TH37500A - Cis-Substitutated Substitutated Aminocylo-Alkyl Pirloene - Google Patents

Cis-Substitutated Substitutated Aminocylo-Alkyl Pirloene

Info

Publication number
TH37500A
TH37500A TH9801001816A TH9801001816A TH37500A TH 37500 A TH37500 A TH 37500A TH 9801001816 A TH9801001816 A TH 9801001816A TH 9801001816 A TH9801001816 A TH 9801001816A TH 37500 A TH37500 A TH 37500A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
carbon atoms
hydrates
compound
salt
Prior art date
Application number
TH9801001816A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ซูกิตะ นายคาซูยูกิ
มิยาอูชิ นายซาโตรุ
ทาเคมูระ นายมาโกโตะ
มิยาอูชิ นายริเอะ
ทาคาฮาชิ นายฮิซาชิ
โอห์กิ นายฮิโตชิ
Original Assignee
ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
Publication of TH37500A publication Critical patent/TH37500A/en

Links

Abstract

DC60 (11/08/41) สารต่อต้านจุลินทรีย์ ที่มีความว่องไวในการต่อต้านจุลินทรีย์ และมีความปลอดภัย ที่ดีเยี่ยม สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (I) , เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของ สารเหล่านั้น; (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิล; R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่แอลคิล; R3 และ R5, แต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม; R4 แทน หมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม , หมู่คาร์บามออิล, หมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิล, หรือหมู่แอลคิลไธโอ ; R6 และR7, แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิล ; n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; R4 และหมู่ แทนที่บนพิร์โรลิดีน ริง ที่มีสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) อยู่ในโครงแบบซิส; และ Q แทนส่วนของโครงสร้าง ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ ที่มีหมู่แทน ที่ต่าง ๆ หลายชนิด: (สูตรเคมี) สารต่อต้านจุลินทรีย์ ที่มีความว่องไวในการต่อต้านจุลินทรีย์และมีความปลอดภัยที่ดีเยี่ยม สารประกอบซึ่งเขียน แทนได้โดยสูตร (I), เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่า นั้น; (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่ แอลคิล: R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิล; R3 และ R5 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม; R4 แทนหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน อะตอม, หมู่คาร์บามออิล, หมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิล, หรือ หมู่แอลคิลไธโอ; R6 และ R7, แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิล; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; R4 และหมู่แทนที่บนพิร์โรลิตีนริง ที่มีสูตรต่อไป นี้: (สูตรเคมี) อยู่ในโครงแบบซิส; และ Q แทนส่วนของโครง สร้างซึ่ง เขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ ที่มีหมู่แทนที่ต่าง ๆ หลาย ชนิด; (สูตรเคมี)DC60 (11/08/41) An antimicrobial agent with high antimicrobial activity and excellent safety. The compound is represented by the formula (I), its salts and their hydrates; (chemical formula) (I), where R1 represents a hydrogen atom or alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or alkyl group; R3 and R5, each representing a hydrogen atom; R4 represents a hydroxyl group, halogen atom, carbamoyl group, alkyl group, alkoxyl group, or alkylthio group; R6 and R7, each independent, represent a hydrogen atom or alkyl group; n is an integer from 1 to 3; R4 and the substituents on the pyrrolidine ring with the following formula: (chemical formula) are in the cis configuration; and Q represents a structural part represented by the following formula containing various substituents: (chemical formula) Antimicrobial agent. Having high antimicrobial activity and excellent safety, the compound is represented by the formula (I), its salts and their hydrates; (chemical formula) where R1 represents a hydrogen atom or alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or alkyl group; R3 and R5 each represent a hydrogen atom; R4 represents a hydroxyl group, halogen atom, carbamoyl group, alkyl group, alkoxyl group, or alkylthiogroup; R6 and R7, each independently, represent a hydrogen atom or alkyl group; n is an integer from 1 to 3; R4 and the substituents on the pyrrolitin ring with the following formula: (chemical formula) are in the cis configuration; and Q represents a portion of the structure which can be represented by the following formula containing various substituents; (chemical formula)

Claims (1)

