TH42239A - คาร์โพรเฟนที่เลือกเฟ้น cox-2 สำหรับการบำบัดความเจ็บปวดและการอักเสบในสุนัข - Google Patents

คาร์โพรเฟนที่เลือกเฟ้น cox-2 สำหรับการบำบัดความเจ็บปวดและการอักเสบในสุนัข

Info

Publication number
TH42239A
TH42239A TH9801001508A TH9801001508A TH42239A TH 42239 A TH42239 A TH 42239A TH 9801001508 A TH9801001508 A TH 9801001508A TH 9801001508 A TH9801001508 A TH 9801001508A TH 42239 A TH42239 A TH 42239A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
cox
activity
inhibitors
inflammatory
alkyl
Prior art date
Application number
TH9801001508A
Other languages
English (en)
Inventor
มาเรีย ลันดีย์ นายคริสติน
พอล ริคเก็ตต์ นายแอนโทนีย์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
ไฟเซอร์ อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, ไฟเซอร์ อิงค์ filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH42239A publication Critical patent/TH42239A/th

Links

Abstract

DC60 (23/06/41) การบำบัดหรือการป้องกันขบวนการและโรคของการอักเสบในสุนัขที่เกี่ยวข้องกับ แอคทิวิทีของไซโคล-ออกซีจีเนส-2 (COX-2) ที่ถูกชักนำขึ้น ในขณะที่ในเวลาเดียวกันลด หรือ ขจัดผลข้าง เคียงที่ไม่ต้องการ โดยเกี่ยวข้องกับการทำการขัดขวาง แอคทิวิทีของคอนสทิทิวทีฟ ไซโคลออกซีเนส-1 (COX-1) ในเวลา เดียวกันโดยการขัดขวาง COX-2 แอคทิวิทีอย่างเลือก เฟ้นโดย ที่อ้างอิง COX-1 แอคทิวี ซึ่งสัดส่วนในการทำการขัดขวาง ของการทำการขัดขวาง COX-2 : COX-1 เป็นอย่างน้อยที่สุด 3:1 โดยเทียบกับระดับทำการขัดขวางภายนอกวิโวที่ วัดในเลือดจาก ร่างกาย ตัวทำการขัดขวางคือตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มของสาร ประกอบที่ต่อต้าน การอักเสบที่ประกอบด้วยอย่างจำ เป็นของอนุพันธ์กรดซาลิไซลิค อนุพันธ์พารา-อะมิโนฟีนอล อิน โดล และกรดอินดีนอะซิทด กรดเฮเทอโรอาริล อะซีทิค กรดอาริล โพรพิโอนิค กรดแอนทรา นิลิค กรดอีโนลิค และอัลคาโนน ตัวที่ ทำการขัดขวางอย่างเฉพาะเจาะจงประกอบด้วย (+) (S)-อีแนนที โอเมอร์ของกรด 6-คลอโร-อัลฟา-เมทิล 9H-คาร์บาโซล-2-อะ ซีทิค การบำบัดหรือการป้องกันขบวนการและโรคของการอักเสบในสุนัขที่เกี่ยวข้องกับ แอคทิวิทีของไซโคล-ออกซีจีเนส-2 (COX-2) ที่ถูกชัดนำขึ้น ในขณะที่ในเวลาเดียวกันลด หรือขจัดผลข้าง เคียงที่ไม่ต้องการ โดยเกี่ยวข้องกับการทำการขัดขวาง แอคทิวิทีของคอนสทิทิวทีฟ ไซโคลออกซีเยส-1 (COX-1) ในเวลา เดียวกันโดยการขัดขวาง COX-2 แอคทิวิทีอย่างเลือกเฟ้นโดย ที่อ้างอิง COX-1 แอคทิวิที ซึ่งสัดส่วนในการทำการขัดขวาง ของการทำการขัดขวาง COX-2 : COX-1 เป็นอย่างน้อยที่สุด 3:1 โดยเทียบกับระดับทำการขัดขวางภายนอกวิโวที่วัดในเลือดจาก