO2N(C1-C4-แอลคิล)-; และแอลิแฟทิคมอนอนิวเคลียร์เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัว หรือที่มีความไม่อิ่มตัวอย่างน้อย 1 แห่ง ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย N,O และ S, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลสามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, C1-C3-แอลคอกซิ,OH, ออกโซ และ CF3, ซึ่ง เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวสามารถเลือกคอนเดนส์กับเฟนิลดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว; ซึ่ง เฮเทอ- โรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มี-เฟนิลทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าว ของเฟนิล ดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3; เฮเทอโรแอริล คือแอโรแมทิค, มอนอ- หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10- เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย N,O และ S; หมู่ Hetar คือ แอโรแมทิค, มอนอ-หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ชนิด 5- ถึง 10-เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N, O และ S; m คือ 0 หรือ 2;

10. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2 และ R3 แต่ละหมู่คือ H; R4 มีความหมายอย่างเป็นอิสระเหมือน R1; A และ B แต่ละหมู่ คือ CH2; R5 คือ หมู่เฟนิล หรือหมู่ Hetar ซึ่งทั้งสองหมู่ สามารถไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย :F; Cl; Br; C1-C3-แอลคิล; C1-C3-แอลคอกซิเมธิล; 2- อะมิโน -3,3,3-ไทรฟลูออโร-โพรพิล-;CF3; C3-C5-แอลเคนไดอิล; เฟนิล; เฮเทอโรแอริล; เบนซิล; เฮเทอโรแอริล-เมธิล; OH; C1-C3-แอลคอกซิ; เฟนอกซิ; ไทรฟลูออโรเมธอกซิ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร- เอธอกซิ; (C1-C4-แอลคิล)COO; (C1-C3-แอลคิล)เมอร์แคพโท; เฟนิลเมอร์แคพโท; (C1-C3-แอลคิล) ซัลโฟนิล; เฟนิลซัลโฟนิล; NH2; (C1-C4-แอลคิล)อะมิโน; ได(C1-C4-แอลคิล)อะมิโน;(C1-C3- แอลคิล)-CONH-;(C1-C3-แอลคิล)-SO2NH-; (C1-C3-แอลคิล)-CO; เฟนิล-CO;-OCH2HO-; -OCF2O-; CH2CH2O-; COO(C1-C4-แอลคิล); -CONH2;-CONH(C1-C4-แอลคิล);-CON(ได(C1-C4-แอลคิล)); CN; -SO2NH2; -SO2NH(C1-C4-แอลคิล);-SO2N(ได(C1-C4-แอลคิล)); พิริลิดินิล; พิเพอริดินิล; มอร์โฟลินิล; และไธโอมอร์โฟลินิล; ซึ่งเฮเทอโรแอริล, เฟนิล, หมู่ที่มี-เฮเทอโรแอริล และ หมู่ที่มี- เฟนิลทั้งหมด, ซึ่งเลือกมีอยู่ในหมู่แทนที่ดังกล่าวของเฟนิลดังกล่าว หรือหมู่ Hetar ดังกล่าว, สามารถ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ซูโดเฮโลเจน, C1-C3-แอลคิล, OH, C1-C3-แอลคอกซิ, และ CF3, เฮเทอโรแอริล เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : ฟิวริล, พิรอลิล, ไธเอนิล, ไธแอโซลิล, ไอโซ- ไธแอโซลิล, ออกแซโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิริแดซินิล, พิแรซินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิแดโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซอกแซโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควินอกแซลินิล, ควิแนโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, และอินแดโซลิล; หมู่ Hetar เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: ฟิวริล, พิริลิล, ไธเอนิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอ- โซลิล, ออกแซโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิริแดซินิล, พิแรซินิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิแดโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซอกแซโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควินอกแซลินิล, ควิแนโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, และอินแดโซลิล

11. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสม ของสารนั้นในอัตรส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งมีสูตร (I) R1 คือ H, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล; R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่ คือ H; A และ B แต่ละหมู่ คือ CH2; R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : 4-ฟลูออโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 4-โบรโมเฟนิล, 4- (C1-C3-แอลคอกซิ)-เฟนิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูออโรเฟนิล, 2-คลอโร-4- ฟลูออโรเฟนิล, 3,4-ไดเมธิลเฟนิล, 2,4-ไดเมธิลเฟนิล,4-คลอโร-2-เมธิลเฟนิล, 2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล- เฟนิล, 2-ไฮดรอกซิ-4-เอธอกซิเฟนิล, 2-เมธอกซิ-4-เมธิลเฟนิล, 4-เฟนอกซิเฟนิล, 3-ฟลูออโร-4-เมธิล เฟนิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล, 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล, 2,3-ไดไฮโดร เบนโซฟิวแรน-5-อิล, 1-(4-คลอโร-เฟนิล)-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 1-(4-ฟลูออโร- เฟนิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 1H-เบนโซไทรแอโซล-5-อิล, 1H-อินโดล-4-อิล, 1H- อินโดล-6-อิล, 1-ไอโซโพรพิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 1-เมธิล-3-ออกโซ- 1,2,3,4-เททระไฮโดร-ควินอกแซลีน-6-อิล, 1-เฟนิล-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 2-(2- ไฮดรอกซิ-พิริดิน-4-อิล)-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 2-(4-ไซยาโน-เฟนิล)-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5- อิล, 2,4-ไดเมธิล-ออกแซโซล-5-อิล, 2,4-ไดเมธิล-พิริมิดีน-5-อิล, 2,4-ไดเมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2,5- ไดเมธิล-1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-1-เฟนิล-1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-1-พิริดิน-4-อิลเมธิล- 1H-พิโรล-3-อิล, 2,5-ไดเมธิล-2H-พิแรโซล-3-อิล, 2,6-ไดคลอโร-พิริด-3-อิล, 2,6-ไดเมธอกซิ-พิริด-3- อิล, 2,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล, 2-อะมิโน-4,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล, 2-อะมิโน-6-คลอโร-พิริด-3-อิล, 2- อะมิโน-พิริด-3-อิล, 2-คลอโร-6-เมธิล-พิริด-3-อิล, 2-คลอโร-พิริด-4-อิล, 2-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล- ไทรแอโซล-5-อิล, 2-ไดเมธิลอะมิโน-4-เมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2-ไดเมธิลอะมิโน-พิริด-4-อิล, 2- เอธิล-5-เมธิล-2H-พิแรโซล-3-อิล, 2-ไฮดรอกซิ-6-เมธิล-3-อิล, 2-เมธิล-1H-เบนโซอิมิแดโซล-5- อิล, 2-เมธิล-3H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 2-เมธิล-พิริด-3-อิล, 2-เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-พิริด-3- อิล, 2-เมธิล-ไทรแอโซล-5-อิล, 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริดิน-4-อิล, 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริมิดิน-5-อิล, 2-พิรอลิดิน-1-อิล-พิริดิน-4-อิล, 3,5-ไดเมธิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 3-อะมิโน-5,6-ไดเมธิล-พิแรซีน-2- อิล, 3-อะมิโน-5-เมธิล-พิแรซีน-2-อิล, 3-อะมิโน-พิแรซีน-2-อิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน-4-เมธิล-เฟนิล,3- ไดเมธิลอะมิโน-เฟนิล, 3H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 1H-เบนโซอิมิแดโซล-5-อิล, 3-เมเธนซัลโฟนิล อะมิโน-2-เมธิล-เฟนิล, 3-เมเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เฟนิล, 3-เมธิล-ไอซอกแซโซล-4-อิล, 3-มอร์โฟลิน- 4-อิล-เฟนิล, 3-พิเพอริดิน-1-อิล-เฟนิล, 3-พิรอลิดิน-1-อิล-เฟนิล, 4-(2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอธอกซิ)- เฟนิล,4,6-ไดเมธิล-พิริด-3-อิล, 4-อะมิโน-2-เอธิลซัลแฟนิล-พิริมิดีน-5-อิล, 4-อะมิโน-2-เมธิล- พิริมิดีน-5-อิล, 4-คลอโร-3-เมเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เฟนิล, 4-คลอโร-3-ซัลแฟโมอิล-เฟนิล, 4-เมธิล-3- เมธิลอะมิโน-เฟนิล, 4-เมธิล-ไทรแอโซ--5-อิล, พิริดิน-2-อิล, 5,6,7,8-เททระไฮโดร-ควิโนลีน-3-อิล, 5-อะมิโน-1-เฟนิล-1H-พิแรโซล-4-อิล, 5-เมเธนซัลโฟนิล-2-เมธิล-เฟนิล, 5-เมธิล-1-เฟนิล-1H- พิแรโซล-4-อิล, 5-เมธิล-ไอซอกแซโซล-3-อิล, 5-เมธิล-พิริด-3-อิล, 5-เมธิล-พิแรซีน-2-อิล, 6-คลอโร- พิริด-3-อิล, 6-ไซยาโน-พิริด-3-อิล, 6-ไดเมธิลอะมิโน-พิริด-3-อิล, 6-เอไธนิล-พิริด-3-อิล, 6-เมธอกซิ เมธิล-พิริด-3-อิล, 6-เมธอกซิ-พิริด-3-อิล, 6-เมธิล-2-เมธิลอะมิโน-พิริด-3-อิล, 6-เมธิลอะมิโน-พิแรซีน- 2-อิล, 6-เมธิล-พิริด-3-อิล, 6-มอร์โฟลิน-4-อิล-พิริด-3-อิล, 6-พิรอลิดิน-1-อิล-พิริด-3-อิล, อิมิแดโซ [1,2-a]พิริดิน-2-อิล, 6-ไทรฟลูออโรเมธิล-พิริด-3-อิล, พิริมิดิน-4-อิล, 4-เมธิลซัลแฟนิลเฟนิล, 4-เอธิล ซัลแฟนิลเฟนิล, 3-เมธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 4-เมธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 3-เอธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล, 4-เอธอกซิคาร์บอนิล, 2-โบรโม-4-คลอโรเฟนิล, 2,3-ไดคลอโรเฟนิล, 3-คลอโร-4-(โพรเพน-2- ซัลโฟนิล)-ไธโอฟีน-2-อิล, 4-โบรโม-2-คลอโรเฟนิล, 4-เมธอกซิเฟนิล, 4-เอธอกซิเฟนิล, 3-เมธอกซิ เฟนิล, 3-เอธอกซิเฟนิล, 2-เมธิล-ไธโอฟีน-3-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 5-โบรโม- ไธโอฟีน-2-อิล, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล, 5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 4-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 3-เมธิล- ไธโอฟีน-2-อิล, 5-แอซิทิล-ไธโอฟีน-2-อิล, พิริดีน-3-อิล, พิริดีน-4-อิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล,4- เอธิลอะมิโนเฟนิล, 4-เมธิลอะมิโนเฟนิล, 2-อะมิโนเฟนิล, 4-โบรโม-2-ฟลูออโร-เฟนิล, 2-คลอโร- เฟนิล, 3-คลอโร-4-เมธิล-เฟนิล, 4-คลอโร-3-เมธิล-เฟนิล,2-คลอโร-3-เมธิล-เฟนิล, 2-เมธิล-เฟนิล, 2-แอซิทอกซิ-4-เมธิล-เฟนิล, 2-แอซิทอกซิ-4-เอธอกซิ-เฟนิล, 2-แอซิทอกซิ-4-เมธอกซิ-เฟนิล, 4-ไทรฟลูออโรเมธิลซัลแฟนิล-เฟนิล, แนฟธาลีน-2-อิล, 1,1-ไดเมธิล-อินแดน-4-อิล, 3-ไอโซบิวไทริล อะมิโน-เฟนิล, 3-(2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอะมิโน)-เฟนิล, 2-โบรโมเฟนิล, 2-ฟลูออโรเฟนิล, 3-โบรโม-5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-อิล, 3-คลอโร-6-ฟลูออโร-เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2- และ 3,4- ไดคลอโร-เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-อิล

12. แอซิเลเทค อินแดนิล แอมีน หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: N-อินแดน-2-อิล-4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนแซมีด, 5-โบรโม-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด อินแดน-2-อิลแอมีด, 2-ไฮดรอกซิ-N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิล-เบนแซมีด, 4-เอธิลซัลแฟนิล-N-อินแดน- 2-อิล-เบนแซมีด, 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2- อิลแอมีด, 2,5-ไดเมธิล-1-พิริดิน-4-อิลเมธิล-1H-พิโรล-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซฟิวแรน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-แอลแอมีด, 1H-อินโดล-6-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, แอซิทิคแอซิด 2-(อินแดน-2-อิลคาร์แบโมอิล)-5-เมธิล-เฟนิลเอสเทอร์, 2-อะมิโน-N-อินแดน-2-อิล-เบนแซมีด, 2,5-ไดเมธิล-1H-พิโรล-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2- อิลแอมีด, 5-เมธิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 3-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอฟีน- 2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 3-เมธิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2- อิลแอมีด, N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิลอะมิโน-เบนแซมีด, N-อินแดน-2-อิล-4-เมธิลซัลฟานิล-เบนแซมีด, 3-คลอโร-4-(โพรเพน-2-ซัลโฟนิล)-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 5-เมธิล-1- เฟนิล-1H-พิแรโซล-4-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, 5-แอซิทิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิดอินแดน-2-อิลแอมีด, และ 2-คลอโร-N-อินแดน-2-อิล-6-เมธิล-นิโคทีแนมีด, สำหรับใช้เป็นยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง

