TH29669A

TH29669A - สารผสมเภสัชกรรมที่ส่งเสริมการสร้างกระดูก

Info

Publication number: TH29669A
Application number: TH9601001802A
Authority: TH
Inventors: โฮชิโน นายเททสุโอ
Original assignee: ทาเคดะ เคมิคอล อินดัสตรีส์
Filing date: 1996-06-03
Publication date: 1998-08-30

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารส่งเสริมการสร้างกระดูก ที่ไม่ใช่เปปไทด์และพอลิเมอร์ที่ย่อมสลาย ได้เชิงชีวภาพ ซึ่งสามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยเป็นสาร ป้องกัน/ รักษาโรคกระดูกต่าง ๆ (ตัวอย่างเช่น การแตกหักของกระดูก)

Claims

1. สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารส่งเสริมการสร้างกระดูกที่ไม่ใช่เปปไทด์ และพอลิเมอร์ที่ย่อยสลายได้ เชิงชีวภาพ

2. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบเพิ่ม เติมด้วย กรดฟอสฟอริค หรือเกลือของมัน

3. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารส่งเสริม การสร้างกระดูกที่ไม่ ใช่เปปไทด์ไม่เป้นสเตอรอยด์

4. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งใช้สำหรับ การใช้เฉพาะที่

5. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งใช้สำหรับ การส่งเสริมการรักษา การแตกหักของกระดูก

6. สารผสมเภสัชกรรมข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารที่เตรียม ขึ้นที่คงการปล่อยตัวยา

7. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารส่งเสริม การสร้างกระดูกที่ไม่ใช่ เปปไทด์คือสารประกอบที่แทนโดย สูตร 1 (สูตรทางเคมี) (I) ซึ่งวงแหวน A คือวงแหวนแบบซีนที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ R คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ ไฮโดรคาร์บอนที่อาจจะเลือก ให้หมู่แทนที่ B คือหมู่คาร์บอกซิลที่อาจจะเลือกทำเป็นเอส เทอร์ หรือเป็นแอมีด X คือ -CH(OH)- หรือ -CO-,k คือ 0 หรือ 1 และ k' คือ 0,1 หรือ 2 หรือเกลือของมัน

8. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งวงแหวน A คือวงแหวนเบนซีนซึ่ง อาจจะมี 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโลเจน,C1-10 แอลคิล, C1-10 แอล คอกซิ, -O-(CH2)n-O- ซึ่ง n คือ 1 ถึง 3 และ C1-10 แอลคิล ไธโอ

9. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง B คือ -CON(R1)(R2) ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ไฮโดรคาร์บอนที่อาจจะเลือกให้มี หมู่แทน ที่หรือหมู่เฮเทโรไซคลิคที่มี 5 ถึง 7 อะตอม ที่อาจจะเลือกให้ หมู่แทนที่

10. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือ หมู่ C1-10 แอลคิล สายโซ่ตรงหรือสาย โซ่กิ่ง และ R2 คือ (i) หมู่เฟนิลหรือเฟนิล C1-3 แอลคิล ซึ่งอาจจะมีหมู่แทนที่ที่เป็นแฮโลเจน, C1-6 แอลคอกซิ,มอนอ- หรือได-C1-6 แอลคอกซิ ฟอสฟอริล, มอนอ-หรือได-C1-6 แอลคอกซิฟอสฟอริล-C1-3 แอลคิล (สูตรเคมี) ซึ่ง P คือ 2 ถึง 4 หรือ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิลหรือ (ii) หมู่เฮเทอ- โรไซคลิคที่มี 5 หรือ 6 อะตอม ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอมหรือไนโตรเจน 1 อะตอมและซัลเฟอร์ 1 อะตอม ซึ่ง อาจจะถูกแทนที่โดยเฟนิล

11. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-6 แอลคิลหรือหมู่เฟนิล

12. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง k คือ 1 และ k' คือ 0

13. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ส่งเสริมการสร้างกระดูกที่ ไม่ใช่เปปไทด์คือสารประกอบที่ ว่องไวเชิงแสงที่แทนโดยสูตร (สูตรทางเคมี) (II) ซึ่ง R3 คือหมู่โลเวอร์ แอลคิล และ R4 และ R5 ที่เป็น อิสระต่อกันคือหมู่โลเวอร์ แอลคิล หรือเชื่อมต่อรวมกันเกิด เป็นหมู่โลเวอร์แอลคิลีน

14. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R3, R4 และ R5 ที่เป็น อิสระต่อกันคือหมู่ C1-6 แอลคิล

15. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ (2R,4S)-(-)- N-[4-(ไดเอธอกซิฟอสฟอริลเมธิล) เฟนิล]-1,2,4,5-เททระไฮโดร-4-เมธิล-7,8-เมธิลีน ได ออกซิ-5-ออกโซ-3-เบนโซไธอีพีน-2-คาร์บอนแซมีด

16. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอัตราส่วน โดยน้ำหนักของพอลิเมอร์ ที่ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพบนพื้นฐาน ของสารส่งเสริมการสร้างกระดูกที่ไม่ใช่เปปไทด์เป็นประมาณ 1 ถึง 100 เท่า

17. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วย (2R,4S)-(-)-N- [4-(ไดเอธอกซิฟอสฟอริลเมธิล)เฟนิล]- 1,2,4,5-เททระไฮโดร-4-เมธิล-7,8-เมธิลีนไดออก ซิ-5- ออกโซ-3-เบนโซไธอีพีน-2-คาร์บอกแซมีดและพอลิเมอร์ที่ ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพ

18. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งประกอบ เพิ่มด้วย กรดฟอส ฟอริลหรือเกลือของมัน

19. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งกรดฟอสฟอริคหรือเกลือของมัน คือโซเดียม ฟอสเฟท

20. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งอัตราส่วน ปริมาณของ (2R,4S)- (-)-N-[4-(ไดเอธอกซิฟอสฟอริลเมธิล) เฟนิล]-1, 2, 4, 5-เททระไฮโดร-4-เมธิล-7, 8-เมธิ ลีน ไดออกซิ-5-ออกโซ-3-เบนโซไธอีพีน-2-คาร์บอกแซมีด บนพื้น ฐานของพอลิเมอร์ที่ย่อยสลาย ได้เชิงชีวภาพ เป็นประมาณ 5 ถึง 30% (น้ำหนัก/น้ำหนัก) และอัตราส่วนปริมาณของโซเดียม ฟอสเฟท บนพื้นฐานของ (2R,4S)-(-)-[N-(ไดเอธอกซิฟอสฟอริลเมธิล)เฟนิล]-1,2,4,5- เททระไฮโดร-4-เมธิล-7, 8- เมธิลีนไดออกซิ-5-ออกโซ-3-เบนโซไธอีพีน-2-คาร์บอกแซมีด และพอลิเมอร์ที่ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพ เป็นประมาณ 0.1 ถึง 20% (น้ำหนัก/น้ำหนัก)

21. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งพอลิเมอร์ที่ ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพ คือ พอลิเมอร์ร่วมของกรดแลคติก-กรด ไกลคอลิค

22. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งอัตราส่วน ของกรดแลคติก/กรด ไกลคอลิคเป็นประมาณ 90/10 ถึง 50/ 50 (น้ำหนัก/น้ำหนัก) และมวลโมเลกุลเฉลี่ยโดยน้ำหนัก เป็น ประมาณ 8,000 ถึง 50,000

23. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งพอลิเมอร์ที่ ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพ คือ แอลิแฟติก พอลิเอสเทอร์

24. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งแอลิแฟติก พอลิเอสเทอร์คือ พอลิเมอร์ร่วมของกรดแลคติก/กรดคอลิค

25. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอยู่ในรูปของ สารแขวนลอย

26. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งใช้สำหรับ การฉีด

27. การใช้สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อ การผลิตสารสำหรับการ บำบัดหรือป้องกันโรคกระดูก

28. การใช้พอลิเมอร์ที่ย่อยสลายได้เชิงชีวภาพเพื่อเพิ่มฤทธิ์ ส่งเสริมการสร้างกระดูก

29. วิธีการป้องกันโรคกระดูกในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่ง ประกอบด้วยการใช้ต่อผู้ที่ ต้องการใช้สารผสมเภสัชกรรมตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ

30. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งโรคกระดูกคือการแตก หักของกระดูก

31. สารผสมสำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคกระดูกที่มี ฤทธิ์ส่งเสริมการสร้างกระดูก ที่เพิ่มสูงขึ้น ซึ่งประกอบด้วยการ สารส่งเสริมการสร้างกระดูกที่ไม่ใช่เปปไทด์และพอลิเมอร์ที่ ย่อยสลาย ได้เชิงชีวภาพ