TH19844A - ????????????????????????????????????????????????? ?5-(n-??????????????????? ??????) ??????????????????? - Google Patents
????????????????????????????????????????????????? ?5-(n-??????????????????? ??????) ???????????????????Info
- Publication number
- TH19844A TH19844A TH9501000947A TH9501000947A TH19844A TH 19844 A TH19844 A TH 19844A TH 9501000947 A TH9501000947 A TH 9501000947A TH 9501000947 A TH9501000947 A TH 9501000947A TH 19844 A TH19844 A TH 19844A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- heterocyclic ring
- hydrogen
- cyclopropyl
- compounds
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
???????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????? 5-(N-??????????????????? ??????) ????????????????????? ???????? ???? (I) ???? (II) : (???????? ) (I) (????????) (II) ???? (1) R1 , R2 , R3 , R9 ??? R10 ???????????? ???????????????????? ????????? ?????????????????????????????????????????????????????? ??????????????? ???????????????????????????????????????? ??????????????????????????????? ??????????; ??? (2) (??) R4 ??? R5 ???????????????????????; ??????????????; ?????- ??????; ????????????? ???? -C(=0)-X-R8 ???? X ????????? ?????????, N , O , ???? S ??? R8 ??????????????????, ???- ?????????????, ???????????, ???????????? ???, ????????????????? ???; ???? (??) R4 ??? R5 ????????????????????????????????? ?????? ?????????????? ???????????????????????????????????; ?????????????????????????????, ??????????????????? ???????????????????, ????? ??????????????????????????? ???, ??????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????? ???? ?????????????????, ???????????????????????????????? ???????????????????????????????? ???????????????????????? ????????????/???????????????????????????
Claims (32)
1. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้างตามสูตร (I) หรือเกลือที่ยอม รับทรงเภสัชกรรม, เอสเทอร์ที่สามารถไฮโดรไลส์ทางชีวภาพ ได้, อะมีคที่สามารถไฮ- โดรไลส์ทางชีวภาพได้, หรือโซลเวทของ สารเหล่านี้ : (สูตรเคมี ) (I) ซึ่ง (A) (1) (เอ) R1 เป็นแอลคิล; แอลคีนิล; คาร์โบไซคลิค ริง; เฮเทอ- โรไซคลิค ริง; หรือ -N(R6) (R7) , ซึ่ง R6 และ R7 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคีนิล, คาร์โบ- ไซคลิค ริง, เฮเทอโรไซคลิค ริง , หรือ R6 และ R7 รวมกันประกอบขึ้นเป็นเฮเทอโรไซคลิค ริงที่รวมถึง ไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้มีพันธะอยู่ด้วย; และ (บี) R2 เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, หรือ แอลคอกซิขนาดเล็ก; หรือ (2) R1 และ R2 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็น 6-เมม เบอร์เฮเทอโร- ไซคลิค ริงที่รวมถึง N' อยู่ด้วยและคาร์บอน อะตอม ซึ่ง R2 มี พันธะอยู่ด้วย (B) R3 เป็นเฮเทอโรไซคลิค ริง หรือคาร์โบไซคลิค ริง; และ (C) (1) R4 และ R5 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน ; แอลคิลขนาดเล็ก; ไซโคลแอลคิล; เฮเทอโรแอลคิล; หรือ -C (=O) -X-R8 ซึ่ง x เป็นพันธะโควา- เลนท์, N, O, หรือ S และ R8 เป็นแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคีนิล ขนาดเล็ก, แอริลแอลคิล, คาร์โบไซคลิค ริง หรือเฮเทอโรไซคลิค ริง ; หรือ (2) R4 และ R5 รวมกันประกอบขึ้นเป็นเฮเทอโรไซค ลิค ริงที่รวมถึงไนโตรเจน อยู่ด้วยซึ่งหมู่เหล่านีมีพันธะ อยู่
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 เป็นเอธิล, 2-ฟลูออโร- เอธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เทอร์-บิวทิล , 4- ฟลูออโรเฟนิล, 2,4- ไดฟลูออโรเฟนิล, เมธิลอะมิโน , ไซโคล โพรพิล, หรือ 2-ฟลูออโร-ไซโคลโพรพิล
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 เป็นคลอรีน หรือฟลูออรีน
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R4 เป็น ไฮโดรเจนและ R5 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R4 และ R5 ทั้งคู่เป็น ไฮโดรเจน
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่ง R3 เป็นเฮเทอโรไซคลิค ริง
