TH147169A - สไปโร-[1,3]-ออกซาซีน และ สไปโร-[1,4]-ออกซาซีพีน ที่เป็นสารยับยั้ง bace1 และ/หรือ bace2 - Google Patents

Abstract

DC60 (26/11/56) การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มี สไปโร-[1,3]-ออกซาซีน (spiro-[1,3]-oxazines) และสไปโร- [1,4]-ออกซาซีพีน (spiro-[1,4]-oxazepines) ของสูตร I (สูตรเคมี) I ที่มีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE2, การผลิตของสิ่งนั้น, องค์ประกอบทางเภสัช กรรมที่บรรจุมันและการใช้ของสิ่งนั้นเป็นสารออกฤทธิ์ทางการบำบัด สารประกอบออกฤทธิ์ของ การประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ในการรักษาเชิงบำบัดและ/หรือเชิงป้องกันของ เช่น โรคอัลไซ เมอร์และเบาหวานประเภท 2 การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มี สไปโร-[1,3]ออกซาซีน(spiro-[1,3]-oxazines)และสไปโร [1,4]ออกซาซีพีน(spiro-[1,4]-oxazeipnes)ของสูตร I ที่มีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE2 การผลิตจของสิ่งนั้น องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่บรรจุมันและการใช้ของสิ่งนั้นเป็นสารออกฤทธิ์ทางการบำบัด สารประกอบออกฆทธิ์ของ การประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ในการรักษาเชิงบำบัดและ/หรือเชิงป้องกันของ เช่น โรคอัลคไซเมอร์ และเบาหวานประเภท 2

Claims (1)

1.สารประกอบของสูตร โดยที่ V คือ -CR7 R7 W คือ -CR2 R2b X คือ -CR1a R1b,-O-,-S- หรือ -SO Y-NH-C-= O Z ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)เฮเทอโรอาริล ii)เฮเทอโรอาริล ที่ถูกเเทนที่โดย 1-4 ตัวเเทนที่ ที่เเต่ละตัวถูกเลือกจาก R8 iii)อาริล เเละ iv)อาริลที่ถูกเเทนที่โดย 1-4 ตัวเเทนที่ ที่เเต่ละตัวถูกเลือกจาก R8 R1a ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน ii)ฮาโลเจน เเละ iii)C1-6 อัลคิล R1b ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน ii)ฮาโลเจน เเละ iii)C1-6 อัลคิล R2a ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)C1-6 อัลคิล R2b ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน ii)อาริล เเละ iii)C1-6 อัลคิล หรือ R2a เเละ R2b ร่วมกับ C ที่มันยึดอยู่เฮเทอโรไซคลิล R3 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)ฮาโลเจน R4 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)ฮาโลเจน R5 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)C1-6 อัคคิล R6 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)C1-6 อัลคิล R7 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโรเจน เเละ ii)C1-6 อัลคิล R7b ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)C1-6 อัลคิล R8 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไซยาโน ii)ไซยาโน c1-6 อัลคิล iii)ฮาโลเจน iv)ฮาโลเจน-c16 อัลคอกซี v)ฮาโลเจน -C1-6 อัลคิล vi)C1-6 อัลคอกซี vii)C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิล viii)C2-6 อัลคีนิล เเละ ix) C1-6 อัลคิล n คือ 0 หรือ 1 m คือ 0 หรือ 1 p คือ 0 หรือ 1 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น