1.สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (I), เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น; (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดว่าหมู่แอลคิลที่กล่าวมา แล้ว อาจมีหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือก ได้จากพวกที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม และ หมู่แอลคอกซิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R3 และ R5 แต่ ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม; R4 แทนหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน อะตอม, หมู่คาร์บามออิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ แอลคิล ไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดว่า หมู่ แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจมีหมู่ แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จากพวกที่ ประกอบด้ยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; และ R4 และหมู่แทนที่บนพิร์โรร ลิคีนริง ที่มีสูตรต่อไปนี้; (สูตรเคมี) อยู่ในโครงแบบซิส; R6 และ R7, แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; n คือ เลขจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 3 ; และ Q แทนส่วนของโครงสร้างซึ่งเขียนแทนได้ โดยสูตรต่อไปนี้; (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 แทนหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 , หมู่แอลเคนิล ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่เฮโลจิโนแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซคลิค แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการ แทนตที่ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซคลิค แอลคิลซึ่ง ได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม; หมู่แอริล ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการ แทนที่, หมู่เฮเทอโรแอริล ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้ รับการแทนที่, หมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลคิลอะมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R9 แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R9 และ Rx อาจร่วมกับส่วนหนึ่งของนิวเคลียสแม่ก่อ เกิดโครงสร้างไซคลิคซึ่งเลือกมีอะตอมของกำมะถัน เป็นอะตอม ที่ประกอบเป็นโครงสร้างไซคลิคนั้น และเลือกมีหมู่แอลคิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมเป็นหมู่แทนที่; R10 แทนไฮโดร เจนอะตอม, หมู่อ่ะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไธออ, หมู่ เฮโลจิโนเมธิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลเคนิล ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลไคนิลที่ มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดว่าหมู่อะมิโนอาจมีหมู่แทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จากพวกที่ประกอบด้วย หมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่แอลซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 5 อะตอม; X1 แทนเฮโลเจนอะตอม หรือ ไฮโดรเจน อะตอม; A1 แทนไนโตรเจนอะตอม หรือส่วนของโครง สร้าง ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (II) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อะมิโน, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซแอโน, หมู่เฮโลจิโนเมธิล, หมู่เฮโลจิโนเมธอกซิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลเคนิลที่มี คาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดควาหมูอะมิโนอาจมีหมู่แทน ที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จากพวกที่ประกอบ ด้วยหมู่ฟอร์มิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมุ่แอซิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 5 อะตอม; และ X2 และ X8 อาจร่วมกับส่วนหนึ่งของนิวเคลียสแม่ก่อเกิดโครงสร้างไซคลิค ซึ่งเลือกมีออกซิเจนอะตอม, ไนโตรเจนอะตอม หรือ อะตอมของ กำมะถันเป็นอะตอมที่ประกอบเป็นโครงสร้างไซคลิคนั้น และ เลือกมีหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม เป็นหมู่แทน ที่: โดยกำหนด A2 และ A4 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ A2 และ A3 มีพันธะอยู่อาจก่อเกิดส่วนของโครงสร้างซึ่งเขียนแทนได้ โดยสูตรต่อไปนี้; (สูตรเคมี) หรือส่วนของโครงสร้างซึ่ง เขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้; (สูตรเคมี) Y แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอเซทอกซิเมธิล, หมู่พิแวโลอิลออก ซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่โคลีน, หมู่ไดเมธิลอะ มิโนเอธิล, หมู่ 5-อินแคนิล, หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3-แอเซทอก ซิ -2-ออกโซ-บิวทิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม หรือ หมู่เฟนิลแอลคิล ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่เฟนิล 2.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Q ในสูตร (I) มีโครงสร้างที่เขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น: (สูตรเคมี) ซึ่ง R8, R9, R10, A1, X1 และ Y แต่ละตัวเป็นตามที่กำหนด ไว้ข้างต้น 3.