Claims (1)
1. อนุพันธ์เซฟาโลสปอริน ตามสูตรทั่วไป(สูตรเคมี) R1 เป็นฮาโลเจน, อัลคิลต่ำว่า, ฟีนิล, เบนซิล, สไดริอ, แ นพธิล หรือเฮเทอโรไซซิล, อัลดิลต่ำกว่า, ฟีนิล, เบนซิล, สไดริล, แนพธีล และเฮเทอโรไซซิล อาจถูกแทนโดยอย่างน้อย หนึ่งฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อาจเป็นอัลคิลต่ำกว่าถูกแทนที่, อาจเป็นอันดอกซีต่ำกว่าถูกแทนที่, อาจเป็นฟีนิลต่ำกว่าถูก แทนที่, อะมิโน, อัลคิลอะมิโนต่ำกว่า ได-อัลคิลอะมิโนต่ำ กว่า, คาร์บอกซี, อัลคิลคาร์บอกซีต่ำกว่า, คาร์บามิล, อัลคีลคาร์บามิลต่ำกว่า R4 , R5 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, อัลคิลต่ำกว่า, หรือฟีนิล X เป็น S, O, NH, CHe a เป็น 0, 1, 2 n เป็น 0, 1, 2 m เป็น 0 หรือ 1 S เป็น 0 หรือ 1 R2 กเป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, -CH2-CONHR6, อัลดิลต่ำ กว่า-Qr, อัลไดนิลต่ำกว่า, เอรัลคิล-Qr, เอริล-Qr, เอริ ลออกซี, เอรัลดอกซี, วงเฮเทอโรไซคลิก, หรือเฮเทอโรไซ ซิล-Qr, อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลดิล, อัลคอกซีต่ำกว่า, อัลคีนิลต่ำกว่า, ไฮโคลอัลคีนิล อัลคีนิลต่ำกว่า, เอรัลคิล, เอริล, เอริลออกซี, เอรัลคอกซี, และวงเฮเทอโรไซค ลิก อาจถูกแทนโดยอย่างน้อยหนึ่งหมู่เลือกจากคาร์บอกซี, อะ มิโน, ไนโตรไซยาโน,-SO2NHR8 อาจถูกแทนที่ฟลูออโร อัลคิลต่ำ กว่า, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, -CONR6R7, -CH2 CONR6R7,-N(R7)COOR8, -N(R7),COOR8, R7CO-, R7OCO-, R7 COO-, -C(R7R0)COeRa,-C(R7R0)CONR7R10 โดย R0 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิล, เอริล, R7 และ R8 เป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลต่ำกว่า R9 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลต่ำกว่า, อัลคีนิลต่ำกว่า, กรด คาร์บอกไซลิคหมู่ ป้องกัน และ R10 เป็นไฮโดรเจน, W-ไฮดรอกซี-อัลคิล, ฟีนิล, แนพธิล, หรือเฮเทอโรไซซิล, ฟีนิล, แนพธิล หรือเฮเทอโรไซซิล ถูกหรือ ไม่ถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ของหมู่ป้องกันไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, อาจเป็นอัลคิลต่ำกว่า ถูกแทนที่หรือ W-ไฮดรอก ซีอัลคิล, อาจเป็นอัลดอกซีต่ำกว่าถูกแทนที่ หรือไชยาโน, R7 และ R 10 ทั้งสองเกิดหมู่สูตร (สูตรเคมี) Q เป็น -CHR-, -CO-, -SO2 -; r เป็น 0 หรือ 1 R เป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลต่ำกว่า R3 เป็นไฮดรอกซี, -0-, อัลดอกซีต่ำกว่า, -OM และ M แทน โลหะด่าง; รวมถึงเอสเทอร์แตกตัวกับน้ำ, เกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารประกอบดังกล่าว และไฮเดรตของสารประกอบสูตร I และเอส เทอร์และเกลือ 2. อนุพันธ์เซฟาโลสปอริน ตามสูตรทั่วไป R1 เป็นฮาโลเจน, อัลคิลต่ำกว่า, ฟีนิล, เบนซิล, สไดริล, แ นพธิล หรือ เฮเทอโรไซซิล, อัลคิลต่ำกว่า, ฟีนิล, เบนซิล, สไดริล, แนพธิล และเฮเทอโรไซซิล อาจถูกแทนโดยอย่างน้อย หนึ่งฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อาจเป็นอัลคิลต่ำกว่าถูกแทนที่, อาจเป็นอัลดอกซีต่ำกว่าถูกแทนที่, อาจเป็นฟินิลต่ำกว่าถูก แทนที่, อะมิโน, อัลคิลอะมิโนต่ำกว่าได-อัลคิลอะมิโนต่ำ กว่า, คาร์บอกสี, อัลคิลคาร์บอกซีต่ำกว่า, คาร์บามิล, อัลคิลคาร์บามิลต่ำกว่า R4, R6 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, อัลคิลต่ำกว่า, หรือฟีนิล X เป็น S, O, NH, CH2 n เป็น 0, 1, 2 m เป็น 0 หรือ 1 s เป็น 0 หรือ 1 R2 