ร่างกาย ตัวทำการขัดขวางคือตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มของสาร ประกอบที่ต่อต้านการอักเสบที่ประกอบด้วยอย่างจำ เป็นของอนุพันธ์กรดซาลิไซลิค อนุพันธ์พารา-อะมิโนฟีนอล อิน โดล และกรดอินดีนอะซิทด กรดเฮเทอโรอาริล อะซีทิค กรดอาริล โพรพิโอนิค กรดแอนทรานิลิค กรดอีโนลิค และอัลคาโนน ตัวที่ ทำการขัดขวางอย่างเฉพาะเจาะจงประกอบด้วย (+) (S)-อีแนนที โอเมอร์ของกรด 6-คลอโร-(สูตร)-เมทิล 9H-คาร์บาโซล-2-อะ ซีทิค

Claims (10)

1. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมเพื่อบำบัดหรือป้องกันความเจ็บปวดและขบวนการและโรคของการอักเสบที่เกี่ยวข้องกับแอคทิวิที ของอินดิวซิเบิล ไซโคล-ออกซีเนส-2 (COX-2) ในกลุ่มของจำพวก Canis familiaris ที่ต้องการการบำบัดดังกล่าวในขณะเดียวกัน ลดหรือกำจัดผลที่เกิดขึ้นข้างเคียงที่ไม่ต้องการ ที่เกี่ยว ข้องกับการทำการขัดขวางในเวลาเดียวกันของแอคทิวิทีของ คอนสทิทิวทีฟไซโคล-ออกซีจีเนส-1 (COX-1) ที่ประกอบด้วย ก. ปริมาณที่ให้ผลในการรักษาโรคเพื่อบำบัดความเจ็บปวด และ การอักเสบของสารประกอบที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือก เฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบ ซึ่งขัดขวางอย่างเลือกเฟ้นต่อ COX-2 แอคทิวิทีโดยเกี่ยวกับ COX-1 แอคทิวิทีซึ่งสัดส่วน การทำการเลือกเฟ้นของการทำการขัดขวาง COX-2 : COX-1 แอคทิวิทีคืออย่างน้อยที่สุด 3:1 บนหลักของระดับทำการขัด ขวางภายนอกวิโว ในเลือกทั้งหมดที่วัดที่ขนาดยาที่ทำให้มี การขัดขวาง COX-2 มากกว่าหรือเท่ากับ 80% ที่ประกอบด้วยสาร ประกอบทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อต้านการ อักเสบ ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคอกซี อะมิโน ไฮดรอกซี-อะมิ โน โมโน -(C1-C2) อัลคิลอะมิโนได (C1-C2) อัลคิลอะมิโน X และ Y ต่างเป็นอิสระคือ H หรือ (C1-C2) อัลคิลและ n คือ 1 หรือ 2 R6 คือฮาโลเจน (C1-C3) อัลคิล ไทรฟลูออโรเมทิล หรือไนไทร R9 คือ H (C1-C2) อัลคิล ฟีนิล หรือฟีนิล -(C1-C2) อัลคิล ซึ่งฟีนิลถูกเข้าแทนที่แบบโมโนแบบเป็นทางเลือกโดยฟลูออโร หรือคลอโร -C(=O)-R ซึ่ง R คือ (C1-C6) อัลคิล หรือฟีนิล ที่ถูกเข้าแทนที่แบบโมโนแบบเป็นทางเลือกโดยฟลูออโร หรือคลอ โร หรือ -C(=O)-O-R1 ซึ่ง R1 คือ (C1-C2) อัลคิล เมื่อ X และ Y แตกต่างกัน (-)(R) และ (+)(S) อีแนนทีโอเ มอร์ของมัน และรูปของเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมทั้งหมด โปรดรัค และเมทาโบไลท์ของมันซึ่งออกฤทธิ์ในการรักษาโรค เพื่อบำบัดหรือป้องกันความเจ็บปวดและการอักเสบ และ ข. สารพาหะสำหรับสิ่งนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบทำ การขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบดัง กล่าวคือคาร์โพรเฟน กรด 6-คลอโร-(สูตร)-เมทิล 9H-คาร์บา โซล-2-อะซีทิค 3. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบทำ การขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบดัง กล่าวประกอบด้วยทั้งหมดของ (S)-อีแนนทีโอเมอร์ของคาร์ โพรเฟน กรด 6-คลอโร-(สูตร)-เมทิล 9H-คาร์บาโซล-2-อะซีทิค 4. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น ที่ต่อต้านการอักเสบดังกล่าวถูกกำหนดให้อยู่ในรูปแบบขนาดยา ที่เหมาะสมสำหรับทำการบริหารไปทั่วร่างกายโดย (ก) การฉีด หรืออิสฟิวชัน ในรูปแบบของเหลวที่เหมาะสมซึ่งคือภายในเส้น โลหิตแดงใหญ่ ภายใน หรือผ่านทางผิวหนังใต้ผิวหนัง ภายใน กล้ามเนื้อ ภายในลำกระดูกสันหลัง ภายในไขสันหลัง หรือภายใน เส้นโลหิตดำ ซึ่งตัวขัดขวางดังกล่าว (1) มีอยู่ในสารละลาย เป็นตัวถูกทำละลาย (2) มีอยู่ในวัฎภาคที่ไม่สม่ำเสมอของ อีมัลชัน หรือวัฎภาคที่ไม่สม่ำเสมอของอินเวอร์ส อีมัลชัน ซึ่งกลับตัวโดยการฉีดหรืออินฟิวชัน อีมัลชันดังกล่าวมีตัวกระทำอีมัลซิไฟอิงที่เหมาะสมหรือ (3) มีอยู่ในสารแขวนลอยเป็นของแข็งที่แขวนลอยในรูปแบบคอล ลอยดัล หรืออนุภาคขนาดเล็ก สารแขวนลอยดังกล่าวมีตัวกระทำ การแขวนลอยที่เหมาะสม (ข) การฉีด หรืออินฟิวชันเข้าไปใน เนื้อเยื่อ หรือโพรงของร่างกายที่เหมาะสมเพื่อให้เป็นแหล่ง กักเก็บ ซึ่งส่วนผสมดังกล่าวทำให้ได้สารกักเก็บของตัวขัด ขวางดังกล่าว และต่อมาทำการปล่อยตัวขัดขวางดังกล่าวแบบ หน่วง แบบปล่อยออกเรื่อยๆ และ/หรือ แบบถูกควบคุม เพื่อทำ ให้การส่งไปทั่วร่างกาย (ค) การปลูก การสูดดม หรือการพ่นไอ หรือผงเข้าไปในโพรงร่างกาย เข้าไปในเนื้อเยื่อหรือโพรงของ ร่างกายที่เหมาะสมในรูปแบบของแข็งที่ เหมาะสมซึ่งตัวขัดขวางดังกล่าว (1) อยู่ในส่วนผสมอิมพลานท์ เป็นของแข็งทำให้ได้การปล่อยออกมาแบบถ่วง แบบปล่อยออก เรื่อยๆ และ/หรือ แบบควบคุมได้ของตัวขัดขวางดังกล่าว (2) ที่มีอยู่ในส่วนผสมเป็นอนุภาคซึ่งถูกสูดเข้าไปในปอด หรือ (3) มีอยู่ในส่วนผสมเป็นอนุภาคซึ่งถูกเป่าเข้าไปในเนื้อ เยื่อ หรือโพรงของร่างกายที่เหมาะสม ซึ่งส่วนผสมดังกล่าวทำ ให้เกิดโดยเป็นแบบทางเลือกการปล่อยออกมาแบบถ่วง แบบปล่อย ออกเรื่อยๆ และ/หรือ แบบควบคุมได้ของตัวขัดขวางดังกล่าว หรือ (ง) การกินในลักษณะเป็นของแข็ง หรือของเหลวที่เหมาะสม สำหรับการใส่เข้าไปโดยทางปากของตัวขัดขวางดังกล่าว ซึ่งตัว ขัดขวางดังกล่าว (1) มีอยู่ในรูปขนาดยาที่เป็นของแข็ง หรือ (2) มีอยู่ในรูปขนาดยาเป็นของเหลว 5. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งรูปแบบของ ขนาดยาดังกล่าวประกอบด้วยหนึ่งจำพวกหรือมากกว่านั้นที่ เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอย่างจำเป็นของยา เหน็บรูปแบบขนาดยาใช้ทางปากเป็นของแข็ง ที่เลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วยยาเม็ดกลมแบน แคปซูล แคพเล็ท ยาอมลูก กวาด โทรเซ และอนุภาคจำนวนมาก ยาเม็ดเคลือบแบบเอนเทอริด เหล่านี้ที่ปล่อยออกแบบถ่วง และแคปซูลซึ่งป้องกันการปล่อย ออกมา และการดูดซึมในกระเพาะอาหารของสิ่งดังกล่าวที่ถูก บำบัดเพื่อช่วยในการส่งผ่านจากส่วนไกลของลำตัวไปยังกระเพาะ อาหารของสิ่งนั้น ยาเม็ดกลมใช้ทางปาก แคปซูลและอนุภาคขนาด เล็ก ที่ปล่อยออกมาแบบเรื่อยไป ซึ่งทำให้ได้การส่งผ่าน ไปทั่งร่างกายของตัวขัดขวางดังกล่าว ในลักษณะที่ควบคุมได้ นานกว่าอย่างน้อยที่สุดในช่วง 10 ซม. ยาเม็ดกลมแบนใช้ทาง ปากที่เคี้ยวได้หรือกินได้ ชาเชที่เป็นชุดหีบห่อของขนาดยา เป็นหน่วย สารแขวนลอยที่ทำจากชาเชชุดหีบห่อของขนาดยาเป็น หน่วยดังกล่าว ผงแป้งสำหรับสารแขวนลอยใช้ทางปาก หรือสาร แขวนลอยใช้ทางปากโดยมันเอง ยาเม็ดกลมแบนที่ละลายเร็ว สารละ ลายที่ถูกหุ้มในแคปซูล และแป้งกึ่งเปียกใช้ทางปาก รูปแบบ แกรนูล ที่ถูกรวมเข้าไป หรือถูกรวมเข้าไปในอาหารของสิ่งดัง กล่าว และรูปแบบที่สามารถเคี้ยวได้ที่ให้รสดี ซึ่งใช้ตัว ขัดขวางดังกล่าวร่วมกับรูปแบบสิ่งใช้เตี้ยวได้ที่มีรสถูก ปาก หรือถูกส่งผ่านโดยการชะออกจากสารเคี้ยวดังกล่าว ซึ่ง ไม่ถูกใช้ในระหว่างขบวนการเคี้ยวอาหารโดยสิ่งดังกล่าวที่ ถูกบำบัดรูปแบบขนาดยาใช้ทางปากที่เป็นของเหลว ที่ถูกเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารละลาย สารแขวนลอย อีมัลชัน อิน เวอร์สอีมัลชัน ยาน้ำรสหวาน สารสกัด ทิงซ์เจอร์ และสารเข้ม ข้น และรูปแบบขนาดยาของแข็งที่อ้างถึงข้างต้น ที่มีสูตรผสม ถูกทำเป็นแคปซูลขนาดเล็กขององค์ประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งถูกรวม เข้าไปในรูปแบบขนาดยาของแข็งดังกล่าว 6. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามอ้างในข้อถือสิทธิ 5 ที่ประกอบ ด้วยรูปแบบขนาดยาคาร์โพรเฟนที่ปล่อยออกแบบควบคุมทางปาก ที่ สามารถรักษาระดับพลาสมาคาร์โพรเฟนสูงกว่าประมาณ 10 ไมโคร กรัม/มล. ในช่วงระยะเวลามากกว่า 10.5 ซม. เมื่อถูกบริหาร ที่ขนาดยาประมาณ 2 มก./ปอนด์ หรือน้อยกว่านั้น 7. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามอ้างในข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ที่ยังประกอบด้วยสารประกอบที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่าง เลือกเฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบดังกล่าวรวมกับตัวหนึ่งหรือ มากกว่านั้นของสารที่ออกฤทธิ์ในทางรักษาโรคตัวอื่น ที่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโดยอย่างจำเป็น ของ ก. ยาต่อต้านการติดเชื้อที่ประกอบด้วยยาต่อต้านจุลชีพ ต่อ ต้านเชื้อรา ต่อต้านโปรโทซัว