TH35101A - อนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิคอะซาเฮกเซนที่ออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 อนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิคอะซาเฮกเซน สารประกอบที่ได้อธิบายไว้ในรายละเอียดของสูตร I* (สูตรเคมี) (I*) ที่ซึ่ง R1 คือโลเวอร์ อัลคอกซีคาร์บอนิล R2 คือเซคันดารี หรือเทอร์เทียรี โลเวอร์อัลคิล หรือโลเวอร์อัลคิลไทโอ-โลเวอร์อัลคิล R3 คือฟีนิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดยตัวหนึ่ง หรือมากกว่านั้นของโลเวอร์ อัลคอกซี ราดิคัล C1-C5 ไซโคลอัลคิล R4 คือฟีนิล หรือไซโคลเฮกซิล แต่ละตัวถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 4 โดยเฮเทอโรไซคลิคที่ไม่ อิ่มตัว ที่ถูกต่อกันโดยทางคาร์บอนอะตอมในวงแหวนที่มีจาก 5 ถึง 8 อะตอมในวงแหวนที่มีจาก 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโทรเจน ออกซิเจน ซัลเฟอร์ ซัลฟินิล ( -SO- ) - และ ซัลโฟนิล (SO2) และไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดยโลเวอร์อัลคิล หรือโดยฟีนิล-โลเวอร์ อัลคิล อนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิคอะซาเฮกเซนสารประกอบที่ได้อธิบายไว้ในรายละเอียดของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 คือโลเวอร์ อัลคอกซีคาร์บอนิล R2 คือเซคันดารี หรือเทอร์เทียรี โลเวอร์อัลคิล หรือโล เวอร์อัลคิลไทโอ-โลเวอร์อัลคิล R3 คือฟีนิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดยตัว หนึ่ง หรือมากกว่านั้นของโลเวอร์ อัลคอกซีราติคัล C1-C5 ไซ โคลอัลคิล R4 คือฟีนิล หรือไซโคลเฮกซิล แต่ละตัวถูกเข้าแทนที่ใน ตำแหน่ง 4 โดยเฮเทอโรไซคลิคที่ไม่อิ่มตัว ที่ถูกต่อกันโดย ทางคาร์บอนอะตอมในวงแหวนที่มีจาก 5 ถึง 8 อะตอมในวงแหวนที่ มีจาก 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตามที่ถูกเลือกจากไนโทรเจน ออกซิเจน ซักเฟอร์ ซัลฟินิล (-SO-) และ ซัลโฟนิล (SOa) และ ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดยโลเวอร์อัลคิล หรือ โดยฟีนิล-โลเวอร์อัลคิล R5 ต่างเป็นอิสระของ R2 มีตัวหนึ่งที่มีความหมายตามที่ระบุ ไว้สำหรับ R2 และ R6 ต่างเป็นอิสระของ R1 คือโลเวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือเกลือของมัน โดยกำหนดว่าอย่างน้อยที่สุดจะมีหนึ่ง กลุ่มที่ทำให้เกิดเป็นเกลืออยู่ด้วย สารประกอบนี้คือตัวขัดขวางของรีโทรไวริล แอสทาร์เทค โปรที เอส และสามารถถูกใช้สำหรับโดยตัวอย่างในการบำบัดโรค AIDS สารประกอบเหล่านี้แสดงถึงคุณสมบัติที่เป็นฟาร์มาโคไดนามิ คดีเยี่ยม

Claims (14)

1. สารประกอบสูตร I สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 คือ C1-C7 อัลคอกซีคาร์บอนิล R2 คือ เชคันดารี หรือเทอร์เทียรี โลเวอร์อัลคิล หรือ C1-C7 อัลคิลไทโอ-C1-C7 อัลคิล ที่ซึ่งคำ"โลเวอร์"แสดงถึงราดิคัลที่มีจนถึงและรวมถึงคาร์บอนอะตอม 7 อะตอม R3 คือ ฟีนิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ ถูกเข้าแทนที่โดยตัวหนึ่ง หรือมากกว่า C1-C7 อัลคอก ซีราดิคัล C4-C8 ไฮโคลอัคคิล R4 คือ ฟีนิล หรือ ไฮโคลเฮกซิล แต่ละตัวถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 4 โดยเฮเทอโรไซคลิคที่ ไม่อิ่มตัว ที่ถูกต่อกันโดยทางคาร์บอนอะตอมในวงแหวนที่มีจาก 5 ถึง 8 อะตอมในวงแหวนที่มีจาก 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโทรเจน ออกซิเจน ซัลเฟอร์ ซัลฟินิล และ ซัลโฟนิล และไม่ถูก เข้าแทนที่ หรือ ถูกเข้าแทนที่โดย C1-C7 อัลคิล หรือ โดยฟีนิล-C1-C7 อัคคิล R5 ต่างเป็นอิสระของ R2 มีตัวหนึ่งที่มีความหมายตามที่ระบุไว้สำหรับ R2 และ R6 ต่างเป็นอิสระของ R1 คือ C1-C7 อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือเกลือของมัน มีข้อแม้ว่าต้องมีกลุ่มที่ทำให้เกิดเกลือได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่ม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ของสูตร Ia (สูตรเคมี) ซึ่งราดิคัลต่าง ๆ เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันกำหนดให้ว่ามีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่มทำ ให้เกิดเกลืออยู่ด้วย

3. สารประกอบของสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง R1 คือ โลเวอร์ อัลคอกซีคาร์บอนิล R2 คือ ไอโซโพรพิล เชค-บิวทิล หรือเทอร์ท-บิวทิล R3 คือ ฟีนิล หรือไซโคลเฮกซิล R4 คือ ฟีนิล ที่ถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 4 โดยตัวหนึ่งของ ราติคัลต่อไปนี้ที่ต่อกันโดยทางคาร์บอนอะตอมในวงแหวน ไทอี นิล ออกซาโซลิล ไทอะโซลิล อิมิดาโซลิล 1,4-ไทอะซินิล ไทรอะ โซลิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดย 1-เมทิล-1-ฟีนิล-เอทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือโดยเมทิล เททราโซ ลิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่โดย 1-เมทิล-1-ฟี นิล-เอทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือโดยเมทิล ไพริดินิล ไพราซินิล และไพริมิตินิล R5 คือ ไอโซโพรพิล เซค-บิวทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือเมทิลไท โอเมทิล และ R6 คือ โลเวอร์ อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือเกลือของมัน กำหนดให้มีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่มที่ ทำให้เกิดเกลืออยู่ด้วย

4. สารประกอบสูตร Ia หรือเอทอกซีคาร์บอนิล R1 คือเมทอกซีคาร์บอนิล หรือเอทอกซีคาร์บอนิล R2 คือไอโซโพรพิล เซค-บิวทิล หรือเทอร์ท-บิวทิล R3 คือฟีนิล R4 คือฟีนิล ที่ถูกเข้ามาแทนที่ในตำแหน่ง 4-ของวงแหวนฟีนิล โดย 2-หรือ 3-ไทอีนิล ไทอะโซล-5-อิล ไทอะโซล-2-อิล ใน ตำแหน่ง 2- โดย 1-เมทิ-1-ฟีนิล-เอทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือ โดยเมทิล 1H-เททราโซล-5-อิลที่ถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 1- โดยเมทิล ไพริดิน-2-ไพริดิน-3-อิล ไพริดิน-4-อิล หรือโดยไพ ราซิน-2-อิล R5 คือไอโซฑพรพิล เซค-บิวทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือเมทิลไท โอเมทิล และ R6 คือเมทอกซีคาร์บอนิล หรือเอทอกซีคาร์บอนิล โดยกำหนดว่าอย่างน้อยที่สุดตัวหนึ่งของ 2 ราดิคัล R2 และ R5 คือเทอร์ทบิวทิลกำหนดว่าR4 คือฟีนิลที่ถูกเข้าแทนที่ใน ตำแหน่ง 4-ของวงแหวนฟีนิลโดย 2-หรือ 3-ไทอีนิล ไทอ โซล-5-อิล ไทอะโซล-2-อิล 2H-เททราโซล-5-อิล ที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 2-โดย 1-เมทิล-1-ฟีนิล เอทิล โดยเทอร์ท-บิวทิลหรือโดยเมทิล 1H-เททราโซล 5-อิล ที่ ถูกเข้าแทนที่ในตำแหน่ง 1 โดยเมทิล ไพริดิน-3-อิล ไพริ ดิน-4-อิล หรือโดยไพราซิน 2-อิล หรือเกลือของมันกำหนดให้ว่าอย่างน้อยที่สุดกลุ่มหนึ่งที่ ทำเป็นเกลือได้อยู่ด้วย

5. สารประกอบสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเป็น R1 คือเมทอกซีคาร์บอนิล หรือเอทอกซีคาร์บอนิล R2 คือไอโซโพรพิล เซค-บิวทิล หรือเทอร์ท-บิวทิล R3 คือฟีนิล R4 คือ 4-(ไทอโซล-2-อิล) ฟีนิล 4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล 4-(ไพริดิน-2-อิล) ฟีนิล 4-(2-เมทิล-เททราโซล-5-อิล) ฟี นิล R5 คือไอโซโพรพิล เซค-บิวทิล เทอร์ท-บิวทิล หรือเมทิลไท โอเมทิล และ R6 คือเมทอกซีคาร์บอนิล หรือเอทอกซีคาร์บอนิล หรือเกลือของมัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรม) กำหนดให้ว่ามีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่มที่ทำเป็น เกลือได้อยู่ด้วย

6. สารประกอบสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ถูกเลือกจาก สารประกอบต่อไปนี้ 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เมทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอกซีคาร์บอ นิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอก ซี-5-(S)-2-,5-บีส-[N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล(L)-เทอร์ท-ลิว ซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-ไอโซ-ลิวซิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอกซีคาร์ บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-S-เมทิลซีสทีอินิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮก เซน 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เอทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิโน-5(S)-N(N-เมทอกซีคาร์บอ นิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เอทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท ลิวซิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทฮะโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เอทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท ลิวซิล) อะมิโน-5-(S)-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-ไอโซ-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-2-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอก ซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ทลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-2-อิล) ฟีนิล]-4-(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เอทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท ลิวซิล) อะมิโน-5-(S)-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซา เฮกเซน 1-[4-(ไทอะโซล-2-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท ลิวซิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-ไอโซ-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(2-เมทิล-2H-เททราโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอก ซี-5(S)-2,5-บีส [N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิว ซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไพริดิน-2-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอก ซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิ โน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไพริดิน-2-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไอดรอก ซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิว ซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน 1-[4-(ไพริดิน-2-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-2-N-(N--เมทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท วาลิล) อะมิโน-5(S)-N-(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน หรือ 1-[4-(ไพริดิน-2-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-2-N(N-เมทอกซี คาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท ลิวซิล) อะมิโน-5(S)-N(N-เมทอกซีคาร์ บอนิล-(L)-วาลิล) อะมิโน-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน หรือในแต่ละกรณีเป็นเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม กำหนดให้ว่ามีกลุ่มที่ทำให้เป็นเกลือได้อยู่ด้วย

7. สารประกอบสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิ 2 ชื่อ 1-[4-(ไทอะ โซล-5-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เมทอก ซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮก เซน หรือเกลือของมัน

8. สารประกอบสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิ 2 ชื่อ 1-[4-(เมทิล-2H-เททราโซล-5-อิล) ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอก ซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เมทอกซีคาร์บอนิล-(L)-เทอร์ท-ลิว ซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซาเฮกเซน หรือเกลือของมัน

9. สารประกอบสูตร Ia ตามข้อถือสิทธิ 2 ชื่อ 1-[4-(ไพริ ดิน-2-อิล) - ฟีนิล]-4(S)-ไฮดรอกซี-5(S)-2,5-บีส-[N-(N-เม ทอกซีคาร์บอนิล-(l)-เทอร์ท-ลิวซิล) อะมิโน]-6-ฟีนิล-2-อะซา เฮกเซน หรือเกลือของมัน

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม เพื่อใช้ในวิธี การเพื่อทำการบำบัดรักษาต่อมนุษย์ หรือร่างกายสัตว์

11. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบสูต I ตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าวที่มีอย่างน้อยที่สุด หนึ่งกลุ่มที่ทำเป็นเกลือได้ รวมกับสารพาหะที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

12. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใด ข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าวที่มีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่ม ที่ทำให้เกิดเกลือ ได้ ในการเตรียมส่วนผสมทางเภสัชกรรม เพื่อใช้ในการขัดขวาง แอสพาร์เทตโปรทีเอสของ HIV

13. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใด ข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบดัง กล่าวที่มีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งกลุ่ม ที่ทำให้เกิดเกลือได้ ในการเตรียมส่วนผสมทางเภสัชกรรม เพื่อใช้บำบัดโรคของรีโทร ไวรัส

