TH14009A - Antibiotic substances - Google Patents

Antibiotic substances

Info

Publication number
TH14009A
TH14009A TH9301001706A TH9301001706A TH14009A TH 14009 A TH14009 A TH 14009A TH 9301001706 A TH9301001706 A TH 9301001706A TH 9301001706 A TH9301001706 A TH 9301001706A TH 14009 A TH14009 A TH 14009A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compound
chemical formula
group
compounds
Prior art date
Application number
TH9301001706A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เฮนรี นายเฟรเดอริค
Original Assignee
เซเนกา ลิมิเต็ด
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by เซเนกา ลิมิเต็ด, นายดำเนิน การเด่น filed Critical เซเนกา ลิมิเต็ด
Publication of TH14009A publication Critical patent/TH14009A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ คาร์แบเพเนม และจะได้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตร) ซึ่ง R1 คือ 1-ไฮดรอกซิเอธิล, 1-ฟลูออโรเอธิล หรือไฮดรอกซิเมธิล, R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, และวงไธเอนิลยังถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจาก (สูตรเคมี) หรือด้วยหมู่เททระเมธิลีนที่ เกาะอยู่กับคาร์บอนที่ติดกันบนวงไบเอนิล, หรือเกลือของสาร เหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือเอสเทอร์ของสาร เหล่านี้ซึ่งถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย กรรมวิธีสำหรับ เตรียมสารเหล่านี้, อินเทอร์มีเดียนทในการเตรียมสารเหล่า นี้, การใช้สารเหล่านี้เป็นสารรักษาโรค และสารผสมทางเภสัช กรรมที่มีสารเหล่านี้ได้บรรยายไว้เช่นกันThis invention pertains to carbapenems and yields compounds with the formula (I) (formula), where R1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl, R2 is hydrogen or C1-4 alkyl, R3 is hydrogen or C1-4 alkyl, and the thienyl ring is also selectively substituted by one or two selected substituents from (chemical formula) or by a tetramethylene group attached to an adjacent carbon atom on the bienyl ring, or pharmacologically acceptable salts of these compounds or biodegradable esters of these compounds. The methods for preparing these compounds, intermediates for their preparation, therapeutic uses of these compounds and pharmaceutical mixtures containing these compounds are also described.