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Q ในสูตร (I) มีโครงสร้างที่เขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น: (สูตรเคมี) ซึ่ง R8, R9, R10, A1, X1 และ Y แต่ละตัวเป็นตามที่กำหนด ไว้ข้างต้น 4.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q ในสูตร (I) คือหมู่ 6-คาร์บอกซิ-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ -7H-พิร์โร [1, 2, 3-dc] [1, 4] -เบนซอกซะซิน -10- อิล, เกลือของสารนั้นและไฮเดรตของสารเหล่านั้น 5.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q ในสูตร (I) คือหมู่ 8-อะ มิโน-6-คาร์บอกซิ-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S) -เมธิล -7- ออกโซ -7H -พิร์โด [1, 2, 3-dc] [1, 4] -เบนซอกซะซิน -10- อิล, เกลือของสารนั้นและไฮเดรตของสารเหล่านั้น 6.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q ในสูตร (I) คือหมู่ 5-อะ มิโน-3-คาร์บอกซิ-6-ฟลูออโร-1-[2-(S) -ฟลูออโร -1- (R)- ไซ โคลโพรพิล] -1,4- ไดไฮโดร-8- เมธอกซิ -4- ออกโซควิโนลิน -7- เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 7.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q ในสูตร (I) คือหมู่5-อะ มิโน-3-คาร์บอกซิ-6-ฟลูออโร-1-[2-(S) -ฟลูออโร -1- (R)- ไซ โคลโพรพิล] -1,4- ไดไฮโดร-8- เมธิล -4- ออกโซควิโนลิน -7- เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 8.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Q ในสูตร (I) คือหมู่ 3- คาร์บอกซิ -6- ฟลูออโร -1-[2-(S) -ฟลูออโร -1- (R)- ไซโคล โพรพิล]-1,4- ไดไฮโดร-8- เมธอกซิ -4- ออกโซควิโนลิน -7- เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 9.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R41 คือ เฮโลเจน อะตอม, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 10.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R4 คือ ฟลูออรีน อะตอม, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 11.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2, เกลือของ สารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 12.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n คือ 1, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 13.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่แทนที่ R4 คือฟลูออรีน อะตอม และ n คือ 1 หรือ 2, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของ สารเหล่านั้น14.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R4 คือฟลูออรีน อะตอม และ n คือ 1, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่า นั้น 15.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R4 คือ หมู่ เฮโลจิโนไซโคลโพรพิล, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสาร เหล่านั้น 16.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R8 คือหมู่ 1,2-ซิส-2- เฮโลจิโนไซโคสโพรพิล, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 17.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R8 เป็นหมู่ที่ บริสุทธิ์ทางสเทริโอเคมี เกลือของสารนั้น และไฮเดรดของสาร เหล่านั้น 18.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R8 คือหมู่ (1R, 2S)-2-เฮโลจิโนไซโคลโพรพิล, เกืลอของสารนั้น และไฮเดรตของ สารเหล่านั้น 19.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ R8 คือหมู่ (1R, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล, เกืลอของสารนั้น และไฮเดรตของ สารเหล่านั้น 20.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือ ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ X1 คือเฮโลเจน อะตอม, เกลือของสารนั้น และ ไฮเดรตของสารเหล่านั้น 21.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่ง เฮโลเจนอะตอมที่กล่าวแล้ว คือ ฟลูออรีนอะตอม, เกลือของสาร นั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 22.สารประกอบตามซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (I) ตามที่ขอถือ สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1, ข้อ 2 หรือข้อ 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งเป็นสารประกอบที่บริสุทธิ์ทางสเทริโอเคมี, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 23.10-[4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออโร-1-พิร์ โรลิดินิล]-3-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกโซ -7H-พิริโด [1,2,3-dc] [1,4] เบนซอกซะซีน -6-คาร์บอกซิลิค แอซิด, เกลือของสารนั้นและไฮเดรดของสารเหล่านั้น 24.8-อะมิโน-10-[4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออ โร-1-พิร์โรลิดินิล]-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล -7-ออกโซ -7H-พิริโด [1,2,3-dc] [1,4] เบนซอกซะซีน -6-คาร์ บอกซิลิค แอซิด, เกลือของสารนั้นและไฮเดรดของสารเหล่านั้น 