TH41036A - อนุพันธ์ไพริดาซีน และยาที่มีสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ - Google Patents

Abstract

DC60 (23/02/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไพริดาซินที่แสดงโดยสูตร (1): (สูตรเคมี) ( I ) โดยที่ R1 คือหมู่เอริล (ที่ถูกแทนที่), R2 คือหมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4- โดยหมู่โลว์เวอร์ อัลคอกซิล หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลไทโอ, R3 คือหมู่โลว์เวอร์อัลคอกซิล, หมู่ฮาโลจีเนทโลว์เวอร์อัลคิล, หมู่ โลว์เวอร์ไซ โคลอัลคิล, หมู่เอริล (ที่ถูกแทนที่), หมู่เอริลอกซี (ที่ ถูกแทนที่), ส่วนของวงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิกที่มีไนโตรเจน (ที่ ถูกแทนที่), หมู่อะมิโนคาร์บอนิล (ที่ถูกแทนที่) หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลคาร์บอนิล, A คือพันธะเดี่ยวหรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลีน หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลีน, X คือ O หรือ S, และเส้นประคือพันธะ คาร์บอน-คาร์บอนระหว่างตำแหน่งที่ 4- และ 5- ซึ่งเป็นพันธะ เดี่ยวหรือพันธะคู่, หรือเกลือของมัน, และรวม ทั้งยาที่มีสารเหล่านี้เป็นสารออก ฤทธิ์ สารประกอบเหล่านี้มีความว่องไวในการหน่วงการผลิตอิน เตอร์ลูคิน- 1เบตา และเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษาโรคระบบ ภูมิคุ้มกัน, โรคอักเสบ, โรคเกี่ยวกับอิสคีเมีย และใน ลักษณะ เดียวกัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไพริดาซินที่แสดงโดยสูตร (1) ; (สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือหมู่เอริล (ที่ถูกแทนที่) R2 คือหมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4- โดยหมู่โลว์เวอณ์อัลคอกซิล หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลไทโอ, R3 คือหมู่โลว์เวอร์อัลคอกซิล, หมู่ฮาโลจีเนทโลว์เวอร์อัลคิล,หมู่โลว์เวอร์ไซ โคลอัลคิล,หมู่เอริล (ที่ถูกแทนที่) หมู่เอริลลอกซี (ที่ ถูกแทนที่) ส่วนของวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน (ที่ ถูกแทนที่) หมู่อะมิโนคาร์บอนิล(ที่ถูกแทนที่) หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลคาร์บอนิล, A คือพันธะเดี่ยวหรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลีน หรือหมู่โลว์เวอร์อัลคิลีน หรือ หมู่โลว์เวอร์อัลคิลีน X คือ 0 หรือ S และเส้นประคือพันธะ คาร์บอน-คาร์บอนระหว่างตำแหน่งที่ 4 และ 5 ซึ่งเป็นพันธะ เดี่ยวหรือพันธะคู่ หรือเกลือของมัน และรวมทั้งยาที่มีสารเหล่านี้เป็นสารออก ฤทธิ์ สารประกอบเหล่านี้มีความว่องไวในการหน่วงการผลิตอิน เตอร์ลูคิน 1B และเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษาโรคระบบ ภูมิคุ้มกัน,โรคอักเสบ โรคเกี่ยวกับอิสคีเมีย และในลักษณะ เดียวกัน

Claims (13)

1.อนุพันธ์โพริดาซีนที่แสดงโดยสูตร (1) ต่อไปนี้(สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือหมู่เอริลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, R2 คือหมู่ฟีนิลที่ถูกแทนที่อย่างน้อยที่ตำแหน่ง 4- โดย หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซิล,หมู่โลว์เวอร์อัลคิลไทโอ,หมู่โลว์ เวอร์อัลคิลซัลฟินิล หรือหมู่โลว์เวียร์อัลคิลซัลโฟนิล และ อาจจะมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ตำแหน่งที่เหลือ, R3 คืออะตอม ไฮโดรเจน, หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซิล,หมู่ฮาโล จีเนท โลว์เวอร์อัลคิล,หมู่โลว์เวอร์ไซโคลอัลคิล,หมู่เอริล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เอริลอกซีที่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,ส่วนของวงแหวนเฮทเทอไรไซคลิกที่มีไนโตรเจน ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,หมู่อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่โลว์ เวอร์อัลคิลคาร์บอนิล, A คือพันธะเดี่ยวหรือหมู่โลว์ เวอร์อัลคิลีนเส้นตรงหรือกิ่งก้านสาขา หรือหมู่โลว์ เวอร์อัลคิลีน, X คืออะตอมออกซิเจนอะตอมซัลเฟอร์, และเส้น ประคือพันธะคาร์บอน-คาร์บอนระหว่างตำแหน่งที่ 4- และ 5- ซึ่งเป็นพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่โดยมีข้อแม้ว่า A คือพันธะ เดี่ยวเมื่อ r3 คือหมู่ฮาโลจีเนทโลว์เวอร์อัลคิล และไม่ ส่วนถึงส่วนประกอบต่อไปนี้ : R1 และ R2 คือหมู่ 4-เมททอก ซีฟีนิล, x คืออะตอมออกซิเจน,พันธะคาร์บอน-คาร์บอนที่ ตำแหน่ง 4- และ 5- คือพันธะคู่ A คือพันธะเดี่ยว และ R3 คืออะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ 2-คลอโรเอททิล หรือเกลือของมัน

2.อนุพันธ์ไพริดาซีนหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ R1 คือหมู่ฟีนิลหรือไพริดิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่