Claims (1)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตรเคมี)2.(สูตรเคมี) 3.(สูตรเคมี) 4.(สูตรเคมี) 5.(สูตรเคมี) 6.(สูตรเคมี) 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งวงไธเอนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, ไซแอโน, C1-4 แอลคิล, ไนโตร, คาร์บอกซิ, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคอกซิ, คาร์แบโมอิล, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือเททระเมธิลีน 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ ข้อ 7 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจนและวงไธเอนิล ไม่ถูกแทนที่เพิ่มเติม หรือถูกแทนที่เพิ่มเติม ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ซึ่งเลือกจาก เมธิล หรือไฮดรอกซิ หรือด้วยเททระเมธิลีน 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งเป็น (สูตรเคมี) 10. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบข้อ1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 11. วิธีรักษาอาการติดเชื้อโดยให้สาร ประกอบซึ่งมีสูตร (I)ในปริมาณที่มีผล ต่อการต่อต้านเชื้อแบคทีเรียแก่คนไข้ที่ ต้องการรับการรักษา 12. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่งประกอบด้วยการ เอาหมู่ป้องกันของสารประกอบซึ่งมีสูตร (V) ออก (สูตร)ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ1;R10 คือหมู่ R3 (มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1) หรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน; R13 คือหมู่ R1(มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1),หมู่ไฮดรอกซิเมธิล ซึ่งถูกป้องกัน หรือ 1-(ไฮดรอกซิซึ่งถูก ป้องกัน) เอธิล, R11 คือไฮโดรเจนหรือ หมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ, R12 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันอะมิโน, R18 คือหมู่คาร์บอกซิ หรือ หมู่คาร์บอกซิซึ่งถูกป้องกัน ซึ่งหมู่ แทนที่ใดๆ บนวงไซเอนิลมีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และถูกเลือก ป้องกัน, และมีหมู่ป้องกันอย่างน้อย1หมู่, และหลังจากนั้นถ้าจำเป็น, (i) การเตรียมเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม (ii) การเตรียมเอสเทอร์เพื่อให้ได้เอสเทอร์ ซึ่งสามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกาย 13. สารประกอบซึ่งมีสูตร (V) ตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 14. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ1หรือสารซึ่งประกอบด้วย a) การให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยา กับ (VII)(สูตรเคมี) ซึ่ง R2,R10,R11,R12,R13 และ R18 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 12, หมู่แทนที่ต่างๆ บนวงไธเอนิล มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 12 และ L คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, หรือ b) การไซไคลซ์สารประกอบซึ่งมีสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (i) เอาหมู่ป้องกันใดๆ ออก (ii) เตรียมเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, (iii) ทำให้เป็นเอสเทอร์เพื่อให้ได้เอสเทอร์ ซึ่งสามารถถูกไฮดดรไลซ์ได้ในร่างกาย 15. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ซึ่งมีความ หมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 อยู่ในรูปของเกลือซึ่งไม่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม 16. สารประกอบซึ่งมีสูตร (VII) หรือ (VIII) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 14 17. สารประกอบซึ่งมีสูตร (IX), (XII) หรือ (XIV) (สูตร)ซึ่ง R2,R10 ถึง R13 และ R18 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 และ R17 คือหมู่ป้องกัน (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)1. A compound with the formula (I) (chemical formula) 2. (chemical formula) 3. (chemical formula) 4. (chemical formula) 5. (chemical formula) 6. (chemical formula) 7. A compound under claim 6 in which the thienyl ring is selectively replaced by a halo, cyano, C1-4 alkyl, nitro, carboxy, hydroxyl, C1-4 alkoxy, carbamoyl, amino, trifluoromethyl or tetramethylene. 8. A compound under claim 6 or 7 in which R3 is hydrogen and the thienyl ring is not further replaced or is further replaced by one substituent selected from methyl or hydroxyl or by tetramethylene. 9. A compound under claim 1 which is (chemical formula). 10. A pharmaceutical mixture consisting of any one of the compounds 1 through 9. and a pharmaceutically acceptable carrier. 11. A method for treating an infection by administering a compound with the formula (I) in an amount that has an antibacterial effect to a patient requiring treatment. 12. A procedure for preparing the compound according to claim 1, which consists of removing the protective group of the compound with the formula (V) (formula), where R2 is synonymous with that defined in claim 1; R10 is the R3 group (synonymous with that defined in claim 1) or the amino-protective group; R13 is the R1 group (synonymous with that defined in claim 1), the protected hydroxymethyl group or 1-(protected hydroxyl) ethyl, R11 is the hydrogen or the carboxylic protective group, R12 is the hydrogen or the amino-protective group, R18 is the carboxylic group or the protected carboxylic group, where any substituent on the cyanyl ring is synonymous with that. 13. A compound with the formula (V) as defined in Reputation 12. 14. A procedure for the preparation of the compound according to Reputation 1 or a substance containing: a) the reaction of a compound with the formula (VI) with (VII) (chemical formula) in which R2, R10, R11, R12, R13 and R18 are of the same meaning as defined in Reputation 12, the various substituents on the thienne ring are of the same meaning as defined in Reputation 12 and L is the easily detachable group, or b) the cyclization of a compound with the formula (VIII) (chemical formula) (i) removal of any protective groups, (ii) preparation of a pharmaceutically acceptable salt, (iii) esterification to obtain an ester that can be hydrolyzed in the body. 15. A compound with the formula (I) which has the same meaning as defined in Claim 1, exists as a pharmaceutically unacceptable salt. 16. A compound with the formula (VII) or (VIII) as defined in Claim 14. 17. A compound with the formula (IX), (XII) or (XIV) (formula) in which R2, R10 through R13 and R18 have the same meaning as defined in Claim 12 and R17 are protective groups. (17 Claim statements, 6 pages, 0 images)
TH9301001706A 1993-09-24 Antibiotic substances TH14009A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH14009A true TH14009A (en) 1994-05-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
GB9426103D0 (en) Therapeutic agents
FR2707637B1 (en) New acetamide derivatives, their preparation process and their use in therapy.
FI80877B (en) FREQUENCY REFRIGERATION FOR THERAPEUTIC USE OF REQUIREMENTS SPIRO / 4, (3 + N) / - 2-AZAALKAN-3-CARBOXYL SYRADERIVES FOR VIDEO FRAMSTAELLNING AVOID REQUIREMENTS
NO153220C (en) ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE IMIDAZOLINE DERIVATIVES.
HUP9700777A2 (en) Estrogenical 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole derivatives, preparation and use thereof and pharmaceutical compositions containing these compounds
NO178697C (en) Analogous Process for Preparing Therapeutically Active Pyrazolopyridine Compounds
FI961914A0 (en) Short-acting dihydropyridines
KR880007538A (en) Pyridazo Diazepine Derivatives
EP0322738A3 (en) Benzylidene-malononitrile derivatives for the inhibition of proliferative processes in mammalian cells
GEP20012389B (en) Benzoxazinone Dopamine D4 Receptor Antagonists, Pharmaceutical Composition Containing the Same and Method for Treatment of Psychosis or Schizophrenia
SE8000205L (en) NEW HETEROTRICYCLIC DERIVATIVES, SET FOR PREPARATION AND USE THEREOF, AS MEDICINAL PRODUCTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE DERIVATIVES
GB9215844D0 (en) Novel compounds
CA2108356A1 (en) Antibiotic compounds
HUP9700708A2 (en) N-ƒ(9-pyrimidoƒ1,2-aòindolyl)-methyl-phenylacetylò-phenylglycinol derivatives, pharmaceutical compositions containing them, process for producing them and intermediates
NO923413L (en) THERAPEUTIC BENZAZEPIN COMPOUNDS
NO158459C (en) ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE PHENYL-CYCLOBUTAND DERIVATIVES.
EP0169755A3 (en) 4-hydroxy-3-quinoline-carboxylic-acid derivatives substituted at 2 by a nitrogen-containing group, their preparation, their use as medicaments, compositions containing them and intermediates
HUT50474A (en) Process for producing imidazobenzodiazepine derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredient
KR940009189A (en) Penem compound
DE69320896D1 (en) Antibiotic carbapenem compounds
TW366283B (en) Compounds for treatment of arrhythmia
TH16620A (en) Are HIV protease inhibitors useful for treating AIDS?
HUT53638A (en) Process for producing 15-amino-substituted 20,21-dinoreburnamenie derivatives and pharmaceutical compositions containing them
TH22009A (en) Tetracycline derivatives Asifene was replaced.
RU98109784A (en) PHARMACEUTALLY ACTIVE QUINASOLINE DERIVATIVES