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งเฮเทอโรไซคลิค ริง ดัง กล่าวคือ 3-อะมิโนพิร์โรลิดีน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R1 คือไซโคล โพรพิลและ R2 คือฟลูออรีน
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R1 คือ 2,4- ไดฟลูออโร- เฟนิล และ R2 คือฟลูออรีน
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งเฮเทอโรไซคลิค ริง ดัง กล่าวคือ พิเพอราซีน
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่ง R1 คือไซโคล โพรพิล และ R2 คือฟลูออรีน
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R5 คือแอลคิล ขนาดเล็ก
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่ง R3 คือเฮเทอโรไซคลิค ริง
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งเฮเทอโรไซคลิค ริง ดัง กล่าวคือ 3-อะมิโนพิร์โรลิดีน
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่ง R1 คือไซโคล โพรพิล และ R2 คือฟลูออรีน
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งเฮเทอโรไซคลิค ริง ดัง กล่าวคือ พิเพอราซีน
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 16 ซึ่ง R1 คือไซโคล โพรพิล และ R2 คือฟลูออรีน
18. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (3s)-7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-6,8- ไดฟลูออโร-5-ไฮดราชิโน-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3-ควิโนลีน- คาร์บอกซิลิค แอซิด; (3s)-7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไดฟลูออโร-5- ไฮดราซิโน-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3-ควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอชิด และ 1-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไดฟลูออโร-5-ไฮดราซิโน-1,4-ไดไฮโคร-4-ออกโซ-7- พิเพอราซินิล-3-ควิโนลีนคาร์บอกซิลิค แอชิด; และ เกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,เอสเทอร์ที่สามารถไฮโดรไลส์ทางชีวภาพได้, อะมีดที่ สามารถไฮโดรไลส์ทางชีวภาพได้, และโซล เวทของสารเหล่านี้
19. สารผสมสำหรับทำการบำบัดรักษาหรือป้องกันอาการผิดปกติ จากการติดเชื้อในมุนษย์หรือสัตว์อื่นๆ ซึ่งประกอบด้วย (1) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและมีประสิทธิผลของสารประกอบ ของข้อถือ สิทธิที่ 1; และ (2) พาหะที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
20. วิธีสำหรับทำการป้องกันหรือบำบัดรักษาอาการผิดปกติจาก การ ติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์อื่นๆ โดยการให้ยาแก่มนุษย์ และสัตว์ด้วยปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และมีประสิทธิผลของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1
21. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้างตามสูตร (II), หรือเกลือ ที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม, เอสเทอร์ที่สามารถไฮโดรไลส์ทางชีว ภาพได้, อะมีดที่สามารถ ไฮโดรไลส์ทางชีวภาพได้, หรือโซลเวท ของสารนี้: (สูตรเคมี ) (II) ซึ่ง (A) (1) A1 เป็น N หรือ C(R2) ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, หรือแอลคอกซิขนาดเล็ก; (2) R1 เป็นแอลคิล; แอลคีนิล; คาร์โบไซคลิค ริง; เฮ เทอโรไซคลิค ริง; หรือ N(R6) (R7) ซึ่ง R6 และ R7 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน แอลคิล, แอลคีนิล, คาร์โบไซคลิค ริง, เฮเทอโรไซคลิค ริง หรือ R6 และ R7 รวม กันประกอบขึ้นเป็นเฮเทอโรไซคลิค ริงที่รวม N ซึ่งหมู่เหล่า นี้มีพันธะอยู่ด้วย; และ (3) R3 เป็นเฮเทอโรไซคลิค ริง หรือคาร์โบไซคลิค ริง ; (4) (เอ) R4 และ R5 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน; แอลคิลขนาด เล็ก; ไซโคลแอลคิล; เฮเทอโรแอลคิล; หรือ -C (=O)-X-R8 ซึ่ง X เป็นพันธะโควาเลนท์, N , O หรือ S และ R8 เป็นแอลคิล ขนาดเล็ก, แอลคีนิลขนาดเล็ก, แอริลแอลคิล, คาร์โบไซคลิค ริง, หรือเฮเทอโรไซคลิค ริง หรือ (บี) R4 และ R5 รวมกันประกอบขึ้นเป็นเฮเทอโรไซคลิค ริงที่ รวม ไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้มีพันธะอยู่ด้วย (5) R9 เป็นไฮโดรเจน; และ (6) R10 เป็นไฮดรอกซิ; (B) และ (1) เมื่อ A1 เป็น C(R2) , R2 และ R3 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็น ซับสทิทิวเทด หรืออันซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง หรือซับสทิ- ทิวเทด หรืออันซับสทิทิวเทค คาร์โบไซคลิค ริง; (2) R9 และ R10 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทด เฮเทอโร ไซคลิค ริง; (3) R1 และ R9 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทค หรืออัน ซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง ; และ (4) เมื่อ A1 เป็น C(R2) , R1 และ R2 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็น ซับสทิทิวเทดหรืออัน ซับสทิทิวเทค เฮเทอโรไซคลิค ริงซึ่งประกอบ ด้วย N' และ A1 และ R1 และ R9 อาจรวมกันประกอบขึ้นเป็น ซับสทิทิวเทดหรืออัน ซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งประกอบ ด้วย N' และคาร์บอน อะตอมของริงที่มีสูตร (II) ซึ่ง R9 มี พันธะ อยู่ด้วย, ดังนั้นจึงรวม (fused) สองเฮเทอโรไซคลิค ริงเข้า ไว้ซึ่งกันและกัน ซึ่งในสารประกอบชนิดต่างๆนี้มีฟิวส์ ริงอยู่อย่างน้อยสาม ริง
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง A1 คือ C(R2) และ R2 และ R3 รวมกัน ประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทดหรืออันซับสทิทิวเทค เฮเทอโรไซค ลิค ริง
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 22 ซึ่ง R1 คือเอธิล, 2-ฟลูออ- โรเอธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เทอร์-บิวทิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล, เมธิลอะมิโน, ไซโคลโพรพิล หรือ 2-ฟลูออโร-ไซโคลโพรพิล; R3 คือเฮเทอโรไซคลิค ริง; R4 คือไฮโดรเจน; และ R5 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง R9 และ R10 รวมกัน ประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง
25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 24 ซึ่ง R1 คือ เอธิล, 2-ฟลูออ- โรเอธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เทอร์-บิวหิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล, เมธิลอะมิโน, ไซโคลโพรพิล, หรือ 2-ฟลูออโร-ไซโคลโพรพิล; A1 คือ C(R2) , ซึ่ง R2 คือคลอรีนหรือฟลูออรีน; R3 คือเฮเทอโรไซคลิค ริง; R4 คือไฮโดรเจน; และ R5 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง R1 และ R9 รวมกัน ประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทด หรืออันซับสทิทิวเทด เฮเทอโร ไซคลิค ริง
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่ง A1 คือ C(R2) , ซึ่ง R2 คือคลอรีนหรือฟลูออรีน; R3 คือเฮเทอโรไซคลิค ริง; R4 คือไฮโดรเจน; และ R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง A1 คือ C(R2) , R1 และ R2 รวมกันประกอบขึ้นเป็นซับสทิทิวเทดหรืออันซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง ที่ประกอบด้วย N' และ A1; และ R1 และ R9 รวมกันประกอบขึ้นเป็น ซับสทิทิวเทค หรือ อันซับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่ง ประกอบด้วย N' และคาร์บอน อะตอมของริงที่ มีสูตร (II) ซึ่ง R9 มีพันธะอยู่ด้วย; ดังนั้นจึงรวม (หรือฟิวส์) สองเฮเทอโรไซคลิค ริง เข้าซึ่งกันและกัน
29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่ง R1 คือเอธิล, 2-ฟลูออ- โรเอธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เทอร์-บิวทิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล, เมธิลอะมิโน, ไซโคลโพรพิล, หรือ 2-ฟลูออโร-ไซโคลโพรพิล; R3 คือเฮเทอโรไซคลิค ริง; R4 คือไฮโดรเจน; และ R5 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก
30. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-9-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไดฟลูออโร-5- ไฮดราซิโนไอโซไธอะโซโล[5,4-b]ควิโนลีน-3,4-(2H,9H)-ไดโอน ไดไฮโดรคลอไรด์ ; 7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-6,8-ไดฟลูออโร-5-ไฮโดรซิโน-4-ออกโซ-4H-[1,3] ไธอะเซโท[3,2a]-ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอชิด 5-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-6-ฟลูออโร-7-ไฮดราซิโน-3,4-ไดไฮโดร-4- เมธิล-8-ออกโซ-8H-1-ไธอะ-4,9b-ไดอะซาไซโคลเพนทา [cd] เฟนาลีน-9-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดไฮโดรคลอไรด์; 3,7-ไดไฮโดร-9-ฟลูออโร-8-ไฮดราซิโน-10-(1-พิเพอราชซินิล)-3-เมธิล-7- ออกโซ-2H-พิริโด[3,2,1-ij] [1,3,4] เบนซอกซาไดอะชีน-6- คาร์บอกซิลิค