หรือต่อต้านไวรัส ตัวหนึ่ง หรือหลายตัว ข. ตัวขัดขวาง ของสารตัวกลางของการอักเสบตัวอื่นที่ประกอบ ด้วยตัวหนึ่งหรือมากกว่านั้นของตัวที่ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโดยอย่างจำเป็นของ 1. NSAIDs 2. H1-รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ 3. ไดนิน-B1 -และ B2-รีเวพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ 4. ตัวขัดขวางพรอสทากลานดิน ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย PGD PGF-PGI2 -และ PGE-รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ 5. ตัวขัดขวาง ทรอมโบซาน A2 (TXA2) 6. ตัวขัดขวาง 5- และ 12-ไลปอกซีจีเนส 7. ตัวขัดขวางลิวโคไทรเอน LTC4- LTD4/TLE4 - และ LTB4- 8. PAF-รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ 9. ทองในรูปของกลุ่มออโรไทโอรวมกับกลุ่มไฮโดรฟิลิคหนึ่ง หรือหลายกลุ่ม 10. สารอิมมูโนซัลเพรสซีฟที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไซ โคลสปอรีน อะซาไทโอพรีน และเมโททรีเซท 11. กลูโคคอร์ทิคอยด์ ที่ต่อต้านการอักเสบ 12. เพนิซิลลามีน 13. ไฮดรอกซีคลอโรควีน 14. สารต่อต้านเก๊าท์ ได้แก่ โคลคิคีน ตัวขัดขวางซานทีน ออกซิเดส รวมถึงอัลโลพูรินอลและสารยูริโคซูริคที่ถูกเลือก จาก โพรบีนีซิค ซัลฟินไพราโซน และเบนซ์โบรมาโรน ค. ยาเพื่อบำบัดสุนัขแก่ ที่ประกอบด้วยตัวหนึ่งหรือมากกว่า นั้นของตัวที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โดยอย่างจำเป็นของ
1. ยาคอคนิทีฟที่กระทำต่อต้านความสูญเสีย และความเสียหาย ความทรงจำ
2. ยาต่อต้านความดันโลหิตสูง และยาของหัวใจและหลอดเลือดตัว อื่นที่ต้องการต่อต้านการเกิดขึ้นตามมาของอะเทอโรสเคลอโร ซีส ความดันโลหิตสูง ไมโอคาร์ดิอัล อีสคีเมีย แองกินา หัว ใจล้มเหลวจากโลหิตคั่ง และไมโอคาร์ดิอัล อินฟาร์คชัน ที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ก. ไดยูรีทิคส์ ข. วาโซไดลาเทอร์ ค. B-อะครีเนอร์จิค รีเซพ เทอร์ แอนทาโกนีสท์ ง. ตัวขัดขวางเอนไซม์ที่ทำการเปลี่ยน แองกิโอเทนซิ-II (ตัว ขัดขวาง ACE) ตามลำพังหรือรวมกันแบบเป็นทางเลือกกับตัวขัด ขวางนิวทรัล เอนโดเพปทิเดส จ. แองกิโอเทนซิน-II รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ ฉ. ตัวขัดขวางเรนิน ช. ตัวขวางกั้นช่องทางแคลเซียม ซ. สารซิมพาโทไลทิค ฌ. (สูตร)-อะครีเนอร์จิค อะโกนีสท์ ญ. (สูตร)-อะครีเนอร์จิค รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ และ ฎ. ตัวขัดขวาง HMG-CoA-รีดัคเทส (ยาต่อต้านไฮเปอร์โคเลสเทอ โรลีมิค)
3. สารแอนทีนีโอพลาสทิค ที่เลือกได้จาก ก. ยาแอนตี้ไมโททิค ที่เลือกได้จาก i. วินซา อัลคาลอยด์ที่ถูกเลือกจาก [1] วินบลาสทีน และ [2] วินคริสทีน
