Claims (12)
1. สารประกอบทางเคมีซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)เกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์หรือเทริโอไอโซเมอร์รูปต่างที่เป็นไปได้ของ สารเหล่านี้ ซึ่ง (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในหมู่ (a-1)-(a-5) ที่กล่าว แล้วแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วยเฮโล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือไฮดรอกซิ, R1 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, Ar1 และแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล R2 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ แอลคิลขนาดเล็ก, B คือ CH2, O, S, SO หรือ SO2; L คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) และอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี)1. Chemical compounds having the formula (chemical formula) are salts formed by combining these substances with a pharmaceutically acceptable acid or the possible therioisomer forms of these substances, in which one or two hydrogen atoms in the aforementioned groups (a-1)-(a-5) are each independently replaced by a halo, small alkyl, small alkyloxy, trifluoromethyl or hydroxyl radical; R1 is the group chosen from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, Ar1 and small alkyls replaced by one or two Ar1 radicals; R2 is the group chosen from the group consisting of hydrogen and small alkyls; B is CH2, O, S, SO or SO2; L is the group chosen from the group consisting of radicals of the formula (chemical formula) and radicals of the formula (chemical formula).
2. สารประกอบทางเคมีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ นั้นคือ (สูตรเคมี)2. The chemical compound of claim 1, which is (chemical formula).
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Met คือหมู่ที่ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (i) พิริดินซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโล, อะมิโน, โมโน-และ ได-แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, Ar2 แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, ไนโทร, ไซแอโน, อะมีโนคาร์บอนิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอคคอกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคอกซิคาร์บอกนิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิล, แอลคิลคาร์บอนิลซิ ขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, และคาร์บอกซิล, พิริดินิล ออกไซด์เลือกถูกแทนที่ด้วยไนโทร, ควินอลมิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, พิริมิดิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยเฮโล, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิกซิหรือแอลคิลขนาดเล็ก, พิริดาซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโล, ควินอกซิลินิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไพราซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, อะมิโน, หรือแอลคิลขนาดเล็ก, ฟธาลาซินิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิ, พอ เพอริดินิล 2,3,-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4M-เบนซอก-ซาซินิล และ 2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซินิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก หรือ เฮโล, ไดออกซานิล เลือกถูกแทน ที่ด้วย แอลคิลขนาดเล็ก, 2-ออกโซ-2M-เบนโซไพแรนิล และ4-ออก โซ-4H-1เบนโซไทแรนิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, 1,4-ไดไฮโดร-2,4-ไดออกโซ-3(2M)-พิริมิดินิล เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก และ4-ออกโซ-2(1M)-พิริ มิดินิล (ii) (สูตรเคมี) อาจเลือกถูกแทนที่เมื่อเป็นไปได้ด้วยหมู่ แทนที่จนถึงสองหมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, Ar1,Ar1 ขนาดเล็กแอลคิล, เบนซิมิดาโซลิล แอลคิล ขนาดเล็ก, อะมิโน(อะมิโนอิมิโนเมธิล)อะมิโน,โมโน และได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน,Ar1อะมิโน,ไบโทร,แอลคิลอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก และพิริมิดินิล (สูตรเคมี)3. Compounds under claim 1, where Met is the chosen group from a group consisting of (i) pyridin chosen to be substituted by one or two independent substituents chosen from a group consisting of halo, amino, mono- and di-alkyl small amino, Ar2 small alkyl amino, nitro, cyano, aminocarbonyl, small alkyl, small alkoxy, small alkylthio, small alkoxycarboxyl, hydroxyl, small alkylcarbonyl, Ar2 small alkyl, and carboxyl, pyridinyl oxide chosen to be substituted by nitro, quinolyl chosen to be substituted by small alkyl, pyrimidyl chosen to be substituted by one or two independent substituents chosen from a group consisting of halo, amino, hydroxyl, small alkyl, small alkyl or small alkyl, pyridazinyl chosen to be substituted With small alkyls or halos, quinoxylinil, which is selectively replaced by a small alkyl, pyrazinil, which is selectively replaced by a halo, amino, or small alkyl, phthalazinil, which is selectively replaced by a halo, morpholinil, thiomorpholin, propiridinil, 2,3,-dihydro-3-oxo-4M-benzoxazinil and 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinil, both of which are selectively replaced by small alkyls or halos, dioxanil, which is selectively replaced by a small alkyl, 2-oxo-2M-benzopyranil and 4-oxo-4H-1benzothiranil, both of which are selectively replaced by small alkyls, 1,4-dihydro-2,4-dioxo-3(2M)-pyrimidinil, which is selectively replaced by small alkyls. and 4-oxo-2(1M)-pyrimidinil (ii) (chemical formula) may be selectively replaced where possible by up to two substituents chosen from the group consisting of small alkyls, Ar1, small alkyl Ar1, small alkyl benzimidazolyl, amino(aminoiminomethyl)amino, mono and di(small alkyl)amino, Ar1amino, bitro, small alkyloxycarbonyl and pyrimidinil (chemical formula).