13. การใช้สารประกอบที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปสเทอริโอ- ไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสมของสารเหล่านั้น ในอัตราส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับผลิตยารักษาโรคสำหรับ กระตุ้นการแสดงออกของเอนโดธีเลียล NO-ซินเทส

14. การใช้สารประกอบที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปสเทอริ- โอไอโซเมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสมของสารเหล่านั้น ในอัตราส่วนใด ๆ หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับผลิตยารักษาโรคหลอด-เลือดร่วมหัวใจ , อาการปวดเค้นหัวใจ ชนิดถาวร และชนิดไม่ถาวร, โรคหัวใจเหตุหลอดเลือด , อาการเจ็บปวดรุนแรงเหมือนถูกทับชนิด พรินซ์เมนทัล, กลุ่มอาการหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, โรคหัวใจล้มเหลว, ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย เหตุหลอดเลือดอุดตัน, โรคหลอดเลือดสมอง,ภาวะการเกิดลิ่มเลือด,โรคเส้นเลือดแดงส่วนนอกถูก อุดกั้น, ภาวะการทำหน้าที่ผิวปกติของเนื้อเยื่อบุ-โพรง, โครงหลอดเลือดแดงแข็ง,ภาวะลิ้นหัวใจตีบ, ภาวะความเสียหายของเนื้อเยื่อบุโพรงหลังจาก PTCA, โรคความดันโลหิตสูง , โรคความดันโลหิต สูงไม่รู้สาเหตุ, โรคความดันสูงเหตุปอด, โรคความดันโลหิตสูงจากสาเหตุอื่น , โรคความดันโลหิต สูงเหตุเส้นเลือดไต, การอักเสบของเนื้อไตเรื้อรัง, การทำหน้าที่ผิดปกติของกล้ามเนื้อทำหน้าที่ตั้ง ตรง, ภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดปกติ, โรคเบาหวาน, อาการแทรกซ้อนเหตุโรคเบาหวาน ,โรคไต, โรคจอตา,ภาวะการเจริญเติบโตของเส้นโลหิต, โรคหลอด-ลมเหตุหืดหอบ,โรคไตล้มเหลวเรื้อรัง, โรคตับแข็ง, โรคกระดูกพรุน, ความสามารถด้านการจำมีจำกัด หรือความสามารถในการเรียนรู้มี จำกัด หรือสำหรับการลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจร่วมหลอดเลือดของสตรีหลังหมดประจำ เดือน หรือหลังทานยาคุมกำเนิด

15. ยาปรุงสำเร็จทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (I) อย่างน้อย 1 ชนิดตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปสเทอริโอไอโซ- เมอร์ของสารนั้นใด ๆ หรือของผสมของสารนั้นในอัตราส่วนใด ๆ และ/หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

16. ยาปรุงสำเร็จทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งยาปรุงสำเร็จทางเภสัชกรรม อยู่ใน รูปยาเม็ดกลม, ยาเม็ดแบน,ยาเม็ดแบนชนิดเคลือบเงา, ยาเม็ดแบนชนิดเคลือบน้ำตาล , ยาแกรนูล, ยาแคพซูลเจลาทินชนิดแข็งและนุ่ม, ยาน้ำชนิดน้ำ,แอลกอฮอล์, หรือน้ำมัน, ยาน้ำเชื่อม, ยาอิมัลชัน หรือยาน้ำแขวนตะกอน, ยาเหน็บ, ยาน้ำสำหรับฉีด หรือไหลเข้าทางเหลอดเลือด, ยาขี้ผึ้ง, ยาทิงค์เจอร์, ยาสเปร์ย, ยาระบบรักษาทางซึมผ่านผิวหนัง, ยาสเปร์ยเข้าทางจมูก, ของผสม แอโรโซล, ยาแคพซูลขนาดเล็ก, ยาปลูกฝัง หรือยาแท่ง

17. วิธีสำหรับสังเคราะห์สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งวิธี ประกอบรวมด้วยการทำปฏิบัติยาคัพพลิงของ อินแดนิล แอมีนดังกล่าวกับแอซิด หรือแอซิดคลอไรด์ ที่เหมาะสม โดยมีเบสที่เหมาะสม และ/หรือ สารคัพพลิงที่เหมาะสม, ซึ่งเลือกตามด้วยการเปลี่ยนหมู่ ฟังก์ชัน ของสารประกอบที่ได้