14. ขบวนการเตรียมสารประกอบสูตร ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือของ เกลือของมันที่ซึ่ง a) ให้นำอนุพันธ์ไฮดราซีนของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R4 R5 และR6 เป็นตามที่ระบุไว้ในสารประกอบ สูตร I ไปเติมลงในอีปอกไซด์ของสูตร IV (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราดิคัล R4 R5 และ R6 เป็นตามที่ระบุไว้ในสารประกอบ สูตร I ไปเติมลงในอีปอกไซด์ของสูตร IV (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R1 R2 และ R3 เป็นตามที่ระบุไว้ในสารประกอบ สูตร I กลุ่มฟังชันนัลอิสระต่าง ๆ โดยยกเว้นตัวเหล่านั้น ที่เกี่ยวข้องในการทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็นให้อยู่ในรูปที่ ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้องกันใดๆ ถูกกำจัดออกไป หรือ b) ให้สารประกอบอะมิโนของสูตร V (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R1 R2 R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุไว้สำหรับ สารประกอบสูตร I ทำควบแน่นกับกรดของสูตร (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์กรดของมันที่ว่องไวซึ่งราติคัล R3 และ R6 เป็นดังที่ระบุไว้สำหรับสารประกอบสูตร I กลุ่มฟังชันนัล อิสระ โดยยกเว้นตัวเหล่านั้นที่เกี่ยวข้องในการทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็นให้อยู่ในรูปที่ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้อง กันใด ๆ ถูกกำจัดออกไป หรือ c) ให้สารประกอบอะมิโนของสูตร VII (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R3 R4 R5 และR6 เป็นดังที่ระบุไว้สำหรับสาร ประกอบสูตร I ทำควบแน่นกับกรมของสูตร (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์กรดของมันที่ว่องไวซึ่ง R1 และ R2 เป็นดัง ที่ระบุไว้สำหรับสารประกอบสูตร I กลุ่มฟังชันนัลอิสระ ยก เว้นตัวเหล่านั้นที่เกี่ยวข้องในการทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็น ให้อยู่ในรูปที่ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้องกันใด ๆ จะถูกกำจัด หรือ d) เพื่อเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่งคู่ของตัวเข้าแทนที่ R1 และ R6 และ R2 และ R5 เป็นราติคัล 2 ตัวที่เหมือนกันในแต่ ละกรณี เช่นที่ระบุไว้สำหรับสารประกอบสูตร I และ R3 และ R4 เป็นตามที่ระบุไว้สำหรับสารประกอบสูตร I ให้สารประกอบไดอะ มิโนของสูตร IX (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัลต่าง ๆ เป็นดังที่ระบุไว้ ถูกควบแน่นกับกรด ของสูตร (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์กรอของมันที่ว่องไวที่ซึ่ง R1 และ R2 เป็น ตามที่ระบุไว้สำหรับ R3 และ R6 และสำหรับ R2 และ R5 ตามลำ ดับ ในสูตร 1 คู่ R1 และ R6 และ R2 และ R5 เป็น 2 ราติคัล ที่เหมือนกันในแต่ละกรณี กลุ่มฟังชันนัลอิสระ โดยยกเว้นตัว เหล้านั้นที่เกี่ยวข้องในการทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็นให้อยู่ ในรูปที่ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้องกันใด ๆ จะถูก กำจัดออกไป หรือ e) ให้สารประกอบอิมิโนของสูตร (I ) (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R1 R2 R3 R 5 และ R6 เป็นดังที่ระบุไว้ สำหรับสารประกอบสูตร I ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร X (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง X คือกลุ่มที่หลุดออกไป และ R4 เป็นดังที่ระบุไว้ สำหรับสารประกอบสูตร I กลุ่มฟังชันนัลอิสระ โดยยกเว้นตัว เหล่านั้นที่เกี่ยวข้องในการทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็นให้อยู่ ในรูปที่ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้องกันใด ๆ จะถูก กำจัดออกไป หรือ f) ให้สารประกอบอิมิโนของสูตร (I ) (สูตรเคมี) ที่ซึ่งราติคัล R1 R2 R3 R5 และ R6 เป็นดังที่ระบุไว้ สำหรับสารประกอบสูตร I ทำปฏิกิริยากับอัลดีไฮด์ของสูตร X (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R4 เป็นดังที่ระบุไว้สำหรับสารประกอบสูตร I หรือ กับอนุพันธ์ที่ว่องไวของมันกับการทำรีดักทีฟอัลคิลเอชัน กลุ่มฟังชันนัลอิสระ โดยยกเว้นตัวเหล่านั้นที่เกี่ยวข้องใน การทำปฏิกิริยา ถ้าจำเป็นให้อยู่ในรูปที่ถูกป้องกันแล้ว และกลุ่มทำการป้องกันใด ๆ จะถูกำจัดออกไป และถ้าต้องการให้เปลี่ยนสารประกอบสูตร I ที่มีอย่างน้อย ที่สุดหนึ่งกลุ่มที่ทำเป็นเกลือ ที่ได้มาตามขบวนการ a) ถึง f) ใดๆ ข้างต้น ไปเป็นเกลือของมันหรือให้เปลี่ยนเกลือที่ ได้มาไปเป็นสารประกอบอิสระ หรือไปเป็นเกลือตัวที่แตกต่างไป และ/หรือสารผสมไอโซเมอริคที่อาจได้มานั้นจะถูกแยกออกจากกัน และ/หรือเปลี่ยนสารประกอบสูตร I ตามการประดิษฐ์นี้ไปเป็น สารประกอบที่แตกต่างออกไปที่แตกต่างออกไปของสูตร I ตามการ ประดิษฐ์นี้ ง (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 11 หน้า, 0 รูป)