Claims (17)
1. สารประกอบแสดงแทน โดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกแต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R3 และในที่นั้น Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอัล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอมที่แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลและหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน-หรือไดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือ R1 และ R2 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน (หมู่ C1-C6 แอลคิลิดิน อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิล อะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟนิล) หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวง โดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ) G แสดงแทน หมู่เพนโทส หรือหมู่เฮกโซส และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม เฮโลเจนอะตอมหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่แอรัลคอกซิ หมู่คาร์บอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล1. Compounds are represented by the following general formulas and their pharmaceutically acceptable salts (chemical formulas), where each independent R1 and R2 group represents a hydrogen atom; C1-C6 alkyl groups; C1-C6 alkenyl groups; C1-C6 alkinyl groups; aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms; and aralkyl or heterocyclic groups with 5 or 6 members, containing 1 to 4 heteroatoms selected from the group containing nitrogen, oxygen, and sulfur atoms (C1-C6 alkyl groups, C1-C6 alkenyl groups, C1-C6 alkinyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, and heterocyclic groups, each may contain 1 to 5 substituents selected from the group containing carboxyl groups). Carbamoyl groups, sulfo groups, amino groups, cyano groups, mono-C1-C6 alkylamino groups, di-C1-C6 alkylamino groups, hydroxyl groups, and halogen atoms) or one of the groups in the formula -Y-R3, where Y represents the carbonyl group, thiocarbonyl group, or sulfonyl group, and R3 represents the hydrogen atom. C1-C6 alkyl groups, cycloalkyl groups, cycloalkylalkyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, C1-C6 axoxy groups, hydrazino groups, amino groups, arylamino groups, carbamoal groups, or heterocyclic groups with 5 or 6 members, having 1 to 4 heteroatoms selected from groups containing nitrogen atoms and oxygen atoms. And sulfur atoms (C1-C6 alkyl groups, cycloalkyl groups, cycloalkylalkyl groups, aromatic hydrocarbon groups with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, and heterocyclic groups with 5 to 6 members containing 1 to 4 heteroatoms selected from groups containing nitrogen atoms, oxygen atoms, and sulfur atoms, each of which may have 1 to 4 substituents selected from groups containing halogen atoms, hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, cyano groups, and C1-C6 alkoxycarbonyl groups and amino groups and carbamoyl groups, each of which may be mono- or di-substituted with C1-C6 alkyl groups selected by substituents selected from groups containing halogen atoms, hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups). The carbamoyl group and the C1-C6 alkoxycarbonyl groups, or R1 and R2, combine to represent the C1-C6 alkilidine group (the C1-C6 alkilidine group may have 1 to 4 substituted groups from the group consisting of amino groups, mono-C1-C6 alkyl-amino groups, di-C1-C6 alkyl-amino groups, hydroxyl groups, carboxyl groups, and sulfonyl groups), or R1 and R2 are combined with a nitrogen atom, forming a heterocyclic group with 5 to 6 nitrogenous members, which may be followed by 1 to 3 heteroatoms chosen from the group consisting of nitrogen atoms, oxygen atoms, and sulfur atoms (the heterocyclic group may have selectable C1-C6 alkyl groups on the ring, replaced by groups consisting of amino groups and hydroxyl groups). (Carboxyl and sulfo groups) G represents the pentose or hexose group, and X1 and X2 are independent groups representing hydrogen atoms, halogen atoms, amino groups, mono-C1-C6 alkylamino groups, di-C1-C6 alkylamino groups, hydroxyl groups, C1-C6 alkoxy groups, aralcoxyl groups, carboxyl groups, C1-C6 alkoxycarbonyl groups, or C1-C6 alkyl groups.