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง r คือ 0 และ L1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาด เล็ก, เมอร์แคทโท, Met, Ar1, ไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, หรือไอโซไซแอนาโท4. Compounds according to claim 3 where r is 0 and L1 is hydrogen, hydroxyl, small alkyloxy, small alkylthio, mercatto, Met, Ar1, cyanato, isothiocyanato, or isocyanato.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ แอลคิลขนาด เล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งอนุมูล5. A compound under claim 4 where R1 is a small alkyl radical replaced by one Ar1 radical.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง L คืออนุมูลของสูตร (b-1)6. The compound according to claim 5, where L is the radical of formula (b-1).
7. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ซึ่งประกอบด้วยพาหะเฉื่อยและ สารประกอบของสูตร (I) ในปริมาณที่มีผลต่อต้านโรคภูมิแพ้ (สูตรเคมี) เกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์และสเทริโอไอโซเมอร์รูปต่างๆ ที่เป็นไปได้ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง A1=A2-A3=A4 คือหมู่ไบเวเลนท์ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในหมู่ (a-1),(a-5) ที่กล่าว แล้วแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วยเฮโล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือไฮดรอกซิ, R1 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, Ar1 และแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล R2 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ แอลคิลขนาดเล็ก, B คือ CM2, O, S, SO หรือ SO2; L คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูลไบเวนเลนห์ -CsH2s แต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วย เฮโล, ไฮดรอก ซิ, เมอร์แคพโท, ไอโซโอไซแอนาโท, ไอโซไชแอนาโท, แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, Ar1, Ar10-, Ar1S-, Ar1SO2-, หรือ NR3R5 และ n คือ O หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 r และ S แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือเลขจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 6 T คือ -Y- หรือ (สูตรเคมี) T1 คือ (สูตรเคมี) หรือพันธะโดยตรง, Y ที่กล่าวแล้วคือ O, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง, X คือ O, S, CH-NO2 หรือ NR; Z คือ O, S, NR5 หรือพันธะโดยตรง, และ R3 ที่กล่าวแล้วคือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, (Ar2) แอลคิลขนาดเล็ก, 2-แอลคิลอกซิขนาดเล็ก-1,2-ไดออกโซเอธิล หรืออนุมูลของสูตร-C(=X)R6, R6 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาด เล็ก, Ar2, Ar2-แอลคิลขนาดเล็กแอลคิลออกซิขนาดเล็ก, Ar2-แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, โมโน-หรือได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิ โน, Ar2 - อะมิโน, Ar2-แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก หรือ Ar2-แอลคิลขนาดเล็ก (แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน, R4 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซแอโน,ไน โทร, Ar2-ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโพนิลขนาดเล็ก, แอลคิลขนาด เล็ก, แอลคิลคาร์บอนิลขนาดเล็กหรือ Ar2-คาร์บอนิล และ R5 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก L1 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, ไซแอ โน, เมอร์แคทโท, ไอโซไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, Ar1, Ar1-คาร์บอนิล, Ar1-ซัลโฟนิล,แอลคิลซัลโนิลขนาดเล็ก, ไซโคล แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสองหมู่แต่ละ หมู่เป็นอิสระต่อกันเลื่อนจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิล ขนาดเล็ก, ไซแอโน และ Ar2, (10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบน โซ(a,d)ไซโคลเอทเทน-5-อิลิดีน)เมธิล, Met และทิวราบ ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ที่กล่าวแล้ว คือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพ โท, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, อะมิโน แอลคิลขนาดเล็กไธโอ, Ar2-ออกซิและอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง t คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 และ R7 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก, มีข้อกำหนดคือ เมื่อ t ใน อนุมูลที่กล่าวแล้วของสูตร (c) คือ 0 แล้ว Z หรือ Y คือ พันธะโดยตรง และ r คือ 0, L1 