4. สารกระตุ้นการคัดหลั่งฮอร์โมนเติบโต
5. อะนาลจีซิคที่รุนแรง
6. ยาชาเฉพาะที่ และทั่วร่างกาย และ
7. H2-รีเซพเทอร์ แอนทาโกนีสท์ ตัวขัดขวางการดูดโปรทอน และ ยาปกป้องกระเพาะอาหารตัวอื่น
8. ชุดหีบห่อที่เหมาะสมเพื่อใช้ทางการค้าเพื่อบำบัดรักษา โรค หรือป้องกันความเจ็บปวด และขบวนการและโรคของการอักเสบ ในสิ่งจำพวก Canis familiaris ที่ต้องการการบำบัดดังกล่าว ที่ประกอบด้วย ก. ภาชนะบรรจุที่เหมาะสมโดยในแบบทางเลือกในรูปของหีบห่อภาย นอกและภาชนะบรรจุภายในที่ติดอยู่ในนั้นแบบเอาออกไปได้ ข. รูปแบบขนาดยาที่เหมาะสมที่อยู่ภายในภาชนะบรรจุดังกล่าว ของสารประกอบที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อ ต้านการอักเสบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคอกซี อะมิโน ไฮดรอกซี-อะมิ โน โมโน -(C1-C2) อัลคิลอะมิโนได (C1-C2) อัลคิลอะมิโน X และ Y ต่างเป็นอิสระคือ H หรือ (C1-C2) อัลคิลและ n คือ 1 หรือ 2 R6 คือฮาโลเจน (C1-C3) อัลคิล ไทรฟลูออโรเมทิล หรือไนไทร R9 คือ H (C1-C2) อัลคิล ฟีนิล หรือฟีนิล -(C1-C2) อัลคิล ซึ่งฟีนิลถูกเข้าแทนที่แบบโมโนแบบเป็นทางเลือกโดยฟลูออโร หรือคลอโร -C(=O)-R ซึ่ง R คือ (C1-C6) อัลคิล หรือฟีนิล ที่ถูกเข้าแทนที่แบบโมโนแบบเป็นทางเลือกโดยฟลูออโร หรือคลอ โร หรือ -C(=O)-O-R1 ซึ่ง R1 คือ (C1-C2) อัลคิล เมื่อ X และ Y แตกต่างกัน (-)(R) และ (+)(S) อีแนนทีโอเ มอร์ของมัน และรูปของเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมทั้งหมด โปรดรัค และเมทาโบไลท์ของมันซึ่งออกฤทธิ์ในการรักษาโรค เพื่อบำบัดหรือป้องกันความเจ็บปวดและการอักเสบ ค. วัสดุที่เป็นการกำหนดและการให้ข้อมูลที่ถูกพิมพ์ไว้ที่ ร่วมกับภาชนะบรรจุดังกล่าว ซึ่งอาจติดที่ภาชนะดังกล่าวอยู่ ในภาชนะดังกล่าว หรือถูกแสดงออกเป็นส่วนรวมกันของภาชนะดัง กล่าว วัสดุที่เป็นการกำหนด และการให้ข้อมูลดังกล่าว จะ ระบุเป็นคำสั่งซึ่งส่งออกไปยังผู้อ่านของมันของผู้ที่ชำนาญ ในวิทยาการนี้ว่าสารประกอบสูตร (I) ดังกล่าวประกอบด้วยสาร บำบัดรักษาที่มีอยู่ในชุดหีบห่อดังกล่าว เมื่อถูกบริหารต่อ สิ่งดังกล่าวของจำพวก Canis familiaris ที่ถูกบำบัดจะขัด ขวางอย่างให้ผลต่อไซโคล-ออกซีจีเนส-2 (COX-2) ที่ถูกชักนำ ขึ้นที่บริเวณที่ปรากฎขึ้นหรือที่คาดไว้ของความเจ็บปวด และ การอักเสบในสุนัขดังกล่าวโดยวิธีนี้เป็นการบำบัด หรือป้องกันความเจ็บปวดและการอักเสบดังกล่าวซึ่งอาจเกิด ขึ้นจากที่นั้นในขณะที่ในเวลาเดียวกันจะลด หรือขจัดผลข้าง เคียงที่ไม่ต้องการที่เกี่ยวข้องกับการขัดขวางในเวลาเดียว กันของแอคทิวิทีของคอนสทิทิวทีฟไซโคล-ออกซีจีเนส-1 (COX-1) โดยการทำการขัดขวาง COX-2 แอคทิวิทีอย่างเลือกเฟ้นในส่วน ที่สัมพันธ์กับ COX-1 แอคทิวิทีที่ซึ่งสัดส่วนในการเลือก เฟ้นของการขัดขวาง COX-2:COX-1 แอคทิวิทีเป็นอย่างน้อยที่ สุด 3:1 เทียบกับระดับการขัดขวางแบบภายนอกวิโวในเลือดทั่ว ร่างกาย เมื่อวัดที่ขนาดยาที่ให้การขัดขวาง COX-2 มากกว่า หรือเท่ากับ 80%
