TH2754A - กรรมวิธีเตรียม 4-((ไบไซคลิดเฮเทอโรไซคลิล)-เมธิล?และ-เฮเทอโร)-พิเพอริดิน - Google Patents

Abstract

4-(ไบไซคลิด เฮเทอโรไซคลิล)เมธิล และ-เฮเทอโร-พิเพอริดีนซึ่งมีฤทธิ์ต่อต้านอิสทามีนและเซอโรโทนิน สารประกอบเหล่า นี้มีประโยชน์ในการรักษาโรคภูมิแพ้

Claims (12)

1. สารประกอบทางเคมีซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)เกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์หรือเทริโอไอโซเมอร์รูปต่างที่เป็นไปได้ของ สารเหล่านี้ ซึ่ง (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในหมู่ (a-1)-(a-5) ที่กล่าว แล้วแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วยเฮโล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือไฮดรอกซิ, R1 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, Ar1 และแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล R2 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ แอลคิลขนาดเล็ก, B คือ CH2, O, S, SO หรือ SO2; L คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) และอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี)

2. สารประกอบทางเคมีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ นั้นคือ (สูตรเคมี)

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Met คือหมู่ที่ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (i) พิริดินซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโล, อะมิโน, โมโน-และ ได-แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, Ar2 แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, ไนโทร, ไซแอโน, อะมีโนคาร์บอนิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอคคอกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคอกซิคาร์บอกนิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิล, แอลคิลคาร์บอนิลซิ ขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, และคาร์บอกซิล, พิริดินิล ออกไซด์เลือกถูกแทนที่ด้วยไนโทร, ควินอลมิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, พิริมิดิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยเฮโล, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิกซิหรือแอลคิลขนาดเล็ก, พิริดาซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโล, ควินอกซิลินิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไพราซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, อะมิโน, หรือแอลคิลขนาดเล็ก, ฟธาลาซินิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิ, พอ เพอริดินิล 2,3,-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4M-เบนซอก-ซาซินิล และ 2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซินิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก หรือ เฮโล, ไดออกซานิล เลือกถูกแทน ที่ด้วย แอลคิลขนาดเล็ก, 2-ออกโซ-2M-เบนโซไพแรนิล และ4-ออก โซ-4H-1เบนโซไทแรนิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, 1,4-ไดไฮโดร-2,4-ไดออกโซ-3(2M)-พิริมิดินิล เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก และ4-ออกโซ-2(1M)-พิริ มิดินิล (ii) (สูตรเคมี) อาจเลือกถูกแทนที่เมื่อเป็นไปได้ด้วยหมู่ แทนที่จนถึงสองหมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, Ar1,Ar1 ขนาดเล็กแอลคิล, เบนซิมิดาโซลิล แอลคิล ขนาดเล็ก, อะมิโน(อะมิโนอิมิโนเมธิล)อะมิโน,โมโน และได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน,Ar1อะมิโน,ไบโทร,แอลคิลอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก และพิริมิดินิล (สูตรเคมี)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง r คือ 0 และ L1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาด เล็ก, เมอร์แคทโท, Met, Ar1, ไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, หรือไอโซไซแอนาโท

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ แอลคิลขนาด เล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งอนุมูล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง L คืออนุมูลของสูตร (b-1)

7. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ซึ่งประกอบด้วยพาหะเฉื่อยและ สารประกอบของสูตร (I) ในปริมาณที่มีผลต่อต้านโรคภูมิแพ้ (สูตรเคมี) เกลือซึ่งเกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์และสเทริโอไอโซเมอร์รูปต่างๆ ที่เป็นไปได้ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง A1=A2-A3=A4 คือหมู่ไบเวเลนท์ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในหมู่ (a-1),(a-5) ที่กล่าว แล้วแต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วยเฮโล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือไฮดรอกซิ, R1 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, Ar1 และแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล R2 คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ แอลคิลขนาดเล็ก, B คือ CM2, O, S, SO หรือ SO2; L คือ หมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูลไบเวนเลนห์ -CsH2s แต่ละอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ด้วย เฮโล, ไฮดรอก ซิ, เมอร์แคพโท, ไอโซโอไซแอนาโท, ไอโซไชแอนาโท, แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, Ar1, Ar10-, Ar1S-, Ar1SO2-, หรือ NR3R5 และ n คือ O หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 r และ S แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือเลขจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 6 T คือ -Y- หรือ (สูตรเคมี) T1 คือ (สูตรเคมี) หรือพันธะโดยตรง, Y ที่กล่าวแล้วคือ O, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง, X คือ O, S, CH-NO2 หรือ NR; Z คือ O, S, NR5 หรือพันธะโดยตรง, และ R3 ที่กล่าวแล้วคือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, (Ar2) แอลคิลขนาดเล็ก, 2-แอลคิลอกซิขนาดเล็ก-1,2-ไดออกโซเอธิล หรืออนุมูลของสูตร-C(=X)R6, R6 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาด เล็ก, Ar2, Ar2-แอลคิลขนาดเล็กแอลคิลออกซิขนาดเล็ก, Ar2-แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, โมโน-หรือได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิ โน, Ar2 - อะมิโน, Ar2-แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก หรือ Ar2-แอลคิลขนาดเล็ก (แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน, R4 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซแอโน,ไน โทร, Ar2-ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโพนิลขนาดเล็ก, แอลคิลขนาด เล็ก, แอลคิลคาร์บอนิลขนาดเล็กหรือ Ar2-คาร์บอนิล และ R5 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก L1 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, ไซแอ โน, เมอร์แคทโท, ไอโซไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, Ar1, Ar1-คาร์บอนิล, Ar1-ซัลโฟนิล,แอลคิลซัลโนิลขนาดเล็ก, ไซโคล แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสองหมู่แต่ละ หมู่เป็นอิสระต่อกันเลื่อนจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิล ขนาดเล็ก, ไซแอโน และ Ar2, (10,11-ไดไฮโดร-5H-ไดเบน โซ(a,d)ไซโคลเอทเทน-5-อิลิดีน)เมธิล, Met และทิวราบ ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ที่กล่าวแล้ว คือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพ โท, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, อะมิโน แอลคิลขนาดเล็กไธโอ, Ar2-ออกซิและอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง t คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 และ R7 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก, มีข้อกำหนดคือ เมื่อ t ใน อนุมูลที่กล่าวแล้วของสูตร (c) คือ 0 แล้ว Z หรือ Y คือ พันธะโดยตรง และ r คือ 0, L1 อาจเป็นแอลเคนิลขนาดเล็ก, Ar1-แอลเคนิลขนาด เล็ก หรือแอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลแอลคิลออก ซิขนาดเล็กสองอนุมูล, และ r คือ 0, และ T คือ NR3, หรือ T คือ -N(R5)-C(=X)-Y หรือ T1 คือ -N(R5)-C(=X)-, L1 อาจเป็น อะมิโน, แอลคิลขนาดเล็ก อะมิโนหรือ Ar1 -อะมิโน, และ r คือ 0, และ T คือ -N(R5)-C(=X)-Y หรือ T1 คือ -N(R5)-C(=X)-, L1 อาจเป็นไนโทร, Met ที่กล่าวแล้วคือ ห้า-หรือหก-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิด ริงซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมนจำนวนหนึ่งที่เปลี่ยนแปลงไปจาก 1 ถึง 4 และเฮเทอโรอะตอมนั้นเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, โดยที่ไม่มีออกซิเจนหรือ กำมะถันอยู่มากกว่าสองอะตอม, ริงห้าหรือหก-เมมเบอร์ที่ กล่าวแล้วเลือกรวมตัว (condensed) กับ ห้า-หรือหก-เมมเบอร์ คารืโบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิคริงซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมจำนวน หนึ่งที่เปลี่ยนไปจาก 1 ถึง 4, เฮเทอโรอะตอมหลังนี้เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, โดย ที่ไม่มีออกซิเจนหรือกำมะถันอยู่มากกว่าสองอะตอม, และเมื่อ Met ที่กล่าวแล้วคือระบบโมโนไซคลิกริง, อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่, หมู่แทนที่ของ Met ที่ กล่าวแล้วเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอนุมูลไบเวเลนท์สูตร =X, =X ที่กล่าวแล้วเป็นอิสระต่อกันมีความหมายเหมือนกับ X ที่ได้นิยามมาแล้ว, เฮโล, ไอโซไซแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อนุมูลของสูตร R-Y- ซึ่ง R คือไฮโดรเจน, Ar1 หรือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วย Ar1, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก, Ar10, ไฮดรอกซิ, แอลคิกซิ คารืบอนิลขนาดเล็ก และ Y เป็นอิสระต่อกันมีความหมายเหมือน กับ Z, X และ Y ที่นิยามมาแล้ว, มีข้อกำหนดเมื่อ (i) เมื่อ ในอนุมูล R-Y-,R คือไฮโดรเจนแล้ว Y ไม่ใช่พันธะโดยตรง, หรือ (ii) เมื่อในอนุมูล R-Z-C(=X)-Y-, R คือไฮ โดรเจนและ Y คือ NR3, O หรือ S, แล้ว Z ไม่ใช่ O หรือ S มี ข้อกำหนดคือ i) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง L1 คือไฮโดรเจน และซึ่ง T คือ -Z-C(=X)-Y- ซึ่ง Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงและ Z และ X แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S แล้ว r ไม่ใช่ 0, หรือเมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-2) ซึ่ง L1 คือ ไฮโดรเจนและซึ่ง T1 คือ -Z-C(=X)- ซึ่ง Z และ X แต่ละตัว เป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S แล้ว r ไม่ใช่ 0, ii) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง L1 คือเฮโล,ไฮด รอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, เมอร์แคทโท, แอลคิลไธโอขนาด เล็ก, ไอโซไชแอนาโท, ไอโซไธโอไซแอนาโท หรือ Met ต่อกับ CrN2r ที่ไนโตรเจนอะตอม หรือซึ่ง r คือ O แล้ว T คือพันธะ โดยตรงหรืออนุมูล -C(=X)-Y-, หรือเมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-2) ซึ่ง L1 คือเฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, เ มอร์แคทโท, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, ไอโซไซแ อนาโท, ไอโซไธโอไซ แอนาโท หรือ Met ต่อกับ CrM2r ที่ไนโตรเจน อะตอม และซึ่ง r คือ 0 แล้ว T1 คืออนุมูล-C(=X)-; iii) เมื่อ L คืออนุมูลของสูตร (b-1) ซึ่ง T คือ Y, Y ที่ กล่าวแล้วไม่ใช่พันธะโดยตรง, หรือซึ่ง T คือ -Z-C(=X)-Y-ซึ่ง Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงแล้ว S ไม่ใช่ 0 ซึ่ง Ar1 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิล, เฟ นิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, แนฟธาเลนิล, ไธเอนิล, เฮโลไธเอนิล, แอลคิลขนาดเล็กไธเอนิล, ทิริดินิล, โมโน-และได (แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก) พิริดิล, พิโรลลิล, แอลคิลขนาดเล็กพิโรลลิล, ฟิวรานิล, ฟิวรานิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไทราซินิล, ไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, แอลคิลขนาดเล็กอิมิดา โซลิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่กล่าวแล้วคือ เฟนิลซึ่งถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสามหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคพโท, อะมิโน, โม โน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน, แอลคิลขนาดเล็กซัลโฟ นิล, แอลคิลขนาดเล็กซัลโฟนิลแอลคิลขนาดเล็ก, เฟนิลแอลคิล ขนาดเล็กซัลโฟนิล, เฟนิลโฟนิลแอลคิลขนาดเล็ก, อนุมูลของ สูตร R8-CpH2p-Y-, อนุมูลของสูตร R9-Z-C(=X)-Y-, และอนุมูล ของสูตร R10SO2Y-; ซึ่ง p คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 และ R8 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอะมิโน, ไซแอโน, เฟนิลอะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน คารืบอนิล, แอลคิลขนาดเล็กออกซิคาร์บอนิล, เฟนิลแอลคิลขนาด เล็กออกซิคาร์บอนิล, 4-มอร์โฟลีนคาร์บอนิล, 1-พิเพอริดินิล คาร์บอนิล, 1-พิโรลลิดินิลคาร์บอนิล, และแอลเคนิลขนาดเล็ก, ซึ่ง R9 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮ โดรเจน, แอลคิลขนาดเล็กและ Ar2 มีข้อกำหนดคือ เมื่อ R9 คือ ไฮโดรเจนและ Y ไม่ใช่พันธะโดยตรงแล้ว Z ไม่ใช่ O หรือ S; และซึ่ง R10 คือแอลคิลขนาดเล็ก หรือ Ar2 ซึ่ง Ar2 คือหมู่ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิล, เฟ นิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไธเอนิล และฟิวรานิล เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ที่กล่าวแล้วคือ เฟนิล, ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึงสามหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระ ต่อกัน เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไน โทร, ไซแอนโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออก ซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคทโท, อะมิโน, โ มโน-และได (แอลคิลขนาดเล็ก) อะมิโน, คาร์บอกซิล, แอลคิลออก ซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก และ (แอลดิลขนาดเล็ก)