อาจเป็นแอลเคนิลขนาดเล็ก, Ar1-แอลเคนิลขนาด เล็ก หรือแอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลแอลคิลออก ซิขนาดเล็กสองอนุมูล, และ r คือ 0, และ T คือ NR3, หรือ T คือ -N(R5)-C(=X)-Y หรือ T1 คือ -N(R5)-C(=X)-, L1 อาจเป็น อะมิโน, แอลคิลขนาดเล็ก อะมิโนหรือ Ar1 -อะมิโน, และ r คือ 0, และ T คือ -N(R5)-C(=X)-Y หรือ T1 คือ -N(R5)-C(=X)-, L1 อาจเป็นไนโทร, Met ที่กล่าวแล้วคือ ห้า-หรือหก-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิด ริงซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมนจำนวนหนึ่งที่เปลี่ยนแปลงไปจาก 1 ถึง 4 และเฮเทอโรอะตอมนั้นเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, โดยที่ไม่มีออกซิเจนหรือ กำมะถันอยู่มากกว่าสองอะตอม, ริงห้าหรือหก-เมมเบอร์ที่ กล่าวแล้วเลือกรวมตัว (condensed) กับ ห้า-หรือหก-เมมเบอร์ คารืโบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิคริงซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมจำนวน หนึ่งที่เปลี่ยนไปจาก 1 ถึง 4, เฮเทอโรอะตอมหลังนี้เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, โดย ที่ไม่มีออกซิเจนหรือกำมะถันอยู่มากกว่าสองอะตอม, และเมื่อ Met ที่กล่าวแล้วคือระบบโมโนไซคลิกริง, อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่, หมู่แทนที่ของ Met ที่ กล่าวแล้วเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลไบเวเลนท์สูตร =X, =X ที่กล่าวแล้วเป็นอิสระต่อกันมีความหมายเหมือนกับ X ที่ได้นิยามมาแล้ว, เฮโล, ไอโซไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อนุมูลของสูตร R-Y- ซึ่ง R คือไฮโดรเจน, Ar1 หรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วย Ar1, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก, Ar10, ไฮดรอกซิ, แอลคิกซิ คารืบอนิลขนาดเล็ก และ Y เป็นอิสระต่อกันมีความหมายเหมือน กับ Z, X และ Y ที่นิยามมาแล้ว, มีข้อกำหนดเมื่อ (i) เมื่อ ในอนุมูล R-Y-,R คือไฮโดรเจนแล้ว Y ไม่ใช่พันธะโดยตรง, หรือ (ii) เมื่อในอนุมูล R-Z-C(=X)-Y-, R คือไฮ โดรเจนและ Y คือ NR3, O หรือ S, แล้ว Z ไม่ใช่ O หรือ S มี ข้อกำหนดคือ i) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง L1 คือไฮโดรเจน และซึ่ง T คือ -Z-C(=X)-Y- ซึ่ง Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงและ Z และ X แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S แล้ว r ไม่ใช่ 0, หรือเมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-2) ซึ่ง L1 คือ ไฮโดรเจนและซึ่ง T1 คือ -Z-C(=X)- ซึ่ง Z และ X แต่ละตัว เป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S แล้ว r ไม่ใช่ 0, ii) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง L1 คือเฮโล,ไฮด รอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, เมอร์แคทโท, แอลคิลไธโอขนาด เล็ก, ไอโซไชแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท หรือ Met ต่อกับ CrN2r ที่ไนโตรเจนอะตอม หรือซึ่ง r คือ O แล้ว T คือพันธะ โดยตรงหรืออนุมูล -C(=X)-Y-, หรือเมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-2) ซึ่ง L1 คือเฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, เ มอร์แคทโท, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, ไอโซไซแ อนาโท, ไอโซไธโอไซ แอนาโท หรือ Met ต่อกับ CrM2r ที่ไนโตรเจน อะตอม และซึ่ง r คือ 0 แล้ว T1 คืออนุมูล-C(=X)-; iii) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง T คือ Y, Y ที่ กล่าวแล้วไม่ใช่พันธะโดยตรง, หรือซึ่ง T คือ -Z-C(=X)-Y-ซึ่ง Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงแล้ว S ไม่ใช่ 0 ซึ่ง Ar1 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิล, เฟ นิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, แนฟธาเลนิล, ไธเอนิล, เฮโลไธเอนิล, แอลคิลขนาดเล็กไธเอนิล, ทิริดินิล, โมโน-และได (แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก) พิริดิล, พิโรลลิล, แอลคิลขนาดเล็กพิโรลลิล, ฟิวรานิล, ฟิวรานิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไทราซินิล, ไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, แอลคิลขนาดเล็กอิมิดา โซลิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่กล่าวแล้วคือ เฟนิลซึ่งถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสามหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคพโท, อะมิโน, โม โน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน, แอลคิลขนาดเล็กซัลโฟ นิล, แอลคิลขนาดเล็กซัลโฟนิลแอลคิลขนาดเล็ก, เฟนิลแอลคิล ขนาดเล็กซัลโฟนิล, เฟนิลโฟนิลแอลคิลขนาดเล็ก, อนุมูลของ สูตร R8-CpH2p-Y-, อนุมูลของสูตร R9-Z-C(=X)-Y-, และอนุมูล