Claims (16)
1. สารประกอบตามสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ C(O) หรือ CH(OH); R1 คือ (สูตรเคมี) R2 คือ H, C1-6 แอลคิ, C3-6 ไศโคลแอลคิล C0-6 แอลคิล, Het-C0-6 แอลคิล,R5 C(O),R5 C(S),R5 R''NC(O), R5R''NC(S), แอดาแมนทิล-C(O),หรือ (สูตรเคมี) R" คือ H,C1-6 แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล,หรือ He-C0-6; R" คือ H,C1-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล,Ar C0-6 แอลคิล,หรือ Het C0-6 แอลคิล: R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C2-6 แอลคิล C2-6 แอลเดนิล, C2-6 แอลไคนิล, Het,Ar หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย PR,SR,NR2 R''NC(O)OR5, CO2 R, CO2NR2 N(C=NH)2,Het หรือ Ar, R4 คือ H,C1-6 แอลคิล,C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอล คิล,Ar-C0-6 แอลคิล, Het-C0-6 แอลคิล,R5C(S), R5 C(S), R5SO2, R5OC(O),R5R''N(O),R5R''NC(S), R''NHCH(R)C(O), หรือ R5OC(O)NR''CH(R)C(O), R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C3-6 ไซโคลแอลคิล C0-6 แอลคิ,Ar-C0-6-แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคอกซิ, Het-C0-6 แอลคอกซิหรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย OR'',SR'',NR''2,R''NC(O) OR5,CO2R''CO2NR''2 N(C=NH)NH2, Het หรือ Ar; R6 คือ H,C1-6 แอลคิล,Ar-C0-6 แอลคิล, หรือ Het C0-6 แอลคิลและ R7 คือ H,C1-6 แอลคิล, C3-6แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล,R5C(O),R5C(S), R''HNCH(R)C(O)-หรือ R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), หรือ R6 และ R7 รวมตัวกันกลายเป็นวงพิรอลิดีน,วง พิเพอริดีน หรือวงมอร์ฟอลีน; R''แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H,C1-6 แอลคิล, แอลคิล,หรือ Het-C0-6 แอลคิล R* คือ H,C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล,หรือ Het-C0-6 แอลคิล; Y คือ พันธะเดี่ยว หรือ O; Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่างกัน คือ CO หรือ CH2; และ n คือ 0,1 หรือ 2; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม1. Compounds according to the formula. (I)(chemical formula) where A is C(O) or CH(OH); R1 is (chemical formula) R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C0-6 alkyl, Het-C0-6 alkyl, R5 C(O), R5 C(S), R5 R''NC(O), R5R''NC(S), adamanthyl-C(O), or (chemical formula) R" is H,C1-6 alkyl, Ar-C0-6 alkyl, or He-C0-6; R" is H,C1-6 cycloalkyl-C0-6 alkyl, Ar C0-6 alkyl, or Het C0-6 alkyl: R3 each group is independent, i.e. H, C2-6 alkyl, C2-6 aldenyl, C2-6 alkynyl, Het,Ar or C1-6 alkyl which can be replaced by PR, SR, NR2 R''NC(O)OR5, CO2 R, CO2NR2 N(C=NH)2,Het or Ar, R4 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl-C0-6 alkyl, Ar-C0-6 alkyl, Het-C0-6 alkyl, R5C(S), R5 C(S), R5SO2, R5OC(O), R5R''N(O), R5R''NC(S), R''NHCH(R)C(O), or R5OC(O)NR''CH(R)C(O), R5 Each group is independent of the others: C3-6 cycloalkyl, C0-6 alkyl, Ar-C0-6-alkyl, Het-C0-6 alkyl, Ar-C0-6 alkoxy, Het-C0-6 alkoxy or C1-6 alkyl, which can be replaced by OR'',SR'',NR''2,R''NC(O) OR5,CO2R''CO2NR''2 N(C=NH)NH2, Het or Ar; R6 is H,C1-6 alkyl,Ar-C0-6 alkyl, or Het C0-6 alkyl and R7 is H,C1-6 alkyl, C3-6 alkyl Ar-C0-6 alkyl,Het-C0-6 alkyl,R5C(O),R5C(S), R''HNCH(R)C(O)- or R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), or R6 and R7 combine to form the pyrolidine ring, piperidine ring, or morpholine ring; R'' represents independent groups: H,C1-6 alkyl, alkyl, or Het-C0-6 alkyl; R* represents H,C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C0-6 alkyl, Ar-C0-6 alkyl, or Het-C0-6 alkyl; Y represents a single bond or O; Z represents distinct independent groups: CO or CH2; and n represents 0, 1, or 2; or the pharmaceutically acceptable salt of the substance.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี)2. The compound according to claim 1, where R1 is (chemical formula).