25.5-อะมิโน7-[4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออ โร-1-พิร์โรลิดินิล]-6-ฟลูออโร-1-[2-(S)-ฟลูออโร-1-(R)- ไซ โคลโพรพิล] 1,4-ไดไฮโดร -8- เมธิล -4 ออกโซควิโนลีน -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด, เกลือของสารนั้นและไฮเดรดของสารเหล่า นั้น 26.5-อะมิโน7-[4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออ โร-1-พิร์โรลิดินิล]-6-ฟลูออโร-1-[2-(S)-ฟลูออโร-1-(R)- ไซ โคลโพรพิล] 1,4-ไดไฮโดร -8- เมธอกซิ -4 ออกโซควิโนลีน -3- คาร์บอกซิลิค แอซิด, เกลือของสารนั้นและไฮเดรดของสารเหล่า นั้น 27.7-[4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออโร-1-พิร์โร ลิดินิล]-6-ฟลูออโร-1-[2-(S)-ฟลูออโร-1-(R)- ไซโคลโพรพิล] 1,4-ไดไฮโดร -8- เมธอกซิ -4 ออกโซควิโนลีน -3- คาร์บอกซิ ลิค แอซิด, เกลือของสารนั้นและไฮเดรดของสารเหล่านั้น 28.ยาที่มีสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ข้อ 2 หรือข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ไฮเดรตของสารนั้น, เกลือของสารประกอบที่กล่าวแล้ว หรือไฮเดรตของเกลือที่กล่าว แล้ว, เป็นสารประกอบแสดงฤทธิ์ 29.สารต่อต้านจุลินทรีย์ที่มีสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1, ข้อ 2 หรือข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ไฮเดรตของสารนั้น, เกลือของสารประกอบที่กล่าวแล้ว หรือไฮเดรตของเกลือที่กล่าวแล้ว, เป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ 30.สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้, เกลือของสาร นั้น และ ไฮเดรตของสารเหล่านั้น: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดว่าหมู่แอลคิลที่กล่าวมา แล้ว อาจมีหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือก ได้จากพวกที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม และ หมู่แอลคอกซิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R3 และ R5 แต่ ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม; R4 แทนหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน อะตอม, หมู่คาร์บามออิล, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ แอลคิล ไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, โดยกำหนดว่า หมู่ แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจมีหมู่ แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จากพวกที่ ประกอบด้ยหมู่ไฮดรอกซิล, เฮโลเจนอะตอม และหมู่แอลคอกซิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; และ R4 และหมู่แทนที่บนพิร์โรร ลิคีนริง ที่มีสูตรต่อไปนี้; (สูตรเคมี) อยู่ในโครงแบบซิส; R6 และ R7, แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; n คือ เลขจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 3 31.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่ง หมู่แทนที่ R4 คือ เฮโลเจนอะตอม, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 32.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่ง หมู่แทนที่ R4 คือ ฟลูออรีนอะตอม, เกลือของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 33.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 31, ข้อ 31 หรือ ข้อ 32 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2, เกลือ ของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 34.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 310, ข้อ 31 หรือ ข้อ 32 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n คือ 1, เกลือของสาร นั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 35.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่ง หมู่แทนที่ R4 คือ ฟลูออรีนอะตอมและ n คือ 1 หรือ 2, เกลือ ของสารนั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 36.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่ง หมู่แทนที่ R4 คือ ฟลูออรีนอะตอมและ n คือ 1, เกลือของสาร นั้น และไฮเดรตของสารเหล่านั้น 37.4-(R)-(1-อะมิโนไซโคลโพรพิล)-3-(S)-ฟลูออโร-1-พิร์โรลิ ดีน, เกลือของสารนั้นและไฮเดรตของสารเหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 37 ข้อ, 8 หน้า, 0 รูป)1. A compound represented by the formula (I), its salts, and their hydrates; (chemical formula) where R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, given that the aforementioned alkyl group may have one or more substituents chosen from those consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R3 and R5 each represent a hydrogen atom; R4 represents a hydroxyl group, halogen atom, carbamoyl group, alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, alkoxyl group with 1 to 6 carbon atoms, or alkyl thiogroup with 1 to 6 carbon atoms, given that the aforementioned alkyl group may have one or more substituents chosen from those that... It consists of hydroxyl groups, halogen atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; and