TH14121A - อนุพันธ์ของอินโดโลพิโรโลคาร์บาโซล - Google Patents

Abstract

สารประกอบหนึ่งแสดงแทนด้วยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคีนิล, หมู่ C1-C6 แอลไคนิล, หมู่แอโรมาติค ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม, หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอไซคลิกที่มีสมาชิก 6 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคีนิล, หมู่ C1-C6 แอลไคนิล, หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม, หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกแต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ซัลโฟ, หมู่อะมิโน ,หมู่ไซแอโน, หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิลและเฮโลเจนอะตอม) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R3 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล, หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติค ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอริลอะมิโน, หมู่คาร์บาโมอิล หรือเฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล, หมู่แอโรมาติคไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม, หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮตเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮตเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม,ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์ อะตอมแต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิที่เลือกป้องกันไว้, หมู่อะมิโน, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน-หรือได-ที่ถูกแทนที่โดยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้โดยหมู่แทนที่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อะมิโน, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่ C1-C3 แอลคอกซิคาร์บอนิล), หรือ R1 และ R2 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน (หมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน, หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล ,หมู่คาร์บอกซิล, และหมู่ซัลโฟนิล) หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอมและซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวงโดยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอกซิล และหมู่ซัลโฟ) G แสดงแทน หมู่เพนโทล หรือหมู่เฮกโซล และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่อะมิโน, หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่แอรัลคอกซิ, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล สารประกอบนี้มีฤทธิ์ต้านเนื้องอกได้อย่างยอดเยี่ยม

Claims (17)

1. สารประกอบแสดงแทน โดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกแต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R3 และในที่นั้น Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอัล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอมที่แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลและหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน-หรือไดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือ R1 และ R2 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน (หมู่ C1-C6 แอลคิลิดิน อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิล อะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟนิล) หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวง โดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ) G แสดงแทน หมู่เพนโทส หรือหมู่เฮกโซส และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม เฮโลเจนอะตอมหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่แอรัลคอกซิ หมู่คาร์บอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล

2. สารประกอบที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 และ R21 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลิล หมู่ไอซอกซะโซลิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซะโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หมู่ไธเอซินิล หมู่ไธเอโซลิดินิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิลและหมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ไฮดรอกซิล) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R31 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R31 แสดงแทนไฮโดรอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมรติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอนิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโนหมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโลลิดินิล หมู่ไพเพอราชินิล หมู่ไธเอซินิลหรือหมู่ไธเอโซลิดินิล หรือ R11 และ R21 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ที่เลือกมีหมู่คาร์บอกซิล หรือ R11 และ R21 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่พิโรลิดินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิกเหล่านี้อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ) G1 แสดงแทนหมู่หนึ่งของสูตร (สูตรเคมี) และในที่นั้น R7 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ R8 แสดงแทนหมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่อะมิโน และ R11 และ R21 ยึดเหนี่ยวกับวงอินโดโลพิโรคาร์บาโซลที่ตำแหน่ง 1- หรือ 2- และที่ตำแหน่ง 10- หรือ 11 บนวงตามลำดับ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่แอรัลคอกซิ

3. สารประกอบที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R12 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล R22 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ไซแอโน) หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล (หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม และหมู่แอรัลคิลที่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่คาร์บอกซิล)หมู่พิริดิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R32 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และเมื่อ Y เป็นหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่ไธโอคาร์บอนิล R32 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอริล (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอกซิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโน หมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หรือหมู่พิโรลิดินิล และเมื่อ Y เป็นหมู่ซัลโฟนิล R32 แสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หรือ R12 และ R22 รวมกันเพื่อแสดงแทน หมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ซึ่งมีหมู่คาร์บอกซิล หรือพิโรลิดินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกมีหมู่ไฮดรอกซิลอยู่บนวง และ G1,X11 และ X21 มีความหมายเดียวกันดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2

4. สารประกอบหนึ่งของสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นสารซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบในสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบชนิดที่แสดงแทนด้วยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งในกรณี R13 และ R23 บรรจุด้วยหมู่ฟังก์ชันในนั้น ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันแต่ละหมู่ไว้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R13 และ R23 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮด เทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่ง 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม ที่มีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือกลุ่มหนึ่งของสูตร -Y-R3 และในที่นี้ Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮตเทอโรไซคลิก แต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน หรือได ที่ถูกแทนที่โดยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกถูกแทนที่โดยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาบาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล), หรือ R13 และ R23 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮตเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิล และหมู่ซัลโฟ), ถ้าจำเป็นจะเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก เพื่อเตรียมสารประกอบหนึ่งแสดงแทนด้วยสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R13,R23,X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันดังที่ได้กำหนดไว้ข้างบนหรืออย่างใดอย่างหนึ่งของการฟอร์มิเลต การแอลคิเลต การแอลคีนิเลต การแอลไคนิเลต การแอรัลคิเลต การคาร์บาโมอิลเลต การไธโอคาบาโมอิลเตร การแอลคาโนอิลเลต หรือการซัลโฟนิเลต หมู่อะมิโน (สูตรเคมี) ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] หรืออนุพันธ์ของมันก็ได้ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น เมื่อ R13 และ R23 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือการควบแน่นสารประกอบข้างบนนี้ หรืออนุพันธ์พร้อมด้วยสารประกอบที่แสดงแทนด้วยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น OHC-R6 [V] ซึ่ง R6 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ และถ้าจำเป็น เอาหมู่ที่ป้องกันซึ่งมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ออก หรือลดพันธะคู่ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] เมื่อ R13 และ/หรือ R2 บรรจุด้วยพันธะคู่หนึ่งคู่ หรือสารประกอบที่ได้เตรียมโดยการควบแน่น สารประกอบในสูตร [IC] กับสารประกอบในสูตร [V] หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น และถ้าจำเป็นเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก และถ้าจำเป็น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาในสูตร [I]ไปเป็นเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

6. สารประกอบแสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และอนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันตามข้อถือสิทธิข้อ 1

7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป (III) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบด้วยการปฏิบัติการด้วย เบสกับสารประกอบ แสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

8. สารรักษาโรคซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

9. สารต้านเนื้องอก ซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน

10. การเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และตัวพาหะหรือตัวเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

11. สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในกรรมวิธีการบำบัดรักษามะเร็ง

12. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในการควบคุม หรือการป้องกันความเจ็บป่วย

13. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการผลิต สารรักษาโรคซึ่งมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก

14. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)

15. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)

16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)

17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)