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R4 คือ R5C(O),R5SO2, R5OC(O),3. Compounds according to claim 2, where R4 is R5C(O), R5SO2, R5OC(O),
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R5 ในหมู่ R1 ดังกล่าว คือ Ar-Co-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล4. The compounds under claim 3 in which R5 in the aforementioned R1 group is Ar-Co-6 alkyl or Het-Co-6 alkyl.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R5 ในหมู่ R1 ดังกล่าว คือ เฟนิล หรือเบนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบด้วย C1,Br F,CF3,C1-4 แอลคิล,OH,C1-4 แอลคอกซิ, CN,CONH2 NH2 หรือ NO2 หรือถูกแทนที่ด้วยเมธิลีนไดออกซิ; หรือ (สูตรเคมี)5. Compounds under claim 4 whereby R5 in the aforementioned R1 group is phenyl or benzyl, which is not substituted or is substituted by substituent group 1 or 2 consisting of C1,Br,F,CF3,C1-4 alkyl,OH,C1-4 alkoxy,CN,CONH2 NH2 or NO2, or is substituted by methylenedioxy; or (chemical formula)
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งในหมู่ R1 ดัง กล่าว, R'' คือ H หรือ CH3 และ R3 คือ i-บิวทิล6. Compounds according to claim 2 in which, among R1, R'' is H or CH3 and R3 is i-butyl.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี)7. The compound according to claim 1, where R1 is (chemical formula).
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี)8. The compound according to claim 1, of which R2 is (chemical formula).
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R7 คือ R5 OC(O)9. The compound according to claim 8, where R7 is R5 OC(O).
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9,ซึ่ง R5 ใน หมู่ R7 ดังกล่าวคือ Ar-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล10. Compounds according to claim 9, whereby R5 in group R7 is Ar-CO-6 alkyl or Het-CO-6 alkyl.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10,ซึ่ง R5 ในหมู่ R7 ดังกล่าว คือ เฟนิลหรือเบนซิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่ประกอบด้วย C1,Br, F,CF3,C1-4 แอลคิล,OH,C1-4 แอลคอกซิ, CN,CONH2 NH2 หรือ NO2, หรือถูกแทนที่ด้วยเมธิลีนไดออกซิ,หรือ 2- 3- หรือ 4- พิริดิล-CH2-11. Compounds under claim 10, whereby R5 in the aforementioned R7 group is phenyl or benzyl, either unsubstituted or substituted by one or two substituents consisting of C1, Br, F, CF3, C1-4 alkyl, OH, C1-4 alkoxy, CN, CONH2, NH2, or NO2, or substituted by methylenedioxy, or 2-, 3-, or 4-pyridyl-CH2-.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ CO,SO2 หรือ CH2-CO และ Y คือ พันธะ เดี่ยวหรือ O12. The compound according to claim 1, where R2 is (chemical formula), where X is CO, SO2, or CH2-CO, and Y is a single bond or O.
