TH31335A - องค์ประกอบต่อต้านเชื้อราที่มีปริมาณยาในเนื้อเยื่อที่ถูกปรับปรุง - Google Patents

Abstract

DC60 (31/05/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ ของไอทราโคนาโซล ที่สามารถ ใช้เป็นประโยชน์แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บป่วยจากการติดเชื้อ จากเชื้อรา โดยที่รูปแบบปริมาณ การให้สารนั้นแบบเดี่ยวๆ สามารถถูกจัดให้วันละครั้ง และยังให้เพิ่มเติมที่เวลาใดของวันก็ได้ ไม่ ขึ้นกับอาหารที่ได้รับในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ดังกล่าว องค์ประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ ประกอบรวมด้วยอนุภาค ที่ได้จากการหลอมอัด ของผสมที่ประกอบรวมด้วย ไอทราโคนาโซล และโพลีเมอร์ที่ละลายน้ำได้ ที่ เหมาะสม และการบดของผสมที่หลอมอัด ในลำดับต่อมา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ ของไอทราโคนาโซล ที่สามารถ ใช้เป็นประโยชน์แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บป่วยจากการติดเชื้อ จากเชื้อรา โดยที่รูปแบบปริมาณ การให้สารนั้นแบบเดี่ยว ๆ สามารถถูกจัดให้วันละครั้ง และยังให้เพิ่มเติมที่เวลาใดของวันก็ได้ ไม่ ขึ้นกับอาหารที่ได้รับในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ดังกล่าว องค์ประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ ประกอบรวมด้วยอนุภาค ที่ได้จากการหลอมอัด ของผสมที่ประกอบด้วย ไอทราโคนาโซล และโพลีเมอร์ที่ละลายน้ำได้ ที่ เหมาะสม และการบดของผสมที่หลอมอัด ในลำดับต่อมา สิทธิบัตรยา

Claims (7)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1.อนุภาคที่มีขนาดอนุภาคน้อยกว่า 600 ไมโครเมตร ที่ซึ่งประกอบด้วยสารกระจายตัวที่เป็น ของแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วย (a)ไอทราโคนาโซล หรือตัวหนึ่งของสเตอริโอไอโซเมอร์ของมัน หรือของผสมของสเตอริ โอไอโซเมอร์ 2 หรือ 3 หรือ 4 ชนิดของมัน และ (b)โพลีเมอร์ที่ละลายน้ำได้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 1 ชนิด หรือมากกว่า 2. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีขนาดอนุภาค เล็กก่า 600 ไมโครเมตร 3. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งไอท ราโคนาโซล อยู่ในวัฎภาคที่ไม่ใช่ผลึก 4. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิทีที่ 3 ที่ซึ่งสาร กระจายตัวที่เป็นของแข็ง อยู่ในรูปของสารละลายของแข็งที่ ประกอบด้วย (a) และ (b) หรือในรูปของสารแขวนลอย ที่ซึ่งไม่ มีรูปร่างหรือเป็นผลึกเล็ก ๆ (a) หรือไม่มีรูปร่างหรือเป็น ผลึกเล็ก ๆ (b) ซึ่งถูกกระจายตัวอยู่อย่างสม่ำเสมอ ในสารละ ลายของแข็งที่ประกอบด้วย (a) และ (b) 5. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งโพ ลีเมอร์ที่ละลายน้ำได้เป็นโพลีเมอร์ที่มีค่าความหนืดปรากฎ เท่ากับ 1 ถึง 100 mP a.s เมื่อละลายอยู่ในสารละลายที่มีน้ำ เป็นตัวทำลละลาย 2% ที่สารละลาย 20 C 6. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งโพลีเมอร์ ที่ละลายน้ำเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย - อัลคิลเซลลูโลส เช่น เมทธิลเซลลูโลส - ไฮดร๊อกซีอัลคิลเซลลูโลส เช่น ไฮดร๊อกซีเมทธิลเซลลูโลส ไฮดร๊อกซีเอทธิล เซลลูโลส - ไฮดร๊อกซีโพรพิลเซลลูโลส และ ไฮดร๊อกซีบิวทิลเซลลูโลส - ไฮดร๊อกซีอัลคิล อัลคิลเซลลูโลส เช่น ไฮดร๊อกซีเอทธิล เมทธิลเซลลูโลสและ ไอดร๊อกซีโพรพิล เมทธิลเซลลูโลส - คาร์บอกซีอัลคิลเซลลูโลส เช่น คาร์บ๊อกซิเมทธิลเซลลูโลส - เกลือไลทะอัลคาไล ของคาร์บอกซีอัลคิลเซลลูโลส เช่น โซเดียม คาร์บอกซีเมทธิลเซลลูโลส - คาร์บ๊อกซีอัลคิลเซลลูโลส เช่น คาร์บอกซีเมทธิลเอทธิล เซลลูโลส - คาร์บ๊อกซีอัลคิลเซลลูโลส เอสเธอร์ - แป้ง - เพคติน เช่น โซเดียม คาร์บอกซีเมทธิลอะไมโลเพคติน - อนุพันธ์ของไคติน เช่น ไคโตซาน - โพลีแซคคาไรด์ เช่น กรดอัลจินิด โลหะอัลคาไล และเกลือ แอมโมเนียมของมัน คาร์ราจีแนน กาแลกโทแมนแนน กราแกนท์ รา การ์-อาการ์ กัมมี่ อะราบิกัม กัว กัมมี่ และแซนแทนกัมมี่ - กรดโพลีอะครีลิก และเกลือของมัน - กรดเมทธาครีลิก และเกลือของมัน เมทราไครเลต โคโพลีเมอร์ - โพลีไวนิลอัลกอฮอล์ - โพลีไวนิลโพรโรริโดน โคโพลีเมอร์ของโพลีไวนิล ไพรโรริ โดนกับไวนิล อะซิเตด - โพลีอัลคีลีน อ๊อกไซด์ เช่น โพลีเอทธิลีน อ๊อกไซด์ และ โพลีโพรพิลีน อ๊อกไซด์ และโคโพลีเมอร์ ของเอทธิลีนอ๊อกไซด์ และโพรพิลีนอ๊อกไซด์ 7. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ซึ่งโพลีเมอาร์ ที่ละลายน้ำได้ เป็นไฮดร๊อกซีโพรพิล เมทธิลเซลลูโลส HPMC 2910 5 mP a.s 8. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 7 ที่ซึ่งอัตราส่วน น้ำหนักต่อน้ำหนักของ (a) : (b) อยู่ในช่วง 1:1 ถึง 1:17 9. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ที่ได้จากการหลอมเหลวส่วนประกอบออกมาและบด และร่อน ออกจากกัน 1 0. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ที่ประกอบเป็นสารละลายแข็ง ประกอบด้วย 2 ส่วนโดย น้ำหนักของไอทราโคนาโซล และ 3 ส่วนโดยน้ำหนักของไฮดร๊อกซี โพรพิล เมทธิลเซลลูโลส HPMC 2910 5mP a.s, ที่ได้โดยการผสม ส่วนประกอบเข้าด้วยกัน โดยผสมสารเข้าด้วยกัน ที่อุณหภูมิใน ช่วง 120 C-300 C บดของผสมที่ได้และร่อนออกจากกัน จะได้ อนุภาคตามต้องการ 1 1. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ อาจประกอบ ด้วย สารที่ผสมกับยา เพื่อก่อรูปที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 1 ชนิด หรือมากกว่า 1 2. รูปของยาที่ให้ทางเภสัชกรรมประกอบด้วย จำนวนของอนุภาค ที่มีผลทางอายุรเวทตามที่ถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งก่อนหน้านี้ 1 3. รูปของยาที่ให้ที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 12 มีการ ปรับปรุงเพื่อให้มีรูปร่าง สำหรับให้ทางปากเป็นเม็ด 1 4. รูปของยาที่ให้ที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 12 ไอทราโด นาโซล จะถูกปล่อยออกมาทันที เมื่อมีการย่อยผ่านทางปากที่ ซึ่ง อนุภาคมีการกระจายเป็นเนื้อเดียวกัน ตลอดในของผสมของ สารเจือจาง หรือสารที่แยกกันเป็นส่วน ๆ 1 5. รูปของยาที่ให้ที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 13 หรือ 14 จะถูกหุ้มด้วยฟิล์มเคลือบ ซึ่งประกอบด้วยโพลีเมอร์ที่ก่อ รูปฟิล์ม ตัวที่ทำให้เป็นก้อนและสีทั่ว ๆ ไป 1 6. รูปของยาที่ให้เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 14 ที่ซึ่งสาร เจือจางเป็นของผสมที่ฉีดเพื่อทำแห้งของแลกโตสโมโนไฮเดรต และเซลลูโลสที่เป็นผนึกเล็ก ๆ (75:25) และสารที่แยกกันเป็น ส่วน ๆ เป็นครอสโพริโดน หรือครอสคาร์เมลโลส 1 7. รูปของยาที่ให้ที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือ สิทธิที่ 12 ถึง 16 ที่ซึ่งน้ำหนักของอนุภาคมีอย่างน้อย 40% ของน้ำหนักรวมของรูปยาที่ให้ 1 8. รูปของยาที่ให้ที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิที่ 12 ประกอบ ด้วย น้ำหนักสารโดยเป็นน้ำหนักรวมของรูปยาที่ให้ ไอทราโคนาโซล (200 มก) 21.65% HPMC 2910 5 mPa (300มก) 32.48% ของผสมที่ใช้ฉีดเพื่อทำแห้ง ระหว่างแลกโตส โมโนไฮเดรต เซลลูโลสที่เป็นผลึกเล็ก ๆ (75:25) (282.4 มก) 30.57% ครอสโพวิโดน (78.4 มก) 8.49% แทล๊ค (25.8 มก) 2.79% น้ำมันพืชที่ถูกไฮโดรจีเนสชนิด (8.6 มก) 0.93% คอลลอยอัล แอนไฮดรัส ซิลิกา (2.6 มก) 0.28% แมกนีเซียม สเตียเรด (2.2 มก) 0.24% ร่วมกับ ใช้เม็ดยา 97.43% และ HPMC 2910 5 mP a.s (13.57) 1.47%~ โพรพิลีนไกลคอล (3.39 มก) 0.37% แทล๊ค (2.71 มก) 0.29% ไททาเนียม ไดอ๊อกไซด์ (4.07 มก) 0.44% ร่วมกับ ฟิล์มเคลือบ 2.57% 1 9. รูปแบบของยาที่ให้เที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ ถือสิทธิที่ 12 ถึง 18 จากที่ไอทราโคนาโซล ที่ใช้ประโยชน์ ได้ละลายได้อย่างน้อย 85% ภายใน 60 นาที เมื่อแบบของยาที่ ให้นี้มีปริมาณไอทราโคนาโซลเท่ากับ 200 มก ที่ถูกทดสอบ ดัง บรรยายไว้ในการทดสอบ USP-(711) ในเครื่องการละลายแบบ USP-2 ภายใต้สภาพที่จำกัดอย่างน้อย ดังต่อไปนี้ฟอสเฟตบัฟเฟอร์ 900 มล pH 6.0 37 C ที่มีการทานตลอดที่ความเร็ว 100 รอบต่อ นาที 2 0. ขบวนการของการเตรียมอนุภาค ดังถือสิทธิในข้อใดข้อ หนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 มีลักษณะโดยการผสมส่วน ประกอบเข้าด้วยกัน การอีดลีนของผสมดังกล่าวที่อุณหภูมิใน ช่วง 120-300 C การบดสิ่งที่อัดดันออกมา และการร่อนอนุภาค ออกจากกัน 2