ของสูตร R10SO2Y-; ซึ่ง p คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 และ R8 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอะมิโน, ไซแอโน, เฟนิลอะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน คารืบอนิล, แอลคิลขนาดเล็กออกซิคาร์บอนิล, เฟนิลแอลคิลขนาด เล็กออกซิคาร์บอนิล, 4-มอร์โฟลีนคาร์บอนิล, 1-พิเพอริดินิล คาร์บอนิล, 1-พิโรลลิดินิลคาร์บอนิล, และแอลเคนิลขนาดเล็ก, ซึ่ง R9 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮ โดรเจน, แอลคิลขนาดเล็กและ Ar2 มีข้อกำหนดคือ เมื่อ R9 คือ ไฮโดรเจนและ Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงแล้ว Z ไม่ใช่ O หรือ S; และซึ่ง R10 คือแอลคิลขนาดเล็ก หรือ Ar2 ซึ่ง Ar2 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิล, เฟ นิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไธเอนิล และฟิวรานิล เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ที่กล่าวแล้วคือ เฟนิล, ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสามหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระ ต่อกัน เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไน โทร, ไซแอนโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคทโท, อะมิโน, โ มโน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน, คาร์บอกซิล, แอลคิลออก ซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก และ (แอลดิลขนาดเล็ก)7. An anti-allergic mixture consisting of an inert carrier and a compound of formula (I) in an amount that has an anti-allergic effect (chemical formula), a salt formed from these compounds combined with a pharmacologically acceptable acid and various possible stereoisomer forms of these compounds, where A1=A2-A3=A4 is the bivalent group with the formula (chemical formula) in which one or two hydrogen atoms in the aforementioned groups (a-1), (a-5) each independently may be replaced by a halo, small alkyl, small alkyloxy, trifluoromethyl or hydroxyl, R1 is the group chosen from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, Ar1 and small alkyls which are replaced by one or two Ar1 radicals, R2 is the group chosen from the group consisting of hydrogen and Small alkyl, B is CM2, O, S, SO or SO2; L is a group chosen from the group containing the radicals of the formula (chemical formula) in which one or two hydrogen atoms in each independent bivenlen radical -CsH2s may be replaced by halo, hydroxyl, mercaptose, isochianato, small alkyloxy, small alkylthio, Ar1, Ar10-, Ar1S-, Ar1SO2-, or NR3R5 and n is O or an integer 1 or 2; each r and S are independent, 0 or an integer from 1 to 6; T is -Y- or (chemical formula); T1 is (chemical formula) or direct bond; Y is O, S, NR3 or direct bond; X is O, S, CH-NO2 or NR; Z is O, S, NR5 or direct bond; and R3 is hydrogen. Small alkyl, (Ar2) small alkyl, 2-small alkyloxy-1,2-dioxoethyl or radical of the formula -C(=X)R6, R6 is hydrogen, small alkyl, Ar2, Ar2-small alkyloxy, Ar2-small alkyloxy, mono- or di(small alkyl)amino, Ar2-amino, Ar2-small alkylamino or Ar2-small alkyl (small alkyl)amino, R4 mentioned is hydrogen, small alkyl, cyano, nitro, Ar2-sulfonyl, small alkylsulfonyl, small alkyl, small alkylcarbonyl or The aforementioned Ar2-carbonyl and R5 are hydrogen or small alkyls. L1 is the group chosen from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxyl, small alkyloxy, small alkylthio, cyano, mercatto, isocyanato, isothiocyanato, Ar1, Ar1-carbonyl, Ar1-sulfonyl, small alkylsulfonyl, cycloalkyl, which is chosen to be replaced by substituents up to two groups, each group independently shifted from the group consisting of small alkyl, cyano and Ar2, (10,11-dihydro-5H-dibenzo(a,d)cycloethane-5-ilidine)methyl, Met and tura, which are replaced by small alkyls. The small alkyls that are replaced are those mentioned. With a chosen group from the group consisting of hydroxyl, mercapto, small alkyloxy, small alkylthio, small aminoalkylthio, Ar2-oxy and the radical of the formula (chemical formula), where t is 0 or an integer from 1 to 6 and R7 is a hydrogen or small alkyl, it is specified that when t in the aforementioned radical of the formula (c) is 