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, -CH2-CONHRe, อัลคิลต่ำ กว่า-Qr, ไซโคลอัลคิล-Qr-, อัลดอกซีต่ำกว่า อัลดีนิลต่ำ กว่า, ไซโคลอัลคีนิล-Qr, อัลไคนิลต่ำกว่า, เอรัลคิล-Qr-, เอริล-Qr, เอริลออกซี, เอรัลดอกซี, วงเฮเทอโรไซคลิก, หรือ เฮเทอโรไซซิล-Qr, อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิล, อัลดอกซีต่ำ กว่า, อัลคีนิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคีนิล อัลคีนิลต่ำกว่า, เอรัลคิล, เอริล, เอริลออกซี,เอรัลดอกซี, และวงเฮเทอโรไซค ลิก อาจถูกแทนโดยอย่างน้อยหนึ่งหมู่เลือกจากคาร์บอกซี, อะ มิโน, ไนโตรไซยาโน, -SO2 NHRe อาจถูกแทนที่ฟลูออโร อัลคิล ต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, -CONR6R7, -CH2CONR6R7, -C(R7R0) CONR7R10 โดย R6 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิล, เอริล, R7 และ R0 เป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลต่ำกว่า R8 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลต่ำกว่า, อัลคีนิลต่ำกว่า, กรด คาร์บอกไซลิคหมู่ป้องกัน และ R10 เป็นไฮโดรเจน, W-ไฮดรอกซี-อัลคิล, ฟีนิล, แนพธิล, หรือเฮเทอโรไซซิล, ฟีนิล, แนพธิล หรือเฮเทอโรไซซิล ถูกหรือ ไม่ถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ของหมู่ป้องกันไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, อาจเป็นอัลคิลต่ำกว่า ถูกแทนที่หรือ W-ไฮดรอก ซีอัลคิล, อาจเป็นอัลดอกซีต่ำกว่าถูกแทนที่ หรือไซยาไน, R7 และ R10 ทั้งสองเกิดหมู่สูตร (สูตรเคมี) Q เป็น -CHR-, -CO-, -SO2-; r เป็น 0 หรือ 1 R เป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลต่ำกว่า R3 เป็นไฮดรอกซี, -0-, อัลดอกซีต่ำกว่า, OM และ M แทนโลหะ ด่าง; รวมถึงเอสเทอร์แตกตัวกับน้ำ, เกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารประกอบดังกล่าว และไฮเดรตของสารประกอบสูตร I และเอส เทอร์และเกลือ 3. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 โดย n =1 4. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, 2 หรือ 3 โดย R1 ถูกเลือกจากหมู่ฟีนิล, 2, 4, 5 ไดรคลอโรฟีนิล, 3, 4-ไฮดรอก ซีเมธิลฟีนิล, 3, 4-ไดเมธอกซีฟีนิล, 4-เมธิล- 1,2,3,4-ไพร อาโซล-5-อิล, 1-เมธิล-เตตร้าโซล-5-อิต, ไพริมิคิน-2-อิล, อาจเป็นไพริดิน-1-อิล, -2-อิล, -3-อิล, -4-อิล, เบนซิมิดา โฮล-2-อิล, 2-เบนซ์ไธอาโซอิล, 4-ไพริดินิล, (2-อะมิโน)-ไธ อาโซล-4-อิล, 2-แนพทิล, เบนซิล 5. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย R2 เป็นเมธิลไฮโคลโพรทิล, 2-, 3- หรือ 4-ไฮดรอกซีเบนซิล, ไพโรลิติน-3-อิล, หรือหมู่สูตร (สูตรเคมี) Q1 เป็น -CH2- r เป็น 0 หรือ 1, R11 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลต่ำกว่า, "-ไฮดรอกซีอัลคิล, เบน ซิล, อัลคิลเฮเทอโรไซซิล, เบนซิล และหมู่เฮเทอโรไซซิล ถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ตัวอย่างน้อยหนึ่งหมู่ไซยาโน, คาร์ บอกซี, ไฮดรอกซี หรืออาจเป็น -CH2CONR7R10, โดย R7 และ R10 เป็นดังข้อถือสิทธิข้อที่ 1 6. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 (E)-(6R,7R)-3[1-[1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]ไพริดิน-1--เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดอน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโรฟีนิล ซัลฟานิล)-อะเซดิลอะมิโน 3-5-ไธอา-1-อาซา-ไมโซโคล [4.2.0] ออก-2-อีน-2- คาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-(1-เบนโซไธอา โซล-2-อิล-ซัลฟานิล)-อะเซดิลอะมิโน]-5-ไซอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-ไพริลิน-4-อิลซัลฟา นิล)-อะเฮคิลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-,4,5-ไดรคลอโรฟี นิลซัลโฟนิล)-อะเซคิลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-ฟีนิลซัลฟานิล-อะ เซคิล-อะมิโน]-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-(แนพธาลีน-2-อิล-ซัลฟา นิล)-อะเซคิลอะมิโน]-8-ออกโซ-ไธอา-1-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-7-[2-(3, 4-ไดคลอโร-ฟีนิลคาร์บามิล)-อะเซคิลอะ มิโนล-3-[1-[1-[(3-ฟลูออโร-4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-3-[1-[1-[(3-ฟลูออโร-4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-(2-ฟีนิลซัลฟานิล-อะ เซดิลอะมิโน)-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-3-(1-ไฮโคลโพรพิลเมธิล-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-7-[2-(2,4,5-ไครคลอโร-ฟีนิล ซัลฟานิล-อะเซคิลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาซา-ไบโซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอกซีเลต (E)-(6R, 7R)-7-[2-(เบนโซไฮอาโซล-2-อิลซัลฟานิล)-อะเซติลอะ มิโน]-3-(1-ไซโคลโพรพิลเมธิล-2-ออกโซ-ไพโรลิดิน-3-อิลไอ ดีนเมธิล]-8-ออกโซ-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอกซี-เบนซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกไซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟีนิล ซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอกซี-เบนซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกไซ-7-[2-แนพธาเล็น-2-อิลซัลฟา นิล)-อะเซคิลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอกซีเลต ของผสมของ (E)-(6R,7R)-8-ออกโซ-3-[(R)-และ [(S)-2-ออก โซ-[1,3''] ไบไพโรลิดินิล-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออก โซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟินิลซัลฟานิล)-อะเซดิลอะมิ โน]-5-ไธอา-1-ไบไซโคล(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอกซี-เบน ซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออก ไซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟีนิลซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิ โน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอก ไซลิค ไฮโดรคลอไรด์ (E)-(6R,7R)-(8-ออกโซ-3-[(R)-2-ออกโฮ-[1,3'']ไบไพรโรลิคิ นิล-3-อิลไอดีนเมธิล]-7-(2-ฟีนิลซัลฟานิล-อะเซดิลอะมิ โน]-5-ไธอา-1-อาซา-ไบไซโคล-(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอก ซี-เบนซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออก ไซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟีนิลซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิ โน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอก ไซลิค ไฮโดรคลอไรด์ (1:1) (E)-(6R,7R)-7-[2-(2,5-ไดคลอโร-ฟีนิลซัลฟานิล)-อะเซดิลอะมิ โน]-3-[1-[(3-ฟลูออโร-4-ไฮดรอกซี-ฟีนิลคาร์บา มิล)-เมธิล]-ไพริดิน-1-เอียม-4-อิลเมธิล]-2-ออกโซไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกโซ-5-ไธอา-1-อาซา-ไบโซ โคล-(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอกซี-เบนซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกไซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟีนิล ซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-คาร์บอกซีเลต (E)-(6R,7R)-3-(1-ไซโคลโพรพิล-2-ออกโซ-ไพโรลิดิน-3-อิลไอ ดีนเมธิล)-7-[2-(แนพธาเล็น-1-อิลซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิ โน]-8-ออกโซ-5-ไออา-1-อาซา-ไบโซ โคล-(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-ไฮดรอกซี-เบนซิล)-2-ออกโซ-ไพโรลิ ดิน-3-อิลไอดีนเมธิล]-8-ออกไซ-7-[2-(2,4,5-ไดรคลอโร-ฟีนิล ซัลฟานิล)-อะเซติลอะมิโน]-5-ไธอา-1-อาชา-ไบไซโคล [4.2.0] ออค-2-อีน-2-กรดคาร์บอกไซลิค เกลืออิมิดาโซล (1:1) 7. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-5 ในการใช้เป็นสาร ออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการรักษาโรคติดเชื้อ 8. กระบวนการในการผลิตสารประกอบเตรียม ตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-6 ประกอบด้วย (a) ปรับปรุงสารประกอบสูตร II (สูตรเคมี) โดย R2 และ n เป็นดังกำหนด R6 เป็นไฮโดรเจนหรือไดรเมธิลไซลิล R12 เป็นไฮโดรเจน, เบนซีดริล p-เมธอกซีเบนซิล, t-บิวทิล, ไดรเมธิลไซลิล, หรืออัลลิล กับกรดคาร์บอกไซลิค ตามสูตร III (สูตรเคมี) โดย R1, X, S, R4, R5 และ n เป็นดังข้อถือสิทธิข้อที่ 1, Y เป็น -OH, หรืออนุพันธ์ฟังก์ชั่น (b) สำหรับสารประกอบสูตร I โดย X เป็น S, O หรือ NH, โดย เติมสารมีสูตร IV (สูตรเคมี) โดย R4, R5B, m, n, R2, R8 ดังกำหนด Hal แทนฮาโลเจนกับไธ ออล หรือ ไธโอเลต หรือแอลกอฮอล์ หรือแอลกอฮลเลต หรือเอมีน ในต่าง (c) ในการผลิตเอสเทอร์พร้อมแตกตัวกับน้ำของสารสูตร I ทำ ให้กรดคาร์บอกไซลิตสูตร I เป็นเกิลเอสเทอร์ (d) ในการผลิตเกลือหรือไฮเดรตของสารสูตร I หรือไฮเดรตของ เกลือดังกล่าว เป็นสารสูตร I เป็นเกลือหรือไฮเดรต หรือ เป็นไฮเดรตของเกลือดังกล่าว 9. การเตรียมยามีสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิที่ 1-6 และตัว พาเฉื่อยที่ยอมรับได้ โดยเฉพาะการเตรียมตามกระบวนการ ตาม ข้อถือสิทธิข้อที่ 8 หรือโดยสมบูลย์เคมี 11. การใช้สารประกอบเตรียม ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-6 ใน การรักษาโรคติดเชื้อ หรือในการผลิตยารักษาโรคติดเชื้อ (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 11 หน้า, 0 รูป)1. Cephalosporin derivatives, according to the general formula (chemical formula), R1 is a halogen, lower alkyl, phenyl, benzyl, sdyryl, naphthyl, or heterocyclyl; lower alkyl, phenyl, benzyl, sdyryl, naphthyl, and heterocyclyl may be replaced by at least one halogen; hydroxyl, may be a lower alkyl replaced; may be an undoxy lower replaced; may be a lower phenyl replaced; amino, lower alkylamino. Low-dialkylamino, carboxy, lower-alkylcarboxy, carbamil, lower-alkylcarbamil, R4, R5 are free hydrogen, lower-alkyl, or phenyl. X is S, O, NH, CHe. a is 0, 1, 2. n is 0, 1, 2. m is 0 or 1. S is 0 or 1. R2 is hydrogen, hydroxya, -CH2-CONHR6, lower-aldyl-Qr, lower-aldynyl, eralkyl-Qr, eryl-Qr, eryloxy, eraldoxy, heterocyclic ring, or heterocyclyl-Qr, lower-alkyl, cycloaldyl, lower-alxoxy, lower-alkenyl, hydroalkenyl. Lower alkynyl, eralkyl, aryl, aryloxy, eralcoxy, and heterocyclic rings may be replaced by at least one selectable group from carboxy, amino, nitrocyanon,-SO2NHR8. It may be replaced by lower alkyl, hydroxyalkyl, halogen, -CONR6R7, -CH2CONR6R7,-N(R7)COOR8, -N(R7),COOR8, R7CO-, R7OCO-, R7COO-, -C(R7R0)COeRa,-C(R7R0)CONR7R10, where