9. ชุดหีบห่อตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งสารประกอบที่ทำการขัด ขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบดังกล่าวของ สูตร (I) ประกอบด้วยคาร์โพรเฟน กรด 6-คลอโร-(สูตร)-เมทิล 9H-คาร์บาโซล-2-อะซีทิค
10. ชุดหีบห่อตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งสารประกอบที่ทำการขัด ขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้นที่ต่อต้านการอักเสบดังกล่าว ประกอบด้วยทั้งหมดของ (S)-อีแนนทีโอเมอร์ของคาร์โพรเฟน กรด 6-คลอโร-(สูตร)-เมทิล 9H-คาร์บาโซล-2-อะซีทิค (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)
TH9801001508A 1998-04-27 คาร์โพรเฟนที่เลือกเฟ้น cox-2 สำหรับการบำบัดความเจ็บปวดและการอักเสบในสุนัข TH42239A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH42239A true TH42239A (th) 2001-01-03

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1165689A (en) Method of increasing oral absorption of polar bioactive agents
KR960000431B1 (ko) 안정한된 약제 조성물
JP2617407B2 (ja) 血管内膜細胞過剰増殖疾患の予防および治療剤
HK1243338A1 (zh) 包含cox-2抑制剂的可稀释配制的胃肠外组合物
JPS63104931A (ja) 酸化に対して安定化された薬剤組成物
CN116528833A (zh) 治疗前列腺癌的方法
UA124663C2 (uk) Таблетка
HK1042303A1 (zh) 新的化合物
WO2018069148A1 (de) Kombination enthaltend sgc aktivatoren und mineralocorticoid-rezeptor-antagonisten
JP2002537258A5 (th)
JPWO2004066998A1 (ja) 安定な経口用固形医薬組成物
KR100366130B1 (ko) 항과혈당증작용을지닌약제
MXPA05004990A (es) Parche de inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2.
US6069147A (en) Thermogenesis stimulating drugs
HK1042493A1 (zh) 新的化合物
PL206268B1 (pl) Kompozycja przeciwbólowa i/lub przeciwzapalna oraz jej zastosowanie
WO2017029261A1 (de) Kombinationspräparat umfassend finerenone und einen nep-inhibitor (sacubitril)
JP2008520652A (ja) 非水性液状の非経口的アセクロフェナク製剤
KR20220035156A (ko) 베리누라드를 포함하는 과량 방출 저항성 약제학적 조성물
MX2008000276A (es) Uso de activadores de guanilato ciclasa solubles para el tratamiento contra dano por reperfusion.
JP2008044871A (ja) 心血管疾患予防・治療剤
JPH02180826A (ja) 血管攣縮治療剤
JPH10330263A (ja) 腎臓不全を血圧降下と無関係に治療するための薬物学的組成物及びその製法
US20060063813A1 (en) Organic compounds
WO2001097798A1 (en) Method for the prevention or reduction of cardiovascular events associated with coronary intervention