2. สารประกอบที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 และ R21 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลิล หมู่ไอซอกซะโซลิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซะโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หมู่ไธเอซินิล หมู่ไธเอโซลิดินิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิลและหมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ไฮดรอกซิล) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R31 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R31 แสดงแทนไฮโดรอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมรติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอนิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโนหมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโลลิดินิล หมู่ไพเพอราชินิล หมู่ไธเอซินิลหรือหมู่ไธเอโซลิดินิล หรือ R11 และ R21 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ที่เลือกมีหมู่คาร์บอกซิล หรือ R11 และ R21 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่พิโรลิดินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิกเหล่านี้อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ) G1 แสดงแทนหมู่หนึ่งของสูตร (สูตรเคมี) และในที่นั้น R7 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ R8 แสดงแทนหมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่อะมิโน และ R11 และ R21 ยึดเหนี่ยวกับวงอินโดโลพิโรคาร์บาโซลที่ตำแหน่ง 1- หรือ 2- และที่ตำแหน่ง 10- หรือ 11 บนวงตามลำดับ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่แอรัลคอกซิ2. Compounds described in Relief 1, which are represented by formulas (chemical formulas) in which each independent group R11 and R21 represent hydrogen atoms; C1-C6 alkyl groups; C1-C6 alkenyl groups; aromatic groups; hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms; aralkyl groups; pyrolyl groups; oxazolyl groups; isoxazolyl groups; thiazolyl groups; imidazolyl groups; pyridyl groups; pyrimidinyl groups; oxazolinyl groups; oxazolidinyl groups; imidazolinyl groups; imidazolidinyl groups; pyrolidinyl groups; piperazinyl groups; thiazinyl groups. Thiazolidinyl groups (C1-C6 alkyl groups, C1-C6 alkenyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups and heterocyclic groups may have 1 to 5 substituents selected from the group consisting of carboxyl, carbamoyl, cyano, and hydroxyl groups) or one group in the formula -Y-R31, where Y represents the carbonyl group, thiocarbonyl group, or sulfonyl group, and R31 represents the hydroatom. C1-C6 alkyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms (C1-C6 alkyl groups and aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms may have 1 to 4 substituents selected from the group consisting of halogen atoms). The selected hydroxyl group (protected by the amino group and carbonyl group), amino group, hydracino group, arylamino group, C1-C6 alkyl group, carbamoyl group, pyrolyl group, oxazolinil group, oxazolidinil group, imidazolinil group, imidazolinil group, pyrolidinil group, piperazinil group, thiazinil group, or thiazolidinil group, or R11 and R21 combined to represent the selected C1-C6 alkylidine group, has a carboxyl group, or R11 and R21, combined with a nitrogen atom, which will bond together to form a pyrolidinil group, imidazolinil group, piperidino group, or piperazinil group. (These heterocyclic groups may have selectable alkyl C1-C6 groups on the ring replaced by hydroxyl groups.) G1 represents one group of the formula (chemical formula), where R7 represents the hydrogen atom or alkyl C1-C6 group, and R8 represents the hydroxyl group or amino group. R11 and R21 are attached to the indolopirocarbazole ring at positions 1- or 2- and at positions 10- or 11 on the ring, respectively. Each group is independent and represents the halogen atom, hydroxyl group, alkyl C1-C6 group, or aralcoxyl group.
3. สารประกอบที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R12 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล R22 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ไซแอโน) หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล (หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม และหมู่แอรัลคิลที่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่คาร์บอกซิล)หมู่พิริดิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R32 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และเมื่อ Y เป็นหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่ไธโอคาร์บอนิล R32 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอริล (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอกซิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโน หมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หรือหมู่พิโรลิดินิล และเมื่อ Y เป็นหมู่ซัลโฟนิล R32 แสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หรือ R12 และ R22 รวมกันเพื่อแสดงแทน หมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ซึ่งมีหมู่คาร์บอกซิล หรือพิโรลิดินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกมีหมู่ไฮดรอกซิลอยู่บนวง และ G1,X11 และ X21 มีความหมายเดียวกันดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 23. Compounds described in Claim 1, represented by chemical formulas where R12 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R22 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group (a C1-C6 alkyl group may have 1 to 5 substituents chosen from a group consisting of carboxyl, carbamoyl, hydroxyl, and cyano groups); aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms; aralkyl groups (aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms and aralkyl groups which may have 1 to 4 substituents chosen from a group consisting of hydroxyl and carboxyl groups); pyridyl groups; imidazolyl groups; imidazolinyl groups; thiazolyl groups; pyrolidinyl groups; piperazinyl groups. Or one of the groups in the formula -Y-R32, where Y represents the carbonyl group, thiocarbonyl group, or sulfonyl group, and where Y is a carbonyl group or thiocarbonyl group, R32 represents the hydrogen atom. C1-C6 alkyl groups, aromatic hydrocarbon groups with 6 to 12 carbon atoms, aryl groups (C1-C6 alkyl groups and aromatic hydrocarbon groups with 6 to 12 carbon atoms may have 1 to 4 substituents selected from the group consisting of a halogen atom, a selected hydroxyl group, an amino group, and a carboxyl group), amino groups, hydracino groups, aryl-amino groups, C1-C6 alkoxy groups, carbamoyl groups, pyridyl groups, pyrimidinyl groups, imidazolinyl groups. or pyrolidinyl groups, and when Y is a sulfonyl group, R32 represents C1-C6 alkyl groups or aromatic hydrocarbon groups with 6 to 12 carbon atoms, or R12 and R22 combined to represent C1-C6 alkylidine groups containing carboxyl or pyrolidinyl groups, piperidino groups, or piperazinyl groups (heterocyclic groups may contain selected C1-C6 alkyl groups with hydroxyl groups on the ring), and G1, X11, and X21 have the same meaning as defined in claim 2.
