TH1901003346A - องค์ประกอบและวิธีที่เกี่ยวข้องกับไพริไดโนอิลไพเพอริดีน 5-ht1f อะโกนิสต์ - Google Patents

Abstract

DEPCT63 การประดิษฐ์นี้จัดให้มีโพลีมอร์ฟเทียมแบบใหม่ของเกลือเฮมิซักซิเนตของ2,4,6 ไตรฟลูออโรN[6(1เมทิลไพเพอริดีน4คาร์บอนิล)ไพริดิน2อิล]เบนซาไมด์ซึ่งมีประโยชน์ใน องค์ประกอบทางเภสัชกรรม,ตัวอย่างเช่น,สำหรับการรักษาและการป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน

Claims (24)

1. DEPCT63 1.ไดไฮเดรตของเกลือเฮมิซักซิเนตของ2,4,6ไตรฟลูออโรN[6(1เมทิลไพเพอริดีน4 คาร์บอนิล)ไพริดิน2อิล]เบนซาไมด์(รูปแบบD)ที่มีลักษณะเฉพาะโดยแพทเทิร์นการเลี้ยวเบน รังสีเอ็กซ์คล้ายกับที่ระบุในรูปที่1Aอย่างมีนัยสำคัญ

2. ไดไฮเดรตของข้อถือสิทธิ1,โดยที่แพทเทิร์นการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์รวมถึงจุดสูงสุดที่ ประมาณ18.7,26.5,27.0,27.5และ27.8องศา2ทีตาโดยใช้การแผ่รังสีCuKอัลฟา

3. ไดไฮเดรตของข้อถือสิทธิ2,โดยที่แพทเทิร์นการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์รวมถึงหนึ่งจุดสูงสุดที่ เพิ่มเติมหรือมากกว่าที่ระบุในตาราง2

4. ไดไฮเดรตของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ1ถึง3,ที่มีลักษณะเฉพาะเพิ่มเติมโดย เทอร์โมแกรมแบบดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิ่งแคลอริมิเตอร์(DSC)ที่มีค่าสูงสุดเดียวที่ประมาณXองศาเซลเซียส., การเริ่มต้นการดูดความร้อนที่กว้าง(broad)ที่53.1องศาเซลเซียส.(158.2จูล/กรัม),การเริ่มต้นการคายความร้อน ที่กว้างที่92.1องศาเซลเซียส.(24.9จูล/กรัม),และการเริ่มต้นการดูดความร้อนที่แหลม(sharp)ที่197.9องศาเซลเซียส. (119.0จูล/กรัม)

5. ไดไฮเดรตของข้อถือสิทธิ1,ที่มีลักษณะเฉพาะเพิ่มเติมโดยที่มีหน่วยพารามิเตอร์เซลล์ที่100 เคลวินประมาณa=25.08อังสตรอม,b=10.08อังสตรอม,c=20.84อังสตรอม,อัลฟา=90องศา,เบตา=123.71,และมุมแกมมา=90องศา

6. ไดไฮเดรตของข้อถือสิทธิ1,ที่ถูกสร้างขึ้นโดยวิธีที่ประกอบรวมด้วยการแกรนูเลชันแบบ เปียกของสารประกอบIที่เป็นอสัณฐาน

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยไดไฮเดรตของข้อถือสิทธิ1และตัวพาที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ7,โดยที่ไดไฮเดรตดังกล่าวปราศจากสิ่งเจือปน อย่างมีนัยสำคัญ

9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ8,โดยที่ไดไฮเดรตดังกล่าวมีความบริสุทธิ์ทาง เคมีมากกว่า98.0%ดังที่ถูกหาโดยHPLC

10. วิธีของการรักษาไมเกรนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการการรักษานั้นที่ประกอบรวมด้วย การให้ไปยังสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการการรักษานั้นด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของไดไฮเดรต ของข้อถือสิทธิ1

11. วิธีของข้อถือสิทธิ10,โดยที่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือมนุษย์