R4 and substituent groups on the pyrrolikin ring with the following formula; (chemical formula) in the sis configuration; R6 and R7, each independently representing a hydrogen atom or alkyl group with 1 to 6 carbon atoms; n is an integer from 1 to 3; and Q represents the structural part which can be represented by the following formula; (chemical formula) where R8 represents alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkenyl groups with 2 to 6 carbon atoms, halogenoalkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, substituted or unsubstituted cyclic alkyl groups with 3 to 6 carbon atoms, substituted or unsubstituted cyclic alkyl groups with 3 to 6 carbon atoms; Substituted or unsubstituted aryl groups; substituted or unsubstituted heteroaryl groups; alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; or alkylamino groups with 1 to 6 carbon atoms; R9 replaces a hydrogen atom or alkylthio group with 1 to 6 carbon atoms; R9 and Rx may, together with part of the parent nucleus, form cyclic structures which selectively include sulfur atoms as the constituent atoms and select alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms as substituents; R10 represents the hydrogen atom, amino group, hydroxyl group, thio group, halogenomethyl group, alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, alkynyl group with 2 to 6 carbon atoms, alkynyl group with 2 to 6 carbon atoms, or alkoxyl group with 1 to 6 carbon atoms, with the amino group being able to have one or more substituents chosen from those consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, and alkyl groups with 2 to 5 carbon atoms; X1 represents the halogen atom or hydrogen atom; A1 represents the nitrogen atom. or a portion of the structure which can be represented by the following formula (II) (chemical formula), where X2 represents hydrogen atom, amino group, halogen atom, cyano group, halogenomethyl group, halogenomethoxyl group, alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, alkyl group with 2 to 6 carbon atoms, where the amino group may have one or more substituent groups which can be chosen from those consisting of formyl groups, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms and acyl groups with 2 to 5 carbon atoms; and X2 and X8 may, together with a portion of the parent nucleus, form a cyclic structure. Which chooses to have an oxygen atom, a nitrogen atom, or a sulfur atom as the atoms that make up the cyclic structure, and chooses to have an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms as the substitute group: By assigning A2 and A4 together with the carbon atoms A2 and A3 bonded to, a portion of the structure may be formed which can be represented by the following formula; (chemical formula) or a portion of the structure which can be represented by the following formula; (Chemical formula) Y represents hydrogen atom, phenyl group, acetoxymethyl group, pivaloyloxymethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminoethyl group, 5-incanyl group, phthalidinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-acetoxy-2-oxo-butyl group, alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, alkoxymethyl group with 2 to 7 carbon atoms, or phenylalkyl group consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group. 2. Compounds as claimed in claim 1, in which Q in formula (I) has a structure that can be represented by the following formula, salts of that substance. and hydrates of those substances: (chemical formulas) in which R8, R9, R10, A1, X1 and Y are each as specified above. 3. Compounds as claimed in claim 1, in which Q in formula (I) has a structure that can be represented by the following formula, salts of that substance and hydrates of those substances: (chemical formulas) in which R8, R9, R10, A1, X1 and Y are each as specified above. 4. Compounds as claimed in claim 1, 2 or 3, in which Q in formula (I) is group 6-carboxy-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrroh[1,2,3-dc][1,4]-benzoxacin-10-yl, salts of that substance and hydrates of those substances: 5. Any compound claimed under claim 1, 2 or 3, in which Q in formula (I) is group 8-amino-6-carboxy-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pirdo[1,2,3-dc][1,4]-benzoxaxin-10-yl, its salts and their hydrates. 