1. สารกระจายตัวที่เป็นของแข็ง ที่ได้โดยการดันสารที่ หลอมเหลว ของ (a) ไอทราโคนาโซล หรือตัวหนึ่งของสเตอริโอไอโซเมอร์ ของ ไอทราโคนาโซล หรือของผสมของสเตอริโอไอโซเมอร์ 2 หรือ 3 หรือ 4 ตัว ของไอทราโคนาโซล และ (b) โพลีเมอร์ที่ละลายน้ำที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 1 ตัว หรือมากกว่า 2

2. ขบวนการของการเตรียมรูปของยาที่ให้ทางเภสัชกรรมตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 19 มี ลักษณะของการผสมอนุภาคในจำนวนที่มีผลทางอายุรเวทเข้าด้วย กัน ตามข้อถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 กับสารทีผสมกับยา เพื่อก่อรูปที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรม และผสมรวมกันเพื่อทำเป็นเม็ดยา 2

3. อนุภาคที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 สำหรับใช้ในการเตรียมรูปของยาที่ให้ทางเภสัชกรรม สำหรับให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บป่วยจากการ ติดเชื้อจากเชื้อรา ที่ซึ่งยารูปที่ให้วันละ 1 ครั้ง ทุก วันก็สามารถรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้ 2

4. อนุภาคที่เป็นไปตามช้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 สำหรับใช้ในการเตรียมรูปยาที่ให้ทางเภสัชกรรม สำหรับให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บป่วยจากการ ติดเชื้อจากเชื้อรา ซึ่งกล่าวได้ว่ายารูปที่ให้นี้สามารถ ให้ที่เวลาใดของวันก็ได้ ไม่ขึ้นกับอาหารที่ได้รับในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม 2

5. ประโยชน์ของอนุภาคที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 สำหรับการเตรียมรูปของยาที่ให้ทาง เภสัชกรรม สำหรับให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บ ป่วยจากการติดเชื้อจากเชื้อรา ที่ซึ่ง รูปของยาที่ให้ให้ วันละ 1 ครั้งทุกวัน ก็สามารถรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้ 2

6. ประโยชน์ของอนุภาคที่เป็นไปตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 สำหรับเตรียมรูปยาที่ให้ทางเภสัชกรรม สำหรับให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เจ็บป่วยจากการ ติดเชื้อจากเชื้อรา ที่ซึ่งกล่าวได้ว่ายารูปที่ให้นี้ สามารถให้ที่เวลาใดของวันก็ได้ ไม่ขึ้นกับอาหารที่ได้รับใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม 2

7. ภาชนะหีบห่อที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม เพื่อขายเป็นการ ค้าประกอบด้วยภาชนะบรรจุยารูปที่ให้ทางปากของไอทราโคนาโซล ถึงข้อถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 19 และรวมถึงภาชนะหีบห่อดังกล่าว ที่เขียนข้อความสำคัญที่ ไม่จำกัดว่า ยารูปที่ให้นี้สามารถรับได้ทั้งที่ได้รับหรือ ไม่ได้รับอาหาร (ข้อถือสิทธิ 27 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)