TH104279A - ควิแนซอลีนที่ถูกแทนที่ - Google Patents
ควิแนซอลีนที่ถูกแทนที่Info
- Publication number
- TH104279A TH104279A TH701005987A TH0701005987A TH104279A TH 104279 A TH104279 A TH 104279A TH 701005987 A TH701005987 A TH 701005987A TH 0701005987 A TH0701005987 A TH 0701005987A TH 104279 A TH104279 A TH 104279A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- groups
- alkyl
- cyano
- halo
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (18/02/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการค้นพบ 3- และ 5- สับสทิทิวเทดแอนะล็อก ของสารลด เกล็ดเลือดแบบเลือกสรร ที่มีศักยภาพสำหรับผลข้างเคียงหัวใจร่วมหลอดเลือดลดลง ซึ่งควรนำไปสู่ การเชื่อฟัง และความปลอดภัยของผู้ป่วยที่ปรับปรุงขึ้นในการรักษา myeloproliferative diseases กล่าว อย่างจำเพาะมากขึ้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิแดซอควิแนซอลีนชนิดหนึ่งๆ ซึ่งมี ประโยชน์เป็นสารลดเกล็ดเลือดในมนุษย์ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ ทำหน้าที่โดยการยับยั้ง megakaryocytopoeisis และด้วยเหตุนี้การสร้างเกล็ดเลือด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการค้นพบ 3- และ 5- สับสทิทิวเทดแอนะล็อก ของสารลด เกล็ดเลือดแบบเลือกสรร ที่มีศักยภาพสำหรับผลข้างเคียงหัวใจร่วมหลอดเลือดลดลง ซึ่งควรนำไปสู่ การเชื่อฟัง และความปลอดภัยของผู้ป่วยที่ปรับปรุงขึ้นในการรักษา myeloproliferative diseases กล่าว อย่างจำเพาะมากขึ้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิแดซอควิแนซอลีนชนิดหนึ่งๆ ซึ่งมี ประโยชน์เป็นสารลดเกล็ดเลือดในมนุษย์ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ ทำหน้าที่โดยการยับยั้ง megakaryocytopoeisis และด้วยเหตุนี้การสร้างเกล็ดเลือด
Claims (21)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ ซอลเวตของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2, R3 และ R4 ต่างไม่ขึ้นต่อกันแทนไฮโดรเจน หรือ หมู่บล็อกกิ่ง (blocking group) ซึ่งทำหน้าที่ เพื่อป้องกันปฏิกิริยาเมแทบอลิซึม ที่ตำแหน่งของการแทนที่; หรือ โดยที่ R1 และ R2 และ/หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับคาร์บอนที่หมู่ยึดจับอยู่สร้างหมู่บล็อกกิ่ง ซึ่ง ทำหน้าที่ป้องกันปฏิกิรยาเมแทบอลิซึมอย่างโดยตรง หรือ โดยทางอ้อมที่ตำแหน่ง 3, ส่วนที่เหลือของ หมู่ R1 ถึง R4 เป็นไฮโดรเจน; R5 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย: ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; R6 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย: ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด; R7 และ R8 ต่างไม่ขึ้นต่อกันถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย; H; เฮโล; ไซยาโน; C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี และ C1-6 เฮโลแอลคอกซี; และ R9 คือ H, C1-6 แอลคิล หรือไอออนโลหะหมู่ I; โดยมีเงื่อนไขเสมอว่า R1,R2,R3 และ R4 ไม่ได้เป็นไฮโดรเจนทั้งหมด หรือ เมื่อหนึ่งใน R1 และ R2 คือ เมทิล และ R3 และ R4 คือไฮโดรเจนแล้ว ที่เหลือของ R1 และ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ R1 และ R2 ต่างไม่ขึ้นต่อกันถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบรวมด้วย H; ไซยาโน; C1-6 แอลคิล, SC1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, C3-8 ไซโคลแอลคิล โดยที่หมู่แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล หรือ ไซโคลแอลคิล ดังกล่าว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล และ COOH; C1-6 ไฮดรอกซีแอลคิล; C1-6 คาร์บอกซีแอลคิล; และซัลไฟด์ หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับคาร์บอนที่หมู่ยึดจับสร้างวง C3-8 คาร์โบไซคลิก อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, ไน โตร, C1-4 เฮโลแอลคิล, C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล และ COOH; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับคาร์บอนที่หมู่ถูกยึดจับ แทนหมู่ C2-6 แอลคีนิล หรือ C2-6 แอลไคนิล ยึดจับ ผ่านพันธะคู่กับวงที่ซึ่งหมู่ถูกยึดจับ และอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่งถึงสามหมู่ ที่เลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, C1-4 เฮโลแอลคิล และ COOH
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, โดยที่ R3 และ R4 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก หมู่ที่ประกอบรวมด้วย: H; ไซยาโน; C1-6 แอลคิล, SC1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, C3-8 ไซโคลแอลคิล โดยที่หมู่แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล หรือ ไซโคลแอลคิล ดังกล่าว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล และ COOH; C1-6 ไฮดรอกซีแอลคิล; C1-6 คาร์บอกซีแอลคิล; และซัลไฟด์ หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับคาร์บอนที่หมู่ถูกยึดจับอยู่สร้างวง C3-8 คาร์โบไซคลิก อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่ 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ที่ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, C1-4 เฮโลแอลคิล, C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล และ COOH; หรือ R3 และ R4 ร่วมกันแทนหมู่ C2-6 แอลคีนิล หรือ C2-6 แอลไคนิล ที่ยึดจับผ่านพันธะคู่กับวงที่หมู่ถูก ยึดจับอยู่ และอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่ง ถึงสามหมู่ที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ ประกอบรวมด้วย: เฮโล, ไฮดรอกซิล, ไซยาโน, C1-4 เฮโลแอลคิล และ COOH