6. Any compound claimed under claim 1, 2 or 3, in which Q in formula (I) is group 5-amino-3-carboxy-6-fluoro-1-[2-(S)-fluoro-1-(R)-cyclopropyl]-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxoquinolin-7-yl, its salts and their hydrates. and hydrates of those substances. 7. Compounds as claimed in any one of the claims 1, 2 or 3, in which Q in formula (I) is group 5-amino-3-carboxy-6-fluoro-1-[2-(S)-fluoro-1-(R)-cyclopropyl]-1,4-dihydro-8-methyl-4-oxoquinolin-7-, salts of that substance and hydrates of those substances. 8. Compounds as claimed in any one of the claims 1, 2 or 3, in which Q in formula (I) is group 3-carboxy-6-fluoro-1-[2-(S)-fluoro-1-(R)-cyclopropyl]-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxoquinolin-7-, salts of that substance and hydrates of those substances. 9. Any compound claimed under claim 1, 2, or 3, in which substituent R41 is a halogen atom, its salt, and its hydrates. 10. Any compound claimed under claim 1, 2, or 3, in which substituent R4 is a fluorine atom, its salt, and its hydrates. 11. Any compound claimed under claim 1, 2, or 3, in which n is 1 or 2, its salt, and its hydrates. 12. Any compound claimed under claim 1, 2, or 3, in which n is 1, its salt, and its hydrates. 13. Any compound claimed under claim 1, 2, or 3. 13. A compound as claimed in any one of the claims 1, 2, or 3, where the substituent R4 is a fluorine atom and n is 1 or 2, the salt of that substance, and the hydrates of those substances. 14. A compound as claimed in any one of the claims 1, 2, or 3, where the substituent R4 is a halogenocyclopropyl group, the salt of that substance, and the hydrates of those substances. 15. A compound as claimed in any one of the claims 1, 2, or 3, where the substituent R4 is a halogenocyclopropyl group, the salt of that substance, and the hydrates of those substances. 16. A compound as claimed in any one of the claims 1, 2, or 3, where the substituent R8 is a 1,2-cis-2-halogenocyclopropyl group, the salt of that substance, and the hydrates of those substances. 17. Any compound claimed under claims 1, 2, or 3, in which the substituent R8 is stereochemically pure; a salt of such compound. and hydrates of those substances. 18. Compounds as claimed in any one of the claims 1, 2 or 3, in which the substituent R8 is the (1R, 2S)-2-halogenocyclopropyl group, the salt of that substance and the hydrates of those substances. 19. Compounds as claimed in any one of the claims 1, 2 or 3, in which the substituent R8 is the (1R, 2S)-2-fluorocyclopropyl group, the salt of that substance and the hydrates of those substances. 20. Compounds as claimed in any one of the claims 1, 2 or 3, in which the substituent X1 is a halogen atom, the salt of that substance and the hydrates of those substances. 21. Compounds as claimed in claim 20, in which the aforementioned halogen atom is a fluorine atom, the salt of that substance and the hydrates of those substances. 22. Compounds represented by the formula (I) as claimed in any one of the claims in paragraphs 1, 2 or 3, which are stereochemically pure compounds, their salts and their hydrates. 23.10-[4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro-1-pyrrolidinyl]-3-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyridone[1,2,3-dc][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid, their salts and their hydrates. 24.8-amino-10-[4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro [1,2,3-dc] [1,4] benzoxazine -6-carboxylic acid, salts and hydrates of such substances 25.5-amino7-[4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro [1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1-[2-(S)-fluoro-1-(R)-cyclopropyl] 1,4-dihydro-8-methyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, salts of that substance and hydrates of that substance 26.5-amino7-[4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro [4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1-[2-(S)-fluoro-1-(R)-cyclopropyl] 1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, salts and hydrates of these substances. 28. A drug containing any of the compounds claimed under claims 1, 2, or 3, a hydrate of that compound, a salt of the aforementioned compound, or a hydrate of the salt of the aforementioned salt, as the active compound. 