13. สารประกอบตามข้ถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งในหมู่ R2 ดังกล่าว, R6 คือ H หรือ CH3 และ R3 คือ i-บิวทิล13. Compounds under claim 8 in which, among the R2s, R6 is H or CH3 and R3 is i-butyl.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ Ar-Co-6 แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล -C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล,R5(O)-,R5R''NC(O),R5R''NC(S),R''HNCH(R) C(O),R5OC(O)NR''CH(R'')C(O),แอดาแมนทิล-C(O), R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), แอดาแมนทิล-C(O),14. The compounds according to claim 1, where R2 is Ar-Co-6 alkyl,Het-C0-6 alkyl, C3-6 cyclo alkyl -C0-6 alkyl, Ar-C0-6 alkyl,Het-C0-6 alkyl,R5(O)-,R5R''NC(O),R5R''NC(S),R''HNCH(R) C(O),R5OC(O)NR''CH(R'')C(O),adamanthyl-C(O), R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), adamanthyl-C(O),
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ C(O)15. The compound according to claim 1, where A is C(O).
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิขอ 1,ซึ่ง (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซิ นิล]อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโน]เพนทาโนิล]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน]-1- [(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)]อะมิโน] เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; 4-[[Na-((เบนซิลออกซิคาร์บอนิล๗-L-ลิวซินิล]อมิโน] -1-[4-(ลิวซินิล)อะมิโน]-1-[4-(เฟฟนอกซิเบนแซมีด)] -3-พิรลิดิโนน; (3RS,4Rs)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซิ นิล]อะมิโน]-1-[4-(ไบเฟนิลเอธาโนอิล)]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน-1- [4-(ไบเฟนิลเอธาโนอิล)]-3-พิริลิดิโนน; (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล] อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)] อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน]-1- [(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคารบอนิล)]อะมิโนเมธิล] เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล] อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[t-วิวทอกซิออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]-L-ลิวซินิล อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[t-บิวทอกซิออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิลคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน] -1-[(2S)-4-เมธิล-2-(อะมิโนเมธิล)เพนทาโนอิล]-3- พิรอลิดิโนน; (ข้อถือสิทธิ 16ข้อ , - รูป )16. The compound according to claim 1, which is (3RS,4RS)-4-[[Na-(benzyloxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[(2S)-4-methyl-2-[[benzyloxycarbonyl)]amino]pentanoyl]-3-pyralidinol; 4-[[Na-(benzyloxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[(2S)-4-methyl-2-[[benzyloxycarbonyl)]amino]pentanoyl]-3-pyralidinol; 4-[[Na-((benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[4-(leucinyl)amino]-1-[4-(phevonoxybenzamed)]-3-pyrilidinone; (3RS,4Rs)-4-[[Na-(benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[4-(biphenylethanoyl)]-3-pyrilidinone; 4-[[Na-(benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino-1-[4-(biphenylethanoyl)]-3-pyrilidinone; (3RS,4RS)-4-[[Na-(benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[(2S)-4-methyl-2-[[benzyl oxycarbonyl)]aminomethyl]pentanoyl]-3-pyrolidinol; 4-[[Na-(benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1- [(2S)-4-methyl-2-[[benzyl oxycarbonyl)]aminomethyl]pentanoyl]-3-pyrolidinol; (3RS,4RS)-4-[[Na-(benzyl oxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[(2S)-4-methyl-2-[[t-vitoxyoxycarbonyl] Bonyl)]aminomethyl]pentanoyl-3-pyralidinol; 4-[[Na-(benzyloxycarbonyl)-L-leucinyl]-L-leucinyl amino]-1-[[2S)-4-methyl-2-[[t-butoxyoxycarbonyl Bonyl)]aminomethyl]pentanoyl]-3-pyralidinol; 4-[[Na-(benzyloxycarbonyl)-L-leucinyl]amino]-1-[(2S)-4-methyl-2-(aminomethyl)pentanoyl]-3-pyralidinol; (16 claims, - figure)