0, then Z or Y is a direct bond and r is 0, L1 may be a small alkyl, a small Ar1-alkanyl or a small alkyl which is replaced by an alkyloxy radical. A small alkyl amino, and r is 0, and T is NR3, or T is -N(R5)-C(=X)-Y or T1 is -N(R5)-C(=X)-, L1 may be an amino, a small alkyl amino or Ar1-amino, and r is 0, and T is -N(R5)-C(=X)-Y or T1 is -N(R5)-C(=X)-, L1 may be a nitro, Met mentioned above is a five- or six-member heterocyclic ring in which the number of heteroatoms varies from 1 to 4 and the heteroatoms are chosen from groups consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, where there are no more than two oxygen or sulfur atoms, a five- or six-member ring that As mentioned, it is selectively condensed with a five- or six-member carbocyclic or heterocyclic ring in which the number of heteroatoms varies from 1 to 4; this latter heteroatom is selective. From the group consisting of oxygen, sulfur, and nitrogen, where there are no more than two oxygen or sulfur atoms, and when the aforementioned Met is a monocyclic ring system, it may be selectively replaced by up to 3 substituents, the substituents of the aforementioned Met are selected from the group consisting of bivalent radicals with the formula =X, the aforementioned =X are independent and have the same meaning as the defined X, halo, isocyanato, isothiocyanato, nitro, cyano, trifluoromethyl, radicals of the formula R-Y- where R is hydrogen, Ar1 or a small alkyl which is selectively replaced by Ar1, a small alkyloxy, Ar10, hydroxyl, alkyloxycarbonyl, and Y are independent and have the same meaning as the defined Z, X, and Y, with the following requirements when (i) when in the R-Y- radical, R is hydrogen then Y is not directly bonded, or (ii) when in the radical The conditions for R-Z-C(=X)-Y-, where R is hydrogen and Y is NR3, O, or S, and Z is neither O nor S, are: i) when L is the radical of formula (b-1) where L1 is hydrogen and where T is -Z-C(=X)-Y- where Y is not a direct bond and each Z and X are independent, i.e., O or S, then r is not 0; or when L is the radical of formula (b-2) where L1 is hydrogen and where T1 is -Z-C(=X)- where each Z and X are independent, i.e., O or S, then r is not 0; ii) when L is the radical of formula (b-1) where L1 is a halo, hydroxyl, small alkyloxy, mercatto, small alkylthio, isochianato, isothiocyanato, or Met bonded to CrN2r at the nitrogen atom, or where r is O, then T is a direct bond or radical. -C(=X)-Y-, or where L is the radical of formula (b-2) where L1 is the halo, hydroxyl, small alkyloxy, mercatto, small alkylthio, isocyanato, isothiocyanato or Met attached to CrM2r at the nitrogen atom and where r is 0, then T1 is the radical -C(=X)-; iii) where L is the radical of formula (b-1), where T is Y, Y is not a direct bond, or where T is -Z-C(=X)-Y-, where Y is not a direct bond, then S is not 0, where Ar1 is the chosen group from the group consisting of phenyls, phenyls that are chosen to be substituted, naphthalenyl, thienyl, helothienyl, small alkyl thienyl, tyridinyl, mono- and di (small alkyl oxy) pyridyl, pyrollyl, small alkyl pyrollyl, furanyl, furanyl chosen to be substituted by small alkyls, tyrazinyl, thiazolyl, imidazolyl, small alkyl imidazolyl, phenyls that are chosen to be substituted by up to three independent substituents. Select from the group containing halo, hydroxyl, nitro, cyano, trifluoromethyl, small alkyl, small alkyloxy, small alkylthio, mercaptose, amino, mono- and di(small alkyl) amino, small alkyl sulfonyl, small alkyl sulfonyl alkyl, small phenyl alkyl sulfonyl, small phenyl phenyl alkyl, radicals of the formula R8-CpH2p-Y-, radicals of the formula R9-Z-C(=X)-Y-, and radicals of the formula R10SO2Y-; Where p is an integer from 1 to 6 and R8 is the group chosen from the group consisting of amino, siano, phenylaminocarbonyl, mono- and di (small alkyl) aminocarbonyl, small alkyl oxycarbonyl, small phenylalkyl oxycarbonyl, 4-morpholine carbonyl, 1-piperidinyl carbonyl, 1-pyrolidinyl carbonyl, and small alkyls, where R9 