29. An antimicrobial agent containing any of the compounds claimed under claims 1, 2, or 3, a hydrate of that compound, a salt of the aforementioned compound, or a hydrate of the salt of the aforementioned salt, as the active component. 30. A compound which can be represented by the following formula, a salt of that compound, and hydrates of those compounds: (chemical formula) where R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, with the condition that the aforementioned alkyl group may have one or more substituents chosen from those consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R3 and R5 each represent a hydrogen atom; R4 represents a hydroxyl group, halogen atom, carbamoyl group, alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, alkoxyl group with 1 to 6 carbon atoms, or alkyl thiogroup with 1 to 6 carbon atoms, with the condition that the aforementioned alkyl group may have one or more substituents chosen from those consisting of hydroxyl groups, halogen atoms, and alkoxyl groups with 1 to 6 carbon atoms; and R4 and the substituents on the pyrrolikin ring with the following formula; (chemical formula) are in the cis configuration; R6 and R7, each independently representing a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms; n is an integer from 1 to 3. 31. A compound as claimed in claim 30, in which the substituent R4 is a halogen atom, its salt, and its hydrates. 32. A compound as claimed in claim 30, in which the substituent R4 is a fluorine atom, its salt, and its hydrates. 33. A compound as claimed in claim 31, claim 31 or claim 32, in which n is 1 or 2, its salt, and its hydrates. 34. A compound as claimed in claim 310, claim 31 or claim 32, in which n is 1, its salt, and its hydrates. 35. Compounds as claimed in claim 30, in which substituent R4 is a fluorine atom and n is 1 or 2, salts of such compounds and hydrates of such compounds. 36. Compounds as claimed in claim 30, in which substituent R4 is a fluorine atom and n is 1, salts of such compounds and hydrates of such compounds. 37. 4-(R)-(1-aminocyclopropyl)-3-(S)-fluoro-1-pyrrolidine, salts of such compounds and hydrates of such compounds. (Clause 37, page 8, 0 figures)
TH9801001816A 1998-05-20 Cis-Substitutated Substitutated Aminocylo-Alkyl Pirloene TH37500A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH37500A true TH37500A (en) 2000-03-06

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK0591528T3 (en) Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivative and anti-inflammatory agent containing this
DK1178967T3 (en) Quinoline derivatives as inhibitors of MEK enzymes
DE3873612D1 (en) DITHIOACETAL COMPOUNDS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME.
ATE50987T1 (en) DIHYDROPYRIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE.
EA200000842A1 (en) BICYCLO [2.2.1] HEPTANS AND RELATED CONNECTIONS
DK0622361T3 (en) Heterocyclic compounds as bradykinin antagonists
WO2003080580A3 (en) Quinoline derivatives and their use as 5-ht6 ligands
ES482134A1 (en) 1-(3-Mercapto-2-methylpropanoyl)prolyl amino acid derivatives and salts thereof, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
KR940014397A (en) Bicyclic Amine Derivatives
RU2004137055A (en) AGENT AGAINST ACID-RESISTANT BACTERIA CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF BENZOXASINE AS AN ACTIVE COMPONENT
ES534505A0 (en) A PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF 1, 4-DIHYDROPYRIDINE COMPOUNDS
FR2669927B1 (en) NOVEL GUANIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION PROCESS AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
RU2001114213A (en) Cycloalkyl substituted aminomethylpyrrolidine derivative
EA200100816A1 (en) 2-AMINOPYRIDINES CONTAINING CONDENSED RINGS AS DEPUTIES
FI834791A0 (en) FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV PYRINDERIVAT
CA2429440A1 (en) Dehalogeno-compounds
AR026222A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM ANTRANILIC ACID
ATE27455T1 (en) HETEROCYCLIC GUANIDINO-PHENYLAMIDINES, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR PHARMACEUTICAL USE.
EA200200379A2 (en) Pyrimidin-4-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
TH42379A (en) Substituted cyclobutylamine derivative
RU99124203A (en) CIS-DESIGNED DERIVATIVES OF AMINOCYCLOALKYLPYRROLIDINE
FI834789A0 (en) FRAME FOR THE FRAMSTATION OF 1,1-DIPHENYLPROPANOLDERIVAT