12. ไตรไฮเดรตของเกลือเฮมิซักซิเนตของ2,4,6ไตรฟลูออโรN[6(1เมทิลไพเพอริดีน4 คาร์บอนิล)ไพริดิน2อิล]เบนซาไมด์(รูปแบบF)ที่มีลักษณะเฉพาะโดยแพทเทิร์นการเลี้ยวเบน รังสีเอ็กซ์คล้ายกับที่ระบุในรูปที่1Bอย่างมีนัยสำคัญ

13. ไตรไฮเดรตของข้อถือสิทธิ12,โดยที่รูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์รวมถึงจุดสูงสุดที่ระบุ ในตาราง4

14. ไตรไฮเดรตของข้อถือสิทธิ12หรือข้อถือสิทธิ13,ที่มีลักษณะเฉพาะเพิ่มเติมโดย เทอร์โมแกรมDSCที่มีการเริ่มต้นการดูดความร้อนที่กว้างที่71.2องศาเซลเซียส.(198.4จูล/กรัม),การเริ่มต้นการ ดูดความร้อนที่ตื้น(shallow)(2จุดสูงสุด)ที่95.7องศาเซลเซียส.(6.4จูล/กรัม),การเริ่มต้นการคายความร้อนที่ ตื้น(2จุดสูงสุด)ที่103.4องศาเซลเซียส.(26.9จูล/กรัม),และการเริ่มต้นแบบดูดกลืนความร้อนที่แหลมที่197.8องศา เซลเซียส.(114.4จูล/กรัม)

15. ไตรไฮเดรตของข้อถือสิทธิ12,ที่มีลักษณะเฉพาะเพิ่มเติมโดยเส้นโค้งเทอร์โมกราวิเมทรี (thermogravimetry)ที่แสดงการสูญเสีย11.4%โดยน้ำหนักจาก25ถึง150องศาเซลเซียส.,การสะท้อน3.1โมล ที่สมมูลกับน้ำ,ที่มีการเริ่มต้นการสลายตัวประมาณ200องศาเซลเซียส

16. ไตรไฮเดรตของข้อถือสิทธิ12,ที่ถูกสร้างโดยวิธีที่ประกอบรวมด้วยการทำสารประกอบที่ เป็นอสัณฐานIหรือรูปแบบAของสารประกอบIให้เป็นสเลอร์รี่ในน้ำเพียงลำพังที่5องศาเซลเซียส.,หรือโดย การไลโอฟิไลซ์สารประกอบIที่เป็นอสัณฐานจากของผสมtบิวทานอล/น้ำ(50/50,ปริมาตร/ ปริมาตร)

17. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยไตรไฮเดรตของข้อถือสิทธิ12และตัวพาที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ17,โดยที่ไตรไฮเดรตดังกล่าวปราศจาก สิ่งเจือปนอย่างมีนัยสำคัญ

19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ18,โดยที่ไตรไฮเดรตดังกล่าวมีความบริสุทธิ์ ทางเคมีมากกว่า98.0%ดังที่ถูกหาโดยHPLC

20. วิธีของการรักษาไมเกรนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการการรักษานั้นที่ประกอบรวมด้วย การให้ไปยังสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการการรักษานั้นด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของไตรไฮเดรต ของข้อถือสิทธิ12

21. วิธีของข้อถือสิทธิ20,โดยที่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือมนุษย์

22. ไฮเดรตที่ถูกดีไฮเดรตของรูปแบบDของเกลือเฮมิซักซิเนตของ2,4,6ไตรฟลูออโรN[6(1 เมทิลไพเพอริดีน4คาร์บอนิล)ไพริดิน2อิล]เบนซาไมด์(รูปแบบE)ที่มีลักษณะเฉพาะโดย แพทเทิร์นการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์คล้ายกับที่ระบุในรูปที่1Cอย่างมีนัยสำคัญ

23. ไฮเดรตที่ถูกดีไฮเดรตของข้อถือสิทธิ22,โดยที่แพทเทิร์นการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์รวมถึง จุดสูงสุดดังที่ระบุในตาราง3

24. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยของผสมของรูปแบบโพลีมอร์ฟของ สารประกอบIที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยของผสมของรูปแบบAและD,ของผสมของรูปแบบ AและE,ของผสมของรูปแบบDและE,และของผสมของรูปแบบA,DและE