4. สารประกอบหนึ่งของสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นสารซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม4. One of the compounds of general formula (I) described in claim 1 or its salts which are pharmaceutically acceptable is a pharmaceutically acceptable substance.
5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบในสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบชนิดที่แสดงแทนด้วยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งในกรณี R13 และ R23 บรรจุด้วยหมู่ฟังก์ชันในนั้น ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันแต่ละหมู่ไว้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R13 และ R23 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮด เทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่ง 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม ที่มีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือกลุ่มหนึ่งของสูตร -Y-R3 และในที่นี้ Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮตเทอโรไซคลิก แต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน หรือได ที่ถูกแทนที่โดยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกถูกแทนที่โดยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาบาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล), หรือ R13 และ R23 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮตเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิล และหมู่ซัลโฟ), ถ้าจำเป็นจะเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก เพื่อเตรียมสารประกอบหนึ่งแสดงแทนด้วยสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R13,R23,X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันดังที่ได้กำหนดไว้ข้างบนหรืออย่างใดอย่างหนึ่งของการฟอร์มิเลต การแอลคิเลต การแอลคีนิเลต การแอลไคนิเลต การแอรัลคิเลต การคาร์บาโมอิลเลต การไธโอคาบาโมอิลเตร การแอลคาโนอิลเลต หรือการซัลโฟนิเลต หมู่อะมิโน (สูตรเคมี) ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] หรืออนุพันธ์ของมันก็ได้ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น เมื่อ R13 และ R23 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือการควบแน่นสารประกอบข้างบนนี้ หรืออนุพันธ์พร้อมด้วยสารประกอบที่แสดงแทนด้วยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น OHC-R6 [V] ซึ่ง R6 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ และถ้าจำเป็น เอาหมู่ที่ป้องกันซึ่งมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ออก หรือลดพันธะคู่ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] เมื่อ R13 และ/หรือ R2 บรรจุด้วยพันธะคู่หนึ่งคู่ หรือสารประกอบที่ได้เตรียมโดยการควบแน่น สารประกอบในสูตร [IC] กับสารประกอบในสูตร [V] หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น และถ้าจำเป็นเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก และถ้าจำเป็น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาในสูตร [I]ไปเป็นเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม5. A procedure for the preparation of a compound of general formula (I) described in Relief 1 or its pharmacologically acceptable salts, which involves the reaction of a compound represented by the following formulas or its derivatives which protect the functional groups therein (chemical formulas), or (chemical formulas) where Y represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl C1-C6 groups, and X1, X2 and G have the same meaning as defined in Relief 1, with a compound of the type represented by the following general formulas or its derivatives which in the case of R13 and R23 contain functional groups which protect each functional group therein (chemical formulas) where each R13 and R23 group is independent of the others. Hydrogen atoms; C1-C6 alkyl groups; C1-C6 alkenyl groups; C1-C6 alkinyl groups; aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms; aralkyl groups; or heterocyclic groups with 5 or 6 members, containing 1 to 4 heterotoms selected from the group containing nitrogen, oxygen, and sulfur atoms (C1-C6 alkyl groups, C1-C6 alkenyl groups, C1-C6 alkinyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, and heterocyclic groups with 5 to 6 members, containing 1 to 4 heterotoms selected from the group containing nitrogen, oxygen, and sulfur atoms, with 1 to 5 substituents selected from the group containing carboxyl groups. Carbamoyl groups, sulfonyl groups, amino groups, cyano groups, mono-C1-C6 alkylamino groups, di-C1-C6 alkylamino groups, hydroxyl groups, and halogen atoms) or a group with the formula -Y-R3, where Y represents the carbonyl group, thiocarbonyl group, or sulfonyl group, and R3 represents the hydrogen atom. C1-C6 alkyl groups, cycloalkyl groups, cycloalkylalkyl groups, aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, C1-C6 axoxy groups, hydrazino groups, amino groups, arylamino groups, carbamoyl groups, or heterocyclic groups with 5 or 6 members containing 1 to 4 heteroatoms selected from groups containing nitrogen atoms and oxygen atoms. And sulfur atoms (C1-C6 alkyl groups, cycloalkyl groups, cycloalkylalkyl groups, aromatic hydrocarbon groups with 6 to 12 carbon atoms, aralkyl groups, and heterocyclic groups; each group may have 1 to 4 substituents selected from the group consisting of halogen atoms, selected hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, cyano groups, and C1-C6 alkoxycarbonyl groups, and amino groups and carbamoyl groups; each group may be mono or di substituents replaced by selected C1-C6 alkyl groups replaced by groups selected from the group consisting of halogen atoms, hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, and C1-C6 alkoxycarbonyl groups), or R13 and R23 combined with nitrogen atoms, which are bonded together as heterocyclic groups. Containing a nitrogenous group of 5 to 6 members, which may be followed by 1 to 3 heteroatoms selected from a group consisting of nitrogen atoms, oxygen atoms, and sulfur atoms (the heterocyclic group may have alkyl groups C1-C6 that are selectively substituted on the ring by a group selected from the group consisting of amino groups, hydroxyl groups, carboxyl groups, and sulfo groups), if necessary, the protective groups in the product are removed to prepare a compound represented by a general formula (chemical formula) in which R13, R23, X1, X2, and G have the same meaning as defined above, or by any formulation, alkylation, alkenylation, alkynylation, eralchylate, carbamoylate, thiocarbamoylate, alkanoylate, or sulfonylate. The amino group (chemical formula) of the compound in the above formula [IC] or its derivatives which protect the functional group there, when R13 and R23 represent hydrogen atoms, or the condensation of the above compound. Or derivatives together with compounds represented by the following formulas, or their derivatives, which protect the functional groups in them: OHC-R6 [V], where R6 represents a hydrogen atom, or a carboxyl group, or a C1-C6 alkyl group, which is selected to have 1 to 4 substituents chosen from the group consisting of amino groups, mono C1-C6 alkylamino groups, di C1-C6 alkylamino groups, hydroxyl groups, carboxyl groups and sulfo groups, and if necessary, remove the protective groups present in the product or reduce the double bonds of the compounds in the above formulas [IC], when R13 and/or R2 are packed with one double bond, or compounds prepared by condensation, the compound in formula [IC] with the compound in formula [V], or its derivatives which protect the functional groups in them, and if necessary, remove the protective groups present in the product, and if necessary, convert the compound obtained in formula [I] into a pharmaceutically acceptable salt.
6. สารประกอบแสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และอนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันตามข้อถือสิทธิข้อ 16. The compound is represented by the following general formula and its derivatives, which deny the function in it (chemical formula), in which X1, X2 and G have the same meaning according to claim 1.
7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป (III) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบด้วยการปฏิบัติการด้วย เบสกับสารประกอบ แสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17. The procedure for preparing one of the compounds of general formula (III) described in claim 6, which involves base operations with the compound, is represented by the following general formula or its derivatives which oppose the functional groups in it (chemical formula), where Y represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl C1-C6 groups, and X1, X2 and G have the same meaning as those defined in claim 1.
8. สารรักษาโรคซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน8. A therapeutic agent containing one of the compounds in the general formulation [I] described in claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt.
9. สารต้านเนื้องอก ซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน9. An antitumor agent containing one of the compounds in the general formulation [I] described in claim 1 or its pharmaceutically recognized salt.
10. การเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และตัวพาหะหรือตัวเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม10. A pharmaceutical preparation consisting of an effective amount of one of the general formulations [I] described in Claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
11. สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในกรรมวิธีการบำบัดรักษามะเร็ง11. One of the compounds in general formulation [I] described in claim 1 or its salts is pharmaceutically acceptable for use in therapeutic procedures for cancer.
12. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในการควบคุม หรือการป้องกันความเจ็บป่วย12. The use of one of the compounds in general formulation [I] described in claim 1 or its salts which are pharmacologically acceptable for the control or prevention of illness.
13. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการผลิต สารรักษาโรคซึ่งมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก13. Use of one of the compounds in general formulation [I] described in claim 1 or its salts which are pharmaceutically acceptable for the manufacture of a therapeutic substance with antitumor activity.
14. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)14. Compounds that can be represented by the following formulas (chemical formulas):
15. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)15. Compounds that can be represented by the following formulas (chemical formulas):
16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)16. The procedure under claim 5 in which a substitute compound is prepared using the formula (chemical formula).
17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)17. The procedure under claim 7 in which a substitute compound with the formula (chemical formula) is prepared.