R0 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl; R7 and R8 are hydrogen or lower alkyl; R9 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, carboxylic acid protective group; and R10 is hydrogen, W-hydroxyalkyl, phenyl, naphthyl, or heterocyclic; phenyl, naphthyl, or heterocyclic; phenyl, naphthyl, or heterocyclic; or may be replaced by at least one protective group; hydroxyalkyl, halogen, may be lower alkyl. Substituted or W-hydroxyalkyl, possibly lower alkyl, or cyanol, R7 and R10 both have formula groups (chemical formulas) Q is -CHR-, -CO-, -SO2-; r is 0 or 1; R is hydrogen or lower alkyl; R3 is hydroxyl, -0-, lower alkyl, -OM and M substitutes alkaline metals; including esters that dissociate with water, pharmaceutically acceptable salts of such compounds and hydrates of formula I compounds and esters and salts. 2. Cephalosporin derivatives, according to the general formula R1 is halogen, lower alkyl, phenyl, benzyl, sdyryl, naphthyl or heterocyclyl, lower alkyl, phenyl, benzyl, sdyryl, naphthyl and heterocyclyl, possibly substituted by at least One halogen, hydroxya, possibly lower alkyl substituted, possibly lower aldoxy substituted, possibly lower phenyl substituted, amino, lower alkylamino, lower di-alkylamino, carboxy, lower alkylcarboxy, carbamil, lower alkylcarbamil. R4, R6 are free hydrogen, lower alkyl, or phenyl. X is S, O, NH, CH2. n is 0, 1, 2. m is 0 or 1. s is 0 or 1. R2 is hydrogen, hydroxya, -CH2-CONHRe, lower alkyl-Qr, cycloalkyl-Qr-, lower aldoxy, lower aldenyl, cycloalkenyl-Qr, lower alkynyl, eralkyl-Qr-, eryl-Qr, eryloxy, eraldoxy. Heterocyclic ring, or heterocyclic-Qr, lower alkyl, cycloalkyl, lower aldoxy, lower alkenyl, cycloalkenil Lower alkyl, eralkyl, aryl, aryloxy, eraldoxy, and heterocyclic rings may be replaced by at least one selectable group from carboxy, amino, nitrocyanol, -SO2NHRe. Lower fluoroalkyl, hydroxyl, halogen, -CONR6R7, -CH2CONR6R7, -C(R7R0)CONR7R10 may be replaced by R6 as hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl; R7 and R0 as hydrogen or lower alkyl; R8 as hydrogen, lower alkyl, lower alkyl, carboxylic acid protective group; and R10 as hydrogen, W-hydroxy-alkyl, phenyl, naphthyl, or heterocyclic; phenyl, naphthyl, or heterocyclic; phenyl, naphthyl, or heterocyclic are or are not replaced by at least one group. The protective hydroxyapatite group, halogenated, may be a lower alkyl substituted or W-hydroxyalkyl; the lower aldoxypatite group may be aldoxypatite substituted or cyanide; R7 and R10 both exhibit the formula (chemical formula) Q is -CHR-, -CO-, -SO2-; r is 0 or 1; R is hydrogen or lower alkyl; R3 is hydroxyapatite, -0-, lower aldoxypatite; OM and M substitute for metals; alkalis; including esters that dissociate in water; pharmaceutically acceptable salts of such compounds. and hydrates of compounds with formula I and esters and salts. 