TH147171A - ฮาโลเจน-แอลคิล-1,3 ออกซาซีนในฐานะสารยับยั้ง bace1 และ/หรือ bace2 - Google Patents

Abstract

DC60 (06/12/56) การประดิษฐ์นี้เสนอสารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE2, การผลิตสารดังกล่าว, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร ดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในฐานะสารออกฤทธิ์ทางการบำบัด สารออกฤทธิ์ตามการประดิษฐ์นี้ มีประโยชน์ในการรักษาเชิงบำบัดและ/หรือเชิงป้องกันสำหรับอาทิเช่นโรคอัลไซเมอร์และเบาหวาน ประเภท 2 การประดิษฐ์นี้เสนอสารประกอบตามสูตร I ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE2 การผลิตสารดังกล่าว องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร ดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในฐานะสารออกฤทธิ์ทางการบำบัด สารออกฤทธิ์ตามการประดิษฐ์นี้ มีประโยชน์ในการรักษาเชิงบำบัดและ/หรือเชิงป้องกันสำหรับอาทิเช่นโรคอัลไซเมอร์และเบาหวาน ประเภท 2

Claims (1)

1.สารประกอบตามสูตร I โดยที่ R1 เป็นเเอริลหรือเฮเทอโรเเอริล ซึ่งต่างไม่ถูกเเทนที่หรือถูกเเทนที่ด้วยหมู่เเทนที่ 1-4 หมู่ ซึ่งต่างถูกคัดเลือกจาก C1-6 เเอลคิล ไซยาโน ไซยาโน- C1-6 เเอลคิล ไซโคลเเอลคิล ไซโคลเเอลคิล -C2-6 เเอลคีนิล ไซโคลเเอลคิล - C2-6 เเอลไคนิล ไซโคลเเอลคิล -C1-6 เเอลคิล ไซโคลเเอลคิล C1-6 เเอลคอกซี ฮาโลเจน - C2 -6 เเอลคีนิล ฮาโลเจน C2-6 เเอลคอกซี-C1-6 เเอลคิล C1-6 เเอลคอกซี C2-6 เเอลคีนิล C1-6 เเอลคอกซี-C2-6 เเอลไคนิล C2-6 เเอลคีนิล C2-6 เเอลไคนิล C2-6 เเอลคีนิล C1-6 เเอลคอกซี เเละ C2-6 เเอลไคนิล C1-6 เเอลคอกซี R2 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)ฮาโลเจน R3 เป็นฮาโลเจน C1-6 เเอลคิล R4 เเละ R5 เป็นไฮโดรเจนทั้งคู่หรือเป็นฮาโลเจนทั้งคู่ R6 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)C1-6-เเอลคิล R7 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย i)ไฮโดรเจน เเละ ii)V1-6 เเอลคิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว