TH28204A - สารต่อต้านเชื้อราไซคลิค เพพไทด์ - Google Patents

Abstract

ที่ให้ไว้คือสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์, และวิธียับยั้งความว่องไวของเชื้อราและ ปรสิตโดยใช้สารประกอบที่มีสูตร I ( สูตรเคมี ) I ซึ่ง : R' ,R" ,R"' ,Rx1 ,Rx2 ,Ry1 ,Ry2 ,Ry3 ,Ry4 และ R0 เป็นตามที่ได้กำหนด ไว้ข้างบนนี้ ; และ R2 คือ ( สูตรเคมี ) , หรือ ( สูตรเคมี ) ; R3 คือ ( สูตรเคมี ) , หรือ ( สูตรเคมี ) ; R3a คือ C1-C6 แอลคิล หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R3b และ R3c เป็นอิสระต่อกันคือเฟนิล หรือ แนฟธิล, R3d คือ C1-C12 แอลคิล, C1-C12 แอลคอกซิ หรือ -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล), m คือ 2,3 หรือ 4, n คือ 2,3 หรือ 4, p คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ ที่มีสูตร I นั้น

Claims (9)

1. สารประกอบที่มีสูตร : ( สูตรเคมี ) I ซึ่ง : R' คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ -CH2C(O)NH2; R" และ R'" เป็นอิสระต่อกัน คือ เมธิล หรือ ไฮโดรเจน : Rx1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ -O-R ; R คือ C1-C6 แอลคิล, เบนซิล, -(CH2)2 Si (CH3)3, -CH2CHOHCH2OH, -CH2CH=CH2, -(CH2)a COOH, -(CH2)b NRz1 Rz2, -(CH2)cPORz3Rz4 หรือ -[(CH2)2 O]d -(C1-C6) แอลคิล : a,b และ c เป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3,4,5 หรือ 6, Rz1 และ Rz2 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ Rz1 และ Rz2 ร่วมกันก่อเกิด -CH2(CH2)e CH2- ; Rz3 และ Rz4 เป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิ หรือ C1-C6 แอลคอกซิ d คือ 1 หรือ 2, e คือ 1,2 หรือ 3, Rx2 ,Ry1 ,Ry2 ,Ry3 และ Ry4 เป็นอิสระต่อกัน คือไฮ ดรอกซิ หรือ ไฮโดรเจน, R0 คือ ไฮดรอกซิ, -OP(O)(OH)2 หรือหมู่ที่มีสูตร : ( สูตรเคมี ) or ( สูตรเคมี ) ; R1 คือ C1-C6 แอลคิล, เฟนิล, P-เฮโล-เฟนิล, P-ไนโทรเฟนิล, เบนซิล, p -เฮโล-เบนซิล หรือ p- ไนโทร-เบนซิล, R2 คือ ( สูตรเคมี ) , or ( สูตรเคมี ) ; R3 คือ ( สูตรเคมี ) , หรือ ( สูตรเคมี ) ; R3a คือ C1-C6 แอลคิล หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R3b และ R3c เป็นอิสระต่อกัน คือเฟนิล หรือ แนฟธิล, R3d คือ C1-C12 แอลคิล, C1-C12 แอลคอกชิ หรือ -O-(CH2)m-[O- (CH2)n]p-O-(C1-C12)แอลคิล), m คือ 2,3 หรือ 4; n คือ 2,3 หรือ 4; และ p คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ เหล่านั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง : R' ,R" และ R"' แต่ละตัวคือเมธิล : Ry1 ,Ry2 ,Ry3 และ Ry4 แต่ละตัวคือ ไฮดรอกซิ : Rx1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ -O-R ; R คือ เมธิล, เบนซิล, -CH2CHOHCH2OH, -(CH2)b NRz1Rz2 หรือ -(CH2)2PORz3Rz4; b คือ 2, 3, 4, 5 หรือ 6, Rz1 และ Rz2 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, หรือ C1-C4 แอลคิล, Rz3 และ Rz4 เป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิ หรือ เมธอกซิ, Rx2 คือไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซิ, Ro คือไฮดรอกซิ หรือ หมู่ที่มีสูตร : ( สูตรเคมี ) or ( สูตรเคมี ) R1 คือ เมธิล, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ เหล่านั้น

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง : R2 คือ ( สูตรเคมี ) ; R3 คือ ( สูตรเคมี ) ; R3a คือเมธิล หรือเมธอกซิ, และ R3b และ R3c แต่ละตัวคือเฟนิล , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง : R2 คือ ( สูตรเคมี) ; R3 คือ ( สูตรเคมี ) ; R3d คือ C1-C12 แอลคอกซิ หรือ -O-(CH2)m-[O-(CH2)n-O-(C1-C12 แอลคิล), m คือ 2, n คือ 2, และ p คือ 0 หรือ 1, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง : Rx1 คือ ไฮดรอกซิ, Rx2 คือ ไฮดรอกซิ, Ro คือ ไฮดรอกซิ, และ R3a คือ เมธิล, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Rx1 คือ ไฮดรอกซิ, Rx2 คือ ไฮดรอกซิ, Ro คือ ไฮดรอกซิ, และ R3d คือ -O(CH2)2-O-(t-บิวทิล), หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

7. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ร่วมกับพาหะ, สารช่วยเจือจาง หรือสารช่วยให้ได้รูป แบบตามต้องการ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งชนิดสำหรับสูตรผสมนั้น

8. สารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้เป็นยา

9. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือซึ่งเป็น ที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารประกอบที่มีสูตร I นั้น ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งประกอบด้วยการแอซิเลทสารประกอบที่มีสูตร IB : ( สูตรเคมี ) IB ซึ่ง : R' ,R" ,R''' ,Rx1 ,Rx2 ,Ry1 ,Ry2 ,Ry3 ,Ry4 และ R0 เป็นตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารประกอบ ที่มีสูตร IB นั้น