is the group chosen from the group consisting of hydrogen, small alkyls and Ar2. The requirement is that when R9 is hydrogen and Y is not a direct bond, then Z is neither O nor S; And where R10 is a small alkyl, or Ar2, which is a group selected from a group consisting of phenyl, selectively substituted phenyl, thienyl, and furanyl. The aforementioned selectively substituted phenyl is phenyl, which is selected and replaced by up to three independent substituents, selected from a group consisting of halo, hydroxyl, nitro, cyanno, trifluoromethyl, small alkyl, small alkyloxy, small alkylthio, mercatto, amino, mono- and di(small alkyl), amino, carboxyl, small alkyloxycarbonyl, and (small aldyl).
8. สารประกอบของสารผสมต่อต้านภูมิแพ้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง Met เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : (i) พิริดินซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโล, อะมิโน, โมโน-และ ได-แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, Ar2 แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, ไนโทร, ไซแอโน, อะมีโนคาร์บอนิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอคคอกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคอกซิคาร์บอกนิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิล, แอลคิลคาร์บอนิลซิ ขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, และคาร์บอกซิล, พิริดินิล ออกไซด์เลือกถูกแทนที่ด้วยไนโทร, ควินอลมิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, พิริมิดิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยเฮโล, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิกซิหรือแอลคิลขนาดเล็ก, พิริดาซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโล, ควินอกซิลินิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไพราซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, อะมิโน, หรือแอลคิลขนาดเล็ก, ฟธาลาซินิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิ, พอ เพอริดินิล 2,3,-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4M-เบนซอก-ซาซินิล และ 2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซินิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก หรือ เฮโล, ไดออกซานิล เลือกถูกแทน ที่ด้วย แอลคิลขนาดเล็ก, 2-ออกโซ-2M-เบนโซไพแรนิล และ4-ออก โซ-4H-1เบนโซไทแรนิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, 1,4-ไดไฮโดร-2,4-ไดออกโซ-3(2M)-พิริมิดินิล เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก และ4-ออกโซ-2(1M)-พิริ มิดินิล (ii) (สูตรเคมี) อาจเลือกถูกแทนที่เมื่อเป็นไปได้ด้วยหมู่ แทนที่จนถึงสองหมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, Ar1,Ar1 ขนาดเล็กแอลคิล, เบนซิมิดาโซลิล แอลคิล ขนาดเล็ก, อะมิโน(อะมิโนอิมิโนเมธิล)อะมิโน,โมโน และได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน,Ar1อะมิโน,ไบโทร,แอลคิลอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก และพิริมิดินิล (สูตรเคมี) ซึ่ง X2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S, R11, R12, R14, R22 และ R24 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิแอลคิลขนาด เล็ก, หรือ แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, R13, R16, R17, R18, R19, R20, R21, และ R23 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลซิ ขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เฮโล และ (แอลคิลอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก)แอลคิลขนาดเล็ก, (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูล G1, G2, G3, G4, G65 หรือ G6 ที่กล่าวแล้วในส่วนเบนฟีนของอนุมูลสูตร (e-2), (e-3) หรือ (e-9) อาจถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก หรือเฮโล, ซึ่ง ไฮโดรเจนอะตอมที่กล่าวแล้วเกิดพันธะบนคาร์บอนอะตอม, หรือ โดยแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, Ar2 -แอลคิลขนาดเล็ก, ซึ่งไฮโดรเจนที่กล่าวแล้วเกิดพันธะบน ไนโตรเจนอะตอม, Ar2-แอลคิลขนาดเล็ก, ซึ่งไฮโดรเจนที่กล่าว แล้วเกิดพันธะบนไนโตรเจนอะตอม, และซึ่งไม่มีหมู่ R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22 หรือ R23 ซึ่งอนุมูลสูตร (e-1), (e-4), (e-5), (e-6) หรือ (e-7) ตามลำดับต่ออยู่กับ CsH2s บนอะตอมที่มี R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22 หรือ R238. The compounds of the anti-allergic mixture of claim 7, which Met selects