4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 โดยที่ R3 คือ H หรือ C1-6 แอลคิล
5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1,2,3 หรือ 4 โดยที่ R4 คือ H หรือ C1-6 แอลคิล
6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R5 คือ คลอโร
7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R6 คือ คลอโร
8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R7 คือ H
9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R8 คือ H
10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R9 คือ H
11. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R9 คือ เมทัล
12. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R9 คือ โซเดียม
13. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 คือ หมู่ C1-4 แอลคิล หรือ C3-8 ไซโคลแอลคิล ที่อาจเลือกถูกแทนที่
14. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R2 คือ หมู่ C1-4 แอลคิล หรือ C3-8 ไซโคลแอลคิล ที่อาจเลือกถูกแทนที่
15. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 คือ เมทิล, ไซโคลพรอพิล, CF3 หรือ CHF2
16. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R2 คือ เมทิล, ไซโคลพรอพิล, CF3 หรือ CHF2
17. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 และ R2 คือ ร่วมกันสร้างหมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล ที่อาจเลือกถูกแทนที่
18. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือ หรือซอลเวตของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม ร่วมกันกับตัวทำเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม ซึ่งอาจปรับสำหรับการให้ทางปาก, ไม่ผ่านทางเดินอาหาร หรือเฉพาะที่
19. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือ หรือ ซอลเวต ของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม หรือองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสาร ใดๆ ก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค
20. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือ หรือซอลเวต ของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม ในการผลิตยารักษาโรค สำหรับการรักษา โรคที่เลือกจาก: myeloprolific diseases และ generalised thrombotic diseases
21. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การลดเกล็ดเลือดที่นับได้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH104279A true TH104279A (th) | 2010-09-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200607504A (en) | Cinnamide compound | |
| MA33581B1 (fr) | Composition pharmaceutique contenant un dérivé de quinoléine | |
| CA2901332A1 (en) | Trk-inhibiting compound | |
| NO20072371L (no) | Kinuklidinderivater og deres anvendelse som muskarine M3-reseptorantagonister | |
| GEP20053673B (en) | Aryl or Heteroaryl Fused Imidazole Compounds as Anti-Inflammatory and Analgesic Agents | |
| EA200900658A1 (ru) | Производные индазолилэфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортиодными рецепторами | |
| WO2008125600A3 (en) | Pyrazole derivatives as p2x7 modulators | |
| AR060914A1 (es) | Derivados de furopiridina como ligandos receptores de la acetilcolina nicotinica, una composicion farmaceutica que los comprende y su empleo en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad mediada por la activacion del receptor alfa7-nicotinico. | |
| MA35032B1 (fr) | Derives de glycoside et leurs utilisations dans le traitement du diabete | |
| AR056198A1 (es) | Un proceso para la fabricacion de una composicion farmaceutica tipo tableta | |
| TW200640879A (en) | Amide derivatives | |
| NO20071321L (no) | Anti-inflammatoriske midler | |
| RU2010151142A (ru) | Замещенные хиназолины | |
| SA523442503B1 (ar) | مشتقات سبيروبيبريدينيل مستبدل بأريل غير متجانس واستخدامات صيدلانية لها | |
| MA38679B1 (fr) | Modulateurs du récepteur de cxcr7 | |
| NZ593797A (en) | Derivatives of 2-pyridin-2-yl-pyrazol-3(2h)-one, preparation and therapeutic use thereof | |
| WO2008065444B1 (en) | Substituted quinazolines | |
| HRP20161691T1 (hr) | Derivati ariletinila | |
| JP2023552862A5 (th) | ||
| HRP20200472T1 (hr) | Liječenje alopecije areate | |
| TH99131A (th) | ควินาโซลีนที่ถูกแทนที่ | |
| MA37879B1 (fr) | Forme amorphe stabilisée d'agomélatine, procédé pour sa préparation et compositions pharmaceutiques la contenant | |
| CY1109278T1 (el) | Νεες ινδενο[2,1α]ινδενες και ισοϊνδολ[2,1-α]ινδολες | |
| CY1112166T1 (el) | Παραγωγο αζολιου χρησιμο ως αντιμυκητιακοι παραγοντες με μειωμενη αλληλεπιδραση με μεταβολικα κυτοχρωματα | |
| TH85491A (th) | 7-ฟลูออโร-1,3-ไดไฮโดร-อินโดล-2-โอน ออกซาโซลิดิโนน ในรูปสารฆ่าเชื้อแบคทีเรีย |