แอชิด; (s)-8-[(s)-อะมิโน]-4-ไซโคลโพรพิล-11-ฟลูออโร-12-ไฮดราซิโน-1,4,6a-7, 8,9-เฮกซาไฮโดร-1-ออกโซ-6H-พิร์โรโล-[1',2'4,5] [1,4]ออกซาซิโน [3,2-h]ควิโนลีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิค ไดไฮโดรคลอไรด์; และ 2-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1,3-ไดฟลูออโร-4-ไฮดราซิโน-5-ออกโซ-5H-เบนโซ- ไธอะโซโล[3,2-a]ควิโนโลน-6-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดไฮโดรคลอไรด์; และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เอสเทอร์ที่สามารถ ไฮโดรไลส์ทางชีวภาพได้, อะมีด ที่สามรถไฮโดรไลส์ทางชีวภาพ ได้และโซลเวทของสารเหล่านี้
31. สารผสมสำหรับทำการบำบัดรักษาหรือป้องกันอาการผิดปกติ ที่ เกิดจากการติดเชื้อในมนุษย์ หรือสัตว์อื่นๆ ซึ่งประกอบ ด้วย: (1) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและมีประสิทธิผลของสารประกอบ ของข้อถือสิทธิ ที่ 21; และ (2) พาหะที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
32. วิธีสำหรับทำการป้องกันหรือบำบัดรักษาอาการผิดปกติที่ เกิด จากการติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์อื่นๆ โดยการให้ยาแก่ มนุษย์และสัตว์ด้วยปริมาณที่ให้ความ ปลอดภัยและมีประสิทธิผล ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 21
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH19844A true TH19844A (th) | 1996-08-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE50014553D1 (de) | Verwendung von Chinolon- und Chinolizinon-Derivaten als Chemotherapeutika | |
| NO912805L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av pyrazolopyridin-forbindelser. | |
| NO168585C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive pyrazolopyridiner | |
| DE69032020D1 (de) | N-Substituierte 4-Pyrimidinamine und -Pyrimidindiamine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel | |
| HRP20241617T1 (hr) | Piridazinilni amino-derivati kao inhibitori alk5 | |
| KR950704301A (ko) | 항미생물제 5-히드라지노-퀴놀론 유도체(antimicrobial 5-hydrazino-quinolone derivatives) | |
| KR900003152A (ko) | 스피로 화합물 | |
| EP0546181A4 (en) | Indole derivative and medicine | |
| EP1641457A1 (en) | Pyrrolo-dihydroisoquinoline derivatives as pde10 inhibitors | |
| KR890009925A (ko) | 헤테로사이클릭-치환된 퀴놀린 카복실산 | |
| AU2734892A (en) | Quinoline derivatives, process for their preparation, and their therapeutic applications | |
| CA2398988A1 (en) | Anti acid-fast bacterial agent containing pyridonecarboxylic acids as active ingredient | |
| AU638421B2 (en) | An anti-human immunodeficiency virus composition | |
| SI9011223B (sl) | Indenoindolne spojine | |
| CA2364719A1 (en) | 2-aminopyridines containing fused ring substituents | |
| ATE237614T1 (de) | Benzo(c)chinolizin derivate,deren herstellung und verwendung als 5-alfa-reduktase inhibitoren | |
| ES2111086T3 (es) | Compuestos triciclicos anfoteros como agentes antihistaminicos y antialergicos. | |
| KR930021633A (ko) | 항균 활성을 갖는 피리돈카르복시산의 신규한 아제티딘 유도체 | |
| GR3031538T3 (en) | Pyrido[3,4-b]pyrrolo[1,2-e][1,4,5]oxadiazepines and related analogs, a process for their preparation and their use as medicaments | |
| TH62963A (th) | สารต้านเชื้อแบคทีเรียชนิดติดสีแอซิด-ฟาสท์ที่มีพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ | |
| TH9283A (th) | สารต่อต้านแบคทีเรียชนิด 5-ซับสทิทวเทด-1,4-ได?ไฮโดร-4-ออกโซ-แนฟไอริดีน-3-คาร์บอนซิเลท | |
| SE8803484D0 (sv) | Nya kinolin- och isokinolinderivat och foerfarande foer framstaellning daerav | |
| TH66267A (th) | อนุพันธ์ไพร์โรโลไพริมิดิโนน, กรรมวิธีการเตรียมและการนำไปใช้ | |
| TH66327B (th) | อนุพันธ์ไพร์โรโลไพริมิดิโนน, กรรมวิธีการเตรียมและการนำไปใช้ | |
| CO4560553A1 (es) | Compuestos y metodos de tratamiento antimicrobicos que comprenden una quinolina o una mitad heterociclica relacio- da |