3. Compounds according to claim 1 or 2 by n = 1. 4. Compounds according to claim 1, 2 or 3 by R1 is chosen from the phenyl group, 2, 4, 5 dichlorophenyl, 3, 4-hydroxymethylphenyl, 3, 4-dimethoxyphenyl, 4-methyl-1,2,3,4-pyrazole-5-yl, 1-methyl-tetrazoyl-5-yl, pyrimikin-2-yl, may be pyridin-1-yl, -2-yl, -3-yl, -4-yl, benzimida hole-2-yl, 2-benzthiazol, 4-pyridinyl, (2-amino)-thyl. 5. Compounds according to any of the claims 1-4, where R2 is methylhydroxyprotyl, 2-, 3- or 4-hydroxybenzyl, pyrolitin-3-yl, or the formula group (chemical formula) Q1 is -CH2- r is 0 or 1, R11 is hydrogen, lower alkyl, "-hydroxyalkyl, benzyl, alkylheteroxyyl, benzyl and the heterooxyyl group is substituted or unsubstituted by at least one cyano, carboxy, hydroxyl group or may be -CH2CONR7R10, where R7 and R10 are as in claim 1. 6. Compounds according to claim 1 (E)-(6R,7R)-3[1-[1-[(4-hydroxy-phenylcarba [4.2.0] Ox-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-hydroxy-phenylcarba Mil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ylmethyl]-2-oxo-pyroli Din-3-ylideinmethyl]-8-oxo-7-[2-(1-benzothia Sol-2-il-sulfanil)-acedylamino]-5-thiah-1-asa-bicyclo [4.2.0] Oct-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-hydroxy-phenylcarba mil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ilmethyl]-2-oxo-pyrolidin-3-il-idin-methyl]-8-oxo-7-[2-pyrilin-4-ilsulfanil)-ahechylamino]-5-thiah-1-asa-bicyclo [4.2.0] Oct-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-hydroxy-phenylcarba [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-hydroxy-phenylcarba Mil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ylmethyl]-2-oxo-pyroli Din-3-ylidenemethyl]-8-oxo-7-[2-phenylsulfanyl-a [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R, 7R)-3-[1-(1-[(4-hydroxy-phenylcarbamil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ylmethyl]-2-oxo-pyrolidin-3-yl-idein-methyl]-8-oxo-7-[2-(naphthalene-2-yl-sulfanil)-acekylamino]-8-oxo-thiia-1-bicyclo [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R,7R)-7-[2-(3, 4-dichloro-phenylcarbamil ... Minol-3-[1-[1-[(3-fluoro-4-hydroxy-phenylcarbamil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ilmethyl]-2-oxo-pyrolidin-3-yl-ideenmethyl]-8-oxo-5-thia-1-asa-bicyclo [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R,7R)-3-[1-[1-[(3-fluoro-4-hydroxy-phenylcarbamil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-ilmethyl]-2-oxo-pyrolidin-3-yl-ideenmethyl]-8-oxo-7-(2-phenylsulfanyl-a (E)-(6R,7R)-3-(1-hydropropylmethyl-2-oxo-pyrolidin-3-yl-idein-methyl]-8-oxo-7-[2-(2,4,5-cyclo-phenyl sulfanil-acetylamino]-5-thia-1-asa-bicoclo [4.2.0] ox-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R,7R)-7-[2-(benzohyaazole-2-yl sulfanil)-acetylamino]-3-(1-cycl ... [4.2.0] Ox-2-ene-2-carboxylate acid (E)-(6R,7R)-3-[1-(3-hydroxybenzyl)-2-oxo-pyrolidin-3-ilidenemethyl]-8-oxide-7-[2-(2,4,5-dichlorophenyl sulfanyl)-acetylamino]-5-thia-1-acetyl-cyclo [4.2.0] Ox-2-ene-2-carboxylate