8. สารประกอบของสารผสมต่อต้านภูมิแพ้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง Met เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : (i) พิริดินซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโล, อะมิโน, โมโน-และ ได-แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, Ar2 แอลคิลขนาดเล็กอะมิโน, ไนโทร, ไซแอโน, อะมีโนคาร์บอนิล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอคคอกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคอกซิคาร์บอกนิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิล, แอลคิลคาร์บอนิลซิ ขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, และคาร์บอกซิล, พิริดินิล ออกไซด์เลือกถูกแทนที่ด้วยไนโทร, ควินอลมิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, พิริมิดิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยเฮโล, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิกซิหรือแอลคิลขนาดเล็ก, พิริดาซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโล, ควินอกซิลินิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไพราซินิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, อะมิโน, หรือแอลคิลขนาดเล็ก, ฟธาลาซินิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิ, พอ เพอริดินิล 2,3,-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4M-เบนซอก-ซาซินิล และ 2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซินิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทน ที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก หรือ เฮโล, ไดออกซานิล เลือกถูกแทน ที่ด้วย แอลคิลขนาดเล็ก, 2-ออกโซ-2M-เบนโซไพแรนิล และ4-ออก โซ-4H-1เบนโซไทแรนิล, ทั้งสองนี้เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, 1,4-ไดไฮโดร-2,4-ไดออกโซ-3(2M)-พิริมิดินิล เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก และ4-ออกโซ-2(1M)-พิริ มิดินิล (ii) (สูตรเคมี) อาจเลือกถูกแทนที่เมื่อเป็นไปได้ด้วยหมู่ แทนที่จนถึงสองหมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, Ar1,Ar1 ขนาดเล็กแอลคิล, เบนซิมิดาโซลิล แอลคิล ขนาดเล็ก, อะมิโน(อะมิโนอิมิโนเมธิล)อะมิโน,โมโน และได(แอลคิลขนาดเล็ก)อะมิโน,Ar1อะมิโน,ไบโทร,แอลคิลอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก และพิริมิดินิล (สูตรเคมี) ซึ่ง X2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ O หรือ S, R11, R12, R14, R22 และ R24 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิแอลคิลขนาด เล็ก, หรือ แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, R13, R16, R17, R18, R19, R20, R21, และ R23 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลซิ ขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, เฮโล และ (แอลคิลอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก)แอลคิลขนาดเล็ก, (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูล G1, G2, G3, G4, G65 หรือ G6 ที่กล่าวแล้วในส่วนเบนฟีนของอนุมูลสูตร (e-2), (e-3) หรือ (e-9) อาจถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก หรือเฮโล, ซึ่ง ไฮโดรเจนอะตอมที่กล่าวแล้วเกิดพันธะบนคาร์บอนอะตอม, หรือ โดยแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, Ar2 -แอลคิลขนาดเล็ก, ซึ่งไฮโดรเจนที่กล่าวแล้วเกิดพันธะบน ไนโตรเจนอะตอม, Ar2-แอลคิลขนาดเล็ก, ซึ่งไฮโดรเจนที่กล่าว แล้วเกิดพันธะบนไนโตรเจนอะตอม, และซึ่งไม่มีหมู่ R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22 หรือ R23 ซึ่งอนุมูลสูตร (e-1), (e-4), (e-5), (e-6) หรือ (e-7) ตามลำดับต่ออยู่กับ CsH2s บนอะตอมที่มี R11, R12, R17, R18, R19, R20, R21, R22 หรือ R23

9. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง r คือ 0 และ L1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลอกซิขนาดเล็ก, แอลคิไธโอขนาดเล็ก, เมอร์แคพโท, Met, Ar1 ไซแอนาโท, ไอโซไธ โอไซแอนาโท หรือไอโซไซแอนาโท

10. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R1 คือแอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งอนุมูล

11. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง L คืออนุมูลของสูตร (b-1)

12. สารผสมต่อต้านโรคภูมิแพ้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งสาร ประกอบนั้นคือ (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 18 หน้า, 0 รูป)