TH28366A - สารต่อต้านเชื้อราไซคริค เพพไทด์ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ และวิธียับยั้งความว่องไวของ เชื้อราและปรสิตโดยใช้สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R' , R'' , R''' , Rx2 , Rx2 , Rx1 , Rx2 , Rx3 , Rx4 และ R ํ เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้ก่อนหน้านี้ และ R2 คือ (สูตรเคมี) ; ; R3 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี) ; R3a , R3b , R3c และ R3d เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน C1-C12 แอลคิล, C2-C12 แอลไคนิล, C1-C12 แอลคอกซิ, C1-C12 แอลคิล ไธโอ, เฮโล, หรือ -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล) หรือ -O-(CH2)q-X-R4 ; m คือ 2,3 หรือ 4 n คือ 2,3 หรือ 4 p คือ 0 หรือ 1 q คือ 2,3 หรือ 4 X คือ พิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน หรือ พิเพอแรซิโน และ R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C3-C12 ไฮโดรแอลคิล เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิลเมธิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบที่มีสูตร I นั้น

Claims (7)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R' คือ ไฮโดรเจน เมธิล หรือ -CH2C(O)NH2 ; R'' และ R''' เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนหรือ เมธิล Rx1 คือ C1-C6 แอลคิล เบนซิล -(CH2)2Si(CH3)3 , -CH2CH=CH2 , -CH2CHOHCH2OH , -(CH2) a COOH , -(CH2) b NRz1Rz2 , -(CH2) c PORz3Rz4 หรือ -[(CH2) 2O]2-(C1-C6) แอลคิล a , b และ c เป็นอิสระต่อกัน คือ 1 , 2 , 3 , 4 , 5 หรือ 6 Rz1 และ Rz2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน C1- C6 แอลคิล หรือ Rz1 และ Rz2 ร่วมกันก่อเกิด -CH2 (CH2)2CH2 -; Rz3 และ Rz4 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิหรือ C1- C6 แอลคอกซิ d คือ 1 หรือ 2 e คือ 1 , 2 หรือ 3 Rx2 , Ry , Ry2 , Ry3 และ Ry4 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิหรือ ไฮโดรเจน R ํ คือ ไฮดรอกซิ -OP(O)(OH)2 หรือหมู่ที่สูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; R1 คือ C1-C6 แอลคิล เฟนิล p-เฮโล-เฟนิล p-ไนโทรเฟนิล เบนซิล p-เฮโล-เบนซิล หรือ p- ไนโทร-เบนซิล R2 คือ (สูตรเคมี) ; ; R3 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; R3a , R3b , R3c และ R3d เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮ โดรเจน C1-C12 แอลคิล C2-C12 แอลไคนิล C1-C12 แอลคอกซิ C1-C12 แอลคิลไธโอ เฮโล หรือ -O-(CH2)m-[O(CH2) n]p-O-(C1-C12 แอลคิล) หรือ -O-(CH2)q -X-R4 ; m คือ 2 , 3 หรือ 4 n คือ 2 , 3 หรือ 4 p คือ 0 หรือ 1 q คือ 2 , 3 หรือ 4 X คือ พิร์โรลิดิโน พิเพอริดิโน หรือพิเพอแรซิโน และ R4 คือ ไฮโดรเจน C1-C12 แอลคิล C3-C12 ไซ โคลแอลคิล เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิลเมธิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) นั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R' , R'' และ R''' แต่ละตัว คือ เมธิล Ry1 , Ry2 , Ry3 และ Ry4 แต่ละตัว คือ ไฮดรอกซิ Rx1 คือ ไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ หรือ -O-R ; R คือ เมธิล เบนซิน -CH2CHOHCH2OH, -(CH2) bNRz1Rz2 หรือ -(CH2)2PORz3Rz4 b คือ 2 , 3 , 4 , 5 หรือ 6 Rz1 และ Rz2 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล Rz3 และ Rz4 เป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิ หรือเมธอกซิ Rx2 คือ ไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซิ R ํ คือ ไฮดรอกซิ หรือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; R1 คือ เมธิล p-ไนโทรเฟนิล เบนซิล p-เฮโล-เบนซิล หรือ p-ไนโทร-เบนซิล หรือเกลือซึ่ง เป็น ที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Rx1 คือ ไฮดรอกซิ Rx2 คือ ไฮดรอกซิ R ํ คือ ไฮดรอกซิ R2 คือ หมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี) ; R3c และ R3d เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน C2-C12 แอลไคนิล C1-C12 แอลคอกซิ หรือ -O- (CH2)m-[O-(CH2)n-O-(C1-C12 แอลคิล) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

5. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารประกอบที่มีสูตร I นั้น ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง ข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับพาหนะ สารช่วย เจือจาง หรือสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งชนิดสำหรับสูตร ผสมนั้น

6. สารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ของ สารประกอบที่มีสูตร I นั้น ตามที่ ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยา

7. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ ที่มีสูตร I นั้น ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วยการแอลคิเลทสารประกอบ ที่มีสูตร IB (สูตรเคมี) (IB) ซึ่ง R' , R'' , R''' , Rx1 , Rx2 , Ry1 , Ry2 , Ry3 , Ry4 และ R ํ เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1