acid (E)-(6R,7R)-3-[1-(3-hydroxybenzyl)-2-oxo-pyroli [4.2.0] Ox-2-ene-2-carboxylate acid mixture of (E)-(6R,7R)-8-oxo-3-[(R)-and [(S)-2-oxo-[1,3''] bipyrrolidinyl-3-ylidinmethyl]-8-oxo-7-[2-(2,4,5-dichlorophenylsulfanyl)-acetylamino]-5-thia-1-bicclone(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-hydroxybenzo (E)-(6R,7R)-(8-oxo-3-[(R)-2-oxo-[1,3'']bipyrolicin-3-ylidein-methyl]-7-(2-phenylsulfanil-acetylamino]-5-thia-1-asa-bicyclo [4.2.0] ox-2-ene-2-carboxylic acid hydrochloride (E)-(6R,7R)-(8-oxo-3-[(R)-2-oxo-[1,3'']bipyrolicin-3-ylidein-methyl]-7-(2-phenylsulfanil-acetylamino]-5-thia-1-asa-bicyclo-(E)-(6R,7R)-3-[1-(3-hydroxy C-benzyl)-2-oxo-pyrolidin-3-yl-idin-methyl]-8-oxo-7-[2-(2,4,5-dichloro-phenylsulfanil)-acetylamino]-5-thiia-1-acetyl-cyclo [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylic acid hydrochloride (1:1) (E)-(6R,7R)-7-[2-(2,5-dichloro-phenylsulfanil)-acetylamino]-3-[1-[(3-fluoro-4-hydroxy-phenylcarbamil)-methyl]-pyridin-1-ium-4-yl-methyl]-2-oxopyrolidin [4.2.0] oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R,7R)-3-[1-(3-hydroxybenzyl)-2-oxo-pyrolidin-3-iliden-methyl]-8-oxo-5-thiia-1-asabicyclo-chloro-(2-(2,4,5-dichloro-phenyl sulfanil)-acetylamino]-5-thiia-1-asabicyclo-chloro-(4.2.0) oc-2-ene-2-carboxylate (E)-(6R,7R)-3-(1-cyclopropyl-2-oxo-pyrolidin-3-iliden-methyl)-7-[2-(naphthalene-1-ilsulfanil)-acetylamino]-5-thiia-1-asabicyclo [4.2.0] Ox-2-ene-2-carboxylic acid imidazole salt (1:1) 7. Compounds according to claims 1-5 for use as pharmaceutical active ingredients, especially in the treatment of infectious diseases. 8. Process for the production of the prepared compounds. According to claims 1-6, (a) the compounds of formula II (chemical formula) are modified by R2 and n as specified, R6 as hydrogen or dimethylsilyl, R12 as hydrogen, benzydryl, p-methoxybenzyl, t-butyl, dimethylsilyl, or allyl with a carboxylic acid according to formula III (chemical formula), where R1, X, S, R4, R5 and n are as specified in claim 1, Y as -OH, or a functional derivative; (b) for compounds of formula I, where X is S, O or NH, by adding compounds of formula IV (chemical formula) where R4, R5B, m, n, R2, R8 are as specified, Hal replaces a halogen with a thiol or thiolate or alcohol. or alcoholic or amine in different (c) in the production of esters with water dissociation of formula I, causing formula I carboxylic acid to become a ester (d) in the production of salts or hydrates of formula I, or hydrates of such salts, causing formula I to become a salt or hydrate, or hydrates of such salts 9. Preparation of medicines with compounds according to claims 1-6 and acceptable inert carriers, especially prepared by the process according to claim 8 or by chemical equivalence 11. Use of compounds prepared according to claims 1-6 in the treatment of infectious diseases or in the production of drugs for the treatment of infectious diseases (11 claims, 11 pages, 0 images)