TH279A

TH279A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารต่อต้านฮีสทามีน

Info

Publication number: TH279A
Application number: TH8001000021A
Authority: TH
Inventors: จอห์น ดูรันท์ นายเกรแฮม; เฮนรี บราวน์ นายโธมัส
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; สมิธ ไคลน์ แอนด์ เฟร้นซ์ ลาบอราตอรี่ส ลิมิเต็ด
Filing date: 1980-02-20
Publication date: 1982-04-30

Abstract

อนุพันธ์ฟิริมิโดนต่าง ๆ ซึ่งแสดงฤทธิ์เป็นตัวต่อต้านอีสทามีน H2 มีสูตรโครงสร้าง (สูตรทางเคมี) ในที่นี้ R เป็นไฮโดรเจน, แอลดิล, แอลแคโนอิล หรือแอโรอิล, X เป็นไฮโดรเจนคลอรีน, โบรมีนหรือแอลคิล, Y เป็นซัลเฟอร์หรือ เมธิลีน, n มีค่าเป็น 2หรือ 3, Z เป็นไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลติ A เป็นซัลเฟอร์หรือ-(CH2) pยกกำลังW (CH2)q-ซึ่ง W เป็นออก ซิเจนหรือซัลเฟอร์และ P และ q เป็นผลบวกมีค่าจาก 1 ถึง 4 B เป็นไฮโดรเจน, เมธิล, ไซโคลแอลคิล, หรือ เฟนิล ซึ่งถูกเลือกแทน ที่ได้ หรือ หมู่เฮเทพโรแอริล, ได้เตรียมขึ้นโดยปฏิกิริยา ระหว่างฟิริมิโดนสูตรโครงสร้าง (สูตรทางเคมี) ซึ่ง Bยกกำลัง1 มีสิ่งสำคัญเหมือนกับ B หรือเป็นอนุพันธ์จากการ โพรเทกเทดของ B และQ เป็นหมู่ที่สามารถถูกแทนที่ด้วยไพรมารี- อะมีน, กับอะมีนสูตรโครงสร้าง (สูตรทางเคมี) หรือทำให้ Y นั้นเป็นซัลเฟอร์,กับสารประกอบ GS(CH2)n NH2 ซึ่ง G เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ไธโอโพรเทกทิงใด ๆ ที่เอาออกได้ในภาย หลัง, และทำปฏิกิริยาของผลิตภัณฑ์กับสารประกอบสูตร (สูตรทางเคมี) ในที่นี้ L เป็นหมู่ซึ่งสามารถแทนที่ได้ด้วยไธออล,และเอาหมู่ โพรเทกทิงใด ๆ ที่มีอยู่ออกไปภายหลัง