3.อนุพันธ์ไพริดาซีนหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ R1 คือหมู่ฟีนิลหรือไพริดิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากอะตอมฮาโลเจนและ หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซี ;R2 คือหมู่ฟีนิล ที่อาจจะถูกแทนที่ ที่ตำแหน่ง 4- โดยหมู่โลว์เวอร์อัลคอกซี, หมู่โลว์ เวอร์อัลคิลไทโอ, หมู่โลเวอร์อัลคิลซัลฟินิล หรือหมู่โลว์ เวอร์อัลคิลซัลโฟนิล และที่ตำแหน่งอื่นโดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากอะตอมฮาโลเจน,หมู่โลว์เวอร์อัลคอก ซิล,หมู่โลว์เวอร์อัลคิลไทโอ, หมู่โลว์เวอร์อัลคิลซัลฟินิล และหมู่โลว์เวอร์อัลคิลซัลโฟนิล ; R3 คืออะตอมไฮโดรเจน, หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซิล,หมู่ฮาโลจิเนทโลว์ เวอร์อัลคิล,หมู่โลว์ เวอร์ไซโคลอัลคิล,หมู่ไพริดิล หรือฟินอกซีที่อาจจะถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากอะตอมฮาโล เจน,หมู่โลว์เวอร์อัลคิล,หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซี,หมู่คาร์ บอกซิล, หมู่โลว์เวอร์อัลคอกซีคาร์บอนิล,หมู่ไนโตร,หมู่อะ มิโน, หมู่โลว์เวอร์อัลคิลอะมินโนและหมู่โลว์เวอร์อัลคิลไท โอ, หมู่ไพเพอริดิโน,หมู่โพเพอราซิโน หรือมอร์โพลีโนที่ถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อะมิโนคาร์บอนิลที่ถุกแทนที หรือไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่โลเวอร์อัลคิลคาร์บอนิล ; และ A คือหมู่โลว์เวอร์อัลคิลีนเส้นตรงหรือกิ่งก้านสาขาที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่อัลคินิลเส้นตรงหรือกิ่ง ก้านสาขาที่มีคาร์บอน 2 ถึง 9 อะตอม

4.อนุพันธ์ไพริตาซินหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบที่แสดงโดยหมู่ (1A) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R4 คือหมู่โลว์เวอร์อัลคิลหรือโลว์เวอร์อัลคินิล เส้นตรงหรือกิ่งก้านสาขา, หมู่โลว์เวอร์ไซโคล อัลคิล หรือ หมู่โลว์เวอร์ไซโคลอัลคิลเมททิล, และ X คืออะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ ; หรือเกลือของมัน

5.อนุพันธ์ไพริดาซินหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งคือ 5,6-บิส (4-เมททอกซีฟีนิล)-2-เอททิล 2H-ไพริดา ซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซีฟีนิล)-2-เมทธิล-2H-ไพริดา ซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซีฟีนิล)-2-ไอโซโพรพิล-2H-ไพริ ดาซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซิฟินิล)-2-ไอโซบิวทิล-2H-ไพ ริดาซิน-3-โอน,2-อัลลิล-5,6-บิส (4-เมททอกซีฟีนิล)-2H-ไพริ ดาซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซิฟีนิล)-2-ไซโคลโพรพิล-2H-ไพ ริดาซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซิฟินิล)-2-ไซโคล โพรพิลเมททิล-2H-ไพริดาซิน-3-โอน, 5,6-บิส(4-เมททอกซิฟิ นิล)-2-ไซโคลโพรพิลเมททิล-2H-ไพริดาซีน-3-ไทโอน, 5,6-บิส(4-เมททอกซีฟีนิล)-2-ไซโคลเพนทิล-2H-ไพริดา ซิน-3-โอน,5,6-บิส(4- เมททอกซีฟีนิล)-2-ไซโคลเพนทิลเมททิล-2H-ไพริดา ซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอกซีฟีนิล)-2-(4-คลอโรซินนา มิล)-2H-ไพริดาซิน-3-โอน,5-(4-คลอโรฟินิล)-6-(4-เมททิลไท โอฟีนิล)-2-เบนซิล-2H-ไพริดาซิน-3-โอน,5,6-บิส(4-เมททอก ซิฟีนิล)-2-เบนซิลไซโคลโพรพิล-2H-ไพริดาซิน-3-ไทโอน,หรือ 5,6-บิส(3-ฟลูออโร-4-เมททอกซิฟีนิล)-2-เอททิล-2H-ไพริดา ซิน-3-โอน; หรือเกลือของมัน

6.ยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ไพริดาซีนหรือเกลือของมันตามข้อ ใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1-5 เป็นยาออกฤทธิ์

7.ยาตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่เป็นสารหน่วงการผลิตอิน เตอร์ลูคิน -1B

8.ยาตามข้อถือสิทะที่ 6 ที่ใช้ป้องกันหรือการรักษาโรคที่ เกิดเนื่องจากการกระตุ้นของการผลิตอินเตอร์ลูคิน-1B

9.ยาตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ใช้ป้องกันหรือรักษาโรคคุ้ม กัน, โรคอักเสบ,โรคเกี่ยวกับอิสคีเมีย,โรคกระดูกพรุนหรือ ไอคาร์รีเมีย

10.ยาตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ใช้ป้องกันหรือรักษาโรครูมา ติสซึม, โรคข้ออักเสบ หรือลำไส้ใหญ่อักเสบ

11.สารหน่วงการผลิตอินเตอร์ลูคิน-1B ที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ ไพริดาซีนหรือเกลือของมันตามข้อใด ๆ ข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1-5 เป็นสารออกฤทธิ์

12.ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ไพริดาซีน หรือเกลือของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 และ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

13.การใช้อนุพันธ์ไพริดาซีนหรือเกลือของมันตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 เป็นยา (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)