TH35874A - สารยับยั้งโพรทิเอส - Google Patents
สารยับยั้งโพรทิเอสInfo
- Publication number
- TH35874A TH35874A TH9701003175A TH9701003175A TH35874A TH 35874 A TH35874 A TH 35874A TH 9701003175 A TH9701003175 A TH 9701003175A TH 9701003175 A TH9701003175 A TH 9701003175A TH 35874 A TH35874 A TH 35874A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- het
- amino
- chemical formula
- 6alkyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (04/02/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : A คือ C(O) หรือ CH(OH); R1 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ; R2 คือ H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, แอดาแมนทิล-C(O)-, หรือ (สูตรเคมี) ; R" คือ H, C1-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, หรือ He-C0-6แอลคิล; R"' คือ H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล; R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, Het, Ar หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย OR', SR', NR'2, R'NC(O)OR5, CO2R', CO2NR'2 N(C=NH)NH2, Het หรือ Ar; R4 คือ H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'NHCH(R')C(O)-, หรือ R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-; R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6- แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคอกซิ, Het-C0-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วย OR', SR', NR'2, R'NC(O)OR5, CO2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het หรือ Ar; R6 คือ H, C1-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล และ R7 คือ H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)- หรือ R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-; หรือ R6 และ R7 รวมกันกลายเป็นวงพิรอลิดีน, วงพิเพอริดีน หรือวงมอร์ฟอลีน; R' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C1-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล; R* คือ H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล,,Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล; Y คือ พันธะเดี่ยว หรือ O; Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่างกัน คือ CO หรือ CH2; และ n คือ 0, 1 หรือ 2; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่งเป็นสารยับยั้งของซิสทิอีนโพรทิเอส โดยเฉพาะคาเทพซิน K, และใช้ประโยชน์ในการรักษาโรคซึ่งการยับยั้งการสูญเสียกระดูก เป็นแฟคเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ C(O) หรือ CH(OH);
Claims (16)
1. สารประกอบตามสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ C(O) หรือ CH(OH); R1 คือ (สูตรเคมี) R2 คือ H, C1-6 แอลคิ, C3-6 ไศโคลแอลคิล C0-6 แอลคิล, Het-C0-6 แอลคิล,R5 C(O),R5 C(S),R5 R''NC(O), R5R''NC(S), แอดาแมนทิล-C(O),หรือ (สูตรเคมี) R" คือ H,C1-6 แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล,หรือ He-C0-6; R" คือ H,C1-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล,Ar C0-6 แอลคิล,หรือ Het C0-6 แอลคิล: R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C2-6 แอลคิล C2-6 แอลเดนิล, C2-6 แอลไคนิล, Het,Ar หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย PR,SR,NR2 R''NC(O)OR5, CO2 R, CO2NR2 N(C=NH)2,Het หรือ Ar, R4 คือ H,C1-6 แอลคิล,C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอล คิล,Ar-C0-6 แอลคิล, Het-C0-6 แอลคิล,R5C(S), R5 C(S), R5SO2, R5OC(O),R5R''N(O),R5R''NC(S), R''NHCH(R)C(O), หรือ R5OC(O)NR''CH(R)C(O), R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C3-6 ไซโคลแอลคิล C0-6 แอลคิ,Ar-C0-6-แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคอกซิ, Het-C0-6 แอลคอกซิหรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย OR'',SR'',NR''2,R''NC(O) OR5,CO2R''CO2NR''2 N(C=NH)NH2, Het หรือ Ar; R6 คือ H,C1-6 แอลคิล,Ar-C0-6 แอลคิล, หรือ Het C0-6 แอลคิลและ R7 คือ H,C1-6 แอลคิล, C3-6แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล,R5C(O),R5C(S), R''HNCH(R)C(O)-หรือ R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), หรือ R6 และ R7 รวมตัวกันกลายเป็นวงพิรอลิดีน,วง พิเพอริดีน หรือวงมอร์ฟอลีน; R''แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H,C1-6 แอลคิล, แอลคิล,หรือ Het-C0-6 แอลคิล R* คือ H,C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล,หรือ Het-C0-6 แอลคิล; Y คือ พันธะเดี่ยว หรือ O; Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่างกัน คือ CO หรือ CH2; และ n คือ 0,1 หรือ 2; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี)
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R4 คือ R5C(O),R5SO2, R5OC(O),
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R5 ในหมู่ R1 ดังกล่าว คือ Ar-Co-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R5 ในหมู่ R1 ดังกล่าว คือ เฟนิล หรือเบนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบด้วย C1,Br F,CF3,C1-4 แอลคิล,OH,C1-4 แอลคอกซิ, CN,CONH2 NH2 หรือ NO2 หรือถูกแทนที่ด้วยเมธิลีนไดออกซิ; หรือ (สูตรเคมี)
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งในหมู่ R1 ดัง กล่าว, R'' คือ H หรือ CH3 และ R3 คือ i-บิวทิล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี)
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี)
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R7 คือ R5 OC(O)
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9,ซึ่ง R5 ใน หมู่ R7 ดังกล่าวคือ Ar-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10,ซึ่ง R5 ในหมู่ R7 ดังกล่าว คือ เฟนิลหรือเบนซิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่ประกอบด้วย C1,Br, F,CF3,C1-4 แอลคิล,OH,C1-4 แอลคอกซิ, CN,CONH2 NH2 หรือ NO2, หรือถูกแทนที่ด้วยเมธิลีนไดออกซิ,หรือ 2- 3- หรือ 4- พิริดิล-CH2-