Claims

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตรโครงสร้าง 1(สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล , C1-C6 แอล แดโนอิล หรือแอโรอิล; X เป็นไฮโดรเจน, คลอรีน,ไบรมีน หรือ C-C6 แอลคิล; Y เป็นซัลเฟอร์หรือเมธิลีน, n มีค่าเป็น 2 หรือ 3, Z เป็นไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล, A เป็น C1-C6 แอลดิลีนหรือ -(CH2)pW(CH2)q- ในที่นี้ w เป็น ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์และ P และ q เป็นผลบวกมีค่าจาก 1 ถึง 4; B เป็นไฮโดรเจน, เมธิล, C3-C6 ไซโดลแอลดิล, หมู่เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของหมู่ โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์แอลคอกซิ, เฮโล, ไฮดรอกซิ และ อะมิโน หรือ B เป็นหมู่แนพธิล, 6-(2,3-ไดไฮโดร-1,4- เบนโซไดออกซินิล), หรือหมู่เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ได้ด้วย หนึ่งหมู่หรือมากกว่าด้วยหมู่โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์แอลคอกซิ, เฮโลเจน, แอริล(โลเวอร์แอลคอกซิ) ไฮดรอกซิ, โลเวอร์ แอลดอกซิโลเวอร์แอลดอกซิ, ไทรฟลูโอโรเมธิล, ได(โล เวอร์แอลคิล)อะมิโน, เฟนอกซิ, เฮโลนอกซิ, โลเวอร์ แอลคอกซิเฟนอกซิ, เฟนิล, เฮโลเฟนิลหรือโลเวอร์แอล คอกเฟนิล, และเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของของสิ่ง นั้น ซึ่งเป็นลักษณะโดยเฉพาะของพิริมิโดนสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่นี้ B1 มีความสำคัญเช่นเดียวกับ B หรือเป็นอนุพันธ์ที่ถูก โพรเทกเทคของ B และ Q เป็นหมู่ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วย ไพรมารีอะมีน ให้ทำปฎิกิริยากับอะมีนสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ให้ Y นั้นเป็นซัลเฟอร์, กับสารประกอบ GS(CH2)nNH2 ในที่นี้ G เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ไธออล-ไพรเทกทิง ซึ่ง เอาหมู่ไธออล-โพรเทกทิงที่มีอยู่นี้นออกไปภายหลังได้และ ปฎิกิริยาของผลิตภัณฑ์กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ L เป็นหมู่ซึ่งถูกแทนด้วยไธออล, ตามด้วยการเอาหมู่ โพรเทกทิงใด ๆ ที่มีอยู่ออกไป และเลือกเปลี่ยนให้เป็นผลิต ภัณฑ์กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ L เป็นหมู่ซึ่งถูกแทนด้วยไธออล, ตามด้วยการเอาหมู่ โพรเทกทิงใด ๆ ที่มีอยู่ออกไป และเลือกเปลี่ยนให้เป็น ผลิตภัณฑ์เกลือเกิดจากการรวมกับกรด

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งในที่นี้ผลิตภัณฑ์ ซึ่ง R เป็น C1-C6 แอลแคโนอิล หรือแอโรธิลถูกเปลี่ยนไปเป็น ประกอบซึ่ง R เป็นไฮโดรเจนต่อไป

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่ง Q เป็นเมธิลไธโอหรือไนโทรอะมิโน

4.กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ในที่ ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, X เป็นไฮโดรเจน, Z เป็นไฮ โดรเจน, A เป็นเมธิลีนและ B เป็น 3-พิริดิล, 6-เมธิล -3-พิริดิล, 5,6-ไดเมธิล-3-พิริดิล, 6-เมธอกซิ-3-พิ ริดิล,2-เมธอกซิ-4-พิริดิล, 6-ไฮดรอกซิ-3-พิริดิล, 2- ไฮดรอกซิ -4 พิริดิล, 4-ไฮดรอกซิ-2-พิริดิล, หรือ 5- (1,3-เบนโซไดออกโซลิล).

5.กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง Y เป็นซัลเฟอร์และ n เป็น 2

6.กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ซึ่งในที่ นี้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายเป็น (เอ)2-(2-กัวนิดิโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิลามิโน) -5-(3-พิริดิลเมธิล)-4-พิริมิโดน (บี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิ ลามิโน)-5-(6-เมธิล-3-พิริดิลเมธิล)-4-พิริมิโดน (บี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ) เอ ธิลามิโน)-5-(1,3-เบนโซไดออกโซลิล-เมธิล-4-พิริมิ โดน, หรือ (ดี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิลา มิโน)-5-(2-ไฮดรอกซิ-4-พิริดิลเมธิล)4-พิริมิโดน

7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งในที่นี้ผลิตภัณฑ์ซึ่ง R เป็น ไฮโดรเจนถูกเปลี่ยนต่อไปเป็นสารประกอบซึ่ง R เป็น C1-C6 แอลแคโนซิลหรือแอโรอิล

8.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ใช้เป็นส่วนผสม ทางเภสัชกรรมมีสมบัติใช้เป็นตัวต่อต้านอิสทามีน H2 ได้แก่ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง 1 ในข้อถือสิทธิ 1 ใน ฟอร์มของเบสซึ่งเกิดเป็นเกลือจากการรวมกับกรด ที่ยอมรับ ใช้กันในทางเภสัชกรรม ผสมเข้ากับสารที่ทำให้เจือจางหรือ แครี่เออร์ที่ยอมรับใช้กันในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ,รูปเขียน - รูป)