from a group consisting of: (i) pyridin selected to be replaced by one or two independent substituents selected from a group consisting of halo, amino, mono- and di-alkyl small amino, Ar2 small alkyl amino, nitro, cyano, aminocarbonyl, small alkyl, small alkyl thio, small alkoxycarboxyl, hydroxyl, small alkyl carbonyl, Ar2 small alkyl, and carboxyl, pyridinyl oxide selected to be replaced by nitro, quinolyl selected to be replaced by small alkyl, pyrimidyl selected to be replaced by one or two independent substituents selected from a group. Containing halo, amino, hydroxyl, small alkyl, alkyl or small alkyl, pyridazinil which is selectively replaced by a small alkyl or halo, quinoxylinil which is selectively replaced by a small alkyl, pyrazinil which is selectively replaced by a halo, amino, or small alkyl, phthalazinil which is selectively replaced by a halo, morpholinil, thiomorpholin, propiridinil, 2,3,-dihydro-3-oxo-4M-benzoxazinil and 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinil, both of which are selectively replaced. where possible with small alkyls or halo, dioxanil is selectively substituted with small alkyls, 2-oxo-2M-benzopyranil and 4-oxo-4H-1benzothyranil, both of which are selectively substituted with small alkyls, 1,4-dihydro-2,4-dioxo-3(2M)-pyrimidinil is selectively substituted with small alkyls and 4-oxo-2(1M)-pyrimidinil (ii) (chemical formula) may be selectively substituted where possible with up to two substituents selected from the group of small alkyls, Ar1,Ar1 small alkyl, benzimidazolyl small alkyl, amino(aminoiminomethyl)amino, mono and di(small alkyl)amino,Ar1amino, bitro, small alkyloxycarbonyl. and pyrimidinyl (chemical formula) in which each X2 is independent O or S, R11, R12, R14, R22 and R24 each have independent groups: hydrogen, small alkyl, Ar2 small alkyl, small hydroxyl alkyl, or small alkoxycarbonyl, R13, R16, R17, R18, R19, R20, R21, and R23 each have independent groups: hydrogen, small alkyl, hydroxyl, mercaptose, small alkylzy, small alkylthio, halo and (small alkyloxycarbonyl) small alkyl, (chemical formula) in which one or two hydrogen atoms in the G1, G2, G3, G4, G65 or G6 radicals mentioned in the benphene portion of the formula radical (e-2), (e-3) or (e-9) may be replaced by small alkyls, Small alkylthios, small alkyloxys, or halos, in which the aforementioned hydrogen atoms are bonded to carbon atoms, or by small alkyls, small alkyloxycarbonyls, Ar2-small alkyls, in which the aforementioned hydrogen atoms are bonded to nitrogen atoms, Ar2-small alkyls, in which the aforementioned hydrogen atoms are bonded to nitrogen atoms, and in which there are no groups R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22, or R23, in which radicals (e-1), (e-4), (e-5), (e-6), or (e-7), respectively, are attached to CsH2s on atoms containing R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22, or R23.
9. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง r คือ 0 และ L1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก, แอลคิไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคพโท, Met, Ar1 ไซแอนาโท, ไอโซไธ โอไซแอนาโท หรือไอโซไซแอนาโท9. An anti-allergic mixture as per claim 8, where r is 0 and L1 is hydrogen, hydroxya, small alkyloxy, small alkithio, mercaptose, Met, Ar1 cyanato, isothiocyanato, or isocyanato.
10. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R1 คือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งอนุมูล10. An anti-allergic compound pursuant to claim 9, whereby R1 is a small alkyl radical which is replaced by one Ar1 radical.
11. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง L คืออนุมูลของสูตร (b-1)11. Antiallergic mixture pursuant to claim clause 10, where L is the radical of the formula (b-1).
12. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งสาร ประกอบนั้นคือ (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 18 หน้า, 0 รูป)12. An anti-allergic mixture as per claim 10, the constituent being (chemical formula) (12 claims, 18 pages, 0 images).