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ CO,SO2 หรือ CH2-CO และ Y คือ พันธะ เดี่ยวหรือ O
13. สารประกอบตามข้ถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งในหมู่ R2 ดังกล่าว, R6 คือ H หรือ CH3 และ R3 คือ i-บิวทิล
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ Ar-Co-6 แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล -C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล,Het-C0-6 แอลคิล,R5(O)-,R5R''NC(O),R5R''NC(S),R''HNCH(R) C(O),R5OC(O)NR''CH(R'')C(O),แอดาแมนทิล-C(O), R5 OC(O)NR''CH(R'')C(O), แอดาแมนทิล-C(O),
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ C(O)
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิขอ 1,ซึ่ง (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซิ นิล]อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโน]เพนทาโนิล]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน]-1- [(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)]อะมิโน] เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; 4-[[Na-((เบนซิลออกซิคาร์บอนิล๗-L-ลิวซินิล]อมิโน] -1-[4-(ลิวซินิล)อะมิโน]-1-[4-(เฟฟนอกซิเบนแซมีด)] -3-พิรลิดิโนน; (3RS,4Rs)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซิ นิล]อะมิโน]-1-[4-(ไบเฟนิลเอธาโนอิล)]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน-1- [4-(ไบเฟนิลเอธาโนอิล)]-3-พิริลิดิโนน; (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล] อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)] อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน]-1- [(2S)-4-เมธิล-2-[[เบนซิลออกซิคารบอนิล)]อะมิโนเมธิล] เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; (3RS,4RS)-4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล] อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[t-วิวทอกซิออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล-3-พิรอลิดินอล; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]-L-ลิวซินิล อะมิโน]-1-[(2S)-4-เมธิล-2-[[t-บิวทอกซิออกซิคาร์ บอนิล)]อะมิโนเมธิล]เพนทาโนอิล]-3-พิรอลิดิโนน; 4-[[Na-(เบนซิลออกซิลคาร์บอนิล)-L-ลิวซินิล]อะมิโน] -1-[(2S)-4-เมธิล-2-(อะมิโนเมธิล)เพนทาโนอิล]-3- พิรอลิดิโนน; (ข้อถือสิทธิ 16ข้อ , - รูป )
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH35874A true TH35874A (th) | 1999-11-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO20021399D0 (no) | Kazolinderivater og deres anvendelse som farmasöytika | |
| ES2192394T3 (es) | Profarmacos de inhibidores de la bomba de protones. | |
| FI101622B1 (fi) | Menetelmä terapeuttisesti aktiivisten N-(4-piperidyyli)(dihydrobentsofuraani)karboksamidi- tai N-(4-piperidyyli)(dihydro-2H-bentsopyraani)karboksamidijohdannaisten valmistamiseksi ja välituote | |
| BR9711044A (pt) | Inibidores de protease de cisteina | |
| ATE402174T1 (de) | Imidazopyridinderivate als kinaseinhibitoren | |
| AR072471A1 (es) | BENZOXACINAS Y BENZOTIACINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS, COMPOSICIoN FARMACÉUTICA QUE LAS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR. | |
| TW330202B (en) | Substituted heterocyclic carboxamide esters, their preparation and their use as pharmaceuticals | |
| DK0966439T3 (da) | Cykliske thio-substituerede acylaminosyreamid-derivater | |
| HUP0402026A2 (hu) | 5,6-Diaril-pirazin-2-amid-származékok mint CB1 antagonisták, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| EE200300403A (et) | N-asendatud mittearomaatne heterotsükliline ühend, seda sisaldav ravimkompositsioon ning ühendi kasutamine ravimina | |
| MY136883A (en) | 3-z-[1-(4-(n-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-n-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate and the use thereof as a pharmaceutical composition | |
| YU41600A (sh) | 2,3-substituisana indol jedinjenja kao cox-2 inhibitori | |
| NO993706L (no) | Pyrrolidinderivater med fosfolipase A2 inhiberende aktivitet | |
| ATE402175T1 (de) | 4-oxo-1-(3-substituiertesphenyl)-1,4-dihydro-1, - naphthyridin-3-carbonsäureamide alsphoshodiesterase-4-inhibitoren | |
| NO20070157L (no) | Substituerte diketopiperaziner som oksytocinantagonister | |
| DK270289D0 (da) | Oligopeptider med cycliske, prolin-analoge aminosyrer og farmaceutisk acceptable salte deraf samt deres anvendelse | |
| NO20045351L (no) | 1-[(indol-3-yl)karbonyl] piperazin-derivater | |
| DE60220055D1 (de) | 4-(4-methoxybenzyl)-n'-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)harnstoff und dessen verwendung bei der behandlung von mit glycogensynthasekinase-3 (gsk3) assoziierten leiden | |
| AR035813A1 (es) | Indolinonas sustituidas en posicion 6, su preparacion y su utilizacion como medicamentos | |
| NO20064175L (no) | Heterosyklisk forbindelse | |
| AR044175A1 (es) | Compuestos de cefemo | |
| DK537589A (da) | Renininhiberende peptidasesubstratanaloge, hydrater, isostere eller farmaceutisk acceptable salte deraf | |
| HUP0000934A1 (hu) | 4-{2-[N-(3-Fenoxi-2-hidroxi)-propil-amino]-etil}-anilid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| DK1021404T3 (da) | Azetidinonderivater til behandling af HCMV-infektioner | |
| DE69031312D1 (de) | N-substituierte azaheterozyklische carbonsäuren und pharmazeutische zusammensetzung |